Cos’è la dipendenza da clonazepam? "Clonazepam": istruzioni per l'uso, descrizione, azione farmacologica

Il clonazepam è un farmaco molto popolare usato per trattare molte diverse condizioni patologiche. Il medicinale ha una caratteristica importante: il suo utilizzo è possibile anche per i bambini fin dai primi minuti di vita.

Caratteristiche generali. Medicina "Clonazepam"

Questo farmaco ha il seguente nome internazionale e chimico: clonazepam; 5-(2-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.

Le principali proprietà fisico-chimiche di questo farmaco sono:

• se una compressa contiene 0,0005 g di principio attivo, ha un colore arancione pallido;
• Una compressa contenente 0,001 g di principio attivo è di colore viola chiaro;
• se la compressa è bianca, contiene 0,002 g di principio attivo;
• La forma della compressa è piatto-cilindrica, con trattino;
• su uno dei lati sono indicate le informazioni sul marchio dell'azienda.

L'uso dell'emodialisi (purificazione artificiale del sangue) non ha portato ai risultati positivi attesi.

Il clonazepam, venduto con il marchio Klonopin, tra gli altri, è un farmaco usato per prevenire e curare convulsioni, disturbo di panico e un disturbo del movimento noto come acatisia. È un tranquillante della classe delle benzodiazepine. Preso per via orale. Il suo effetto si sviluppa entro un'ora e dura dalle sei alle 12 ore.

Nome sistematico (IUPAC): 5-(2-clorofenil)-7-nitro-1,3-diidro-1,4-benzodiazepin-2-one

Marchi: Klonopin, Rivotril, Clonotril

FDA statunitense: Clonazepam

Dipendenza

Potenza di dipendenza: moderata

Modalità di somministrazione: per via orale, intramuscolare, endovenosa, sublinguale

Status giuridico

Australia: S4 (solo su prescrizione)

Canada: elenco IV

Danimarca: Anlage III (solo su prescrizione)

Regno Unito: Classe C

Stati Uniti: Elenco IV

India: elenco H

Biodisponibilità: 90%

Legame proteico: ~85%

Metabolismo: CYP3A4 epatico

Inizio dell'azione: entro un'ora

Emivita biologica: 18-50 ore

Durata dell'azione: 6-12 ore

Eliminazione: reni

Formula: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Massa molare: 315.715

Gli effetti collaterali comuni includono sonnolenza, scarsa coordinazione e agitazione. Il clonazepam può aumentare il rischio di suicidio. L’uso a lungo termine può portare a tolleranza, dipendenza e sintomi di astinenza se il farmaco viene interrotto. La dipendenza si sviluppa in un terzo delle persone che assumono clonazepam per più di quattro settimane. L'uso del farmaco durante la gravidanza può causare danni al bambino. Il clonazepam si lega ai recettori GABA e potenzia gli effetti del neurotrasmettitore GABA. Il clonazepam è stato originariamente brevettato nel 1964 e commercializzato negli Stati Uniti nel 1975. È disponibile in forma generica. All'ingrosso costa da 0,01 a 0,07 dollari USA per compressa. Negli Stati Uniti i tablet costano circa 0,40 dollari ciascuno. In molte regioni del mondo, questa droga viene utilizzata come droga ricreativa.

Uso medico

Il clonazepam può essere prescritto per trattare l’epilessia o i disturbi d’ansia.

Convulsioni

Sebbene il Clonazepam, come altre benzodiazepine, sia un trattamento di prima linea per le convulsioni acute, non è adatto per il trattamento a lungo termine delle convulsioni a causa dello sviluppo di tolleranza agli effetti anticonvulsivanti. Il clonazepam si è rivelato efficace nel trattamento dell'epilessia nei bambini; l’inibizione dell’attività convulsiva sembrava essere ottenuta a bassi livelli plasmatici di clonazepam. Di conseguenza, il clonazepam viene talvolta utilizzato per alcuni rari tipi di epilessia infantile. Tuttavia, questo farmaco si è rivelato inefficace nel controllo delle crisi infantili. Il clonazepam è destinato principalmente al trattamento a breve termine dell’epilessia. Il clonazepam si è rivelato efficace nel controllo a breve termine dello stato epilettico non convulsivo; tuttavia, i suoi benefici tendevano ad essere di breve durata per molte persone. Tali pazienti richiedono l’aggiunta di fenitoina al programma di trattamento. Il clonazepam è approvato anche per il trattamento delle crisi di assenza tipiche e atipiche, delle crisi infantili miocloniche, delle crisi miocloniche e delle crisi acinetiche. L'uso a lungo termine del clonazepam può essere utile per un sottogruppo di persone con epilessia intrattabile; La benzodiazepina clorazepato può rappresentare un'alternativa a causa del suo lento sviluppo di tolleranza.

Disturbi d'ansia

Il clonazepam è risultato efficace anche nel trattamento di:

Disturbi d'ansia come le fobie sociali

Attacchi di panico

L'efficacia del clonazepam nel trattamento a breve termine del disturbo di panico è stata dimostrata in studi clinici controllati. Alcuni studi a lungo termine hanno dimostrato benefici con il clonazepam fino a tre anni senza sviluppare tolleranza, ma questi studi non erano controllati con placebo. Il clonazepam è efficace anche nel trattamento della mania acuta.

Disturbi muscolari

La sindrome delle gambe senza riposo può essere trattata con clonazepam come opzione terapeutica di terza linea, poiché l’uso del clonazepam è ancora in fase di studio. Anche il bruxismo risponde a breve termine al clonazepam. Anche il disturbo comportamentale del sonno con movimenti oculari rapidi viene trattato con basse dosi di clonazepam.

Trattamento dell'acatisia acuta e cronica causata da neurolettici (antipsicotici).

