Отзывы к дезлоратадин. Взаимодействие с другими препаратами

При возникновении аллергического зуда врачи прописывают Дезлоратадин, который является блокатором гистаминов. Для взрослых препарат выпускается в виде таблеток, для детей – в форме сиропа. Оба вида лекарства подавляют проявление симптомов аллергии, действуют безопасно. Ознакомьтесь с их инструкциями по применению, чтобы правильно использовать медикаменты.

Препарат Дезлоратадин

Согласно фармакологической классификации препаратов, Дезлоратадин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим средствам. Это означает, что он применяется в качестве медикамента, устраняющего зуд, покраснение и высыпания на коже. Такое действие обеспечивается работой активного вещества препарата – дезлоратадином.

Состав

Медикамент выпускается в форме таблеток для взрослых и сиропа для детей. Их описание и состав приведены в таблице:

Таблетки

Описание

Голубые таблетки с пленочной оболочкой круглой двояковыпуклой формы, внутри белого цвета

Прозрачная малиновая жидкость с ароматом малины

Концентрация дезлоратадина, в мг

Дигидрат кальция гидрофосфата, поливиниловый спирт, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, кукурузный крахмал, макрогол, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, стеарат магния, желтый оксид железа

Вода, пропиленгликоль, кармоизин, раствор сорбита, малиновый ароматизатор, лимонная кислота, натрия бензоат, трилон Б, сахар

Упаковка

По 10 шт. в пачке

Банки по 60 мл с мерной ложкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антигистаминный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, отличается длительным действием. Активное вещество относится к первичным активным метаболитам лоратадина. Медикамент ингибирует каскад аллергического воспаления, высвобождает провоспалительные цитокины, хемокины, интерлейкины. Препарат угнетает продукцию:

  • супероксидных анионов, активированных нейтрофилами;
  • адгезию эозинофилов, высвобождение гистамина, простагландина и лейкотриена;
  • экспрессию молекул селектина;
  • иммуноглобулиновое зависимое выделение гистамина периферическими рецепторами;
  • острого аллергического бронхоспазма.

Это приводит к предупреждению развития и облегчению течения аллергических реакций. Препарат обладает противозудным и противоэкссудативным действием, снижает проницаемость капилляров, не дает развиваться отеку тканей, спазму гладкой мускулатуры. Дезлоратадин не влияет на центральную нервную систему, не обладает седативным эффектом и не замедляет скорость психомоторных реакций. Он начинает действовать в течение получаса после приема и работает сутки.

Активное вещество хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, определяется в плазме крови через полчаса, а максимума концентрации достигает в течение трех часов. Медикамент связывается с белками плазмы на 85%, не кумулирует, не проникает через гематоэнцефалический барьер, на его биодоступность не влияет употребление грейпфрутового сока и прием пищи. Метаболизм вещества происходит в печени путем гидроксилирования, выводится почками и кишечником за 40-60 часов.

Показания к применению

Использовать препарат можно для устранения симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, зуд, отек, заложенность), зуда и покраснения глаз, слезотечения, кашля. Медикамент лечит крапивницу, связанные с ней признаки – высыпания и жжение кожи. Прием препарата назначает врач после выяснения врачом индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению Дезлоратадина

Прием препарата отличается в зависимости от формы выпуска. Таблетки и сироп употребляются перорально в дозе, которую назначает врач. На объем дозировки влияет возраст пациента, тяжесть течения аллергии, индивидуальные особенности больного. Самостоятельно назначать себе лекарство нельзя, это грозит развитием негативных реакций со стороны многих систем органов.

Дезлоратадин сироп

Для детей старше шести месяцев предназначен сироп Дезлоратадин. Его применяют для устранения симптомов аллергического ринита интермиттирующей (симптомы продолжаются менее 4 дней подряд или на протяжении 4 недель) и персистирующей формы (признаки заметны более 4 дней подряд или в течение свыше 4 месяцев), крапивницы на протяжении всего времени возникновения симптомов аллергии.

