Меропенем в таблетках инструкция по применению. Меропенем - официальная* инструкция по применению

Меропенем – это антибактериальный препарат, обладающий широким терапевтическим спектром действия.

Лекарственное средство Meropenem представляет собой лиофилизированный порошок белого цвета или с лёгким желтоватым оттенком. Из этого порошка готовится раствор для инъекций. Вводят его внутривенно болюсно или в виде инфузий.

Вконтакте

Для препарата Меропенем форма выпуска возможна только во флаконах, объём которых составляет 10 или 20 мл. Каждый флакон содержит 500 мг или 1 г препарата Меропенем. Растворы для внутримышечных инъекций и таблетки для перорального приёма не выпускаются. В роли активного действующего вещества выступает тригидрат меропенема. Из вспомогательных веществ препарат содержит карбонат натрия.

Лекарство отпускается в аптечной сети только по рецепту врача.

Фармакологические эффекты

Меропенем относится к антибактериальным препаратам из фармакологической группы карбапенемов. Основное терапевтическое действие – бактерицидное и бактериостатическое.

Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных штаммов как анаэробных, так и аэробных.

1. Грамположительные аэробные микроорганизмы – энтерококки, золотистый стафилококк, большинство разновидностей стрептококка.
2. Грамотрицательные аэробные возбудители – эшерихии, гемофильная палочка, клебсиелла, протей, нейссерия.
3. Анаэробные бактерии – большинство разновидностей бактероидов, пептострептококки.
4. В экспериментах in vitro препарат эффективен в отношении грамположительных аэробов, многих разновидностей грамотрицательных аэробов. Однако в клинических условиях терапевтическая эффективность доказана не была.

Препарат очень хорошо проникает во все органы и биологические жидкости организма, включая и спинномозговую жидкость, что очень важно в лечении пациентов с бактериальным менингитом. В спинномозговой и других жидкостях концентрация активного действующего вещества достигает концентраций, которые выше необходимых для подавления большинства патогенных микроорганизмов. Бактерицидная концентрация в организме создаётся спустя 30-90 минут после введения препарата. Небольшое количество антибиотика может проникать в секрет молочной железы.

Меропенема тригидрат подвержен в организме незначительному метаболизму. В печени образуется единственный неактивный метаболит. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа. У детей это время может достигать 1,5-2,5 часов. Кумуляция антибиотика в организме не наблюдается. Около 70% препарата в неизмененном виде выводится из организма через почки, время полного выведения составляет около 12 часов. В течение 5 часов в моче поддерживается концентрация меропенема, которая превышает 10 мкг/мл при условии введения 500 мг препарата. У пациентов с клиническими симптомами почечной недостаточности, а также у пожилых и престарелых пациентов выведение препарата коррелирует с клиренсом креатинина.

Препарат выводится из организма при проведении процедуры гемодиализа.

Меропенем – показания к применению

Согласно инструкции к применению, Меропенем назначается с целью лечения тех инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны группами микроорганизмов, чувствительных к нему. В этот же перечень входят и полимикробные инфекции. Возможно использование лекарственного средства как в виде монотерапии, так и в составе комплексного лечения инфекционных заболеваний. Возможно комбинирование с противогрибковыми и противовирусными препаратами.

Возможно использование эмпирическим методом в составе комплексной терапии с противовирусными и противогрибковыми препаратами пациентов, у которых имеется подозрение на наличие инфекционного заболевания. Возможные симптомы – эпизодическая фебрильная лихорадка и явления нейтропении. Допускается в этих случаях применение в качестве монотерапии.

Способы введения и режим дозирования

Препарат вводится только внутривенно. При болюсном введении содержимое флакона разводится стерильным раствором для инъекций из расчёта 10 мл на 500 мг или 15 мл на 1000 мг порошка. Вводить необходимо медленно, не менее 5 минут.

Внутривенно капельно препарат вводится в течение 15-30 минут. Порошок необходимо растворить в 100-200 мл инфузионной жидкости.

Дозировка и длительность лечения напрямую зависит от тяжести инфекционного поражения и состояния пациента.

Дозировка для взрослых пациентов

Учитывая выведение Меропенема при гемодиализе, необходимо вводить дополнительно разовую терапевтическую дозу после окончания каждой процедуры.