Spasticità associata alla sclerosi laterale amiotrofica.

Astinenza da alcol

Altro

Trattamento iniziale della mania o della psicosi acuta insieme a farmaci di prima linea come litio, aloperidolo o risperidone.

Iperekplexia

Molte forme di parasonnie e altri disturbi del sonno vengono trattati con clonazepam.

Il clonazepam non è efficace per la prevenzione dell’emicrania.

Effetti collaterali

Sono comuni

Sonnolenza, sedazione

Disturbi del movimento

Più raro

Confusione

Irritabilità e aggressività

Agitazione psicomotoria

Mancanza di motivazione

Perdita di libido

Funzione motoria compromessa. Coordinazione compromessa

Disturbo dell'equilibrio

Vertigini

Decadimento cognitivo

Allucinazioni

Perdita di memoria a breve termine

Amnesia anterograda (più evidente a dosi più elevate)

Alcuni utenti segnalano sintomi simili ai postumi di una sbornia come sonnolenza, mal di testa, letargia e irritabilità al risveglio se il farmaco è stato assunto prima di andare a letto. Questo è probabilmente il risultato della lunga emivita del farmaco, che continua a influenzare l'utente dopo il risveglio.

Sebbene le benzodiazepine inducano il sonno, tendono a ridurre la qualità del sonno sopprimendo o interrompendo il sonno REM. Dopo l'uso regolare, può verificarsi insonnia quando si interrompe l'uso di clonazepam.

Le benzodiazepine possono causare o peggiorare la depressione.

Raro

Disforia

Trombocitopenia

Induzione di convulsioni o aumento della frequenza delle crisi

La personalità cambia

Disturbi comportamentali

Molto rara

• Incontinenza

  Danno al fegato

  Disinibizione comportamentale paradossale (più comune nei bambini, negli anziani e nelle persone con disabilità dello sviluppo)

  Eccitazione

  Impulsivo

  Gli effetti a lungo termine del clonazepam possono includere depressione, disinibizione e disfunzione sessuale.

Sonnolenza

Il clonazepam, come altre benzodiazepine, può compromettere la capacità di una persona di guidare o di usare macchinari. Gli effetti depressivi del farmaco sul sistema nervoso centrale possono essere potenziati dall'alcol, pertanto l'alcol deve essere evitato durante l'assunzione di questo farmaco. È stato dimostrato che le benzodiazepine creano dipendenza. I pazienti dipendenti da clonazepam devono ridurre gradualmente la dose sotto la supervisione di un operatore sanitario qualificato per ridurre la gravità dei sintomi di astinenza.

Sintomi associati alla sospensione del farmaco

Ansia, irritabilità, insonnia, tremore

Potenziale esacerbazione del disturbo di panico esistente dopo l’interruzione del trattamento

Attacchi simili al delirium tremens (con uso a lungo termine di dosi elevate)

Le benzodiazepine, come il clonazepam, possono essere molto efficaci nel trattamento dello stato epilettico, ma se usate per periodi di tempo più lunghi, alcuni effetti collaterali potenzialmente gravi, come problemi cognitivi e comportamentali, possono verificarsi in molte persone che assumono il farmaco a lungo termine. si sviluppa una forma di dipendenza nota come “dipendenza da basse dosi”, come dimostrato in uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, su 34 utilizzatori di benzodiazepine terapeutiche a basse dosi. La dipendenza fisiologica è stata dimostrata con la sospensione potenziata dal flumazenil. Bere alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale durante l’assunzione di clonazepam aumenta significativamente gli effetti (e gli effetti collaterali) del farmaco.

Tolleranza e ritiro

Come tutte le benzodiazepine, il clonazepam è un modulatore allosterico positivo del GABA. Un terzo delle persone trattate con benzodiazepine per più di quattro settimane ha sviluppato dipendenza dal farmaco e sintomi di astinenza dopo la riduzione della dose. Dosi elevate e l’uso a lungo termine aumentano il rischio e la gravità della dipendenza e dei sintomi di astinenza. Convulsioni e psicosi possono verificarsi nei casi gravi di astinenza, mentre nei casi meno gravi possono verificarsi ansia e insonnia. La riduzione graduale della dose riduce la gravità della sindrome da astinenza da benzodiazepine. A causa dei rischi di tolleranza e di crisi di astinenza, il clonazepam non è generalmente raccomandato per il trattamento a lungo termine dell’epilessia. L’aumento della dose può superare gli effetti della tolleranza, ma può verificarsi tolleranza alla dose più elevata e gli effetti collaterali possono aumentare. Il meccanismo di tolleranza comprende la desensibilizzazione dei recettori, la down-regulation, il disaccoppiamento dei recettori e i cambiamenti nella composizione delle subunità e nella codifica della trascrizione genetica. La tolleranza agli effetti anticonvulsivanti del clonazepam si verifica nell'uomo e negli animali. Negli esseri umani è comune la tolleranza agli effetti anticonvulsivanti del clonazepam. L'uso a lungo termine delle benzodiazepine può portare allo sviluppo di tolleranza poiché i siti di legame delle benzodiazepine diminuiscono. Il grado di tolleranza è più pronunciato con il clonazepam che con il clordiazepossido. In generale, la terapia a breve termine è più efficace della terapia a lungo termine utilizzando clonazepam per il trattamento dell’epilessia. Molti studi hanno dimostrato che con l’uso a lungo termine del clonazepam si sviluppa tolleranza alle sue proprietà anticonvulsivanti, limitandone l’efficacia a lungo termine come anticonvulsivante. L'interruzione improvvisa o eccessivamente rapida del clonazepam può provocare la sindrome da astinenza da benzodiazepine, con conseguente psicosi caratterizzata da sintomi disforici, irritabilità, aggressività, irrequietezza e allucinazioni. L’astinenza improvvisa può anche causare una condizione potenzialmente pericolosa per la vita, lo stato epilettico. La dose dei farmaci antiepilettici, delle benzodiazepine come il clonazepam, deve essere ridotta lentamente e gradualmente per mitigare gli effetti di astinenza quando il farmaco viene sospeso. La carbamazepina è stata testata nel trattamento dell'astinenza da clonazepam, ma si è rivelata inefficace nel prevenire lo stato epilettico indotto dall'astinenza da clonazepam.

