Профилактика малярии. Противомалярийные таблетки и меры профилактики болезни в домашних условиях Противомалярийные препараты список

Малярия относится к , его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.

Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

• тошнота;
• рвота;
• боль в голове;
• синеют губы;
• резкие перепады температуры у больного.

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.

В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

• головные боли;
• болевые ощущения в животе;
• нарушения сердечной деятельности;
• синева губ;
• железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• мазь;
• порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.

Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Хлорохин

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.

Чем лечить детей

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Сюда входят:

• использование медикаментов для профилактики;
• мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
• средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

• использовать разработанные средства;
• в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

• терапевтическое лечение заболевших;
• активные методы борьбы с распространителями заболевания;
• защита от кровососов;
• профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

Малярия – это инфекционное заболевание, которым можно заразиться при укусе инфицированной самки комара вида Anopheles. После укуса симптомы малярии развиваются обычно через 10-15 дней. Заболевание сопровождается сильной приступообразной лихорадкой, ознобом, анемией, увеличением печени и селезенки. Иногда симптомы могут быть слабовыраженными и имитировать ОРВИ. Однако если не начать лечение в первые 24 часа после заражения, то возможен летальный исход.

Вызывают малярию простейшие рода Plasmodium. Для человека опасны 5 видов плазмодиев: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Каждый вид плазмодия характерен для определенной местности.

Ежегодно около половины жителей Земли подвергаются риску заражения малярией. Большую часть составляет проживающее на опасных территориях население. Однако заразиться могут и путешественники, посещающие опасные по малярии страны. Малярия – это очень серьезное заболевание, но оно отлично поддается профилактике и лечению.

Для размножения плазмодиев необходим очень жаркий и влажный климат. Перед посещением тропических и субтропических регионов Вам следует ознакомиться с Картой зон риска заражения малярией и эффективности антималярийных препаратов. Если Вы решили посетить опасный регион, то при себе необходимо иметь тест на малярию и запас эффективного препарата. Плазмодии в некоторых регионах абсолютно не чувствительны к определенным лекарственным веществам, поэтому важно грамотно подойти к выбору профилактического и лекарственного лекарства.

Как проводить профилактику и лечение малярии?

Личная профилактика малярии сводится к четырем методам.

1. Заблаговременное использование химиопрепаратов.
2. Защита жилья от проникновения комаров.
3. Ношение одежды, которая максимально закрывает кожу.
4. Применение репеллентов, отпугивающих комаров.

Противомалярийные препараты начинают принимать за 1-2 недели до отъезда в опасный регион, продолжают в течение всего срока пребывания в малярийном очаге и 3-4 недели после возвращения. На сегодняшний день существует множество лекарств от малярии на основе хинина, хлорохина, мефлохина, фансидара, метакельфина, прогуанила и артемизина.Некоторые из этих препаратов используются только для лечения, другие можно применять и для профилактики.

Хинин – это химическое соединение, полученное из коры хинного дерева. Исторически является первым вещество, которое использовалось для борьбы с малярией.

Хлорохин представляет собой синтетический аналог хинина. В некоторых регионах малярийные плазмодии обладают устойчивостью к препаратам на основе хлорохина (например, Делагил, Резохин, Хингамин, Арехин). Сегодня фармакологи уже получили препараты, обладающие более выраженным терапевтическим эффектом, чем хинин и хлорохин.

Профилактика фансидаром проводится по стандартной схеме. А для лечения фансидар обычно принимают вместе с хинином для наибольшей эффективности. Это хорошо предотвращает рецидивы, которые наблюдаются при монотерапии хинином.

Достаточно удобным и эффективным средством является мефлохин (Лариам). Для профилактики его принимают 1 раз в неделю по стандартной схеме. Лечение Лариамом проводится в течение 1 суток после выявления факта заражения, поскольку препарат долго сохраняет терапевтическую концентрацию в крови и продолжает мощную работу ещё несколько суток. Приятным бонусом этого препарата нам достаётся его свойство не повреждать клетки печени.

Профилактика метакельфином длится достаточно долго – её нужно продолжать в течение полугода после возвращения из опасного по малярии региона. Лечение проводится однократным приемом препарата.

Прогуанил (Маларон) для профилактики необходимо принимать чаще других препаратов – 2 раза в неделю. Лечение проводят в течение 4-7 дней. Однако штаммы, устойчивые к прогуанилу, пока не выявлены.

На сегодняшний день самым популярным средством от малярии является Риамет (Коартем), который содержит производное артемизина. Это достаточно новый препарат, который используется только для лечения малярии. Риамет (Коартем) принимают внутрь в течение 3 дней с момента заражения. Благодаря отличному терапевтическому эффекту этот препарат заслужил всеобщее признание.

Лекарство от малярии действует на разные фазы жизненного цикла возбудителя болезни. Подобные средства принимают после обследования и консультации с врачом.

