W jakim celu stosuje się tabletki Diacarb i jakie są ich skutki uboczne? Na co pomaga Diacarb? Instrukcja użycia: Jak długo trwa wydalanie Diakarbu z organizmu?

Diakarb jest dość powszechnym lekiem stosowanym przy wysokim ciśnieniu śródczaszkowym niewiadomego pochodzenia i jednym z głównych sposobów leczenia zaburzeń płynodynamicznych.

Substancją czynną leku Diakarb jest acetazolamid, lek o działaniu moczopędnym i obkurczającym, często przepisywany w przypadku zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub wewnątrzgałkowego. Praktykuje się uzupełnianie schematu leczenia Diacarbem Asparkamem dla dorosłych - wynika to z zapobiegania skutkom ubocznym wywołanym moczopędnym działaniem leku.

Choć Diakarb należy do kategorii leków moczopędnych, nie wpływa na uwalnianie chloru i zmniejsza kwasowość moczu. Ze względu na zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej Diacarb może prowadzić do rozwoju kwasicy ogólnoustrojowej (przy długotrwałym stosowaniu).

Po podaniu doustnym w dawce 500 mg maksymalne stężenie substancji czynnej osiągane jest po 1-3 godzinach. W minimalnie znaczących dawkach występuje we krwi przez cały dzień. Główna dystrybucja obejmuje czerwone krwinki, gałkę oczną, nerki, centralny układ nerwowy i mięśnie. Przenika bezpośrednio przez barierę łożyskową. Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Około 90% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

W ramach kompleksowego leczenia Diakarb jest przepisywany w celu łagodzenia ostrego ataku jaskry, w ostrych przypadkach jaskry i podczas przedoperacyjnego przygotowania pacjentów.

Wskazania do stosowania Diakarbu

Dlaczego przepisano Diacarb? Jak wspomniano powyżej, lek otrzymał swoje główne zastosowanie terapeutyczne w leczeniu ciśnienia śródczaszkowego i obrzęku. Wskazaniami do stosowania Diakarbu są także choroby i stany:

Zespół obrzękowy (nasilenie łagodne do umiarkowanego, w połączeniu z zasadowicą);
W przypadku tak zwanej choroby „górskiej” w ostrej postaci;
Atak jaskry (pierwotny i wtórny, a także podczas ostrego ataku);
Padaczka (w ramach terapii skojarzonej);

Ponadto Diakarb stosuje się w leczeniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w złożonym leczeniu.

Instrukcja stosowania Diacarb, dawkowanie

Dawkowanie i częstotliwość stosowania zależą od wskazań i stosowanego schematu leczenia.

Zespół obrzęku. Zalecana dawka początkowa to 250 mg, przyjmowana rano. Maksymalny efekt moczopędny osiąga się przy schemacie dawkowania 1 raz dziennie co drugi dzień lub 2 dni z rzędu z 1-dniową przerwą. Nie zaleca się zwiększania dawki – nie wzmocni to efektu terapeutycznego Diacarbu, ale zwiększy ryzyko powikłań.

Na jaskrę otwartego kąta Zalecana dawka leku Diacarb to 250 mg 1-4 razy dziennie.

W przypadku ostrych ataków jaskry Diacarb jest przepisywany w dawce 250 mg 6 razy dziennie w regularnych odstępach czasu. Należy ściśle przestrzegać schematu składania wniosków i nie dotrzymywać terminów. W przypadku braku czasu nie należy przyjmować podwójnej porcji (!).

Na jaskrę wtórną– przepisać 250 mg 2 razy dziennie. W razie potrzeby częstotliwość podawania można zwiększyć nawet 4-krotnie.
Padaczka Dawkowanie Diacarbu dla dorosłych – 250-500 mg dziennie w 1 dawce przez 3 dni, przerwa w 4. dniu.

Dzieci chore na epilepsję Zgodnie z instrukcją Diacarb jest przepisywany w następujących dawkach:

Od 4. do 12. miesiąca życia – 50 mg dziennie, podzielone na dwie dawki;
Od 2 do 3 lat – 50-125 mg dziennie, również dzieląc dawkę na dwie dawki;
Od 4. do 18. roku życia – 125-250 mg dziennie, jednorazowo, najlepiej rano.

W przypadku jednoczesnego stosowania acetazolamidu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, na początku leczenia stosować 250 mg 1 raz/dobę, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę.

Choroba górska:

Aby zapobiec objawom „choroby górskiej”, zalecana dawka wynosi 500–1000 mg/dzień w równych dawkach 24–48 godzin przed wspinaczką.
W przypadku planowania szybkiego wejścia na wysokość i pojawienia się pierwszych objawów (ból głowy, nudności) – 1000 mg na dobę (maksymalna skuteczna dawka) w 2-3 dawkach.

Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

Dla dzieci z atakami jaskry Diacarb przepisywany jest ściśle według instrukcji stosowania w dawce 10-15 mg/kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach.

W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać dawki przy kolejnej dawce.

Osobliwości:

Jeśli lek jest przepisywany dłużej niż 5 dni, istnieje wysokie ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczne jest monitorowanie elektrolitów w surowicy, leukocytozy i rozmazu krwi, a także zasobów alkalicznych surowicy.

Skojarzony schemat leczenia Diacarbem i Asparkamem powinien ustalić lekarz w zależności od danych diagnostycznych pacjenta. Samoleczenie jest zabronione!

Przeciwwskazania Diakarb

Leku Diacarb nie należy stosować w przypadku następujących dysfunkcji lub patologii narządów:

niewydolność wątroby;
Marskość wątroby, przewlekły alkoholizm;
Ostra niewydolność nerek;
Kwasica;
Niedoczynność kory;
hipokaliemia;
choroba Addisona;
cukrzyca;
Ciąża;
mocznica;
Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki;
Laktacja.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z obrzękami o etiologii wątroby i nerek.

Skutki uboczne Diacarbu:

utrata apetytu, nudności, biegunka, niewydolność wątroby;
kwasica i brak równowagi elektrolitowej;
parestezje, niedowłady, senność;
przejściowa krótkowzroczność, szum w uszach;
agranulocytoza, leukopenia, niewydolność szpiku kostnego, pancytopenia;
wielomocz, krwiomocz, kolka nerkowa;
anafilaksja, pokrzywka, podrażnienie i swędzenie skóry, nadwrażliwość na światło, gorączka, rumień wielopostaciowy.

Według lekarzy wystąpienie niektórych skutków ubocznych leku Diacarb wiąże się z naruszeniem instrukcji stosowania przez pacjentów, zwiększeniem dawki lub innymi działaniami nieuzgodnionymi z lekarzem.

Ciąża:
Diakarb jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Przedawkować:
Opisane skutki uboczne leku mogą się nasilić. Brak zweryfikowanych danych klinicznych dotyczących przedawkowania.
Leczenie ma charakter objawowy, na podstawie parametrów życiowych.

Analogi Diakarbu, lista

Pod względem działania farmakologicznego analogi Diakarbu są

Fonurit,
Diluran,
Ederena.

Strukturalne analogi substancji czynnej (acetazolamid):

Diuremid
Acetazolamid
Anikara
Glauconox

Ważne - wskazane instrukcje stosowania Diakarbu, jego ceny i recenzji nie dotyczą analogów i nie mogą stanowić instrukcji wymiany leku. Jeśli konieczne jest zastąpienie Diacarbu analogiem, należy skonsultować się z lekarzem i ewentualnie dostosować dawkowanie.

Warunki i okresy przechowywania
Przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

„Diakarb”, na co pomaga ten lek moczopędny? Preparat poprawia równowagę wodno-solną. Instrukcja użycia zaleca przyjmowanie leku „Diakarb” na obrzęki, astmę oskrzelową i jaskrę.

Skład i forma wydania

Produkowany w postaci białych tabletek. Lek „Diakarb”, który pomaga w zespole obrzękowym, zawiera aktywny element acetazolamid i substancje pomocnicze. Objętość substancji czynnej w tabletkach sięga 250 mg.

Działanie farmakologiczne

Tabletki „Diakarb”, które pomagają w leczeniu jaskry, wykazują działanie moczopędne, normalizują równowagę wodno-solną i nie powodują zaburzeń metabolizmu kwasowego i zasadowego. Efekt terapeutyczny po zażyciu tabletki utrzymuje się przez 12 godzin.

Lek „Diakarb”: co pomaga

Wskazania do stosowania obejmują następujące stany i patologie:

astma oskrzelowa;
rozedma;
zespół obrzękowy;
dna;
napięcie przedmiesiączkowe;
Jaskra typu pierwotnego i wtórnego;
padaczka (w połączeniu z innymi lekami);
choroba Meniere’a;
choroba wysokościowa.

Lek „Diakarb”: instrukcje użytkowania

Dawkowanie i czas przyjmowania leku ustala specjalista w zależności od patologii i indywidualności pacjenta. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą.

W przypadku choroby górskiej tabletki należy przyjmować 1-2 dni przed wspinaczką. Objętość przyjmowanego leku osiąga 0,5-1 g dziennie. Jeśli nie ma wyniku, leczenie kontynuuje się przez kolejne 2 dni.