Дозировка для детей

Детям препарат назначается исходя из возраста и массы тела:

1. Для детей от 3 месяцев до 12 лет разовая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела, кратность введения – три раза в сутки.
2. Детям, чья масса тела составляет более 50 кг, назначают дозировки, соответствующие взрослым.
3. Для лечения менингитов назначают препарат из расчёта 40 мг/кг массы тела трижды в течение суток. На сегодняшний день нет опыта применения Меропенема у детей с нарушениями функций почек, нейтропенией, признаками первичного и вторичного иммунодефицита.

Применение при беременности и лактации

Назначение Меропенема женщинам в период беременности допустимо только в тех случаях, когда польза от препарата значительно превосходит возможный риск для плода.

Если возникает необходимость назначения препарата кормящей женщине , на время лечения кормление грудью необходимо отменить.

Назначение пациентам с недостаточностью функций печени и почек

При назначении препарата пациентам с признаками печёночной недостаточности необходимо осуществлять строгий контроль уровня печёночных трансаминаз и билирубина крови.

При почечной недостаточности дозировка препарата корректируется в зависимости от клиренса креатинина.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом Меропенем возможно развитие следующих побочных эффектов:

Местные реакции возможны в виде тромбофлебита или флебита в месте введения препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются повышенная чувствительность или непереносимость к отдельным компонентам препарата, а также детский возраст младше 3 лет.

Меропенем - аналоги и цены на препарат

Оригинальное лекарственное средство на основе активного вещества меропенем – это , который выпускается в форме порошка по 500 мг. Порошок используют для изготовления раствора для инъекций. Все остальные препараты на основе меропенема относятся к разряду дженериков. Все аналоговые препараты выпускаются под тем же названием или под международным непатентованным названием и являются взаимозаменяемыми.

Стоимость оригинального средства Меронем составляет от 5 тыс. до 15 тыс. рублей. Для дженериков препарата Меропенем цена находится в диапазоне от 380 до 650 рублей.

Меропенем – отзывы пациентов

Несколько лет назад я попал в стационар с тяжёлой двусторонней пневмонией. Меня начали лечить антибиотиками, но первое время совсем ничего не помогало. Поле этого мой врач назначил мне Меропенем три раза в стуки. Улучшения начались буквально сразу же. Это очень сильный препарат и у меня на фоне такого лечения началась молочница в полости рта, пришлось ещё дополнительно принимать противогрибковые препараты. Лечение дало очень хороший результат.

Мой брат получил ранение ножом в брюшную полость и попал в отделение реанимации. Очень скоро у него начался перитонит. Мы подошли к лечащему врачу и спросили, какие препараты нужны брату. Стоимость в тот момент никакого значения не имела, главное – спасти человека. Доктор попросил нас приобрести в аптеке Меропенем. Как только мы нашли это лекарство и его начали вводить через капельницу, брату сразу стало лучше. Уже больше года прошло, у брата со здоровьем всё в порядке. Благодаря этому чудодейственному лекарству удалось спасти жизнь человеку.

Меропенем – это один из современных антибиотиков, который обладает широким терапевтическим спектром действия. Его назначают для лечения очень многих инфекционных заболеваний. У некоторых пациентов возможно развитие кандидоза, аллергических реакций. В целом о средстве Меропенем больше положительные отзывы.

В.Р. Андреев, хирург

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Меропенем

Химическое название

]-3-[-3-пирролидинил]тио]-6-(1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-1-азабициклогепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Меропенем

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Меропенем

Синтетический антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Растворим в 5% растворе гидроксифосфата калия, плохо растворим в воде, этаноле, практически нерастворим в ацетоне и эфире. Молекулярная масса 437,52.

Фармакология

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (кроме ванкомицинорезистентных штаммов), Staphylococcus aureus (бета-лактамазопродуцирующие и бета-лактамазонепродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae (только пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans; аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Escherichia coli , Haemophilus influenzae (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae , Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa , Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp .

Меропенем эффективен in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие, только метициллиночувствительные штаммы); аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллинрезистентные, бета-лактамазонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии — Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

После в/в введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), значения C max составляют 23 мкг/мл, 45 мкг/мл и 49 мкг/мл, 112 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости (включая спинномозговую) организма, бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (неактивного). Терминальный Т 1/2 составляет 1 ч. Экскретируется в основном почками (более 70% в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Применение вещества Меропенем

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония (включая госпитальную пневмонию), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит), инфекции брюшной полости (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, грудной возраст (до 3 мес).

Актуализация информации

Ограничения к применению

С осторожностью следует назначать:

Одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами;

Пациентам с жалобами со стороны ЖКТ (диарея), особенно страдающим колитом.

[Обновлено 25.02.2013 ]

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Меропенем

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения (включая редкие случаи агранулоцитоза), снижение гемоглобина, гематокрита, лейкопения, укорочение ПВ и частичного тромбопластинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ , ЛДГ; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, гиперволемия, положительная прямая или непрямая пробы Кумбса; местные реакции - воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения.

Причинно-следственная связь с приемом меропенема не установлена: нечасто — обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение АД , ТЭЛА, одышка.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение, увеличивает концентрацию в плазме крови. Меропенем снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Актуализация информации

Взаимодействие с вальпроатами

Сочетанное применение карбапенемов, включая меропенем, у пациентов, получающих вальпроевую кислоту или дивальпроат натрия, приводит к снижению концентрации вальпроевой кислоты в крови. В результате этого взаимодействия уровень вальпроевой кислоты может упасть ниже терапевтического диапазона, что увеличивает риск проявления судорог.

Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Если применение меропенема необходимо, то следует рассмотреть вопрос о дополнительной противосудорожной терапии.

Источники информации

База данных РЛС

pharmakonalpha.com

[Обновлено 28.02.2013 ]

Взаимодействие с другими ЛС

Возможное влияние меропенема на степень связывания других ЛС с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связывание меропенема с белками низкое (около 2%), поэтому взаимодействия с другими ЛС , основанного на механизме вытеснения из связи с белками плазмы, не предполагается.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме. Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывает увеличение его T 1/2 и концентрации в плазме.

Меропенем в виде раствора для в/в введения фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% растворами декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,02% раствором натрия гидрокарбоната, 0,9% раствором натрия хлорида и 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы с 0,225% натрия хлоридом, 5% раствором декстрозы с 0,15% калия хлоридом, 2,5% и 10% раствором маннитола.

[Обновлено 14.03.2013 ]

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. В норме происходит быстрая элиминация препарата почками. У пациентов с нарушением функции почек эффективен гемодиализ.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Меропенем

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У пациентов с заболеваниями ЖКТ , особенно колитом, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии установленной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Опыт применения меропенема у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Порошок во флаконе.

Фармакологическое действие

Меропенем — бета-лактамный класса карбапенемов. Имея высокий уровень устойчивости к β-лактамазам и значительное сродство к пенициллинсвязывающим белкам, препарат обладает высокой активностью и эффективностью также в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы и устойчивых к пенициллину.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Взаимодействует с рецепторами (специфическими пенициллинсвязывющими белками на поверхности мембраны клетки), угнетает синтез пептидогликанового слоя клетки и вызывает освобождение из клетки , что приводит к повреждению и гибели бактерий.

Проявляет постантибиотический эффект, что доказано in vitro и in vivo и обладает стабильностью в тестах на чувствительность.

Фармакокинетика

При внутривенном введении бактерицидные действие наступает через 0,5–1,5 ч после инфузии. Незначительная биотрансформация препарата происходит в печени. Экскретируется почками, в основном в неизмененном виде. Время полувыведения — 1 ч. При почечной недостаточности клиренс меропенема снижается и зависит от степени клиренса .

Показания к применению препарата

• инфекции мочевыделительной системы;
• гинекологические инфекции;
• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции мягких тканей;
• септицемия .

Меропенем применяют при лечении полимикробных инфекций в виде монотерапии или при комбинированном лечении с прочими противомикробными средствами.

Противопоказания

Препарат не назначается:

• Детям до 3 месяцев;
• При повышенной чувствительности к препарату.

