Дозировка верапамила. Ограничения к применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Активного вещества: верапамила гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг вспомогательные вещества: ядро - лактоза (сахар молочный), кальций стеарат, крахмал картофельный, тальк, полисорбат (твин-80), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный); оболочка - Онадрай II (серия 85) (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол (полтэтиленгликоль 3350), титана диоксид, краситель железа оксид, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат, алюминиевый лак на основе индигокармина).

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые двояковыпуклые.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность - 10-20 %. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови- 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания к применению:

1. Лечение и профилактика сердечного ритма: - пароксизмальной ; - трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); - ;
2. Лечение и профилактика - хронической (стенокардия напряжения); - ; - вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
3. Лечение .


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Особенности применения:

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при необходимо достичь компенсированного состояния. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная , атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- со стороны желудочно-кишечного тракта: , редко - ; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
- со стороны центральной нервной системы: , обморок, тревожность, астения, сонливость, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях - повышенная , заторможенность, утомляемость;
- аллергические реакции: , зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- прочие: , гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко - , транзиторная потеря зрения, бессимптомная, периферические .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении верапамила с:
- повышает AUC (площадь под кривой «концентрация - время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
- повышает AUC, Css (клиренс) и Сmaх (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
- повышает AUC и Сmaх глибенкламида.
- повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
- значимо повышает AUC и Сmaх буспирона и мидазолама.
- повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина(риск выраженного снижения артериального давления).
- может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
- повышает значимо AUC и Сmaх симвастатина.
- повышает AUC и Сmaх алмотриптана.
- повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
- повышает AUC и Сmaх метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
- повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р- гликопротеина).
- при приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmaх доксорубицина.
- незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
- повышает Сmaх празозина и теразозина и AUC теразозина.
- ингибиторы CYP3А (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S- изомера верапамила.
- циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
- рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %) а также AUC и Сmaх верапамила.
- фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
- сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
- препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Сmaх.
- при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
- комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов)
- празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
- дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
- увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
- усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
- при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, II Б - Ш стадии, выраженная , (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW - синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензии, брадикардии, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Передозировка:

Симптомы - синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении - , активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Верапамил – эффективный препарат, который нередко выписывают при нарушении ритма сердца. С его помощью удается справиться с признаками ишемии и добиться антиаритмического эффекта. Это результативное средство, которое относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Благодаря использованию лекарства удается добиться снижения давления. Для успешного лечения препаратом Верапамил инструкция по применению, цены, отзывы, аналоги средства должны быть внимательно изучены.

Этот рецептурный препарат имеет 2 формы выпуска:

В 1 таблетке присутствует 40 или 80 мг активного вещества – гидрохлорида верапамила. Препарат пролонгированного действия имеет дозировку 240 мг. К дополнительным компонентам относят крахмал, желатин, стеарат магния и т.д. В 1 ампуле инъекционного раствора присутствует 5 мл активного ингредиента. Также в нем содержатся хлорид и гидроксид натрия, вода и другие компоненты.

Механизм действия и фармакокинетика

Верапамил оказывает влияние на клеточные мембраны, закрывая кальциевые каналы и блокируя вход и выход ионов кальция. Это вещество помогает снизить частоту сокращений сердца, уменьшить темпы передачи нервных импульсов, справиться со спазмами артерий. Также средство снижает сопротивление сосудов.

Механизм действия лекарства направлен на уменьшение дисбаланса между объемом необходимого и потребляемого кислорода. Средство отличается вазодилатирующими характеристиками в отношении сосудов. В результате уменьшается систолическое давление.

Также препарат помогает снизить напряжение миокарда, устранить спазмы сердечных артерий. Это позволяет предотвратить появление стенокардии. С помощью вещества удается устранить головные боли, обусловленные нарушением кровообращения в мозговых сосудах.

Лекарство приводит к увеличению оттока крови из желудочков, помогает уменьшить привыкание и устойчивость злокачественных образований к воздействию средств химиотерапии.

Примерно шестая часть Верапамила покидает организм через органы пищеварения. Основное количество средства выводится через мочевыделительные органы. Первичное преобразование вещества осуществляется клетками печени.

Верапамил без труда преодолевает гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. При злоупотреблении лекарством при беременности есть риск внутриутробной смерти плода.