Принципы классификации

Противомалярийные препараты классифицируются на следующие группы:

• шизонтоциды - медикаменты, уничтожающие тканевых шизонтов, находящихся в печени;
• гематошизотропы, способствующие отмиранию плазмодий в эритроцитах;
• гаметоцидные препараты - уничтожают гематоциты;
• гипнозоитоциды - противомалярийные средства этой группы не допускают повторного заражения;
• споронтоциды - способствуют прерыванию половой фазы в организме насекомых, питающихся кровью носителей клеток паренхимы.

Чтобы предотвратить клинический приступ, принимают лекарство до возникновения инфекционного процесса и проявления симптомов болезни. Цель такого лечения малярии препаратами - предотвращение возникновения симптомов приступа заболевания. Для этого проводятся:

• супрессивная профилактика с использованием гематошизотропных средств (предупреждает острые приступы);
• каузальная профилактика гистошизотропа (предупреждает размножение возбудителей в печени).

Если проводится терапевтическое вмешательство, используются лекарства от малярии, уничтожающие уже распространившуюся инфекцию. Можно предотвратить передачу заболевания, устранив ее у комаров. Для этого назначается прием гаметоцитоцидных либо споронтоцидных препаратов. Такая терапевтическая методика применяется для борьбы с малярией в районах с эндемичной формой заболевания. Химическую профилактику малярии проводят с помощью общеукрепительных противомалярийных средств.

Названия медикаментов

Медикаментозное средство Хлорохин угнетает иммунную систему возбудителя, обладая противовоспалительным эффектом. Его принимают при наличии следующих показаний:

• терапия острой малярии;
• профилактика лиц, которым необходимо посетить эпидемические зоны.

Дозировка препарата против малярии подбирается с учетом того, предстоит ли устранить симптоматику недуга, либо предотвратить возможное заражение при поездке в зону эпидемии. Хлорохин принимается в течение 3 суток.

Если проводится профилактика, тогда препарат принимается 7 дней. Но при длительном его приеме может развиться дерматит. В этом случае дозировка уменьшается либо прекращается лечение. При этом врач контролирует работу печени, анализы мочи и крови. Хлорохин не назначается пациентам с заболеваниями сердца.

Хинина сульфат - эффективный препарат для лечения малярии. Его действие направлено на препятствие роста эритроцитарных типов недуга. Если у пациента выработана устойчивость к хингамину, показан прием Хлорохина. Средство не назначается при появлении признаков недостатка энзима.

Если болезнь протекает в легкой либо среднетяжелой форме, показано лечение малярии Лариам. Эти таблетки эффективно борются с недугом, вызванным штаммами P. falciparum. Препарат используется для профилактики болезни у лиц, которые должны посетить опасные по малярии зоны. Если есть подозрения на инфекцию, допускается самостоятельный прием Лариама. Но предварительно нужно прочитать инструкцию.

Прием Хлоридина, Мефлохина

Таблетки Хлоридин эффективны в борьбе с малярийными плазмодиями. Они не допускают рост бесполых эритроцитарных форм любых плазмодиев. Но скорость действия препарата ниже, чем у Хлорохина. При этом он быстрее попадает в кровь, оставаясь в ней на протяжении одной недели. Чтобы увеличить результативность, принимают комплекс таких антималяриных препаратов, как Хлоридин+Хлорохин. Такая схема терапии может спровоцировать приступы мигрени, головокружение, боль в области сердца.

Мефлохин принимается однократно, чтобы предупредить недуг. В этом случае его принимают за несколько недель до поездки в регион распространения малярии. Лечение и профилактика завершается через 4 недели после выезда из зоны. Мефлохин не назначается эпилептикам и при судорогах.

Можно предупредить рецидив недуга, приняв Примахин. Действие препарата направлено на разрушение экзоэритроцитарных возбудителей в печени. Примахин быстро нейтрализует половые формы плазмодией в эритроцитах. Курс лечения - 14 дней. Если штаммы устойчивы к средству, увеличивается дозировка.

Примахин хорошо переносится. Редко он может вызвать мигрень, слабость, проблемы с ЖКТ. Эти реакции могут происходить после окончания курса терапии. Примахин не назначается пациентам с анемией. Хиноцид и Бигумаль - действенные противомалярийные средства, которые принимаются по назначению инфекциониста.

Препарат Хиноцид предотвращает отдаленный рецидив, уничтожая половые формы плазмодиев. При его приеме могут появиться приступы тошноты, боль, жар и высокая температура. Хиноцид не принимается одновременно с другими антималярийными медикаментами. В противном случае повысится его токсичность.

Действие Бигумаля сходно с препаратом Хлоридин. Но эффект от терапии наступает медленнее. Бигумаль принимается в ограниченном количестве, так как он быстро покидает организм, развивая устойчивость у возбудителей недуга. Бигумаль принимается 4 дня. Если малярия протекает в тяжелой форме, назначается терапия на 7 дней.

