Клонидин дозировка таблетки. Лекарственный справочник гэотар

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное средство, назначаемое при артериальной гипертензии, для снижения повышенного давления. Торговые названия препаратов, содержащих клонидин мнн: , Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

История открытия

Вещество синтезировано в шестидесятых годах ХIХ века. Сначала его применяли как капли при насморке, благодаря спазмирующему действию на капилляры слизистых оболочек. Но очень быстро заметили способность препарата снижать артериальное давление, после чего стали использовать уже как гипотензивное средство.

Эффективность и механизм воздействия

Биодоступность, то есть, количество активного вещества, достигающего места непосредственного воздействия, клонидина от 75% до 85%, если препарат пролонгированного действия, то 89%. Действие начинается через 40-60 минут и длится от 6 до 10 часов.

Наивысшая концентрация в крови - через 1-3 часа и, соответственно, наибольший эффект снижения давления спустя 2-4 часа после приёма лекарства. Выводится препарат с мочой, от 12 до 16 часов — 40-60%.

Вследствие сложных химико-физиологических процессов, активное вещество клонидина проникает через межклеточные мембраны из кровотока в продолговатый мозг, воздействуя на который оказывает гипотензивный, седативный и болеутоляющий эффекты.

Показания, применение

Результатом общего воздействия клонидина на центральную нервную систему можно назвать: обезболивающий, успокоительный, снотворный и снижение температуры.

Употребление клонидина вкупе с алкоголем, приведёт к продолжительной глубокой потере сознания, а в особо тяжёлых случаях, к смерти. В связи с этим клофелин, аналог клонидина, снискал незавидную славу, как средство, участвующее в преступных действиях.

Выпивая с незнакомыми людьми, можно стать жертвой, так называемых, «клофелинщиц», замешанных в похищениях, грабежах и других противоправных действиях.

Дозировки

Определяются индивидуально. В начале приёма препарата - по 37.5-75 мкг. После адаптации доза может быть постепенно увеличена до 900 мкг в сутки. Предельная одноразовая доза не более 300 мкг, суточная - 2,4 мкг. Один курс лечения продолжается 30-60 дней.

При внутривенном или внутримышечном вливании одна доза содержит 150 мкг.

При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин дозировку требуется уменьшить на 25-50%.

При лечении глазных болезней начинать с 0,25% раствора, 2-4 капли в каждый глаз. В случае недостаточности эффекта, поднять содержание действующего вещества до 0,5% и, наоборот, при появлении негативных побочных проявлений снизить до 0,125%.

Клонидиновый пластырь — назначается пациентам, принимающим клонидин орально, постепенно замещая оральное усвоение препарата на наружное. Пластырь бывает: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/сут, 0,3 мг/сут и меняется еженедельно. У части больных наблюдается местная реакция.

Побочные действия

Основные противопоказания

После инфаркта миокарда или хронической почечной недостаточности, принимать только при постоянном врачебном контроле состояния пациента.

Не допускать резкого прекращения приёма препарата, провоцирующего синдром отмены или клонидиновый криз. Первые признаки: повышенное артериальное давление, нервозность, тремор, тошнота, головная боль.

В случае комбинированной терапии клонидином и бета-адреноблокаторами, плавно закончить приём бета-адреноблокаторов, а затем, уменьшая дозу, перестать принимать клонидин.

При внутривенной инъекции пациент должен лежать минимум два часа.

Во время лечения желательно исключить потенциально опасные виды деятельности, требующие сосредоточенности и быстрой реакции, например, вождение автомобиля.

Клонидиновый криз

Или «синдром отмены клонидина» - опасная для жизни реакция организма на внезапную отмену препарата. Это вызывает не обычное повышение артериального давления, а , напоминающий приступ феохромоцитомы.

«Клонидиновый гипертонический криз» развивается вследствие резкого высвобождения накопленных медиаторов норадреналина, ранее блокируемых клонидином и их влияния на скачкообразное повышение активности сердечной мышцы и сердечно-сосудистой системы в целом.

Клиническая картина начинает проявляться уже в первые 8-12 часов после прекращения или случайного пропуска приёма лекарства: повышается давление, возникает тахикардия, состояние возбуждения и тревоги. Пациента мучают сильные головные боли, тошнота и даже рвота.

Чтобы избежать такого исхода, необходимо принимать клонидин два раза в день, с интервалом не менее 14 часов, а после полугода приёма интервал сокращается до 6,5 часов. Таким образом длительный приём препарата осуществляется путём деления суточной нормы на четыре части, принимать которые следует примерно через равные временные промежутки.