Побочные действия

• Тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе , повышение уровня билирубина в крови, псевдомембранозный колит ;
• Тромбоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения ;
• , тревога, раздражительность, ;
• или брадикардия , гипертензия или гипотензия с синкопальными состояниями;
• Мочевыделительная система: дизурия , ;
• , сыпь;
• Местные реакции в области внутривенного введения: боль в месте введения, .

Инструкция по применению Меропенема (Способ и дозировка)

Меропенем вводят болюсно (внутривенно струйно) и инфузионно . Полученный прозрачный бесцветный раствор необходимо тщательно встряхивать перед применением.

Для инфузий применяют жидкости для инфузий, с которыми совместим препарат: раствор натрия хлорида, глюкозы, раствор глюкозы с раствором , раствор .

При гинекологических инфекциях, заболеваниях мягких тканей, мочевыделительной системы и пневмонии назначают по 500 мг в/в через 8 ч. При септицемии, перитоните назначают по 1 г в/в через каждые 8 ч. При инструкция по применению Меропенема должна строго соблюдаться. Доза препарата уменьшается при клиренсе креатинина 50 мл/мин и меньше. Больные с печеночной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы.

Детям с 3 месяцев препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг, а при менингите доза увеличивается до 40 мг/кг. При весе ребенка более 50 кг используют дозы как у взрослых.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется побочными эффектами, которые описаны выше и чаще возникает у больных с заболеваниями почек и нарушением их функции.

Взаимодействие

Одновременное использование препарата с нефротоксичними препаратами требует особой осторожности.

Международное название: Меропенем
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Химическое название:
] - 3 - [ - 3 - пирролидинил] тио] - 6 - (1 - гидроксиэтил) - 4 - метил - 7 - оксо - 1 - азабицикло гепт - 2 - ен - 2 - карбоновой кислоты тригидрат

Фармакологическое действие:
Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточ-ной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуци-рующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobac-ter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacter-oides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика:
При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными ЛС), вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные); внутрибрюшные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит); инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); бактериальный менингит; эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (младше 3 мес).

Режим дозирования:
В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на каждые 250 мг), в течение 5 мин либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). Взрослым при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей - в/в, по 500 мг каждые 8 ч; при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии - в/в, по 1 г 3 раза в сутки; при менингите - по 2 г каждые 8 ч. При ХПН дозу корректируют в зависимости от КК: при КК 26-50 мл/мин - по 0.5-1 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг применяют дозировки для взрослых; при менингите - в/в, 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ЛДГ, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги. Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко - агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, гиперкреатининемия, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени. Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом КФК (при в/м введении). Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Особые указания:
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет. При беременности и лактации необходимо оценить потенциальное преимущество и возможный риск от применения препарата для плода, младенца и матери.

Взаимодействие:
Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5-10% раствором дектрозы, с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0.225% NaCl, 5% раствором декстрозы с 0.15% KCl, 2.5 и 10% раствором маннитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию в плазме.

Эффективный антибиотик Меропенем ® относится к бета-лактамным АБП из группы карбапенемов. По сравнению с пенициллинами, более устойчив к действию вырабатываемых некоторыми бактериями ферментов. Чаще используется в виде резервного антибактериального препарата, но в особо тяжёлых случаях, когда инфекция угрожает жизни пациента, назначается эмпирически в первую очередь.

Предназначен исключительно для парентерального (внутривенного капельного или болюсного) введения. Имеет минимальный перечень противопоказаний, разрешён к применению у детей старше трёх месяцев и беременных.

Данное лекарственное средство применяется только в условиях стационара и по назначению врача соответствующего профиля. Вводится в вену посредством капельницы или болюсной инъекции с восьмичасовым интервалом для поддержания требуемой концентрации антибиотика в крови.

Как было отмечено выше, является препаратом резерва, но если воспалительный процесс принимает угрожающий жизни характер (менингит, сепсис), используется как основной. Проявляет высокую активность в отношении более широкого спектра возбудителей, чем другие бета-лактамы и повышенную устойчивость к бета-лактамазам. Хорошо проникает во многие ткани и жидкости, особенно спинномозговую, практически не метаболизируется в печени и выводится почками.