Препарат отлично усваивается желудком – всасываемость активного компонента превышает 90%. Биодоступность находится на уровне 20-35%. Действующее вещество связывается с плазменными белками на 90%.

Промежуточным продуктом распада вещества является новерапамил. Данный элемент обладает свойствами активного компонента, однако фармакологическое действие в 5 раз меньше.

Лекарство действует в течение 9 часов. Для таблеток с пролонгированным эффектом данный показатель составляет 1 сутки.

Внутривенное использование лекарства позволяет добиться 2-часового эффекта при аритмии. При выполнении анализа крови свободное вещество сохраняется в плазме 20 минут. Длительность полураспада – 3-7,5 часов.

Показания

Перед приемом лекарства Верапамил показания к применению стоит проанализировать. Итак, от чего же Верапамил помогает?

  1. Профилактика и лечение нарушений ритма сердца. Средство могут выписать при трепетании или мерцании предсердий, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
  2. Терапия артериальной гипертензии (гипертонии).
  3. Профилактика или терапия стенокардии.

Верапамил в ампулах выписывают для устранения симптомов пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, предсердной экстрасистолии. Также его применяют при трепетании или мерцании предсердий.

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать в таких ситуациях:

  • нарушение работы сердца острого или хронического характера – вторая-третья стадия патологии;
  • кардиогенный шок – исключением является аритмический;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада второй-третьей степени – исключением являются люди с кардиостимулятором;
  • дисфункция синусового узла;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
  • индивидуальная непереносимость;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
  • недостаточность печени;
  • гипотония.

Важно: Увеличивать дозировку препарата следует через 14 суток после начала лечения. Корректировать объем можно на ограниченный период времени. Это разрешается делать под врачебным контролем.

Инструкция по применению

Средство нужно применять по рецепту врача. В таблетированной форме Верапамил можно употреблять во время или после приема пищи. Средство рекомендуют запивать небольшим объемом воды. Запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.

Дозировка вещества и длительность лечения устанавливается индивидуально. Данные параметры зависят от состояния человека, степени тяжести и протекания патологии:

  • при суправентрикулярной тахикардии и стенокардии средство применяют по 40-80 мг за 3 приема;
  • Верапамил при повышенном артериальном давлении нужно использовать по 40-80 мг за 3-4 приема.

В легких случаях стенокардии показано 0,04 г средства трижды в сутки, в более тяжелых ситуациях выписывают по 0,08 г 3 раза в день. В случае необходимости разовый объем повышают до 0,12-0,16 г. Суточное количество должно находиться на уровне 0,24-0,48 г.

Затем проводится длительная поддерживающая терапия. Она подразумевает применение меньшего количества средства. Конкретный объем подбирают в индивидуальном порядке.

Для детей средство назначают в уменьшенной дозировке. Конкретное количество зависит от возраста ребенка. Детям до 6 лет препарат может назначаться только при серьезных нарушениях ритма сердца. В данном случае суточная дозировка – до 60 мг. Этот объем стоит делить на 2-3 раза. Пациентам 6-14 лет тоже выписывают средство при нарушениях ритма. В этом случае рекомендуется принимать 80-360 мг. Это количество делят на 2-4 приема.

При наличии сложной недостаточности печени суточный объем должен составлять максимум 120 мг. Причем средство назначают постепенно. Вначале рекомендуется использовать небольшую дозировку, постепенно наращивая ее до 120 мг.

Использование Верапамила в виде инъекций показано во время приступа стенокардии. В этом случае необходимо медленное внутривенное введение средства по 2-4 мл 25% раствора. Вводить вещество следует не менее 2 минут.

В это время нужно обеспечить постоянный контроль электрокардиограммы, следить за частотой сокращений сердца и показателями давления. Пожилым пациентам средство вводят в течение 3 минут. Благодаря такому способу удается минимизировать нежелательные побочные эффекты.

Чтобы справиться с пароксизмальными нарушениями сердечного ритма, средство вводят аналогичным способом. При отсутствии терапевтического эффекта препарат можно вводить повторно через полчаса. Дозировка при этом сохраняется.