Клонидиновый криз может случиться даже если прерывается поступление препарата в организм даже после непродолжительного приёма до этого. Пациенты должны строго соблюдать двух- или четырёхкратный приём клонидина. Отмена лекарства всегда происходит постепенно, несмотря на длительность периода лечения. Вместе с уменьшением дозы клонидин некоторым пациентам рекомендуется принимать резерпин, который снижает количество норадренлина в пресинапсе, тем самым предотвращая резкое увеличение сердечной деятельности.

Жизненно важно на стадии диагноза, отличить клонидиновый гипертонический криз от гипертонического криза, вызванного другими причинами. Так как лечение в этих случаях разное и врачебная ошибка может стоить жизни пациенту.

Бета адреноблокаторы и диуретики, применяемые для купирования гипертонического криза, в случае клонидиновой формы только спровоцируют ухудшение состояния больного. Поэтому, когда для купирования криза клонидинового типа используются бета адреноблокаторы, то необходимо принимать их вместе с празозином. Но безопаснее отказаться от лечения бета адреноблокаторами синдрома отмены и приступов феохромоцитомы, так как они провоцируют критическое повышение в крови катехоламинов.

При невозможности заменить бета адреноблокаторы на более подходящие аналоги, оптимален - , который блокируя альфа- и бета-адренорецепторы одновременно не вызывает повышения давления. Опасность дауретиков связана с уменьшением объёма крови, что тоже через сложную цепочку гормональных взаимодействий, увеличивает давление.

Самым действенным препаратом для купирования клонидинового гипертонического криза остаётся сам клонидин с дополнением в виде празозина и фентоламина.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению клонидина частично отражена изменчивость действия различных препаратов при одновременном употреблении.

Представляем основной перечень лекарственных взаимодействий:

Клонидин многим известен под названием клофелин. Знаменит он не только своими лечебными свойствами, но и случаями его использования в криминальной среде.

Клонидин является производным имидазолина, а его клинические эффекты обусловлены воздействием на альфа- 2 адренорецепторы. Гипотензивное свойство

обуславливается стимуляцией пресинаптических адреналовых альфа 2-адренорецепторов ЦНС. В результате этого воздействия угнетается сосудисто-двигательный центр продолговатого мозга, тонус сосудов снижается, они расширяются и, как следствие, артериальное давление падает. Это явление лежит в основе применения клонидина в качестве средства для купирования гипертонического криза и лечения артериальных гипертензий различного генеза. При этом в первые минуты попадания лекарственного препарата в кровеносное русло может наблюдаться вазоконстрикция и, как результат, скачок давления из-за активации периферических альфа-адренорецепторов, расположенных в толще сосудистой стенки. Как правило, эта картина более выражена при болюсном введении препарата. В дальнейшем, при прохождении действующего вещества через гемато-энцефалический барьер этот эффект нивелируется. Прием клонидина сопровождается уменьшением сердечного выброса и урежением частоты сокращений сердца.

Успокаивающее и анксиалитическое действие препарата применяется в облегчении симптомов абстиненции при лечении алкоголизма и наркомании. Клонидин снимает тревожность, подавляет чувство страха и устраняет панические атаки.

Седативное влияние препарата находит применение в подготовке к оперативному вмешательству в качестве компонента премедикации. Клонидин потенцирует свойства бензодиазепинов, параллельно оказывая и обезболивающее действие. В качестве анальгезируещего средства, его используют при мигренозных головных болях. Также снимают и болевой синдром у онкологических больных, применяя клонидин вместе с наркотическими анальгетиками, если последние не приводят к необходимому результату.

В некоторых случаях препарат необходим для супрессивного теста при диагностике феохромоцитомы.

Офтальмологи клонидин назначают при терапевтическом лечении открытоугольной глаукомы. Механизм действия основан на снижении внутриглазного давления путем уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока по структурам дренажной системы.

Препарат иногда назначается для устранения проявлений вазомоторных реакций в период менопаузы. Клонидин также помогает в ряде случаев в борьбе с тиками при синдроме Туретта, но его эффективность, как правило, ниже, чем у антипсихотических средств.