Рецепт Меропенем ® на латинском языке

Если врач назначил этот препарат, то рецепт Меропенем ® на латинском языке имеет обычно такой вид:

Rp: Meropenem 1,0

D.t.d: N 10

S: Развести в 100 мл раствора декстрозы (5%), вводить внутривенно- капельно трижды в сутки.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа препарата — синтетическое антибактериальное средство из группы карбапенемов.

Состав препарата

Действующее вещество – меропенем ® – один из наиболее эффективных сегодня бета-лактамных антибиотиков-карбапенемов. На патогенную флору, восприимчивую к нему, действует бактерицидно, вмешиваясь в процесс синтеза клеточной стенки и разрушая её. При этом действует быстрее, чем другие препараты класса, и более устойчив к разрушающим антибиотики бактериальным ферментам. В спектр его противомикробной активности включено множество болезнетворных микроорганизмов:

• Аэробные грамположительные патогены - Enterococcus faecalis (исключая ванкомицинорезистентные штаммы), пенициллиночувствительные стрептококки S.agalactiae и S.pneumoniae, а также Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные).
• Грамотрицательные аэробы – кишечная палочка, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), протей, Klebsiella pneumoniae, псевдомонады, Neisseria meningitidis.
• Некоторые анаэробные микроорганизмы семейства пептострептококков, Bacteroides thetaiotaomicron и Bacteroides fragilis.

В лабораторных условиях проявляет бактерицидный эффект по отношению к гораздо большему числу болезнетворных бактерий, но подтверждения клинической значимости не имеется.

Форма выпуска Меропенем ®

Чаще всего в аптеках и специализированных интернет-магазинах предлагается продукция румынского фармацевтического предприятия «Биофарм ® ». Лекарственное средство выпускается в виде кристаллического порошка белого цвета, расфасованного во флаконы по 1 грамму. Предназначено для внутривенного введения, поэтому требует предварительного разведения совместимым раствором.

Если препарат вводится болюсно (инъекция выполняется в течение нескольких минут), то порошок растворяется дистиллированной водой из расчёта 20 мл на 1 г действующего вещества. Для выполнения внутривенных инфузий посредством капельницы в качестве растворителя подходят раствор декстрозы (5 или же 10%) и физраствор в количестве от 50 до 200 мл. Таблетки Меропенем ® , как и иные лекарственные формы для приёма внутрь, не существуют.

Показания и противопоказания Меропенема ®

Назначается как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной, при этом сочетать его с монобактамами, пенициллинами и цефалоспоринами нельзя ввиду существующей перекрёстной резистентности. Кроме того, не следует смешивать Меропенем и другие лекарственные средства в инфузионной системе или шприце.

Эффективен при следующих патологических состояниях:

• тяжёлые формы (включая и её госпитальную разновидность);
• инфекции органов (например, пиелит, и прочие);
• гинекологические заболевания инфекционной природы;
• воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит, пельвиоперитонит;
• различные инфекции кожи – дерматозы, и другие;
• септицемия.

Лекарственное средство характеризуется невысокой токсичностью, поэтому строгими противопоказаниями являются только первые три месяца жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость карбапенемов или остальных бета-лактамов. Если же у пациента диагностированы такие заболевания ЖКТ как колит и диарея, или имеются нарушения функции почек, использовать Меропенем ® нужно с осторожностью.

Схема лечения и дозировки

Лекарственное средство выпускается исключительно в виде порошка для парентерального введения, поэтому инструкция по применению таблеток Меропенем ® не существует. Действующее вещество в разведённом виде вводится внутривенно в виде болюсной инъекции или инфузии. Практически при любом диагнозе и тяжести заболевания назначают трёхразовое применение каждые 8 часов, что позволяет создать оптимальную концентрацию антибиотика в крови:

• при инфекциях МВП, кожи, органов малого таза и воспалении лёгких показана разовая доза в 500 мг для взрослых;
• если диагностированы госпитальная пневмония, септицемия, перитонит, то вводится уже по 1 грамму лекарства трижды в сутки;
• в случае менингита разовая доза увеличивается до 2 г.

Детям, начиная с трёхмесячного возраста и до 12 лет назначается от 10 до 20 мг антибиотика на каждый килограмм веса. Вводится так же, каждые 8 часов, причём точная доза определяется лечащим врачом на основании состояния пациента. Лечение ребёнка старше 12 лет (или с массой тела свыше 50 килограммов) аналогично антибиотикотерапии для взрослых пациентов.