Употребление лекарства не зависит от приема пищи. Детям 6-11 месяцев положено 2 мл сиропа однократно, 1-5 лет – по 2,5 мл, 6-11 лет – по 5 мл, старше 12 лет и взрослым назначают 10 мл/сутки. Дозирование осуществляется мерной ложкой. Курс лечения длится до полного исчезновения симптомов или в течение всего периода контакта с аллергенами, вызывающими симптомы.

По инструкции, таблетки Дезлоратадин принимаются перорально, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством жидкости. Прием препарата желательно осуществлять в одно и то же время суток, независимо от пищи. Взрослым и детям старше 12 лет положена таблетка/сутки. Длительность терапии зависит от типа болезни, лечение продолжается до исчезновения симптомов.

Дезлоратадин для детей

Прием таблеток противопоказан детям до 12 лет, а сиропа – до полугода. Дозировка средства для взрослых отличается от детской, у последних она в разы меньше и зависит от возраста и массы тела. Ограничение по возрастным категориям пациентов связано с отсутствием информации об эффективности и безопасности медикаментозного средства для маленьких детей.

Взаимодействие с другими препаратами

Не выявлено взаимодействия лекарственного средства с Азитромицином, Эритромицином, Циметидином, Кетоконазолом и Флуоксетином. При приеме спирта препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему и не увеличивает негативный эффект этанола на психомоторные функции. Медикамент неэффективен в лечении ринитов инфекционной этиологии, редко могут проявляться случаи снижения концентрации внимания при управлении транспортом.

Побочные действия

Принимая медикамент, пациент может столкнуться с проявлением побочных эффектов. К ним относятся следующие:

  • анафилаксия, ангионевротический отек;
  • одышка, кожный зуд;
  • сыпь, идиопатическая крапивница;
  • головная боль, головокружение, сонливость;
  • бессонница, психомоторная гиперактивность;
  • галлюцинации, судороги;
  • тахикардия, учащенное сердцебиение;
  • сухость во рту, боль в животе;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • гепатит, диспепсия;
  • миалгия, повышенная утомляемость;
  • фарингит;
  • дисменорея.

Передозировка

Прием дозы, в пять раз превышающей рекомендуемую, не приводил к отрицательным эффектам препарата и передозировке. Ежедневное применение дозы 20 мг в течение двух недель также не отмечалось изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы, как и 45 мг курсом 10 суток. При превышении указанных цифр возможно развитие рвоты, тошноты. Лечение состоит в промывании желудка, приеме активированного угля, проведении симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, нарушениями работы почек или печени. Противопоказаниями для его приема становятся беременность, грудное вскармливание (лактация), т.к. вещество проникает в грудное молоко, возраст до 12 лет для таблеток и до шести месяцев – для сиропа, повышенная чувствительность к компонентам состава, лоратадину или его производным.

Условия продажи и хранения

Купить Дезлоратадин можно без предъявления рецепта. Он хранится в сухом темном месте без доступа детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет для таблеток и двух – для сиропа.

Аналоги

Синонимы препарат схожи с ним по действующему веществу, проявляемому терапевтическому эффекту. Заменители имеют другой активный компонент, но эффект у них одинаковый. Прямыми и косвенными аналогами медикамента являются следующие препараты.

Препараты против аллергии являются одними из самых популярных. От сезонного ринита или крапивницы страдает сейчас все большее число людей. Очень важно, чтобы лекарства не только быстро снимали симптомы, но были безопасными и вызывали как можно меньше побочных эффектов.

Самым распространенным средством, отвечающим таким требованиям, является "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует принимать его для лечения и профилактики аллергических реакций у взрослых и детей.

Характеристика препарата

"Дезлоратадин" относится к антигистаминным средствам. Его основное действующее вещество блокирует рецепторы гистамина, которые являются медиаторами воспаления и аллергической реакции. В отличие от многих других препаратов этой группы, "Дезлоратадин" влияет только на гистаминовые рецепторы, не затрагивая нервные окончания. Поэтому его прием не вызывает сонливости и снижения реакции. Этим препарат выгодно отличается от других антигистаминных средств. Выпускается он в таблетках или сиропе для детей.

Какой же у препарата "Дезлоратадин" состав? Кроме основного активного вещества, он может содержать вспомогательные компоненты, не оказывающие серьезного действия на организм. "Дезлоратадин" является первичным метаболитом лоратадина и относится к антигистаминным средствам третьего поколения. Сам препарат и его аналоги выводятся из организма в течение суток полностью, не накапливаясь и не проникая через гематоэнцефалитический барьер. Поэтому прием этих медикаментов не вызывает привыкания.

Особенности действия

Начинают действовать все препараты на основе дезлоратадина уже через полчаса после приема. А максимальная концентрация активного действующего вещества наблюдается через несколько часов. Действие его продолжается до 24 часов, поэтому сегодня многие выбирают именно препарат "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует пить его 1 раз в сутки. При правильном применении лекарство оказывает такое действие:

  • уменьшает проницаемость капилляров;
  • снимает спазм гладкой мускулатуры;
  • уменьшает отек тканей, в том числе и слизистых;
  • блокирует воспалительный процесс;
  • снимает зуд;
  • устраняет бронхоспазм;
  • убирает волдыри, сыпь и покраснение кожи;
  • уменьшает проявления аллергического насморка.

На эффективность "Дезлоратадина" не влияет прием пищи или напитков. Он хорошо сочетается с любыми лекарственными средствами. Особенностью действия "Дезлоратадина" является также то, что антигистаминный эффект его держится еще какое-то время после отмены препарата.

Показания к применению

Как и все препараты, относящиеся к группе антигистаминных средств, "Дезлоратадин" применяется для лечения и профилактики любых проявлений аллергических реакций. Назначают его в следующих случаях:

  • при аллергическом насморке;
  • при сенной лихорадке или поллинозе;
  • при частом чихании, заложенности носа, слезотечении;
  • при идиопатической крапивнице;
  • при кожном зуде, аллергической сыпи;
  • при дерматитах;
  • при отеке Квинке;
  • для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

"Дезлоратадин": инструкция по применению

Препарат очень удобен в использовании, так как принимать его нужно всего один раз в день. Но очень важно при лечении соблюдать правильную дозировку, назначенную врачом. В каких формах выпускается "Дезлоратадин"? Сироп назначается детям до 12 лет, а подросткам и взрослым - таблетки.

Специальная мерная ложечка позволяет точно дозировать лекарство в зависимости от возраста ребенка. Принимать его можно по показаниям врача с 6 месяцев. Детям до года достаточно 2 мл сиропа, с года до пяти лет - 2,5 мл. После этого возраста препарат принимается в количестве 5 мл. Можно использовать сироп также для лечения подростков старше 12 лет и взрослых. Но для них дозировка будет составлять 10 мл. Больным сахарным диабетом противопоказана такая форма лекарственного средства "Дезлоратадин".

Таблетки назначаются только пациентам старше 12 лет. Им необходимо пить не больше 1 штуки в сутки, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нужно проглотить, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозировку снижают вдвое. Продолжительность лечения назначается врачом, но чаще всего после прекращения контакта с аллергенами оно уже не требуется.

Противопоказания и побочные действия

Одним из самых безопасных антигистаминных препаратов считается "Дезлоратадин". Инструкция по применению к противопоказаниям относит только индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации. А при серьезных нарушениях функции печени и почек это средство принимать нужно с осторожностью. Кроме того, препарат в форме таблеток показан только с 12 лет. Во всех остальных случаях можно без опаски принимать "Дезлоратадин".