Overdose

Il superamento della dose può portare a:

Difficoltà a rimanere svegli

Confusione

• Disfunzione motoria

  Disturbi riflessi

  Perdita di coordinazione

  Disturbo dell'equilibrio

  Vertigini

  Depressione respiratoria

  Ipotensione

Il coma può essere ciclico, con alternanze individuali tra stato comatoso e stato di veglia, come è stato osservato in un bambino di 4 anni che ha subito un'overdose di clonazepam. La combinazione di clonazepam e alcuni barbiturici, come l'amobarbital, alle dosi prescritte, ha comportato un potenziamento sinergico degli effetti di ciascun farmaco, provocando grave depressione respiratoria. I sintomi di sovradosaggio possono includere grave sonnolenza, confusione, debolezza muscolare e perdita di coscienza. Sebbene il sovradosaggio di clonazepam sia un grave problema medico, non sono stati segnalati casi di morte dovuti a tale sovradosaggio. L'LD50 per topi e ratti è superiore a 2000 mg per chilogrammo di peso corporeo.

Rilevazione in fluidi biologici

La quantità di clonazepam e 7-aminoclonazepam può essere quantificata nel plasma, nel siero o nel sangue intero per monitorare la compliance del farmaco a fini terapeutici. I risultati di tali test possono essere utilizzati per confermare la diagnosi di potenziali vittime di avvelenamento o per assistere nell'esame forense in caso di overdose fatale. Sia il farmaco originario che il 7-aminoclonazepam sono instabili nei fluidi corporei, pertanto i campioni devono essere conservati utilizzando fluoruro di sodio, alla temperatura più bassa possibile, e analizzati rapidamente per ridurre al minimo le perdite.

Precauzioni speciali

Gli anziani metabolizzano le benzodiazepine più lentamente rispetto ai giovani e sono più sensibili agli effetti delle benzodiazepine, anche a livelli plasmatici simili del farmaco. Per gli anziani si consiglia circa la metà della dose prevista per i giovani e il farmaco deve essere somministrato per non più di due settimane. Le benzodiazepine ad azione prolungata, come il clonazepam, generalmente non sono raccomandate per gli anziani a causa del rischio di accumulo del farmaco nell’organismo. Gli anziani sono particolarmente esposti a un rischio maggiore di danni derivanti da disturbi motori e da effetti collaterali associati all'accumulo della sostanza nel corpo. Le benzodiazepine richiedono inoltre precauzioni speciali se utilizzate da donne incinte, alcolisti o tossicodipendenti o da persone che possono avere disturbi mentali in comorbidità. Il clonazepam non è generalmente raccomandato per l'uso negli anziani per trattare l'insonnia a causa della sua elevata potenza rispetto ad altre benzodiazepine. Clonazepam non è raccomandato per l'uso in persone di età inferiore a 18 anni. L'uso del clonazepam nei bambini molto piccoli può essere particolarmente pericoloso. I disturbi comportamentali associati all'uso di anticonvulsivanti sono più comuni con clonazepam e fenobarbital. Dosi superiori a 0,5-1 mg al giorno sono associate a sedazione significativa. Il clonazepam può peggiorare la porfiria epatica. Il clonazepam non è raccomandato per i pazienti con schizofrenia cronica. Uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, del 1982 sul clonazepam ha mostrato un aumento del comportamento aggressivo nelle persone con schizofrenia cronica.

Interazioni

Il clonazepam riduce i livelli di carbamazepina e, analogamente, i livelli di clonazepam diminuiscono quando viene utilizzata la carbamazepina. Gli antifungini azolici, come il ketoconazolo, possono inibire il metabolismo del clonazepam. Il clonazepam può influenzare i livelli di fenitoina (difenilidantoina). " Monatsschr Kinderheilkd 125(3):122–8. PMID 323695)] Al contrario, la fenitoina può diminuire i livelli plasmatici di clonazepam aumentando la velocità di eliminazione del clonazepam dall'organismo di circa il 50% e diminuendone l'emivita di eliminazione del 31%. Il clonazepam aumenta i livelli di primidone e fenobarbital. L'uso combinato di clonazepam con alcuni antidepressivi, antiepilettici come fenobarbital, fenitoina e carbamazepina, antistaminici sedativi, oppiacei, antipsicotici, non benzodiazepine come zolpidem e alcol può provocare un aumento della sedazione.