Таблетки с клонидином

Международное название препарата: Клонидин. В латинской транскрипции Clonidine. Однако, разные производители создают свое индивидуальное ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ препарата. На фармакологическом рынке это лекарственное средство можно встреть, как Клофелин, Катапресан, Барклид, Хлофазолин, Апо-Клонидин, Гемитон, Клофелин-М, Клофелин-Дарница.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию клонидина является:

гиперчувствительность к любому из компонентов;
кардиогенный шок;
состояния, сопровождающиеся гипотензией;
A-V блокада 2 и выше степени;
облитерирующие поражения сосудистой стенки;
выраженные атеросклеротическое изменения артерий головного мозга;
слабость синусового узла;
выраженная синусовая брадикардия;
депрессия;
воспалительные поражения глаз (при использовании капель для глаз);
состояние беременности;
период грудного вскармливания.

С осторожностью назначается: при ИБС; ХПН; полинейропатии; сахарном диабете; нарушении прохождения биоэлектрического импульса по проводящей системе сердца; после инфаркта.

Внимание! Запрещен одновременный прием клонидина с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Препарат находят в грудном молоке, данных об оказании гипотензивного воздействия на новорожденных нет.

Форма выпуска

Клонидин выпускают в следующих формах:

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Инструкция по применению

Клонидин назначается лечащим врачом, с индивидуальным подбором дозы и кратности приема, инструкция по применению является информативной, представленной с ознакомительной целью. Парентеральная форма подразумевает внутримышечное или подкожное введение лекарственного вещества по 0,5-1,5 мл. А вот внутривенное введение допустимо только в лечебном учреждении под наблюдением, 0,5-1,5 мл лекарственного вещества при этом необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора и вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, медленно на протяжении 5-7 минут. Для капельного введения 4 мл 0,1 % раствора разбавляют 500 мл 5% глюкозы и производят введение с приблизительной скоростью 20-25 капель за минуту. Таблетированные формы применяют, как правило, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в сутки. Суточная доза составляет 0,3 мг, при необходимости ее увеличивают до 0,45 мг, а в некоторых случаях и до 1,5 мг. Длительность терапии варьирует от нескольких недель до полугода в зависимости от течения болезни и переносимости лекарственных компонентов. Капли для глаз назначаются в виде 0,25 % раствора по 1 капле в больной глаз 2-4 раза в сутки.

При недостаточном снижении ВГД, показан 0,5% раствор для инстилляций в конъюнктивальную полость, а при большом количестве побочных реакций от 0,25% его заменяют на 0,125%. Если же эффекта от использования препарата нет в течение первых двух недель, его отменяют.

Побочное эффекты

В некоторых ситуациях при приеме препарата отмечаются побочные явления со стороны различных систем:

вялость, сонливость, затормаживание психической активности, депрессивное состояние при влиянии на центральную нервную систему;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение секреции желудочного сока, иногда запоры, - все это отмечается при влиянии на пищеварительную систему;
падение артериального давления по ортостатическому типу наблюдается при резком переходе из горизонтального положения тела в вертикальное, сразу после внутривенного введения лекарственного вещества;
в редких случаях уменьшается либидо;
иногда образуются отеки с преимущественной локализацией на нижних конечностях;
возможны кожные аллергические реакции по типу крапивницы;
при инстилляции глазных капель может отмечаться раздражение конъюнктивы, сухость в глазах, а в случае резорбции клонидина в кровоток, возникают системные эффекты: снижается давление, развивается брадикардия.

Внимание! Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза.

При синдроме отмены также могут быть головные боли, повышенная раздражительность. Существуют данные о развитии сердечной блокады при использовании клонидина с верапамилом.

Цена

Цена на клофелин в таблетированном виде по 0,075 мг колебется от 8,5 до 34 рублей за упаковку по 50 штук. От 25,5 до 42 рублей придется отдать за клофелин в дозе 0,15 мг за 50 таблеток. Если требуется раствор для инъекций, то стоимость 5 ампул клофелина составит примерно 13 рублей, за 10 ампул нужно будет заплатить от 20,5 до 30,5 рублей. Некоторые производители выпускают клофелин по 1 ампуле со средней ценой 3,5 рубля. Клофелин в форме 0,5% глазных капель стоит около 35 рублей.