Побочные действия

Иногда лекарство может вызывать различные побочные эффекты:

Иногда применение препарата провоцирует изменение лабораторных показателей. Это проявляется в виде увеличения активности печеночных ферментов и пролактина в крови. Сочетание Верапамила и Колхицина влечет появление тетрапареза.

Передозировка

Избыточное применение препарата может приводить к появлению неприятных симптомов:


При раннем выявлении данного состояния показано промывание желудка. Такая процедура эффективна, если с момента употребления препарата прошло максимум 12 часов. При снижении моторики пищеварительных органов данное мероприятие принесет пользу и в более позднем периоде.

Лечение передозировки должно носить симптоматический характер. Его подбирают в зависимости от проявлений патологии. Специфическим антидотом Верапамила является кальций. Чтобы устранить признаки передозировки, показано внутривенное введение раствора глюконата кальция концентрацией 10%.

При развитии синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановке сердца показано использование Атропина, Изопреналина, Орципреналина. Также может проводиться стимуляция сердца. Артериальная гипотензия является основанием для назначения Допамина, Добутамина, Норэпинефрина. Гемодиализ в данной ситуации не принесет результатов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сочетание Верапамила с другими медикаментозными средствами может приводить к негативным последствиям для здоровья:


Взаимодействие с алкоголем

Совместное применение Верапамила со спиртными напитками влечет увеличение концентрации этанола в крови и замедляет его выведение.

Прием препарата в детском возрасте

Данное средство применяют для лечения детей только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Прием при беременности

Верапамил не рекомендуется принимать при беременности и лактации. Это обусловлено недостаточным количеством клинических данных.

Особые указания

Во время терапии следует контролировать работу сердца, сосудов и органов дыхания. Также нужно следить за объемом выделяемой мочи, количеством циркулирующей крови, содержанием глюкозы и электролитов в организме.

Введение Верапамила внутривенно приводит к удлинению интервала PQ. Такой показатель наблюдается при концентрации средства в плазме крови на уровне более 30 мг/мл. Врачи не рекомендуют внезапно прекращать лечение.

Важно: Большую осторожность стоит соблюдать людям, которые управляют транспортными средствами. Это же касается пациентов, работа которых нуждается в концентрации внимания. Это обусловлено способностью препарата снижать скорость реакций.

Аналоги

При невозможности применения Верапамила подбирают аналоги средства. К прямым заменителям препарата относят Изоптин, Каверил, Лекоптин и Финоптин.

Верапамил ретард, который обладает пролонгированным действием, можно заменить такими средствами, как Изоптин СР 240, Вератард 180, Верогалид ЕР 240. Вместо раствора Верапамила можно использовать Изоптин или Верапамил-экском.

Таблетки покрытые оболочкой.

20, 30, 50 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Верапамил входит:

1 таблетка содержит 80 мг, 40 мг верапамила.

Фармакологическое действие

Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Основные фармакологические свойства препарата обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы мембраны. Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Антигипертензивное действие Верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать ОПСС. Замедляя AV проводимость, Верапамил оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, нормальная ЧСС остается неизменной либо снижается незначительно.
Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.

От чего помогает Верапамил: показания

  • профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала)
  • лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
  • артериальная гипертония.

Противопоказания

  • ардиогенный шок
  • выраженная брадикардия
  • синдром слабости синусового узла
  • AV блокада II-III степени
  • синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
  • артериальная гипотония
  • хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, острая сердечная недостаточность
  • повышенная чувствительность к препарату.

Верапамил при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Верапамил: инструкция по применению

Режим дозирования Верапамила устанавливают индивидуально. Взрослым назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 480 мг. Детям в возрасте 6-14 лет назначают 80-360 мг в сутки, детям до 6 лет — 40-60 мг в сутки кратность применения 3-4 раза в сутки. Драже принимают во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков) при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции печени, при остром инфаркте миокарда. Применение Верапамила в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают Верапамил пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

Одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к взаимному усилению их кардиодепрессивных эффектов (AV блокада, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность). При одновременном применении с хинидином у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие выраженной гипотонии и отека легких.
При одновременном назначении Верапамила с другими гипотензивными препаратами отмечается взаимное потенцирование их эффектов. Верапамил способен значительно повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует уменьшения дозы сердечного гликозида при совместном назначении. Нейротоксическое действие Верапамила потенцируется карбамазепином и солями лития, причем психотропный эффект лития при совместном назначении с верапамилом ослабляется. Концентрация циклоспорина или теофиллина в плазме крови при совместном назначении с Верапамилом возрастает. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и циметидин способны уменьшать концентрацию Верапамила в плазме и снижать эффективность последнего. Верапамил потенцирует действие миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма в/в инфузия плазмозамещающих растворов.
Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин) не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

Не описано.

