Тиопентал натрий (Thiopentalum Natrium), общая характеристика. Тиопентал натрия: особенности применения в анестезиологии

Наркозные средства при взаимодействии с нейронами головного мозга вызывают состояние наркоза, что проявляется обратимым временным торможением функций центрального отдела нервной системы, утратой сознания, болевой чувствительности, угнетением рефлекторной деятельности при сохранности дыхания и кровообращения. Тиопентал натрия является средством для неингаляционного наркоза, обладающий выраженным наркозным действием со слабой анальгезирующей активностью.

Физико-химическая характеристика

Тиопентал натрия представляет собой порошок или пористую массу желтую с зеленоватым оттенком отлично растворимую в воде. Приготовленные растворы нестойки, имеют щелочную реакцию. Спустя 2-4 часа после приготовления, активность раствора падает за счет гидролиза соединения.

Фармакологическая характеристика

Тиопентал натрия является производным тиобарбитуровой кислоты. Скорость развития наркозного состояния обусловлена хорошей липотропностью барбитуратов и способностью легко проходить через барьер между головным мозгом и кровяным руслом. Механизм действия основан на удлинении периода открытия хлорных каналов, что удлиняет время поступления ионов хлора внутрь клетки и обуславливает увеличение разности потенциалов на нейрональной мембране.

За счет увеличения порога возбудимости нейрона, тиопентал натрия оказывает противосудорожный эффект, угнетает дыхательный центр и сердечную деятельность, снижает потребность головного мозга в глюкозе, увеличивает стойкость к гипоксии.

Короткий период действия тиопентала натрия обусловлен его быстрым метаболизмом в печени с образованием карбоксибарбитуровых соединений. После внутривенного введение определенная доля препарата депонируется в жировой ткани, обуславливая длительный период сонливости после выхода из наркоза.

Показания к использованию

Тиопентал натрия показан для проведения внутривенного наркоза при непродолжительных операциях, а так же как вводный или основной наркоз при сбалансированной анестезии. Препарат применяют для купирования больших эпилептических припадков, лечения эпилептического статуса, для повышения устойчивости головного мозга к гипоксии при черепно-мозговых травмах. Тиопентал натрия вводят для снижения внутричерепного давления при проведении аппаратной искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Тиопентал натрия не назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, бронхообструктивного синдрома, функциональной недостаточности печени и почек. За счет кардиодепрессивного действия тиопентал натрия не используется у пациентов с нарушением сократительной функции сердца, шоковых и коллаптоидных состояниях, лихорадке, беременности.

Побочные эффекты

При внутривенном введении препарата существует риск попадания тиопентала натрия в окружающие ткани с развитием жгучей боли и вероятным образованием некроза. Аллергические реакции на введение тиопентала натрия проявляются кожным зудом, крапивницей, ознобом. Возможен анафилактический шок, отек Квинке. Описаны уникальные случаи развития гемолитической анемии и острой почечной недостаточности за счет повышенного образования антител к препарату.

Со стороны системы кровообращения тиопентал натрия может вызывать снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, перебои в работе сердца, сердечную недостаточность.

Побочные эффекты тиопентала натрия на дыхательную систему проявляются угнетением дыхательного центра, спазмом гладкой мускулатуры бронхов.

Со стороны нервной системы возможно повышение мышечного тонуса, нарушения сознания, появление головных болей и сонливости.

Торговые названия

На фармацевтическом рынке тиопентал натрий доступен под такими торговыми названиями: «Тиопентал натрий», «Тиопентал», «Пентотал», «Пентабарбитал», «Пентотал натрий».

Особые указания

Ввиду развития кардиодепрессивного действия препарата, перед проведением оперативного вмешательства необходимо проведение премедикации атропином.

Тиопентал натрия не применяется как монопрепарат при наркозе с проведением искусственной вентиляции легких, так как это может вызвать кашлевой рефлекс с повышением тонуса гладкой мускулатуры бронхов.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозу тиопентала натрия необходимо снизить.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению Пентотал

Противопоказания

Предостережения при использовании

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Побочные эффекты

Передозировка

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50шт.

Натрия пентотал - препарат, в составе которого есть психоактивные вещества, воздействующие на сознание. Под их действием человек говорит правду. Пентотал натрия - что это такое и из чего состоит?

Изначально этот препарат применялся для анестезии, так как входящие в состав вещества способны замедлять нейронную активность ЦНС. В правильных дозировках препарат вызывает сонливость, а при передозировке может привести к летальному исходу.

В состав "сыворотки правды" входит много веществ. Это не один препарат, а разные, которые объединены в одну группу.

История появления

Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.

Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:

• скополамин;
• натрия пентотал;
• мескалин;
• анабазин и другие.

После техасского случая "препараты правды" стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».

Скополамин как главное вещество правды

«Сыворотка правды» разработана на базе скополамина. получаемый из растений семейства пасленовых (дурмана, паслена, белены и т. д.) Скополамин представляет собой белый порошок, легко растворимый в жидкости.

При введении препарата у пациентов расширяются зрачки, учащается сердцебиение, расслабляются гладкие мышцы, уменьшается потоотделение. Также скополамин оказывает успокаивающее и снотворное действие. После его применения у всех людей отмечается амнезия.

Натрия тиопентал

Этот препарат представляет собой смесь кислоты тиобарбитуровой с карбонатом натрия, этилом и натриевой солью. Обладает противосудорожным действием, сильно расслабляет мышцы, блокирует импульсы ЦНС. Также вещество оказывает снотворное действие, изменяет структуру сна. При правильно введенной дозировке способен угнетать дыхательный центр, снижая чувствительность к углекислому газу.

Мескалин

В прошлом столетии было популярно вещество мескалин. Его получали из кактуса. Изначально мескалин применяли индейцы для получения правды во время обряда покаяния. В США заинтересовались им и стали использовать для подавления воли и получения сведений от заключенных. Опыты проводились в концлагерях.

Использование сыворотки сегодня

В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). "Сыворотка правды" запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.

Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании "сыворотки правды" подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.

Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.

Передозировка приводит к летальному исходу.

Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.

Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.

Теперь пентотал натрия - это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют "сыворотку правды". В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза . Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов . Он ингибирует возбуждающее действие , препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации , блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем , и сердечный выброс . Лекарство повышает емкость венозной системы , скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток .

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения , а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной .

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов , неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД .

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные . Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус , большие припадки, повышенное внутричерепное давление . Он также применяется с целью профилактики при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и .

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе , нарушениях сократительной функции миокарда , шоковых и коллаптоидных состояниях , порфирии , дисфункции печени /почек , тяжелой анемии , сильном истощении, коллапсе , болезни Аддисона , воспалительных заболеваниях носоглотки и .

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб , затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость , из прямой кишки, гипотонию , ларингоспазм , бронхоспазм , рвоту, и сердечную недостаточность . Помимо этого при его применении возможны следующие : , высыпания на коже, .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса .

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций , иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций . Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену . Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально . Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

• 1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
• 1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
• до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза . В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение , кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно .

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность , ларингоспазм , снижение АД , уменьшение общего периферического сопротивления сосудов , постнаркозный делирий , судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, . Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу .

Является . При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы , применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких , 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение . Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты .

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов . Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином ,