Как принимать карбамазепин дозы. От чего помогает «Карбамазепин»

Рынок лекарственных средств буквально переполнен различными препаратами, многие из которых пациентам довольно плохо знакомы. Поэтому большинство из них попросту доверяет врачам, делающим назначение тех или иных таблеток в связи с диагностированным заболеванием. Однако иногда пациенты и их родственники испытывают потребность узнать о лекарстве более подробную информацию, которую не всегда можно прочитать в инструкции.

"Карбамазепин" относится к той группе препаратов, которые назначаются при различных психических и неврологических расстройствах и оказывает на организм очень серьезное воздействие. Именно поэтому перед началом приема этого медикамента стоит очень тщательно изучить всю имеющуюся информацию о нем, чтобы соотнести риски и пользу для здоровья. Из нашей статьи вы узнаете, от чего помогает "Карбамазепин", особенности его применения и рекомендуемую дозировку. Также мы рассмотрим аналоги данного лекарственного средства и проанализируем отзывы о нем.

Краткая информация

От чего помогает "Карбамазепин"? Это первое, что интересует пациентов, которым он был прописан. Врачи могут рекомендовать прием этого препарата в связи со многими проблемами. Но чаще всего это бывают судороги, эпилептические припадки, депрессии, непроизвольные мышечные сокращения и другие расстройства нервной системы.

Назначается лекарственное средство людям разного возраста. При некоторых заболеваниях таблетки показаны даже подросткам, однако ни в коем случае нельзя принимать "Карбамазепин" (в инструкции по применению об этом упомянуто несколько раз) без рекомендации лечащего врача. В случае с данным препаратом самолечение категорически противопоказано.

Поэтому будьте очень внимательны и не относитесь бездумно к своему здоровью и своих близких.

Форма выпуска препарата

В инструкции к "Карбамазепину" указано, что лекарственное средство выпускается только в форме таблеток. Однако в упаковке может быть разное количество блистеров, а соответственно, и таблеток.

На сегодняшний момент производитель выпускает на рынок следующие варианты препарата:

  • от одного до пяти блистеров, на которых размещены таблетки по десять, пятнадцать и двадцать пять штук;
  • упаковка, содержащая один, два, пять либо десять блистеров по двадцать или тридцать пилюль;
  • таблетки в количестве двадцати, тридцати, сорока, пятидесяти и ста штук, помещенные в одну банку.

В зависимости от длительности курса лечения пациент сам может выбрать тот вариант упаковки, который ему будет наиболее удобен.

"Карбамазепин" выпускается на территории России. Занимаются производством препарата несколько фармацевтических компаний, поэтому данные на упаковке могут немного различаться, так же как и ее цвет.

Состав лекарственного средства

В состав "Карбамазепина" входит активное вещество и вспомогательные компоненты, ускоряющие усвоение препарата организмом человека. К действующим составляющим относится карбамазепин. Данное вещество является основным, и в одной таблетке его содержится ровно двести миллиграммов.

Дополнительных компонентов в препарате несколько, на действие карбамазепина они влияния не оказывают, а просто помогают ему быстрее всасываться и проникать в плазму крови. Среди наиболее значимых веществ можно выделить:

  • полисорбат;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • картофельный крахмал.

Все составляющие сдержатся в таблетках в определенной концентрации, необходимой для организма. В период клинический испытаний препарат довольно тщательно исследовался и проверялся, поэтому его компоненты не наносят вреда здоровью человека. Естественно, если только вы принимаете лекарственное средство согласно инструкции или схеме, разработанной вашим лечащим врачом.

Фармакокинетика

Примечательно, что в инструкции к "Карбамазепину" отмечено, что механизм его действия еще находится в стадии изучения. Если говорить кратко, то препарат обладает тремя основными характеристиками:

  • противоэпилептической;
  • нейротропной;
  • психотропной.

Исходя из этого, можно сделать вывод, что он довольно эффективен при широком спектре заболеваний разной сложности.

После приема таблетки "Карбамазепина" наивысшая концентрация препарата в крови достигается в интервале от двух до двадцати четырех часов. Этот процесс зависит от особенностей организма и никак не связан с приемом пищи. Приблизительно через одну-две недели регулярного приема лекарственного средства концентрация основного действующего вещества становится постоянной.

При однократном приеме таблетки все ее составляющие выводятся из организма приблизительно через тридцать шесть часов после попадания в организм больного. В дальнейшем это время сокращается до суток. Если вы сочетаете прием "Карбамазепина" с другими средствами, прописанными врачом, то активное вещество будет выводиться еще быстрее - приблизительно через десять часов.

Противосудорожное действие препарата достигается не сразу, на это необходимо от нескольких часов до суток. В особо сложных случаях на достижение данного эффекта уходит около месяца. А вот при невралгии "Карбамазепин" помогает не только купировать болевой синдром, но и предотвратить его наступление. Также хорошо показали себя таблетки и при приеме больными сахарным диабетом. Они наблюдали даже частичное снижение жажды и заметное улучшение своего состояния.

Таблетки "Карбамазепин": показания к применению

В основном доктора назначают это лекарственное средство в следующих случаях:

Имейте в виду, что совместимость "Карбамазепина" с другими препаратам должен определять только врач. Однако на сегодняшний день эти таблетки используют и как самостоятельное средство при разных заболеваниях, и в качестве одного из компонентов в составе терапии. Это позволяет сделать вывод, что лекарство неплохо сочетается с другими препаратами соответствующего действия.

Вход в препарат и отмена "Карбамазепина" должны быть постепенными. При начале лечения пациенту дается минимальная из возможных дозировок, постепенно она увеличивается до необходимой. Таким же образом и отменяют препарат, поскольку организм очень негативно реагирует на неожиданное прекращение приема данного лекарственного средства.

Если вы изначально пили другой медикамент и доктор назначил вам переход на "Карбамазепин", то делать это стоит с большой осторожностью. Пациент должен одновременно уменьшать дозировку одного лекарства и повышать концентрацию второго. Только в этом случае может быть достигнут ожидаемый эффект.

Список противопоказаний

"Карбамазепин" (аналоги и цену препарата мы приведем в следующих разделах статьи) имеет довольно скромный список противопоказаний для приема. Их можно вместить в несколько пунктов небольшого списка:

  • лекарственное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в его состав;
  • противопоказаны данные таблетки и при блокаде сердца, причем при любой ее разновидности;
  • врач не назначит "Карбамазепин" пациенту с нарушением костномозгового кроветворения;
  • невозможен прием таблеток одновременно с некоторыми лекарственными препаратами (например, нельзя совмещать "Карбамазепин" с ингибиторами моноаминоксидазы).

Помимо явных противопоказаний существует определенная группа людей, которой стоит с большой осторожностью относиться к приему описываемого нами лекарственного средства. К таким пациентам относятся люди с почечной и печеночной недостаточностью, больные с диагностированной сердечной недостаточностью и пожилые люди. Также препятствием к назначению "Карбамазепина" может послужить высокое внутриглазное давление.

Прием таблеток при беременности и грудном вскармливании

Беременные женщины должны с большой осторожностью относиться к данному препарату. Дело в том, что он может способствовать развитию пороков плода, а также вызывать острый недостаток фолиевой кислоты. Это тоже приводит к определенным внтуриутробным проблемам. Однако ученые уже давно доказали, что женщины, болеющие эпилепсией, находятся в группе риска по рождению детей с различными пороками. Поэтому врачи могут для стабилизации состояния пациентки назначить ей "Карбамазепин", но делается это только в тех случаях, когда польза для здоровья будущей матери и малыша гораздо выше возможных рисков. При этом учитывайте, что прерывать терапию при беременности ни в коем случае нельзя. Если вы уже начали принимать препарат, то курс стоит продолжать на протяжении всего срока. Иначе внезапная отмена лекарственного средства скажется на еще не рождённом малыше. Беременная в подобной ситуации должна регулярно сдавать анализы и находиться под присмотром врача.

Активное вещество препарата быстро проникает в грудное молоко. Порой концентрация карбамазепина достигает шестидесяти процентов. Поэтому лучше всего отказаться от приема средства на период кормления ребенка. Однако если это сделать невозможно, то внимательно наблюдайте за состоянием малыша, так как у него могут появиться различные побочные эффекты от препарата.