Аналоги

У клонидина имеются аналоги по способу воздействия и по клиническим эффектам:

Схожим механизмом действия обладает метилдофа , которая метаболизируясь в организме человека, превращается в альфаметилнорадреналин. Он стимулирует альфа 2-адренорецепторы ЦНС, подобно клонидину, и вызывает схожие эффекты. Цена препарата начинается от 250 и доходит до 370 рублей.
Аналоги по гипотензивному эффекту - бетта-адреноблокаторы: бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол . Средняя стоимость представителя кардиоселективных адреноблокаторов бисопролола колеблется от 35 до 345 рублей в зависимости от производителя. Препараты данной группы снижаю артериальное давление за счет блокирования бетта-рецепторов в миокарде и толще сосудистой стенки артериол. Они понижают работу сердца и оказывают сосудорасширяющий эффект.
Блокаторы кальциевых каналов также способны снижать давление. К ним относятся: амлодипин , фелодипин , нифедипин , дилтиазем , верапамил . Верапамил можно встретить в ценовой категории от 39 до 160 рублей. Гипотензивное действие данных лекарственных веществ обусловлено блокированием входа ионов кальция по ионным каналам внутрь клеток мышечного слоя сосудов, а именно кальций участвует в формировании сократительной активности и, как следствие, повышении тонуса артерий.
Ингибиторы АПФ ( , периндоприл, лизиноприл) также используют в терапии артериальных гипертензий. Цена каптоприла начинается от 13 рублей. Препараты, относящиеся к и-АПФ, снижают артериальное давление, блокируя фермент, необходимый для превращения неактивной формы ангиотензина в активную, обладающую сосудосуживающим свойством.
Альтернативными глазными каплями, использующимися в лечении глаукомы, могут быть: тимолол стоимостью около 65 рублей; ксалатан усиливающий отток водянистой влаги, с примерной ценой 600 рублей; трусопт блокатор карбангидразы, снижающий секрецию внутриглазной жидкости по цене 470 рублей, фотил - комбинация тимолола с пилокарпином стоимостью 310 рублей, проксофелин (клонидин + проксодолол) по цене от 97 рублей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение сознания, выраженная брадикардия, коллаптоидное падение артериального давления, атрио-вентрикулярное проведение нервного импульса может быть замедлено.

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Синдром отмены клонидина (клонидиновый криз)

Рассмотрев наиболее значимые эффекты, вызываемые приемом клонидина, необходимо подробно обсудить что может наблюдаться при отмене клонидина, т.к. неправильная отмена препарата, либо неправильный его прием (внезапная отмена, пропуск очередного приема) могут иметь очень тяжелые последствия для больного. Этот феномен получил название "синдром отмены клонидина" и характеризуется не просто повышением АД. Состояние больных при внезапной отмене клонидина по клиническим признакам очень напоминает гипертонический криз или приступ феохромоцитомы, течение при этом может быть очень тяжелое.

Механизм развития "клонидинового гипертоничекого криза" (который, как надо четко себе представлять, является следствем не приема клонидина, но внезапной его отмены) состоит в том, что клони дин, уменьшая высвобождение медиатора норадреналина из пресинапса нейронов структур, контролирующих уровень активности сосудодвигательного центра, способствует накоплению норадренлина в этих пресинапсах. Накопление норадреналина отмечается также в терминалях симпатических нервов, иннервирующих сердце, сосуды. Создается такая ситуация: пресинапсы имеют достаточное количество норадреналина, но высвобождение его пресекается стимуляцией клонидином пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Внезапная отмена (или пропуск очередного приема) препарата создает условие для выброса в синаптическую щель накопленного норадреналина, который, взаимодействуя с постсинаптическими альфа-1 адренорецепторами нейронов сосудодвигательного центра, повышает уровень их активности (увеличение вазоконстрикторной импульсации). В условиях предшествовавшего приема клонидина, чувствительность альфа1- адренорецепторов к медиатору, как известно, повышается, что усугубляет создавшееся положение.

Клинически "клонидиновый криз" проявляется следующим образом. После внезапного прекращения приема клонидина в течение 24 часов (чаще в течение первых 8 12 часов) повышается АД, появляются тахикардия, беспокойство и возбуждение. Больной жалуется на головную боль, боли в животе, тошноту, иногда рвоту. Как правило, это происходит с больными, которые не предупреждены врачом об опасности внезапного прекращения приема клонидина или, которые не имеют в запасе должного количества препарата. Принимая во внимание тот факт, что период полувыведения клонидина (Т1/2) равен 14,5 часам, то прием его должен быть не реже двух раз в день. После 6 месяцев приема этот показатель уменьшается до 6,5 часов, что определяет необходимость при длительном приеме клонидина делить суточную дозу на 4 приема.