W przypadku jaskry otwartego kąta lek stosuje się 2-3 razy dziennie. Pojedyncza dawka wynosi 250 mg. W przypadku jaskry wtórnej lek można przyjmować co 4 godziny. W przypadku dzieci objętość leku oblicza się na podstawie masy ciała. Dzienna dawka wynosi 10-15 mg na 1 kg masy ciała. Weź kilka razy.

W przypadku zespołu obrzękowego lek przyjmuje się raz dziennie w objętości 250–375 mg. Najlepsze działanie moczopędne obserwuje się po 1-2 dniach stosowania. Następnie zrób sobie przerwę na 1 dzień. Jednocześnie uzupełniają ilość potasu w organizmie, zmniejszają spożycie soli i leczą niewydolność krążenia.

Podczas padaczki wskazane jest 250-500 mg na dzień. Terapia trwa 3 dni. Po tym czasie robią sobie przerwę. Instrukcje dotyczące stosowania leku „Diacarb” dla dzieci chorych na padaczkę są następujące:

od 4. do 12. miesiąca życia – 50 mg;
od 1 roku do 3 lat – 50 do 125 mg;
3-13 lat – 125-500 mg.

Razem z innymi lekami przeciwdrgawkowymi przepisuje się 250 mg leku, dawkę można zwiększyć. Należy pamiętać, że dla dzieci maksymalna dzienna objętość nie powinna przekraczać 750 mg.

W przypadku pominięcia dawki nie należy jej zwiększać.

Przeciwwskazania

Instrukcje zabraniają picia Diakarbu w następujących przypadkach:

mocznica;
hipokaliemia;
laktacja;
ostra niewydolność nerek;
choroba Addisona;
niewydolność wątroby;
kwasica;
nadwrażliwość na składniki leku „Diakarb”, z którego tabletki te mogą powodować alergie;
hipokortykalizm;
cukrzyca;
ciąża.

Skutki uboczne

Lek „Diakarb”, instrukcje i recenzje pacjentów potwierdzają ten fakt i mogą powodować następujące negatywne reakcje w organizmie:

parestezje;
leukopenia;
niedokrwistość hemolityczna;
drgawki;
dezorientacja;
reakcje alergiczne;
szum w uszach;
przemijający krwiomocz i cukromocz;
hipokaliemia;
biegunka;
pokrzywka;
senność;
krótkowzroczność;
anoreksja;
agranulocytoza;
nudności, wymioty;
zaburzenia dotyku;
przekrwienie skóry;
osłabienie mięśni.

Lek „Diakarb” dla dzieci i noworodków

W dzieciństwie lek pomaga w wodogłowiu, padaczce i jaskrze. Lek pozwala regulować objętość płynu mózgowo-rdzeniowego. Produkt sprzedawany jest na receptę i musi zostać przepisany przez lekarza. Optymalne jest stosowanie go w warunkach szpitalnych, gdzie stan zdrowia dziecka może być monitorowany przez specjalistę.

W przypadku nieskomplikowanych postaci leku lek można przyjmować w domu. Należy mieć świadomość możliwych działań niepożądanych. Po zastosowaniu produktu u dziecka mogą wystąpić drgawki, alergie, wymioty, osłabienie mięśni, nudności i hipokaliemia.

Podczas ciąży i karmienia piersią

W czasie ciąży stosowanie leku jest zabronione. W okresie laktacji konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Wzajemne oddziaływanie

Przyjmowanie leku łącznie z teofiliną i innymi lekami moczopędnymi znacznie nasila działanie moczopędne. Tabletki diakarbu zwiększają ryzyko zatrucia w połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie, efedryną, karbamazepiną, salicylanami i lekami zawierającymi naparstnicę.

Analogi leku „Diakarb”

Jedynym analogiem o tym samym składzie i działaniu jest lek „Acetazolamid”.

Diakarb (acetazolamid) jest najczęściej stosowanym lekiem moczopędnym w praktyce klinicznej neurologów i lekarzy innych specjalności. Lek został zsyntetyzowany prawie 70 lat temu. Pozwoliło mi to pozbyć się toksycznych diuretyków rtęciowych. Stopniowo zaczęto go stosować w leczeniu patologii serca i płuc, jaskry i zaburzeń ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

W kolejnych latach stworzono dużą grupę leków moczopędnych, które z powodzeniem stosowano szczególnie w celu obniżenia ciśnienia krwi, z uwzględnieniem oszczędzania potasu. Wiele uwagi poświęca się lekom złożonym, w tym różnym połączeniom leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych.

Diakarb pozostaje jednym z głównych leków stosowanych w leczeniu wodogłowia, innych patologicznych zaburzeń krążenia płynu mózgowo-rdzeniowego, bólów głowy, zespołu bezdechu sennego (zatrzymanie oddechu), tak złożonej choroby, jak rodzinne porażenie okresowe (inna nazwa hipo-, normo- i hiperkalemiczny).