Совместимость таблеток и спиртного

"Карбамазепин" и алкоголь несовместимы. В инструкции указано, что лекарственное средство очень эффективно показало себя при лечении алкогольной зависимости в составе комплексной терапии. Исходя из этого многие пациенты уверены, что могут свободно принимать спиртосодержащие напитки во время лечения.

Однако это не так. Алкоголь и "Карбамазепин" не должны приниматься одновременно. Этого правила стоит придерживаться во время всего курса лечения, так как при его нарушении пациенту грозят серьезные осложнения.

Способ применения и дозировка

Схема приема препарата должна быть составлена врачом, чтобы избежать передозировки "Карбамазепина". При разных заболеваниях дозировка лекарственного средства меняется. При этом обязательно учитывается возраст пациента.

При диагностированной эпилепсии взрослые должны начинать лечение с половинки таблетки три раза в день. В дальнейшем объем может быть увеличен до шести раз в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать двух тысяч миллиграммов.

Детям до пяти лет препарат назначают по двадцать миллиграммов на каждый килограмм веса. Ежедневно дозировку необходимо повышать на 20 мг.

Если вашему малышу уже исполнилось пять лет, то врач начнет лечение с половины таблетки. Еженедельно доза увеличивается на сто миллиграммов.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата со ста миллиграммов дважды в сутки.

Имейте в виду, что существует и поддерживающая дозировка лекарственного средства. Например, для малышей она составляет десять миллиграммов, которые необходимо разделить на три ежедневных приема.

При невралгии тройничного нерва врач может назначить пациенту по одной-две таблетки в день. Суточная дозировка может быть увеличена, однако не стоит делать это быстрее, чем на одну таблетку в день. С момента прекращения болей необходимо найти оптимальную дозу и придерживаться ее. Однако максимально возможное количество таблеток, выпитых за двадцать четыре часа, не должно превышать четырех.

Если пациента мучают боли нейрогенного генеза, то прием "Карбамазепина" можно начинать с половинки таблетки дважды в день. До купирования болевого синдрома дозировку разрешается повышать на двести миллиграммов в сутки. Оптимальное количество таблеток может составлять от одной до шести в несколько приемов.

Когда "Карбамазепин" назначается в составе терапии при лечении алкогольной зависимости, схема приема предполагает начинать с одной таблетки три раза в день. Если состояние больного крайне тяжелое, то необходимо пить по четыреста миллиграммов препарата за один раз. Лучше всего при данном заболевании сочетать "Карбамазепин" с успокоительными и снотворными препаратами.

Психические расстройства требуют повышенной дозировки средства. Начинать лечение стоит от двух до восьми таблеток в сутки. Обычно их назначают пить в два либо три приема. Если болезнь протекает остро, то увеличивать дозировку нужно очень быстро. В процессе поддерживающей терапии, наоборот, количество таблеток должно увеличиваться постепенно.

Среди общих рекомендаций можно выделить способ приема "Карбамазепина". Таблетки могут разжевываться или проглатываться, при этом их необходимо запивать большим количеством воды. Для этих целей не подходят чай, соки, морсы и другие напитки.

Побочные явления

У "Карбамазепина" побочных эффектов довольно много. Обычно их подразделяют на несколько групп:

  • Центральная нервная система может ответить на прием таблеток сонливостью, головными болями, общей слабостью организма, тошнотой, невритами и так далее.
  • При приеме "Карбамазепина" обостряются сердечные заболевания. У пациента может развиться тромбофлебит, начаться аритмия и стенокардия, также вполне вероятно обострение ишемической болезни.
  • Частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота и боли в животе.
  • Очень остро реагирует на препарат эндокринная система. Многие больные замечают резкую прибавку в весе, отеки и тому подобные явления.
  • Некоторые пациенты отмечают появление галлюцинаций, дезориентацию в пространстве, потерю аппетита и усиление агрессии.
  • Среди побочных явлений выявлен широкий диапазон аллергических реакций.

В некоторых экспериментальных группах при приеме препарата наблюдались изменения вкусовых пристрастий, обострение либо понижение слуха, помутнение хрусталика и активация психоза.