"Клонидиновый криз" может наблюдаться не только после длительного (в течение нескольких месяцев) приема препарата. Развитие синдрома отмены клонидина отмечается уже у больных, получавших его в дозе 0,0002 в течение недели. Врач очень категорично должен требовать от больного четкого соблюдения 2-4 кратного приема клонидина, предупреждать о недопустимости пропуска приема препарата. Отмена клонидина должна осуществляться постепенно, в течение 1-2 недель. Постепенное снижение дозы клонидина позволяет создать условия для уменьшения избытка норадренлина в нервных окончаниях, понижения чувствительности постсинаптических альфа-1 адренорецепторов, т.е. восстановления нормального функционирования адренергических синапсов. Отмену приема клонидина, наряду со снижениием его дозы, можно сочетать с назначением резерпина, который вызывает истощение запасов норадренлина в пресинапсе, предотвращая выброс
избытка норадренлина в синаптическую щель.

Несмотря на то, что "клонидиновый гипертонический криз" по клиническому течению практически не отличается от обычного гипертонического криза, лечение его имеет свои особенности.

Диагностическая ошибка в данной ситуации может привести к использованию тех лекарственных средств, которые весьма эффективны при обычном гипертоническом кризе, но совершенно непригодны (бета адреноблокаторы, диуретики) для купирования "клонидинового", т.к. способны усилить проявления последнего. Применение бета- адреноблокаторов при "клонидиновом кризе" способствует тому, что блокада бета адренорецепторов сосудов устраняет сосудорасширяющее действие норадренлина, реализуемое через эти рецепторы. Также, на фоне блокады бета адренорецепторов, усиливается взаимодействие норадренлина с неоккупированными альфа-1 адренорецепторами, имеющими повышенную чувствительность к медиатору. Таким образом, если бета адреноблокаторы и используются для купирования "клонидинового криза", то должны назначаться на фоне альфа-1 адреноблокаторов (празозин). Все же, применения бета адреноблокаторов при синдроме отмены клонидина, также как и при приступе феохромоцитомы, надо остерегаться, т.к. в обеих случаях значительно увеличивается содержание катехоламинов в плазме крови. Бета адреноблокаторы на этом фоне ухудшают состояние больных. Если необходимость применения бета адреноблокаторов таки имеется, то использовать лучше лабеталол, который неселективно блокирует альфа и бета-адренорецепторы.

Применение диуретиков при "клонидиновом кризе" также сопряжено с опасностью ухудшения состояния больного. Связано это с тем, что диуретики уменьшают объем циркулирующей крови, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему и потенцируя действие норадренлина на альфа-1 адренорецепторы.

На первый взгляд может показаться парадоксальным, но одним из основных средств лечения "клонидинового криза" является клонидин. Он, активируя альфа-2 адренорецепторы, устраняет выброс норадренлина в синаптическую щель. Для лечения "синдрома отмены клонидина" используют также альфа-адреноблокаторы: фентоламин или празозин. Блокируя постсинаптические альфа-адренорецепторы, они устраняют вазоконстрикторное действие на них норадренлина.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

Аннотация: Клонидин – это лекарство, воздействующее на определенные рецепторы к адреналину (альфа-2). Активируя их, Клонидин вызывает резкое снижение артериального давления, что позволяет применять этот препарат в экстренных ситуациях.

А вы знаете, что это такое – Клонидин?

Начну с того, что я не врач и не фармацевт. Я просто любопытный человек, которому показался интересным этот препарат.

Я думаю, это лекарство знают все. Возможно, под другим названием: Клофелин и Клонидин – это одно и то же. Печально известное раньше слово «клофелинщица» – это именно отсюда.

Так что это такое?

Адреналин известен всем. Все знают, что от него повышается давление, учащается пульс… Но, на самом деле, рецептор к этому гормону не один. И сейчас речь пойдет об особом виде адреналиновых рецепторов, – так называемых «альфа-2». Их стимуляция, наоборот, провоцирует снижение артериального давления.

Клонидин воздействует именно на такие рецепторы, активируя их, и оказывает тем самым гипотензивный эффект.

Кроме этого, действие Клонидина сказывается и на нервной системе, но это очень тонкие механизмы, которые вам, я думаю, совершенно неинтересны.

Клонидин снижает давление очень быстро и резко. Такие колебания давления опасны! Человек, давление которого упало до критических цифр, теряет сознание: именно этим в свое время пользовались преступники.

Но не стоит ассоциировать Клонидин только с этим. Это гипотензивный препарат, который может применяться для лечения гипертонии.

