Рисперидон дозировка. Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители

Терапия, направленная на борьбу с заболеваниями психогенного и подобного характера, является сложным процессом. Благодаря открытиям современной медицины появляются новые, более эффективные препараты для лечения таких патологий. Как правило, при психических расстройствах назначают специальные медикаменты. К ним относятся таблетки Рисперидон (Risperidone). Они являются востребованным нейролептиком, который используют для терапии нарушений высшей нервной деятельности.

Инструкция по применению Рисперидона

Таблетки Рисперидон – это лекарственное средство, которое относят к фармакологической группе нейролептиков. Одинаково называется и Рисперидон МНН (Международное непатентованное название), и его торговое наименование. Препарат нередко включается в терапевтический процесс при выявлении разнообразных патологий нервной деятельности. Чтобы получить положительные результаты, избежать появления побочных эффектов и ухудшения состояния больного, необходимо использовать средство строго по инструкции.

Состав и форма выпуска

В аптеках можно приобрести нейролептик таблетированной формы. Каждая пилюля имеет белый цвет, пленочную оболочку и двояковыпуклую поверхность. Выпускают препарат в ячейковых упаковках (по 10 штук), пачка содержит по 2 пластинки (20 таблеток). Состав лекарства выглядит следующим образом:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата окажет нейролептическое действие. Рисперидон относят к дофаминергическим, серотонинергическим средствам, он умеет блокировать альфа-адренорецепторы синапсов ЦНС. Еще лекарство может индуцировать рост концентрации пролактина в организме человека. Учитывая эти функции, медикамент оказывает следующее воздействие:

1. Противорвотный эффект – блокада дофаминовых d2-рецепторов рвотного центра (происходит снижение выраженности тошноты, сокращается частота позывов к рвоте).
2. Анксиолитическое, антихолинергическое, седативное действие – блокада адренорецепторов ретикулярной формации мозгового ствола.
3. Снижение температуры (гипотермический эффект – блокада дофаминовых рецепторов в гипоталамусе).
4. Антипсихотическая функция (снижение интенсивности симптоматики острого психоза, которая проявляется высокой двигательной активностью, слуховыми/зрительными галлюцинациями, перевозбуждением).
5. По сравнению с похожими по действию препаратами Рисперидон меньше угнетает двигательную функцию, меньше индуцирует каталепсию (сохранение позы).

После перорального употребления нейролептика рисперидон стремительно и почти полностью всасывается в кровь. Вещество просачивается к мозгу через гематоэнцефалический барьер, равномерно распределяется по тканям организма. Метаболизм осуществляется в печени, это происходит с участием ферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов. Последние выводятся из организма с калом (15%) и мочой (70%). Период вывода системами половины выпитой дозы составляет примерно 20 часов.

Показания к применению

В инструкции по использованию указан ряд заболеваний и состояний, которые лечат с помощью таблеток Рисперидон. Это:

• острая и хроническая шизофрения, психотические состояния с продуктивными признаками;
• поведенческие расстройства у взрослых и детей подросткового возраста с пониженным уровнем интеллекта (когда основными симптомами являются импульсивность, агрессивность, аутоагрессия);
• нестабильные эмоциональные реакции при психических патологиях;
• коррекция настроения при терапии маний;
• расстройство поведения у пациентов с деменцией (гнев, агрессивность, бред, физическое насилие, возбуждение).

Способ применения и дозировка

Препарат принимается перорально, таблетки запивают водой, не разжевывают. Иногда пилюлю просто рассасывают, подложив под язык. Средняя дозировка – одна или две таблетки разово или дважды в сутки. Если у больного имеются заболевания почек или печени, то доза уменьшается. Врач назначает определенные индивидуальные дозы в зависимости от показаний:

• поведенческие расстройства – 0,25-0,5 мг дважды за сутки;
• возрастная деменция – 1-2 мг дважды в день;
• биполярное расстройство, шизофрения – от 2 до 6 мг в сутки.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, осложнений психических заболеваний при лечении нейролептиком необходимо придерживаться инструкции и рекомендаций лечащего врача по поводу особых указаний:

1. Прием медикамента необходимо остановить, если возникают нарушения двигательной функции (дистония, дискинезия, акатизия), экстрапирамидные расстройства.
2. В процессе лечебных мероприятий Рисперидоном стоит придерживаться специальной диеты, которая направлена на профилактику ожирения.
3. При беременности и лактации препарат может назначить только врач.
4. Лечение Рисперидоном может привести к ухудшению протекания болезни Паркинсона (эта особенность всегда учитывается в случае назначения таблеток).
5. Когда больной принимает нейролептик, то он должен избегать деятельности, которая требует высокого уровня концентрации внимания, скорости психомоторных реакций.
6. Активное действующее вещество медикамента может иметь взаимодействие с другими фармакологическими группами, есть необходимость в коррекции при терапии другого заболевания (в т.ч. соматический патологий).

Лекарственное взаимодействие

По инструкции стоит учитывать взаимодействие нейролептика с другими лекарственными препаратами. Это нужно, чтобы предотвратить побочные реакции и ухудшение состояния больного. Вот несколько фактов об употреблении Рисперидона с медикаментами разных фармакологических групп:

1. Нейролептик снижает эффективность дофамин-агонистов.
2. При употреблении Рисперидона с антигипертензивными медикаментами значительно снижается артериальное давление (возникает гипотония).
3. Концентрация активного вещества в плазме может понижаться при сочетании с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, фенотиазинами.
4. Употребление нейролептика со снотворными препаратами, этанолом, опиоидными анальгетиками, средствами для общего наркоза, трициклическими антидепрессантами увеличивает угнетение ЦНС.
5. Коэффициент очищения (клиренс) рисперидона снижается при использовании клозапина.
6. Активная антипсихотическая фракция препарата-нейролептика в плазме уменьшается карбамазепином.
7. Одновременное использование флуоксетина может повысить концентрацию рисперидона в плазме.

Рисперидон и алкоголь

Седативное, успокаивающее действие нейролептика на организм усиливается из-за одновременного употребления алкоголя, бензодиазепинов, лекарств, подавляющих центральную нервную систему.

Побочные эффекты Рисперидона

При терапии нейролептическим средством возможно возникновение побочных действий. Зачастую это происходит, когда у пациента есть индивидуальная непереносимость составных элементов препарата или не соблюдается его дозировка. Вот основные побочные эффекты:

• приступы тошноты, рвоты;
• запор или диарея, гиперсаливация (или гипо-), анорексия;
• бессонница;
• повышение аппетита;
• головокружение, потеря сознания;
• утомляемость;
• гиперволемия (у шизофреников);
• нарушения менструального цикла;
• снижение либидо;
• боли в животе, суставах, мышцах;
• ринит;
• ухудшение зрительной функции;
• повышенное потоотделение;
• судороги, эпилептические припадки;
• изжога;
• сухость во рту;
• затрудненное мочеиспускание;
• шелушение, обесцвечивание кожного покрова;
• гипотензия;
• лихорадка;
• гиперпигментация, зуд, крапивница;
• гипертермия;
• неконтролируемые движения тела, мышц лица (например, гримасничанье).

Передозировка

Когда больной не соблюдает необходимую терапевтическую дозировку лекарства, преимущественно превышая ее, то могут проявляться следующие состояния:

• сонливость;
• повышение показателей артериального давления;
• усиление седативного эффекта;
• экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм);
• аритмия.

Противопоказания

Выделяют ряд болезней и патологических состояний, при которых нельзя принимать таблетки Рисперидон:

• возраст до 15 лет;
• нарушение функций почек, печени;
• болезнь Паркинсона;
• глаукома;
• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• аденома простаты;
• период лактации;
• нежелательно принимать нейролептик в случае хронической сердечной недостаточности, опухоли головного мозга, непроходимости кишечника, при инфаркте миокарда, нарушении проводимости сердечной мышцы, обезвоживании, инсультах, судорогах, беременности.

Условия продажи и хранения

Таблетки для терапии психических расстройств хранят при температуре не более 25°С в темном месте, которое недоступно для ребенка. Препарат отпускается исключительно по рецепту врача.

Фармакодинамика

Рисперидон - антипсихотическое средство , избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный - блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный - блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Показания к применению

• нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
• (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
• расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие );
• расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
• вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени и почек;
• повышенная чувствительность к препарату;
• возраст до 15 лет;

С осторожностью следует назначать при мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, , судорогах, обезвоживании, кишечной непроходимости.

Побочные действия

• , тревожность, , реже — , утомляемость, снижение концентрации внимания, , острая , гиперсаливация. У пациентов с шизофренией — непроизвольные движения языка, гиперволемия, гипертермия и нарушения терморегуляции, ригидность мышц, эпилептические припадки ;
• , тошнота, боль в животе, снижение , сухость слизистой полости рта, гиперсаливация;
• гипотензия, у пожилых - ;
• нарушения менструального цикла, повышение сахара в крови, ожирение, галакторея ;
• непроизвольная длительная эрекция, нарушения эякуляции, недержание мочи;
• , сыпь, ;
• сухость кожи, гиперпигментация.

Инструкция по применению Рисперидона (Способ и дозировка)

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет - 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Пожилым лицам - 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами- 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения - 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг - 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Передозировка

Проявляется симптомами: , чрезмерная седация и сонливость , гипотония , экстрапирамидные расстройства.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах - антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Препарат уменьшает действие и прочих агонистов . Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции. Прием снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона . Этанол , препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С.

Срок годности

Особые указания

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие антипсихотические средства.

Аналоги Рисперидона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Рисперидона - Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста - в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб - таблетки для рассасывания. Все эти препараты - синонимы Рисперидона.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;


• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;


• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;


• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

• гиперчувствительность;


• период лактации;


• детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Производитель:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие РИСПЕРИДОН (RISPERIDONE)

Представлены аналоги лекарства рисперидон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Рисперидон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

Двадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

22 посетителей сообщили о дозировке

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Шесть посетителей сообщили о времени приема

65 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Рисперидон

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Условия хранения

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.