Forma uwalniania i dawkowanie

Tabletki acetazolamidu są dostępne w blistrach w dawce 0,25 g. Zwykle odpowiada to przepisanej pojedynczej dawce.

Diacarb dostępny jest w postaci tabletek o dawce 250 mg

Mechanizm działania

Acetazolamid jest klasyfikowany jako słaby lek moczopędny. Punktem działania jest enzym anhydraza węglanowa. Dzięki swojemu składowi chemicznemu blokuje działanie wchłaniania sodu i potasu w najbardziej obwodowych końcach kanalików głównej jednostki funkcjonalnej nerek - nefronu.

W efekcie zwiększa się wydalanie z moczem elektrolitów: sodu, potasu, soli wodorowęglanowych, magnezu, wapnia, fosforanów przy jednoczesnym zachowaniu zawartości chloru. Powstaje efekt uboczny - hipokaliemia i spadek poziomu magnezu, co może negatywnie wpływać na częstość akcji serca.

Brak kwasu węglowego i soli wodorowęglanowych powoduje, że reakcja kwasowo-zasadowa w organizmie przesuwa się w stronę kwasicy metabolicznej (zwiększona kwasowość). To właśnie ta właściwość jest istotna w leczeniu zaburzeń oddychania podczas snu.

Należy pamiętać, że trzy dni po rozpoczęciu leczenia Diacarb traci swoje właściwości moczopędne. Aby przywrócić aktywność anhydrazy węglanowej, konieczna jest kilkudniowa przerwa. Następnie lek zaczyna ponownie „działać” jako środek moczopędny.

Zmniejszona aktywność anhydrazy węglanowej w tkance mózgowej przyczynia się do:

zmniejszenie wytwarzania płynu mózgowo-rdzeniowego w komorach, co jest niezbędne w przypadku przewlekłego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego i innych zaburzeń płynodynamicznych;
tłumienie ognisk wzbudzenia w jądrach, które powodują ataki epilepsji.

W praktyce neurologicznej Diakarb uważany jest za lek uniwersalny i z uzasadnionych powodów stosowany w leczeniu dorosłych i dzieci.

Jak zmniejsza się ciśnienie wewnątrzgałkowe?

Diakarb jest stosowany w praktyce okulistycznej w leczeniu jaskry. Enzym anhydraza węglanowa znajduje się w strukturze oka (ciale rzęskowym), która wytwarza płyn do komory przedniej. Tłumienie aktywności powoduje zmniejszenie ilości wilgoci, co prowadzi do złagodzenia zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Ważne jest, aby podczas długotrwałego leczenia nie doszło do uzależnienia od leku Diacarb. Efekt określa się poprzez pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego. Początek pojawia się w ciągu godziny, maksymalne działanie osiąga po 3–5 godzinach i trwa do 12 godzin. Obserwacje wykazały, że ciśnienie początkowe można obniżyć o 50–60%.

Jak acetazolamid jest dystrybuowany w narządach i tkankach organizmu?

Po zażyciu doustnym dwóch tabletek i wypiciu wody dobrze wchłaniają się w jelitach. Osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi powinno zająć od 1 do 3 godzin. Następnie zawartość leku spada, ale jest rejestrowana w osoczu przez kolejny dzień.

W organizmie Diacarb „pobiera” z krwi czerwone krwinki, tkankę mózgową, gałki oczne, nerki i mięśnie. Udowodniona zdolność przenikania przez łożysko i mleko matki.

Substancja ta nie kumuluje się w komórkach. Całość acetazolamidu jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Prawie 90% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

Rodzaje obrzęku mózgu ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym

Badanie zaburzeń na poziomie komórkowym w wodogłowiu i zwiększonym ciśnieniu śródczaszkowym wykazało, że ostateczną przyczyną patologii są 3 rodzaje obrzęku tkanki mózgowej:

Naczyniopochodny - spowodowany zwiększoną przepuszczalnością wewnętrznej warstwy śródbłonka naczyń włosowatych, najczęściej występuje w przypadku udarów krwotocznych lub niedokrwiennych, procesów zajmujących przestrzeń (guzy) w mózgu.
Cytotoksyczne- zależy od zmian aktywności elektrolitów (sodu i potasu) w enzymie trifosfatazy adenozyny (ATP), rozwija się przy niedoborze tlenu w komórkach mózgowych, upośledzeniu kurczliwości mięśnia sercowego, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, zapaleniu mózgu.
Śródmiąższowy- wiąże się z zatrzymywaniem wody i jonów sodu w substancji mózgowej otaczającej komory, stan zwany łagodnym nadciśnieniem wewnątrzczaszkowym (rzekomym).