Вот его эффекты:

влияние на работу центра в мозгу, который регулирует тонус сосудов;
прямое действие на сосуды с их расширением;
снижение частоты сердечных сокращений;
снижение сердечного выброса – то есть того объема крови, которое выталкивает сердце в аорту при каждом своем сокращении;
снижение выработки внутриглазной жидкости (глаукома – это нарушение оттока этой жидкости).

Как видите, у этого лекарства много эффектов. Клонидин до сих пор используется в ряде случаев, несмотря на его дурную «славу». Это очень мощный препарат.

А откуда обо всем этом узнал я?

Я уверен, вы уже догадались сами. Вы часто ездите в поездах? Даже если так, я надеюсь, что вам не пришлось столкнуться с Клонидином в «дорожных» обстоятельствах.

Стандартная схема: подсыпанный в оставленную на столе воду порошок. Я уже потом узнал, как мне повезло: я не терял сознания, у меня не развилась критическая гипотония. Именно поэтому вышло так, что жертвой неизвестного «клофелинщика» я так и не стал.

Я гипертоник. Мне 64 года – и 12 из них я страдаю от гипертонической болезни. Мой врач и я держим ее под контролем – я стабильно принимаю прописанные мне лекарства (уточню – я постоянно принимаю Конкор). Это меня и спасло.

Дело в том, что совместный прием Клонидина и других антигипертензивных препаратов почти всегда ведет к тому, что их действие в итоге взаимно ослабляется. Большая доза Клонидина, которую я, сам того не зная, принял, не вызывала ожидаемого эффекта: Конкор и Клонидин, по сути, «уничтожили» друг друга. Я отделался умеренным дискомфортом, – для меня, гипертоника, ощущение сниженного давления непривычно и неприятно.

К слову, все это касается не только Конкора, который я принимаю. Точно так же взаимодействуют с Клонидином любые лекарства, снижающие давление, – будь то Коринфар, или . Это важная информация.

Клонидин – это лекарство! Показания и противопоказания

Чаще всего Клонидин назначается в экстренных, неотложных ситуациях (и это обосновано). К примеру, показанием к его назначению может быть:

гипертонический криз;
гипертоническая болезнь тяжелых степеней, с развитием осложнений;
открытоугольная глаукома.

Это, так скажем, официальная версия. На самом деле если этот препарат и применяется, то только для лечения гипертонических кризов (и то – довольно редко и с массой условий).

Клонидин выпускается также в форме глазных капель (как указывалось выше – он снижает выработку внутриглазной жидкости, понижая тем самым глазное давление).

А вот противопоказаний у Клонидина много. Собственно, как и у любого лекарства, которое обладает таким же мощным эффектом.

Вот основные противопоказания:

Заболевания, затрагивающие сосуды мозга: атеросклероз, аневризмы и т.д.
Тяжелые степени атрио-вентрикулярных блокад.
Облитерирующие (сужающие просвет) заболевания периферических сосудов.
Склонность к гипотонии, брадикардии, риск развития кардиогенного шока.
Беременность, прием алкоголя, депрессивные состояния.
Недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенный инфаркт миокарда.
Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности.

Применение Клонидина в форме глазных капель противопоказано только в одном случае: это наличие у больного инфекционного воспаления тканей глаза (особенно – переднего отдела глаза).

Побочные эффекты

Здесь без них никуда. Сильный препарат – большая опасность. Вот обобщенный список тех явлений, которые могут возникнуть под действием Клонидина:

Астеническй синдром: слабость, сонливость, ощущение оглушенности, депрессия или резкие перемены настроения.
Головная боль и головокружение.
Аллергические проявления: кожная сыпь в виде крапивницы, которая часто сопровождается зудом.
Брадикардия.

К слову, длительный прием Клонидина практически всегда приводит к тому, что в организме начинает задерживаться жидкость. Заметить это достаточно легко: первыми отекают стопы, лодыжки и голени. В такой ситуации вам, скорее всего, назначат. диуретики.

Быстрое введение Клонидина внутривенно может вызвать «парадоксальную» реакцию: артериальное давление на время повысится, после чего резко упадет. Не забывайте, что после такого введения этого лекарства самым разумным будет 1-2 часа не вставать с постели.

Применение глазных капель с Клонидином может вызвать появление симптомов конъюнктивита : зуд, чувство жжения в глазах, покраснение конъюнктивы.

Вот, в целом, краткая информация о том, что же это такое – этот «страшный» Клонидин-Клофелин. Надеюсь, информация полезная… А в заключение, – желаю вам сталкиваться с ним только как с лекарством, и никак иначе!