Gravidanza

Esistono prove mediche di vari difetti congeniti, come deformità cardiache o facciali, quando il clonazepam viene utilizzato all'inizio della gravidanza; tuttavia, questi dati non sono definitivi. Anche i dati sulla possibilità che le benzodiazepine come il clonazepam causino deficit dello sviluppo o diminuzione del QI nel feto in via di sviluppo se assunte dalla madre durante la gravidanza non sono conclusivi. L'uso di clonazepam nella fase finale della gravidanza può provocare una grave sindrome da astinenza da benzodiazepine nel neonato. La sindrome da astinenza da benzodiazepine nel neonato può includere ipotensione, apnea, cianosi e alterazioni della risposta metabolica allo stress da freddo. Il profilo di sicurezza del clonazepam durante la gravidanza è meno noto di quello di altre benzodiazepine e, se le benzodiazepine vengono prescritte durante la gravidanza, il clordiazepossido e il diazepam possono essere opzioni più sicure. L’uso del clonazepam durante la gravidanza deve essere preso in considerazione solo se i benefici clinici superano i rischi clinici per il feto. È richiesta cautela anche quando si utilizza clonazepam durante l'allattamento al seno. I possibili effetti collaterali dell'uso di benzodiazepine come il clonazepam durante la gravidanza includono: aborto spontaneo, malformazioni, restrizione della crescita intrauterina, deficit funzionali, sindrome di Oppenheim, carcinogenesi e mutagenesi. La sindrome da astinenza neonatale da benzodiazepine comprende ipertensione, iperreflessia, irrequietezza, irritabilità, disturbi del sonno, pianto inconsolabile, tremori o spasmi delle estremità, bradicardia, cianosi, difficoltà di suzione, apnea, rischio di inalazione di cibo, diarrea e vomito e ritardo della crescita. Questa sindrome può svilupparsi da 3 giorni a 3 settimane dopo la nascita e può durare fino a diversi mesi. La via metabolica del clonazepam nei neonati è solitamente interrotta. Se il clonazepam viene utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento al seno, si raccomanda di monitorare i livelli sierici di clonazepam e di verificare la presenza di segni di depressione e apnea. In molti casi, trattamenti non farmacologici come la terapia di rilassamento, la psicoterapia e l’eliminazione della caffeina possono essere un’alternativa efficace e sicura all’uso delle benzodiazepine per l’ansia nelle donne in gravidanza.

Meccanismo di azione

Il clonazepam agisce legandosi al sito delle benzodiazepine dei recettori GABA, che potenzia l'effetto elettrico del legame GABA sui neuroni, determinando un aumento dell'afflusso di ioni cloruro nei neuroni. Risulta anche nell'inibizione della trasmissione sinaptica attraverso il sistema nervoso centrale. Le benzodiazepine non hanno alcun effetto sui livelli di GABA nel cervello. Il clonazepam non ha alcun effetto sui livelli di GABA e non ha alcun effetto sulla transaminasi dell'acido gamma-aminobutirrico. Il clonazepam, tuttavia, influenza l’attività della glutammato decarbossilasi. È diverso dagli altri anticonvulsivanti con cui è stato confrontato nello studio. Il meccanismo d'azione principale del clonazepam è la modulazione della funzione GABA nel cervello, attraverso il recettore delle benzodiazepine situato sul recettore GABA-A, che a sua volta porta ad una maggiore inibizione GABAergica dell'attivazione neuronale. Le benzodiazepine non sostituiscono il GABA, ma potenziano invece gli effetti del GABA sul recettore GABA-A aumentando la frequenza di apertura del canale ionico del cloruro, con conseguente aumento degli effetti inibitori del GABA e depressione del sistema nervoso centrale. Inoltre, il clonazepam riduce l'uso di 5-HT (serotonina) da parte dei neuroni e ha dimostrato di legarsi strettamente ai recettori centrali delle benzodiazepine. Poiché il clonazepam è efficace a basse dosi (0,5 mg di clonazepam = 10 mg di diazepam), è considerato una benzodiazepina ad “alta potenza”. Le proprietà anticonvulsivanti delle benzodiazepine sono dovute al potenziamento delle risposte sinaptiche del GABA e all'inibizione dell'attività ripetitiva e sostenuta ad alta frequenza. Le benzodiazepine, compreso il clonazepam, si legano alle membrane delle cellule gliali del topo con elevata affinità. Il clonazepam riduce il rilascio di acetilcolina nel cervello del gatto e riduce il rilascio di prolattina nei ratti. Le benzodiazepine inibiscono il rilascio dell'ormone stimolante la tiroide (noto anche come TSH o tireotropina) quando esposti al freddo. Le benzodiazepine agiscono attraverso siti di legame micromolari delle benzodiazepine come i bloccanti dei canali del Ca2+ e inibiscono significativamente l'assorbimento del calcio sensibile alla depolarizzazione negli esperimenti sui componenti delle cellule cerebrali del ratto. Nello studio è stato suggerito che ciò agisca come meccanismo per l'effetto di dosi elevate sulle convulsioni. Il clonazepam è un derivato clorurato del nitrazepam e quindi una cloro-nitrobenzodiazepina.

Farmacocinetica

Il clonazepam è una sostanza liposolubile che attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica e penetra nella placenta. È ampiamente metabolizzato in metaboliti farmacologicamente inattivi. Il clonazepam è ampiamente metabolizzato tramite riduzione da parte degli enzimi del citocromo P450, in particolare CYP2C19 e, in misura minore, CYP3A4. Eritromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazolo, ketoconazolo, nefazodone e succo di pompelmo sono inibitori del CYP3A4 e possono influenzare il metabolismo delle benzodiazepine. L'emivita del clonazepam è di 19-60 ore. Le concentrazioni ematiche di picco pari a 6,5-13,5 ng/ml vengono generalmente raggiunte entro 1-2 ore dopo una singola dose orale di 2 mg di clonazepam micronizzato negli adulti sani. In alcune persone, tuttavia, le concentrazioni massime nel sangue venivano raggiunte entro 4-8 ore. Il clonazepam viene rapidamente escreto nel sistema nervoso centrale, con livelli nel cervello corrispondenti ai livelli sierici del clonazepam non legato. I livelli plasmatici di clonazepam variano ampiamente tra i pazienti. I livelli plasmatici di clonazepam possono variare fino a dieci volte tra i pazienti. Il clonazepam si lega fortemente alle proteine ​​plasmatiche. Il clonazepam attraversa facilmente la barriera emato-encefalica e ha livelli costanti nel sangue e nel cervello. I metaboliti del clonazepam includono 7-aminoclonazepam, 7-acetaminoclonazepam e 3-idrossiclonazepam.