Maksymalny efekt Diacarbu występuje w przypadku obrzęku śródmiąższowego.

Zastosowanie Diacarbu w łagodnym nadciśnieniu mózgowym

Łagodna postać choroby o długim przebiegu i w celu zapobiegania nawrotom wymaga stosowania leku Diacarb trzy razy dziennie. Neurolodzy uważają go za lek pierwszego wyboru.

Badania kliniczne wykazały skuteczne połączenie kursów terapii Diacarbem i kortykosteroidami. Szczególną rolę przypisuje się lekowi w przywracaniu wzroku poprzez łagodzenie ucisku z osłonek nerwu wzrokowego. Pozwala to uchronić pacjentów przed nieodwracalną ślepotą.

Schematy i cechy leczenia Diakarbem

W leczeniu obrzęków innego pochodzenia przepisuje się 1 tabletkę co drugi lub dwa dni. Należy wziąć pod uwagę, że przekroczenie dawki o więcej niż 1 g dziennie nie poprawia wyniku.

W leczeniu jaskry Diacarb stanowi część terapii skojarzonej. W zależności od rodzaju schorzenia stosuje się 1 tabletkę co 3-4 dni lub w maksymalnej dawce dziennej. Niektórym pacjentom wystarczą dwie tabletki dziennie.

W przypadku dzieci oblicza się dawkę dzienną 10–15 mg na kg masy ciała i dzieli się na 3–4 dawki. Przepisywany powyżej trzeciego roku życia. Schemat stosowania: wybraną dawkę stosować przez pięć dni, po czym następuje dwudniowa przerwa. Obowiązkowe jest jednoczesne podawanie suplementów potasu i diety.

Przed operacją jaskry przepisuje się 2 tabletki wieczorem i ponownie rano do 500 mg.

W leczeniu padaczki dorosłym przepisuje się Diacarb raz dziennie, 1-2 tabletki przez trzy dni, z przerwą na czwarty. W razie potrzeby dawkę dzienną zwiększa się. Dla dzieci powyżej trzeciego roku życia maksymalną dawkę oblicza się na 8–30 mg na kg masy ciała.

W przypadku chorób wysokościowych związanych z zawrotami głowy i nudnościami podczas wchodzenia na wysokość zaleca się stosowanie maksymalnej dawki u osoby dorosłej raz dziennie przed wejściem na górę. Powtórz, jeśli to konieczne.

W leczeniu wodogłowia Diacarb stosuje się w połączeniu z metodami chirurgicznymi.

Czy można przedawkować?

Do chwili obecnej nie zaobserwowano przedawkowania. Teoretycznie możliwe są objawy braku równowagi elektrolitowej, odwodnienia, kwasicy metabolicznej i ogniskowych objawów mózgowych. Nie ma specjalnego antidotum.

Dla kogo lek jest przeciwwskazany?

Ze względu na zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej nie zaleca się stosowania leku Diacarb w przypadku:

hipokaliemia i hiponatremia (leczeniu należy towarzyszyć laboratoryjne monitorowanie elektrolitów we krwi);
kwasica metaboliczna spowodowana różnymi chorobami, w tym cukrzycą;
ostra niewydolność wątroby i nerek;
przewlekła niewydolność wątroby i nerek w przypadku zagrożenia encefalopatią;
w pierwszym trymestrze ciąży (w drugim i trzecim tylko w przypadku specjalnych wskazań) oraz w okresie laktacji;
choroba Addisona;
nadwrażliwość i objawy alergiczne.

Lek nie jest stosowany w leczeniu dzieci poniżej trzeciego roku życia. Stosowanie wymaga ostrożności w przypadku obrzęków spowodowanych chorobami nerek i wątroby.

W ostrym okresie po urazach czaszki z silnym bólem głowy Diacarb jest przepisywany przez trzy dni, 0,25 g, do trzech razy dziennie.

Skutki interakcji z innymi lekami

Ponieważ acetazolamid jest zalecany do skojarzonego leczenia różnych chorób, instrukcja użycia wymaga uwzględnienia możliwego wzrostu i osłabienia jego działania oraz szybkiego dostosowania dawek leku.

Działanie wzmacniają:

antagoniści kwasu foliowego;
środki hipoglikemizujące;
antykoagulanty do użytku wewnętrznego;
Glikozydy nasercowe stosowane w leczeniu niewydolności krążenia wykazują właściwości toksyczne i powodują arytmie;
leki zwiększające ciśnienie krwi;
leki przeciwpadaczkowe powodują bardziej agresywne zmiękczenie kości;
Atropina, amfetamina, chinidyna, efedryna dramatycznie zwiększają niepożądane skutki uboczne;
diureza wzrasta podczas stosowania aminofiliny;
β-adrenolityki silniej obniżają ciśnienie tętnicze i wewnątrzgałkowe.