Не описано.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Верапамил выделяют:

Изоптин ср 240. Производитель: Эбботт (США). Цена в аптеках от 417 руб.
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%. Производитель: Алкалоид 81 руб.
Верапамил ретард. Производитель: Алкалоид (Македония). Цена в аптеках от 179 руб.

Верапамил относится к группе блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция). Препарат обладает противоаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием и используется с целью лечения и профилактики аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии. Аббревиатура «АК» в сознании любого фармаколога вербально резонирует не с самым популярным в мире огнестрельным оружием, а с гораздо более мирным объектом: так сокращенно именуется фармакологическая группа препаратов-антагонистов кальция. Эти лекарственные средства наделены уникальным свойством препятствовать току ионов кальция через т.н. медленные кальциевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток. Открытие антагонистов кальция, что является общепризнанным фактом, это одно из главных завоеваний фармацевтической науки конца 20 века. Само понятие “антагонисты кальция” было введено в обиход в конце 60-ых годов прошлого века для группового обозначения фармакологических свойств лекарственных средств, обладающих сочетанным коронарным сосудорасширяющим и отрицательным инотропным (уменьшающим силу сокращения миокарда) эффектом. Верапамил - «пионер» данной фармакологической группы: он был синтезирован в 1959 году - раньше всех. Антагонистам кальция понадобилось совсем немного времени, чтобы завоевать сердца кардиологов (в переносном смысле) и сердца пациентов (а здесь уже - в самом что ни на есть прямом), и с начала 70-х годов прочно застолбить за собой место в протоколах и стандартах лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Росту их популярности способствовал, в первую очередь, широчайший диапазон показаний к применению, во-вторых - относительная безопасность, особенно - в сравнении с бета-адреноблокаторами. Правда, последний тезис здорово пошатнулся, когда были опубликованы результаты крупного исследования Secondary Prevention Reinfarction Israeli Nifedipine Trial, продемонстрировавшие увеличение числа вторичных инфарктов при приеме нифедипина - препарата из числа антагонистов кальция.

В этой связи дискуссии в научных кругах о месте и роли антагонистов кальция в кардиологии не утихают и по сей день.

Но вернемся к верапамилу и его фармакологическим эффектам. Препарат делает потребность сердечной мышцы в кислороде менее острой за счет снижения ее сократимости и урежения частоты сердечных сокращений. Верапамил расширяет коронарные сосуды и интенсифицирует коронарный кровоток, расслабляет гладкомышечные стенки периферических артерий, снижая тем самым общую периферическую резистентность сосудов. Он является препаратом выбора для лечения стенокардии Принцметала (спонтанная вазоспастическая стенокардия). При остальных типах стенокардии верапамил, равно как и другие антагонисты кальция, уступает бета-адреноблокаторам и нитратам и используются лишь при непереносимости последних или в комбинации с ними при 4 функциональном классе (крайняя стадия) стенокардии напряжения. Антагонисты кальция предпочтительно использовать в тех случаях, когда стенокардия отягощается артериальной гипертензией (т.к. они снижают артериальное давление), некоторыми аритмиями (т.к. они снижают возбудимость и угнетают проводимость сердечной мышцы) и заболеваниях периферических кровеносных сосудов (т.к. они обладают вазодилатирующим действием). Отсутствие влияния на метаболизм углеводов делает возможным прием верапамила лицами, страдающими сахарным диабетом.

Верапамил выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Режим дозирования и длительность терапевтического курса устанавливаются персонально для каждого пациента в зависимости от его общего состояния здоровья, тяжести и особенностей развития патологического процесса и эффективности лечения.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

****** Прием лекарственного препарата возможен только после консультации врача*****

В данном отзыве, помимо результатов собственного приема, будет также содержаться полная инструкция по применению, цена, аналоги Верапамила.

1. ОСНОВНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Таблетки желтого цвета (покрыты оболочкой, круглые) для приема внутрь

Производятся компанией ОАО "Ирбитский химико-фармацевтический завод" (РФ)

Средняя цена за упаковку из 50 таблеток в блистерах по 10шт. составляет около 60-70 руб. (примерно 1 долл)

Отпускается официально по рецепту, но самом деле возможно купить и без него.

Относятся к группе:

блокатор "медленных" кальциевых каналов


2. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

Лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

Лечение артериальной гипертензии.

Забегая вперед, скажу, что ни одного из вышесказанных показаний у меня не было. И тем не менее это лекарство для бабушек, как выразилась моя врач этот препарат мне был назначен, да и еще в период беременности. Зачем? Напишу ниже.

3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Полный перечень противопоказаний к применению (а также указание лиц, кому следует применять данный препарат с осторожностью) выглядит так:

Выраженная брадикардия;

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

Синотриальная блокада;

AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

Синдром слабости синусового узла;

Синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

Острая сердечная недостаточность;

Одновременное применение бета-адреноблокаторо (в/в);

Детский возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Относительно применения Верапамила при беременности инструкция говорит о том, что его прием возможен лишь только в случае пользы для матери, превышающей потенциальный риск для плода.

Относительно применения при лактации: грудное вскармливание необходимо прекратить, поскольку препарат будет выделяется с грудным молоком.

4. СОСТАВ


Отдельно отмечу, что данный препарат выпускается и в дозировке 40 мг. Все зависит от показаний и назначений вашего врача.

5. КАК ПРИНИМАТЬ

Инструкция по применению не содержит четких указаний относительно дозировки и длительности приема (и это правильно). Подобрать дозировку и сколько дней принимать вам должен врач.

В инструкции указано только, что препарат необходимо принимать во время еды или после нее, запивая небольшим количеством воды.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.


6. ОПЫТ СОБСТВЕННОГО ПРИЕМА

Как я уже упомянула, я принимала Верапамил при беременности. Несмотря на то, что указанных показаний к приему у меня не было.

Все дело в том, что в последнем триместре беременности я попала в больницу на сохранение. Одной из причин моей основной проблемы был тонус маточных мышц. Для снижения которого мне был назначен препарат Гинипрал. А у этого препарата существует такая побочка, как увеличение частоты сердечных сокращений (пульса). Возможно, у кого-то это побочное явление и не проявлялось. Но не у меня. В моем случае после приема Гинипрала тахикардия была достаточно серьезной. А это уже риск для ребенка.


В этой связи врач мне назначила Верапамuл. Для снижения последствий приема Гинипрала, то есть для нормализации сердечного ритма.

Я принимала эти кардиологические таблетки после еды. Моя дозировка была четверть таблетки. Ох и замучилась я их распиливать, а можно было купить таблетки в меньшей дозировке и пришлось бы просто разделить на двое. Но на тот момент их не оказалось в аптеке.

По прошествии 1,5-2 часов я уже принимала Гинипрал. Пульс у меня находился в норме. Медсестра каждый раз это контролировала. Да и по собственным ощущениям все было в порядке.

И так три раза в день. Курс моего лечения составил 10 дней. По истечении которых я благополучно выписалась из больницы, поскольку и основная проблема моего поступления была также решена.

******Уважаемый читатель, я еще раз хочу напомнить о том, что прием препарата возможен только после назначения врача. В особенности при беременности. Моя схема лечения может быть абсолютно не применима к вашей проблеме*****

7. АНАЛОГИ ВЕРАПАМИЛА

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин, Каверил , Финоптин, Лекоптин

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин, Нифедипин Ретард , Амлодипин, Никардипин , Риодипин , Нимодипин

МОИ ОБЩИЕ ВПЕЧАТЛЕНИЯ

Мне данный препарат помог. Я ощутила его действие однозначно. Поскольку первый прием основного лекарства был без предварительного приема Верапамuла , в результате чего у меня наблюдалось повышенное сердцебиение. Последующие приемы основного лечащего препарата были только после приема Верапамuла, который минимизировал риск появления такого побочного эффекта как учащенный пульс.

******************************************************************************************************************

Более подробную информацию, включая побочные действия, информацию о передозировке, лекарственном взаимодействии и т.д. вы найдете в инструкции по применению , которую я прикрепляю к отзыву.



Похожие публикации