Таблетки "Карбамазепин": передозировка

При несоблюдении схемы приема лекарственного средства пациент может столкнуться с симптоматикой передозировки. Обычно она сопровождается сонливостью, головокружением, рвотой, задержкой мочеиспускания и отеком легких. Если вы подозреваете у себя подобные симптомы, то немедленно обратитесь к врачу.

При передозировке пациентов чаще всего кладут в стационар и делают промывание желудка. В дальнейшем больной еще несколько дней должен находиться под наблюдением специалистов до стабилизации состояния. Через какое-то время прием препарата можно возобновить.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги "Карбамазепина" хорошо известны. Их на территории России выпускается несколько и в разных формах. Среди самых популярных мы выделили следующие:

  • «Тегретол». Препарат имеет форму выпуска, подходящую для маленьких детей. Таблетки могут содержать до четырехсот миллиграммов активного вещества, что довольно удобно при лечении некоторых заболеваний. Однако данное средство считается одним из самых дорогих среди остальных подобных "Карбамазепину".
  • «Карбалепсин». Этот препарат отличается приемлемой ценой.
  • «Мазепин». Многие пациенты утверждают, что лекарство имеет очень удобную упаковку и минимум противопоказаний.

К аналогам "Карбамазепина" относится также и "Стазепин".

Стоимость лекарственного средства

К неоспоримым плюсам препарата относится его стоимость. В разных российских городах упаковку можно приобрести за шестьдесят-семьдесят рублей. За эту стоимость продается пятьдесят таблеток "Карбамазепина".

Подобная доступность делает средство очень популярным среди врачей и их пациентов. Среди группы аналогичных препаратов он назначается чаще всего.

КАРБАМАЗЕПИН относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств. Код АТС N03AF01.

Каждая таблетка КАРБАМАЗЕПИНА содержит: активное вещество – карбамазепин 200 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Как КАРБАМАЗЕПИН взаимодействует с организмом

КАРБАМАЗЕПИН – противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Препарат действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).

Показания к применению

    эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

    невралгия тройничного нерва;

    приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

    боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

    эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

    предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

    психозы (в основном при маниакально–депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Диагноз

Способ применения и дозы

Эпилепсия.

Взрослым : в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу медленно увеличивают до 0,4 г в сутки в 2-3 приема, поддерживающая доза – 0,6 – 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 1,2 г в сутки.

Детям : поддерживающая доза -10-20 мг/кг:

до 1 года – 0,1-0,2 г в сутки в 1 прием;

1 - 5 лет – 0,2-0,4, г в сутки в 1-2 приема;

6-10 лет – 0,4-0,6 г в сутки в 2-3 приема;

11-15 лет – 0,6-1,0 г в сутки в 2-3 приема.

Болевой синдром нейрогенного генеза.

По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем до 0,2 г в сутки (при необходимости – по 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей поддерживающая доза – 0,2 -1,2 г в сутки в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва.

Начальная доза 0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают до дозы по 0,2 г 3-4 раза/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей.

Диабетическая нейропатия

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Несахарный диабет

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

По 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства

0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов

0,6 г в 3-4 приема.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

В том случае, когда карбамазепин добавляют к уже имеющейся противоэлептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

КАРБАМАЗЕПИН противопоказан при следующей патологии

    Атриовентрикулярная блокада.

    Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином.

    Печеночная недостаточность.

    Острая возвратная порфирия.

    Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

КАРБАМАЗЕПИН является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея. Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

КАРБАМАЗЕПИН не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма).

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости в организме.

Лечение: немедленно обратиться к врачу, индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина

Во время лечения противоэпилептическими лекарственными средствами может развиться депрессия, измениться настроение. Если вы почувствовали, что у вас развивается депрессия или появились мысли о самоубийстве, немедленно свяжитесь со своим врачом. Расскажите своим родственникам или близким друзьям, что у вас начинается депрессия, появились страхи.

" type="checkbox">

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Произведено: «Holden Medical B.V.», Нидерланды / «Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd.», Индия

Расфасовано и упаковано: Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может ока

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Карбамазепин (carbamazepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, ; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.



Похожие публикации