Aspiryna i leki złożone, w tym kwas acetylosalicylowy, powodują toksyczne działanie na mózg

Połączenia z chlorkiem amonu i lekami moczopędnymi powstającymi podczas rozkładu kwasu prowadzą do zmniejszenia działania moczopędnego.

Podczas znieczulenia anestezjolodzy muszą wziąć pod uwagę właściwość leku Diacarb polegającą na zwiększaniu stężenia środków zwiotczających mięśnie (leków rozluźniających mięśnie) we krwi.

Jakie są możliwe skutki uboczne?

W obronie leku należy wyjaśnić, że wystąpienie działania niepożądanego jest możliwe w przypadku naruszenia schematu dawkowania, przekroczenia dawki lub zwiększonej indywidualnej wrażliwości. Na podstawie charakteru reakcji można ocenić dominujące uszkodzenie jednego z układów organizmu.

Zaburzenia układu nerwowego powodują:

parestezje i paraliż;
szumy uszne, pogorszenie słuchu;
zwiększone zmęczenie;
zawrót głowy;
drgawki;
utrata orientacji w sytuacji.

Osoby prowadzące pojazdy powinny wziąć pod uwagę wpływ senności.

Zaburzenia trawienia objawiają się:

nudności i wymioty;
biegunka;
utrata apetytu i smaku;
możliwa jest martwica wątroby.

Podczas oddawania moczu możliwe są:

zwiększone oddawanie moczu;
odkładanie się soli w drogach moczowych.

Układ krwiotwórczy zakłóca proces hematopoezy szpiku kostnego, w wyniku czego:

agranulocytoza ze zmniejszeniem całkowitej liczby leukocytów;
małopłytkowość;
anemia aplastyczna;
pancytopenia;
możliwa jest skaza krwotoczna.

Reakcje alergiczne: w postaci wysypki skórnej, pokrzywki, obrzęku twarzy, wstrząsu anafilaktycznego, rumienia skóry.

Wizja: możliwa klinika przejściowej krótkowzroczności.

Zmiany parametrów laboratoryjnych podczas leczenia produktem Diacarb

Podczas leczenia produktem Diacarb należy monitorować parametry laboratoryjne. Pomogą zidentyfikować negatywne skutki leku na wczesnym etapie i dostosować schemat leczenia.

Badania krwi określają:

hiperglikemia (wysoki poziom cukru);
hipokaliemia i hiponatremia;
zmiana pH krwi w kierunku kwasicy metabolicznej.

Znaleziono w moczu:

krwiomocz (czerwone krwinki);
zwiększone wytwarzanie glukozy (glukozuria).

Czy są inne leki o podobnych właściwościach?

Leki na bazie acetazolamidu mogą być sprzedawane w aptekach pod innymi markami. Są całkowitymi analogami Diakarbu i nie różnią się pod względem zastosowania. Blokerami anhydrazy węglanowej są:

Diuremid.
Diamox,
diazomid,
Diluran,
Glaupax.

Diakarb ma udowodnione działanie terapeutyczne w przypadku różnych chorób neurologicznych i ogólnych. Aplikacja wymaga kontroli za pomocą wskaźników laboratoryjnych i znajomości charakterystyki działania.

Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób oczu. Leki przeciwjaskrowe i miotyki. Inhibitory anhydrazy węglanowej. Acetazolamid.

Kod ATX S01EC01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym w dawce 500 mg maksymalne stężenie (12-27 mcg/ml) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. W minimalnych stężeniach utrzymuje się we krwi przez 24 godziny od momentu podania. Acetazolamid przenika przez barierę łożyskową i w małych ilościach przenika do mleka matki. Nie kumuluje się w tkankach i nie jest metabolizowany w organizmie. Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Po podaniu doustnym około 90% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.

Farmakodynamika

Acetazolamid jest silnym inhibitorem anhydrazy węglanowej o słabym działaniu moczopędnym. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem uwalniania jonów Na+ i H+ w cząsteczce kwasu węglowego. Hamowanie aktywności anhydrazy węglanowej przez acetazolamid hamuje syntezę kwasu węglowego w kanaliku proksymalnym nefronu. Brak kwasu węglowego, będącego źródłem jonów H+ niezbędnych do zastąpienia jonami Na+, zwiększa wydalanie sodu i wody przez nerki. W wyniku uwolnienia dużych ilości sodu w dystalnej części nefronu, spowodowanego przez acetazolamid, zwiększa się zastępowanie jonów Na+ jonami K+, co prowadzi do dużych strat potasu i rozwoju hipokaliemii. Acetazolamid zwiększa wydalanie wodorowęglanów, co może prowadzić do rozwoju kwasicy metabolicznej. Acetazolamid powoduje wydalanie fosforanów, magnezu i wapnia z moczem, co również może prowadzić do zaburzeń metabolicznych.