Società e cultura

Uso ricreativo

Uno studio del governo statunitense sui reparti di emergenza del 2006 ha rilevato che i sonniferi e i sedativi erano i farmaci più comunemente associati alle visite al pronto soccorso, con le benzodiazepine associate nella maggior parte dei casi. Il clonazepam è stata la seconda benzodiazepina più frequentemente associata alle visite al pronto soccorso, tuttavia, va notato che l'alcol era responsabile di più del doppio delle visite al pronto soccorso rispetto al clonazepam nello stesso studio. Lo studio esamina quante volte l’uso non medico di determinati farmaci è stato associato alle visite al pronto soccorso. I criteri per l’uso non medico in questo studio erano volutamente ampi e includevano, ad esempio, l’abuso di farmaci, il sovradosaggio accidentale o intenzionale o le reazioni avverse derivanti dall’uso lecito di farmaci.

Formule medicinali

Il clonazepam è stato approvato come farmaco generico negli Stati Uniti nel 1997 ed è attualmente prodotto e commercializzato da diverse aziende. Clonazepam è disponibile sotto forma di compresse (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) e compresse per soluzione orale (0,25 mg, 0,5 mg), soluzione orale (gocce) e sotto forma di soluzione iniettabile o infusione endovenosa.

Marchi

Che si riferisce ai derivati ​​delle benzodiazepine. Dopo aver assunto il farmaco Clonazepam, le recensioni sono per lo più positive. Il medicinale ha un effetto rilassante muscolare e ipnotico e ha anche un effetto sedativo.

Composizione, forma di rilascio del farmaco "Clonazepam"

Il farmaco può essere acquistato in compresse con diversi contenuti del componente principale:

• 0,5 mg. Oltre al clonazepam, la composizione comprende lattosio monoidrato. I componenti costitutivi delle compresse includono anche amido carbossimetilico di sodio. Le compresse di Clonazepam contengono gelatina. Gli eccipienti includono anche talco e fecola di patate. Il colore delle compresse è dato dal colorante E110.

• 2 mg. Tra gli ingredienti ausiliari ci sono il polisorbato 80, lattosio monoidrato. Il farmaco contiene sodio carbossimetilamido e sodio lauril solfato. Altri ingredienti sono anche talco e gelatina. Altri componenti ausiliari includono stearato di magnesio, riso e fecola di patate.

Azione farmacologica del farmaco "Clonazepam"

Il clonazepam ha un effetto depressivo su un gran numero di strutture che compongono il sistema nervoso centrale, principalmente quelle legate all'attività emotiva. L'effetto delle istruzioni per l'uso del farmaco "Clonazepam", le recensioni sono visualizzate come sedativo, ansiolitico e ipnotico (quest'ultimo è moderatamente espresso). Il farmaco aiuta a ridurre il tono dei muscoli scheletrici e previene l'insorgenza di convulsioni convulsive generalizzate. C'è un effetto positivo sul decorso delle crisi epilettiche (focali, generalizzate).

Farmacocinetica

Il farmaco viene quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, escreto principalmente dai reni (metaboliti), una piccola parte (2%) viene escreta immodificata. Il processo di emivita dura dalle 20 alle 40 ore. La biodisponibilità del farmaco assunto per via orale è del 90%, la connessione con le proteine ​​del sangue è dell'85%, la concentrazione più alta viene raggiunta in media dopo 2,5 ore. Quando trattati con Clonazepam, i suoi componenti passano nel latte materno.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Le compresse di Clonazepam sono adatte per il trattamento di pazienti di diverse età affetti da epilessia, indipendentemente dalla sua manifestazione:

• crisi parziali (locali, focali) di qualsiasi gravità;
• stati convulsivi (tonico, clonico);
• convulsioni semplici di natura secondaria generalizzata;
• crisi di assenza atipiche (sindrome di Lennox-Gastaut);
• convulsioni miocloniche;
• tipiche crisi di assenza;
• crisi tonico-cloniche di gravità primaria e secondaria.

Il clonazepam è prescritto per ridurre il tono muscolare, come durante il trattamento delle crisi psicomotorie.

Uso del farmaco "Clonazepam"

Il dosaggio richiesto viene determinato tenendo conto di molti fattori. Nella fase iniziale della terapia viene utilizzata una piccola dose di Clonazepam (0,5 mg) e il dosaggio viene gradualmente modificato fino ad ottenere l'effetto desiderato. In questo caso è vietato superare il dosaggio consentito. Come mostrano le revisioni, il clonazepam non può essere interrotto bruscamente, anche quando il trattamento è a breve termine. La brusca sospensione del farmaco minaccia lo sviluppo di un attacco epilettico.

Trattamento per l'epilessia:

• Adulti. La terapia iniziale viene eseguita utilizzando non più di 1 mg di farmaco. La dose giornaliera è divisa in 3 o 4 dosi, che devono essere assunte a intervalli uguali. Se non è possibile assumere il farmaco in dosi uguali, la porzione maggiore di Clonazepam viene bevuta prima di coricarsi. In genere, una dose giornaliera sufficiente è compresa tra 4 e 8 mg del farmaco. La dose di mantenimento non deve essere superiore a 20 mg (ottenuta in un periodo di 2-4 settimane di terapia). Quando viene determinata una dose giornaliera efficace che consente di mantenere lo stato normale del corpo, può essere assunta una volta prima di coricarsi.
• Bambini (peso minimo 30 kg). Come mostrano le revisioni, il Clonazepam viene inizialmente prescritto ai bambini alla dose di 0,5 mg per determinarne la dose ottimale.