Коррекция дозы и режима вливаний требуется только в случае нарушения функции почек (недостаточности). Например, если значение клиренса креатинина не превышает 10 мл в минуту, то инфузии делаются всего раз в сутки по 250-500 мг. При показаниях от 10 до 25 мл/мин препарат нужно вводить по 0,25 или 0,5 г, 25-50 – по 500 мг каждые 12 часов. Печёночная дисфункция основанием для сокращения дозы не является, как и пожилой возраст (при условии сохранения нормальной функции почек).

Побочные эффекты

Со стороны органов пищеварения в результате применения Меропенема ® могут возникнуть расстройства аппетита, рвота, абдоминальные боли, нарушения стула, псевдомембранозный колит, дисфункция печени в виде желтухи, повышения транзиторной активности некоторых ферментов, гепатита. Мочевыделительная система может отреагировать дизурией, появлением в моче крови, отёками.

Возможны нарушения сердечного ритма, лёгочная тромбоэмболия, перепады АД, инфаркт или даже остановка сердца. Побочные аллергические реакции проявляются как зуд, сыпь на теле, экссудативная , анафилаксия или ангионевротический отёк. Иногда наблюдаются количественные изменения формулы крови, некоторые расстройства нервной системы (нарушения сна, головная боль, депрессия, возбудимость, судороги).

К числу прочих нежелательных побочных эффектов относятся вагинальный кандидоз, гиперволиемия, одышка, общее ухудшение состояния, положительные результаты пробы по Кумбсу. Как местные реакции на внутривенное введения могут возникнуть болезненность в месте инъекции, флебит или тромбофлебит, воспаления.

Применение при беременности

Исследований по поводу негативного влияния данного антибиотика на плод не проводилось, поэтому назначать его беременным всё же не рекомендуется. Исключением являются жизненные показания, когда развивается опасная для жизни матери инфекция и нет альтернативного решения. Поскольку в грудное молоко действующее вещество проникает в достаточно высоких концентрациях, кормящим женщинам рекомендуется временно прекратить вскармливание, сохраняя лактацию регулярным сцеживанием.

Меропенем ® — аналоги

Структурными аналогами являются многочисленные препараты на основе того же действующего вещества, но с другими торговыми названиями. Все они имеют одинаковые показания к применению, противопоказания и схемы лечения. Принципиальная разница заключается в стоимости лекарственных средств.

Например, румынское лекарство можно приобрести по цене 440 рублей за флакон, а Меронем ® британского производства (упаковка из 10 флаконов по 1 грамму) стоит 11500. Есть варианты и дешевле, выпускаемые в России, Индии, Словении и других странах.

Антибиотик можно встретить под такими марками, как:

• Дженем ® ,
• Мепенем ® ,
• Мерексид ® ,
• Мероноксол ® ,
• Неринам ® ,
• Меропенабол ® ,
• Меропиделм,
• Пропенемм,
• Пенемера ® ,
• Сайронем ® .

Совместимость Меропенема ® с алкоголем

Меропенем ® категорически несовместим с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне проводимой противомикробной терапии не только снижает эффективность лечения, но и увеличивает риск токсического поражения печени, нервной системы и развития суперинфекции.

Меропенем ® — отзывы

Врачи высоко оценивают эффективность данного лекарственного средства, но назначают только как резервный препарат, если основные, прописанные в протоколе лечения, не оказали нужного действия. Использование в качестве антибиотика первого ряда возможно в случае угрожающих жизни тяжёлых инфекций типа сепсиса, госпитальной пневмонии или менингита. Капельницы довольно быстро дают положительный результат и устраняют болезненные симптомы.

Те пациенты, которым в стационаре назначался Меропенем ® , оставляют о нём исключительно хвалебные отзывы. Отмечается быстрое наступление облегчения, улучшение общего состояния, причём о каких-либо выраженных побочных эффектах не упоминается. Родители малышей также высоко оценивают действенность лекарственного средства и низкую токсичность. Единственным недостатком можно считать довольно высокую стоимость лекарства, но по рекомендации врача допустимо заменить дорогостоящий антибиотик более приемлемым по цене аналогом.