Po 3 dniach od rozpoczęcia stosowania acetazolamid traci swoje właściwości moczopędne. Po kilkudniowej przerwie w leczeniu nowo przepisany acetazolamid wznawia działanie moczopędne w wyniku przywrócenia prawidłowej aktywności anhydrazy węglanowej.

Pozanerkowe działanie acetazolamidu stosuje się w leczeniu jaskry. Hamowanie anhydrazy węglanowej ciała rzęskowego zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej w przedniej komorze oka, co obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Lek stosowany jest jako środek wspomagający w leczeniu padaczki. Hamowanie anhydrazy węglanowej w komórkach nerwowych mózgu hamuje patologiczną pobudliwość.

Acetazolamid stosuje się w leczeniu wycieków płynu mózgowo-rdzeniowego i nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Lek hamuje aktywność anhydrazy węglanowej w mózgu, szczególnie w splotach komorowych, ze zmniejszeniem wytwarzania płynu mózgowo-rdzeniowego.

Acetazolamid zmienia stan kwasowo-zasadowy w kierunku kwasicy metabolicznej, która stosowana jest w leczeniu chorób układu oddechowego, w tym centralnego bezdechu sennego.

Wskazania do stosowania

Zespół obrzękowy, w tym niewydolność serca, obrzęk polekowy oraz (łagodny do umiarkowanego, w połączeniu z zasadowicą)

Przewlekła jaskra otwartego kąta, jaskra wtórna, jaskra zamykającego się kąta (w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas krótkotrwałego leczenia przedoperacyjnego i przed zabiegami okulistycznymi, które mogą wywołać ostry atak jaskry zamkniętego kąta)

Padaczka (w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi) w przypadku napadów drobnych u dzieci i napadów grand mal u dorosłych, w postaciach mieszanych

Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe po bajpasie komorowym).

Sposób użycia i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie. W przypadku pominięcia dawki leku, nie należy zwiększać dawki przy kolejnej dawce.

Zespół obrzęku

Początkowa dawka leku wynosi 250 - 375 mg (1 - 1½ tabletki) 1 raz dziennie rano. Jeśli obrzęk pacjenta nie ustąpi po podaniu dawki początkowej, nie zaleca się zwiększania dawki.

Maksymalne działanie moczopędne osiąga się przy przyjmowaniu leku co drugi dzień lub dwa dni z rzędu, a następnie jednodniowa przerwa.

W leczeniu niewydolności serca Diacarb jest przepisywany na tle konwencjonalnej terapii (na przykład podawania glikozydów nasercowych, suplementów potasu, diety o obniżonej zawartości sodu).

Jaskra

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od wartości ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Jaskra otwartego kąta: 250 mg (1 tabletka) 1 - 4 razy na dobę.

Dawki powyżej 1000 mg (4 tabletki) nie zwiększają efektu terapeutycznego.

Jaskra wtórna: 250 mg (1 tabletka) co 4 godziny.

U niektórych pacjentów efekt terapeutyczny pojawia się już po dawce 250 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę (w terapii krótkotrwałej).

Padaczka

Dawkowanie dla dorosłych:

250 – 500 mg/dobę w jednej dawce przez 3 dni, przerwa w 4. dniu.

W przypadku stosowania acetazolamidu jednocześnie z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, na początku leczenia stosować 250 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie, w razie potrzeby stopniowo zwiększając dawkę.

Dawkowanie u dzieci:

2 – 3 lata: 50 – 125 mg/dzień w 1 – 2 dawkach;

4 – 18 lat: 125 – 250 mg raz rano.

U dzieci nie należy stosować dawek większych niż 750 mg na dobę.

Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się przy stosowaniu dawki 750 mg (3 tabletki) na dobę w równych dawkach.

Jeżeli powtarzane nakłucia lędźwiowe są nieskuteczne, można zastosować lek w dawce 500 mg 3 razy dziennie.