Ricovero per una sindrome accompagnata da paura parossistica:

• Adulti. Innanzitutto, ai pazienti vengono prescritte 1-2 dosi del farmaco al giorno (0,5 mg alla volta). Per la maggior parte dei pazienti è sufficiente una dose terapeutica di 1 mg/die. Non dovresti assumere più di 1 mg di Clonazepam al giorno. Le recensioni, tuttavia, indicano che in alcuni casi i medici possono aumentare la dose a 4 mg. In questi casi, il dosaggio cambia gradualmente (intervallo - 3 giorni, è possibile aggiungere 0,5 mg). Quando è necessario ridurre la gravità della sonnolenza diurna, è possibile assumere una dose giornaliera prima di coricarsi.
• Bambini. Per i pazienti di età inferiore a 18 anni, se viene rilevata la sindrome, il medicinale potrebbe essere inefficace e pericoloso.

Per evitare complicazioni, le recensioni dei medici raccomandano di assumere il farmaco Clonazepam rigorosamente secondo le raccomandazioni dello specialista che esegue il trattamento.

Controindicazioni all'assunzione del farmaco "Clonazepam"

Le compresse non vanno utilizzate in caso di ipersensibilità alle sostanze di cui sono composte. Il farmaco è controindicato nelle seguenti condizioni:

• miastenia grave;
• disturbi della coscienza;
• avere un figlio, allattare al seno;
• glaucoma (angolo chiuso);
• disturbi respiratori di origine centrale, grave insufficienza respiratoria;
• grave insufficienza renale ed epatica;
• manifestazioni della sindrome dell'apnea notturna;
• intossicazione da alcol;
• porfiria acuta.

Effetti collaterali del farmaco "Clonazepam"

Diamo un'occhiata agli effetti collaterali che il Clonazepam può causare. L'uso del farmaco può essere accompagnato da reazioni negative del corpo. Possono verificarsi apatia, nausea e irritabilità. Quando il corpo reagisce negativamente, una persona si stanca rapidamente e ha una mancanza di coordinazione dei movimenti. Per ridurre la forza della manifestazione, è necessario utilizzare prima una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla ottimale.

È noto che durante il trattamento con Clonazepam, il suo utilizzo in violazione delle raccomandazioni può causare un sovradosaggio. In questi casi si verifica lo stordimento, che può portare a confusione, stupore, che può portare al coma. Altri sintomi includono collasso vascolare, insufficienza respiratoria e sonnolenza. È necessario sciacquare lo stomaco (efficacibilmente subito dopo l'assunzione delle compresse) ed effettuare una terapia adeguata. È importante monitorare regolarmente i cambiamenti in indicatori quali pressione sanguigna, polso e respirazione. In alcuni casi è necessaria la ventilazione artificiale. Esiste un antidoto: il Flumazenil, ma non è adatto alla somministrazione a pazienti trattati con Clonazepam per un lungo periodo.

Non dovresti combinare Clonazepam e alcol. Le recensioni chiariscono che una tale combinazione può essere pericolosa per la vita. Lo stesso vale per tutti i farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, inibendone il funzionamento.

Interazioni farmacologiche con Clonazepam

L'effetto dell'uso del farmaco è potenziato dagli anticonvulsivanti. Lo stesso risultato si osserva quando viene utilizzato insieme ad antidepressivi, antipsicotici, barbiturici, nonché in combinazione con alcol e sostanze che riducono il tono dei muscoli scheletrici. L'efficacia del trattamento diminuisce quando la nicotina entra nel corpo.

Costo, recensioni del farmaco "Clonazepam"

Puoi acquistare le compresse di Clonazepam a Mosca per 97-150 rubli. (30 pezzi). Il farmaco è efficace contro l'epilessia se vengono seguite le raccomandazioni del medico. Per le crisi atoniche può essere sufficiente una terapia di due mesi, durante i quali è possibile passare al trattamento di mantenimento. Talvolta si osservano effetti collaterali, ma soprattutto solo nella fase iniziale del trattamento, spesso è presente debolezza.

A giudicare dalle informazioni contenute nelle recensioni, Clonazepam consente di eliminare l'aumento del tono muscolare in circa tre settimane. I medici possono prescrivere medicinali per ansia, paura, VSD, che è accompagnato da attacchi di panico. Il farmaco è efficace e agisce rapidamente.

Il clonazepam è un farmaco usato per l'epilessia. Il suo componente attivo, il cui nome coincide con il nome del farmaco, ha un effetto diretto sul sistema nervoso: centrale e periferico. Il trattamento con Clonazepam allevia le convulsioni e calma. Il paziente avverte una diminuzione del tono muscolare. Inoltre, questo farmaco ha un effetto ipnotico. Questo farmaco è molto spesso utilizzato nel trattamento dell'epilessia e di altre sindromi convulsive.

Clonazepam è utilizzato per:

• Epilessia – per i pazienti, a partire dall'infanzia, affetti da varie forme della malattia;
• Sindrome di West;
• Convulsioni tonico-cloniche;
• Stato epilettico;
• Ipertonicità dei muscoli;
• Insonnia o sonnambulismo;
• Sindrome da astinenza acuta, accompagnata da delirio, allucinazioni, agitazione e così via;

Clonazepam è prodotto sia sotto forma di soluzioni iniettabili che sotto forma di compresse. Il trattamento inizia con i dosaggi più bassi che, dopo alcune settimane, vengono portati a quelli minimi efficaci. Le istruzioni per il farmaco Clonazepam mostrano come distribuire la sua dose giornaliera. Si consiglia di dividerlo in tre o quattro parti. Se il Clonazepam viene utilizzato per iniezione, deve essere somministrato lentamente.