Побочные действия при его использовании бывают редко. В основном это связано с индивидуальной непереносимости действующего вещества. При этом могут наблюдаться такие симптомы:

  • кожные высыпания с сильным зудом;
  • одышка;
  • повышенная утомляемость;
  • тошнота, рвота, нарушение функций печени;
  • головные боли;
  • галлюцинации, возбужденное состояние;
  • сухость слизистых;
  • при лечени сиропом у детей может возникнуть диарея или повыситься температура тела.

"Дезлоратадин": аналоги

Это антигистаминное средство выпускается под разными торговыми наименованиями. Такие препараты, имеющие одинаковое действующее вещество (дезлоратадин), но разные названия, называются синонимами или дженериками. Их несколько: "Алестамин", "Эриус", "Дезал", "Эридез", "Кларинекс", "Лордестин" и другие. Но не всегда можно самостоятельно заменять назначенное врачом лекарство. Если у пациента наблюдались побочные эффекты, связанные с индивидуальной непереносимостью, не рекомендуется принимать никакие синонимы или дженерики препарата.

Кроме того, имеет "Дезлоратадин" аналоги по оказываемому действию. Антигистаминные препараты 3 поколения обладают высокой эффективностью, поэтому принимать их нужно 1 раз в сутки. Они редко вызывают седативный эффект. Но при назначении лечения чаще всего отдается предпочтение препаратам на основе дезлоратадина.

Ведь его аналоги имеют ряд недостатков:

  • "Левоцетиризин" переносится сложнее, чаще вызывает побочные эффекты и сонливость. Иногда после его приема может развиться тахикардия или даже отек Квинке.
  • "Гисманал" также может оказывать негативное влияние на сердечную деятельность. Кроме того, он действует медленнее.
  • Не рекомендуется превышать дозировку препаратов "Фексофенадин" или "Телфаст", так как они часто вызывают побочные эффекты.

Особые указания

Все антигистаминные средства 3 поколения по-разному влияют на человека. Например, сам "Дезлоратадин" не вызывает сонливости и не ухудшает реакцию при управлении автомобилем. Но его аналоги "Левоцетиризин" и "Фексофенадин" могут негативно влиять в этом отношении на человека. Кроме того, эти препараты не рекомендуется давать детям. А "Дезлоратадин" считается самым безопасным и эффективным лекарством из антигистаминных средств. Его можно принимать длительное время без риска развития привыкания или накопления действующего вещества и передозировки.

Но все же стоит внимательно следить за выполнением рекомендаций врача и не превышать назначенную дозировку. Если при регулярном приеме препарата случайно был пропущен один день, нельзя принимать двойную дозу.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,5 мг, крахмал кукурузный 11,0 мг, тальк 2,5 мг, магния стеарат 1,0 мг;

пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40,0%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%) 3,0 мг.

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.27 Дезлоратадин

Фармакодинамика:

H 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES ), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE -опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. не является ингибитором изоферментов CYP 3A 4 и CYP 2D 6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания:

- А ллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто

> 1/10 ;

от ≥ 1/100 до < 1/10;

от ≥ 1/1000 до < 1/100;

от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко

< 1/10000, включая отдельные сообщения

частота неизвестна

По имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Аллергические реакции :

очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница;

частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто - головная боль;

очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения;

частота неизвестна - удлинение интервала QT .

Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT , аритмия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы :

нечасто - сухость во рту;

очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели :

очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие:

часто - повышенная утомляемость; очень редко - фарингит, дисменорея.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие:

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания:

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе неблагоприятного воздействия на управление транспортными средствами и механизмами не отмечалось. Однако в редких случаях у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

7, 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

7, 10, 15 или 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1 контурная ячейковая упаковка по 7 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Допускается комплектация по 2, 3 или 4 пачки из картона в групповой упаковке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛП-002473 Дата регистрации: 22.05.2014 / 30.06.2015 Дата окончания действия: Инструкции

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания

— аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.



Похожие публикации