Skutki uboczne

Parestezje, utrata słuchu lub szumy uszne, senność i dezorientacja, porażenie wiotkie, światłowstręt

Utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka, zaburzenia smaku, pragnienie, biegunka, wielomocz, smoliste stolce

Kwasica metaboliczna i brak równowagi elektrolitowej

Tymczasowa krótkowzroczność

Pokrzywka, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny

Kolka wątrobowa, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, niewydolność wątroby aż do piorunującej martwicy wątroby

Kolka nerkowa, niewydolność wątroby i nerek

Krystaluria, kamica nerkowa, kamica moczowa, krwiomocz, cukromocz

Gorączka

Bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, drażliwość, depresja, obniżone libido, senność

Utrata słuchu i szumy uszne

Krwiomocz, cukromocz, agranulocytoza, trombocytopenia, leukopenia i niedokrwistość aplastyczna, plamica płytkowa, niewydolność szpiku kostnego, pancytopenia, wysypka w postaci rumienia wielopostaciowego

Zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku lub na sulfonamidy

Z obniżonym poziomem sodu i potasu w surowicy krwi

Dysfunkcja wątroby i nerek

Niewydolność nadnerczy

Kwasica hiperchloremiczna

Przewlekła jaskra niewyrównanego zamkniętego kąta (w leczeniu długotrwałym)

Kamica moczowa

Ciąża i laktacja

Interakcje leków

Acetazolamid może nasilać działanie antagonistów kwasu foliowego, leków hipoglikemizujących i doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Jednoczesne stosowanie acetazolamidu i kwasu acetylosalicylowego może powodować ciężką kwasicę i nasilić objawy toksyczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Podczas jednoczesnego stosowania glikozydów naparstnicy lub leków podwyższających ciśnienie krwi konieczna jest modyfikacja dawkowania acetazolamidu.

Acetazolamid zmienia metabolizm fenytoiny, zwiększając jej stężenie w surowicy. U kilku pacjentów przyjmujących acetazolamid jednocześnie z niektórymi lekami przeciwdrgawkowymi (fenytoiną, prymidonem) obserwowano ciężką osteomalację.

Jednoczesne stosowanie acetazolamidu z amfetaminą, atropiną lub chinidyną może nasilić ich działania niepożądane.

Acetazolamid może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy we krwi, co należy wziąć pod uwagę podczas leczenia cukrzycy. Może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących.

Acetazolamid zwiększa wydalanie litu i może zmniejszać jego działanie.

Acetazolamid może zwiększać stężenie karbamazepiny i cyklosporyny w osoczu.

Acetazolamid może zmniejszać działanie antyseptyczne metenaminy w urologii.

Jednoczesne podawanie acetazolamidu i wodorowęglanu sodu zwiększa ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych.

Specjalne instrukcje

Lek może powodować kwasicę, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z zatorowością płucną i rozedmą płuc. Lek alkalizuje mocz.

Acetazolamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą ze względu na zwiększone ryzyko hiperglikemii.

Zwiększenie dawki nie powoduje zwiększenia ilości wydalanego moczu, ale może zwiększyć częstość występowania senności i (lub) parestezji.

Acetazolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej o słabym działaniu moczopędnym. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem uwalniania jonów sodu (Na +) i wodoru (H +) w cząsteczce kwasu węglowego. Hamowanie aktywności anhydrazy węglanowej przez acetazolamid hamuje syntezę kwasu węglowego w kanaliku bliższym nefronu. Brak kwasu węglowego, będącego źródłem jonów H+ niezbędnych do zastąpienia jonami Na+, zwiększa wydalanie sodu i wody przez nerki. W wyniku uwolnienia dużych ilości sodu w dystalnej części nefronu, wywołanego acetazolamidem, wzrasta zastępowanie jonów Na+ jonami potasu (K+), co prowadzi do dużych strat K+ i rozwoju hipokaliemia. Acetazolamid zwiększa wydalanie wodorowęglanów, co może prowadzić do rozwoju kwasicy metabolicznej. Acetazolamid powoduje, że nerki wydalają fosforany, magnez i wapń, co może również prowadzić do zaburzeń metabolicznych.

Acetazolamid stosuje się w leczeniu jaskry. Hamowanie anhydrazy węglanowej ciała rzęskowego zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej w przedniej komorze oka, co powoduje zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Tolerancja na ten efekt nie rozwija się. Iftalmotonus podczas przyjmowania acetazolamidu zaczyna się zmniejszać po 40-60 minutach, maksymalny efekt obserwuje się po 3-5 godzinach, ciśnienie wewnątrzgałkowe utrzymuje się poniżej początkowego poziomu przez 6-12 godzin. Średnio ciśnienie wewnątrzgałkowe zmniejsza się o 40-60%. poziom początkowy.

Lek stosuje się jako środek wspomagający w leczeniu padaczki, ponieważ hamowanie anhydrazy węglanowej w komórkach nerwowych mózgu hamuje patologiczną pobudliwość.

Acetazolamid stosuje się w leczeniu wycieków płynu mózgowo-rdzeniowego i nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Lek hamuje aktywność anhydrazy węglanowej w mózgu, w szczególności w splocie naczyniówkowym komór, ze zmniejszeniem wytwarzania płynu mózgowo-rdzeniowego.