Clonazepam è controindicato per:

• Disturbi del centro respiratorio, grave depressione della funzione respiratoria;
• Stati di shock e coma;
• Diminuzione del tono muscolare;
• Avvelenamento acuto con alcol, farmaci (ipnotici, analgesici narcotici);
• Grave depressione;
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• Gravidanza e allattamento;

Effetti collaterali e sovradosaggio di Clonazepam

Questo farmaco influenza in modo significativo lo stato del sistema nervoso. L'inizio della terapia con Clonazepam è accompagnato da letargia, mal di testa e intorpidimento. Con l'uso prolungato di dosi elevate, il paziente può avvertire disturbi della parola (articolazione) e della vista. A volte si osserva una reazione paradossale di eccitazione e un aumento del numero di convulsioni (in alcune forme della malattia). Sono possibili stati depressivi.

Inoltre, possono verificarsi reazioni da altri sistemi:

• Digestivo – vari disturbi digestivi, disfunzione epatica, aumento della salivazione o secchezza delle fauci;
• Endocrino – disturbi mestruale ciclo, desiderio sessuale, maturazione prematura nei bambini;
• Urinario – ritardo o incontinenza urinaria, disfunzione renale;
• Cardiovascolare – calo di pressione, palpitazioni;
• Respiratorio – difficoltà respiratoria, ipersecrezione di muco;
• E così via;

Un sovradosaggio di Clonazepam provoca condizioni gravi: depressione respiratoria, coscienza e debolezza cardiaca. Nei casi più gravi si verifica il coma. Il pericolo sta anche nel fatto che la salute delle persone affette da epilessia non consente loro di somministrare farmaci antagonisti del Clonazepam. Pertanto, la terapia si concentra sui sintomi dell'avvelenamento.

Recensioni di Clonazepam

Molte revisioni di Clonazepam non sono associate all'epilessia, ma ai disturbi di panico. A questi pazienti viene prescritto questo farmaco a dosi molto basse. E bisogna dirlo. Che quasi tutti notano miglioramenti nelle loro condizioni. Un'altra cosa è che spesso questi pazienti non riescono a smettere di assumere Clonazepam: sviluppano dipendenza dal farmaco:

• Gli attacchi di panico sono iniziati gradualmente. All'inizio ho sopportato, poi, quando non è stato più possibile, sono andata dal medico. Mi è stato prescritto il Clonazepam e la vita è tornata alla normalità. Non ho notato alcun effetto collaterale speciale. Ma lui stesso non poteva rifiutare la medicina. Ho dovuto sottopormi a una psicoterapia. Ho vissuto per diversi anni senza farmaci. E poi è tornato il panico e il Clonazepam. Ora ci sono di nuovo seduto come un tossicodipendente.

• Non riesco a dormire senza Clonazepam. Ho sperimentato più volte e ho rinunciato completamente. Di conseguenza, non ho dormito per diverse notti di seguito, ero esausto...

Per l'epilessia, il tremore, le convulsioni atoniche, i pazienti parlano anche dell'efficacia del Clonazepam. Le convulsioni scompaiono o diventano meno frequenti.

I pazienti non parlano di reazioni avverse gravi. Il problema più grande per la maggior parte è l’interruzione della fornitura di Clonazepam alle farmacie. Molte persone sono costrette ad “aspettare” la mancanza di farmaci, a usare altri farmaci sedativi...

Il clonazepam chiaramente non è un farmaco che puoi provare a prendere senza indicazioni rigorose e una chiara prescrizione da parte di un medico. In alcuni casi, è il farmaco più efficace. Ma devi fare attenzione quando lo usi e contattare uno specialista se ritieni di diventare dipendente da questo medicinale.

Dai un'occhiata al Clonazepam!

107 mi ha aiutato

14 non mi hanno aiutato

Impressione generale: (77)

SÌ. I nevrotici amano tormentarsi, come i santi martiri, perché?

Quanto beve e qual è il dosaggio?

Grazie a tutti per i consigli, si sente già meglio, sembra che il periodo acuto sia passato))

E cosa? Alcune persone sono uscite da sole senza medici o pillole, mentre altre lavorano con i medici da anni e prendono pillole e ancora senza alcun risultato. Devi anche trovare un medico e, per quanto ne so, devi andare a prendere pillole Pertanto, l'opzione che tutto è tornato non dovrebbe essere scartata. Potrei aver scritto una dannata cosa, quindi scusami, sii così gentile.

Ohh.. sono scesa anche io.. dopo sei mesi che l'ho presa! È terribile quello che c'è...
E tremava e martellava, e c'erano spari nella mia testa.
Il medico prescrisse Pantocalcina, una compressa grande tre volte al giorno, poi divenne più morbida

Quanto tempo ti ci è voluto per agitare e battere? Sei stato tu a passare dal clone all'inferno?

Quanto tempo ti ci è voluto per agitare e battere? Sei stato tu a passare dal clone all'inferno?

Nene, ho preso il clone come copertura per Paxil, e quando è arrivato il momento di cancellare il clone, ho capito che i tossicodipendenti non mi aspettavo una tale dipendenza dal cervello ((
Faceva paura!! Orribile!
E ora ho dimenticato)) Hospada, tutto ciò che accade nella nostra attività!

Tremando finché non pensò di chiedere al dottore: "Sto morendo?"
Cioè, tre o quattro giorni!
E con Pantocalcina tutto è andato via in una settimana!

Tra una settimana è fantastico. la pantocalcina ti ha calmato in qualche modo?

È stato come se ti avessero assegnato una copertura per sei mesi? Hai risolto tutti i tuoi problemi con Paxil adesso?

Tra una settimana è fantastico. la pantocalcina ti ha calmato in qualche modo?

La pantocalcina allevia semplicemente le manifestazioni fisiche di intossicazione, di vario tipo!
Era più facile, lo pensavo!

Ho preso Paxil tre anni fa))) Quindi ho risolto i problemi, sì, ma non lo dirò con il suo aiuto)) Con il suo supporto - lo dirò!
Gli antidepressivi non curano (la mia opinione), forniscono solo un po’ di tranquillità e tempo per rimodellare la tua vita e te stesso!
E poiché ciò è impossibile, rimarremo “pazzi” per sempre
Ma non stupidi psicopatici, bensì intelligenti!!

Cosa stai facendo adesso? Sei in cura?
E quanti anni hai? Cosa stai prendendo? Come va?

Attualmente sto lavorando con uno psicoterapeuta e sto facendo progressi lentamente. Sta pensando di darmi delle medicine. Probabilmente dovrai farlo. Ma non voglio...

Adesso, durante le riacutizzazioni, di notte prendo un quarto di ciclo di antipsicotici, ma soprattutto cerco di gestirlo da solo, senza farmaci

Ehh, anche l'eccesso di peso e un altro effetto collaterale. Quanto voglio uscire da solo

Questa è una domanda molto difficile, sono d'accordo!
Come dice il mio medico (neurologo), un antidepressivo fa bene solo al cervello!
Qui devi guardare la tua pazienza!
Accade spesso che la mente sia per la mente, le persone si stancano di vivere così, con l'ansia e il porridge in testa
E a volte è abbastanza tollerabile!

Si hai ragione. Grazie ancora. Io penserò.

Ciao a tutti! Ho dovuto prendere il clonazepam circa 9 anni fa e che dire... me lo ha prescritto un medico analfabeta perché con i miei sintomi non ne avevo affatto bisogno (solo più tardi, grazie a Dio, sono arrivato ad una normalità medico ed era semplicemente inorridito dal clonazepam) Quindi questo medico me lo ha dato per sei mesi interi, 1/4 al mattino e 1/4 alla sera, mi sembrava di sentirmi un po' meglio, ma poi è seguito un periodo di sospensione ... è lì che è iniziata la cosa peggiore, stavo semplicemente male, anche se lei sembra che abbia prescritto una sospensione graduale del farmaco e lo abbia sostituito con altri come Eglonyl, Coaxil. Mi sono sentito di nuovo male, non potevo farcela da solo, e questo dottore, si potrebbe dire, mi ha mandato al diavolo, mi ha sgridato e ha detto che non sapeva come curarmi ulteriormente. Immagina in che condizioni mi trovavo. C'era completa disperazione e ho deciso di andare alla mia clinica dipartimentale dal lavoro (lavoro in un'organizzazione militare e non volevo mostrare i miei problemi lì), sono andato da un neurologo e lei era inorridita dal clone, Non ricordo cosa mi ha prescritto, ma mi sono sentita molto meglio, almeno mi sono schiarita la testa, ero di buon umore, poi mi hanno offerto di sdraiarmi nel reparto di neurologia, lì puoi dire che mi hanno rimesso i miei piedi. Ricordo ancora con un brivido questa dottoressa (a proposito, ora lavora nella radura, l'ho vista per caso sulle liste lì) Dio non voglia che qualcuno possa vedere una cosa del genere...

Non capisco quale sia il problema
Il clone funge da copertura per l'INFERNO, questa è una pratica normale, un baule normale!
Ad esempio, bere un antidepressivo nella sua forma pura è pericoloso, ci sono effetti collaterali terribili!
Trunk li toglie e regala loro un sonno meraviglioso!
Al contrario, mi stupisco quando il medico non prescrive la copertura
Il mio neurologo mi ha prescritto anche il Clonozepam, sì, è stata un po’ dura liberarmene, ma è questione di pazienza e tempo!
Forse eri isterico e ti lamentavi? È per questo che il dottore è andato fuori di testa?

Cosa devo fare? Lo bevo da anni e non riesco a liberarmene. già cinque anni, non come mezzo anno lì

Ho preso il clonazepam per due anni. Sono andato giù gradualmente. è andato tutto bene. Ma dopo il ritiro, periodicamente sono comparsi gli PA e mi sono letteralmente salvato dalle restanti riserve del clone con otto compresse. Avevo circa 18 anni e quando sono arrivato all'Istituto di ricerca dell'assistenza sanitaria centrale, tutti hanno fatto gli occhi grandi e hanno detto, tesoro. Sì, ora sei dipendente! Il clone non deve essere assunto per più di due settimane. Pensavo che sarei morto allora, era così brutto. Guarito.

Il clone è come l'alcol

Non paragonerei il clone e altri bauli. L'unico tronco che conosco è coinvolto nel metabolismo, cioè non causa solo dipendenza psicologica, ma partecipa effettivamente al metabolismo, cioè dà dipendenza fisica.. Io stesso sono uscito dal clone usando il metodo dell'astinenza graduale , si è rotto, ma non è stato bello, l'ho sopportato, ma l'insonnia è rimasta per altri 20 anni, ho dormito solo con i sonniferi. Cosa consiglierei? Non so quanto sia scientifico, ora ho un problema simile riguardo a un asciugacapelli. Me lo ha prescritto anche un saggio psichiatra e quando ho avuto bisogno di smettere dopo 2 mesi, ho preso normalmente fino a 0,5 mg, ma appena sono iniziati gli attacchi quotidiani, ho iniziato proprio la mattina quando mi sono svegliato. Ho sintomi somatofori completi: cefalea di tipo tensivo, IBS, CPPS, altri spasmi e convulsioni, che possono durare un giorno o più. Il nuovo PT ha fatto due tentativi nella speranza che un organismo più stabilizzato tollerasse più facilmente l'astinenza, ma senza successo. Ora ha una nuova idea: sostituire gradualmente l'asciugacapelli con il diazepam, così sarà più facile smettere. Come una volta un neurologo mi parlò di un clone, è meglio prendere una compressa di diazepam che un quarto di un asciugacapelli. E i sonniferi sono d'obbligo, ho preso anche Stilnox per molto tempo, ma poi non ne ho più avuto bisogno come ultima risorsa, uso le erbe; Buona fortuna.