Медикаменты последнего поколения

Фансидар назначается при тех формах недуга, которые устойчивы к хлорохинам. Антималярийные препараты принимаются в следующей комбинации: Фансидар+Хинин. Терапия длится 3 дня. Для профилактики показан еженедельный прием. Если превысить дозировку противомалярийных средств, появится тошнота, нервная возбудимость, проблемы с работой сердца. В таких случаях промывается желудок пациента. Затем контролируются показатели гемодинамики, ЭКГ, нервная система.

Если выявлена тяжелая форма инфекции, одновременно назначаются противомалярийные средства с препаратами, которые уменьшают интоксикацию, улучшая кровообращение.

Во время терапии рекомендуется пить витамины и медикаменты, нормализующие процесс свертываемости крови. Вышеперечисленные фармакологические группы медикаментов сильно воздействуют на плазмодии малярии и человеческий организм.

Памятка для населения: если лечить малярию двумя разными препаратами, вероятность появления мутантного штамма, который будет резистентен к двум веществам, рассчитывается путем перемножения частоты мутаций, характерных для каждого средства в отдельности.

Антималярийные препараты Артеметер+Лумефантрин эффективны в борьбе с любой малярией. С помощью препарата Артемизинина уменьшается биомасса плазмодиев в 10 тысяч раз. Такой эффект наблюдается при комбинации производных Артемизинина с прочими противомалярийными средствами. Комбинация Лумефантрин+Артеметер применяется для лечения легкой инфекции, вызванной P. falciparum.

Схема Хлорпрогуанил+Дапсон - новый метод борьбы с малярией. Это альтернатива комбинации Сульфадоксин+Пириметамин. Первые препараты элиминируются быстрее, чем медикаменты второй схемы. Комбинация Хлорпрогуанил+Дапсон считается эффективной при борьбе с легкой африканской малярией.

Пиронаридин имеет структурное сходство с Амодиахином. При этом первое средство оказывает другой механизм воздействия и другие побочные реакции. Медикамент, принимаемый перорально, эффективен против P. falciparum. Он легко переносится пациентами, но обладает низкой оральной биодоступностью.

Профилактические методики

Меры профилактики малярии либо методы предотвращения ее распространения в зонах эпидемии включают:

• прием профилактических лекарств;
• мазь, уничтожающую комаров;
• средства, предотвращающие укусы комаров.

Вакцина против малярии находится на стадии разработки. Ученые ведут активные исследования, чтобы ее создать. Чаще профилактика недуга состоит из приема противомалярийного препарата. Одновременно рекомендуется защищаться от укусов переносчиков инфекции:

• пользоваться специальными средствами;
• включать электрофумигаторы.

Комплексная профилактика малярии:

• терапия больных;
• активная борьба с переносчиками инфекции;
• защита от укусов комаров;
• химиопрофилактика.

Переболевшие ставятся на диспансерный учет. Они нуждаются в последующем обследовании при повышении температуры.

Профилактические медикаменты

Некоторые препараты, применяемые для терапии, могут назначаться и для предупреждения малярии. Чаще такие средства принимаются каждый день либо еженедельной в меньшей дозировке, чем при лечении малярии. Профилактические медикаменты назначают лицам, которым необходимо посетить область с риском инфицирования. Но их не назначают местному населению из-за высокой цены и их побочных эффектов.

Можно предупредить недуг с помощью Хинина. За счет синтеза более эффективных альтернативных компонентов, таких как акрихин, примахин, можно сократить применение Хинина. Если болезнь спровоцирована Plasmodium falciparum, тогда назначается Хинин.

От малярии прививка полностью не избавляет, так как ее возбудитель развивается и передается лицам без вакцины. Ученые доказали, что плазмодии, развитые в условиях вакцинирования, попадая в организм людей, которым не была сделана прививка от малярии, провоцируют тяжелое течение болезни.

Комментарии

Megan92 () 2 недели назад

Дарья () 2 недели назад

Раньше травили себя химией типа Немозода, Вермокса. Побочные эффекты у меня были страшные: тошнота, нарушение стула, рот обносило, как при дисбактериозе. Сейчас принимаем TOXIMIN , намного легче переносится, даже бы сказала вообще без побочных эффектов. Хорошее средство

P.S. Только вот я сама из города и в аптеках у нас его не нашла, заказывала через интернет.

Megan92 () 13 дней назад

Дарья () 12 дней назад

Megan92, я же уже указала) Вот прикрепляю еще раз - официальный сайт TOXIMIN

Рита 10 дней назад

А это не развод? Почему в Интернете продают?

Юлек26 (Тверь) 10 дней назад

Рита, вы как будто с луны свалились. В аптеках - хапуги и хотят даже на этом заработать! Да и какой тут может быть развод, если оплата после получения и одну упаковку можно получить беслпатно? Я, например, заказывала этот TOXIMIN когда-то - мне курьер привез, я все проверила, посмотрела и только потом оплатила. На почте - то же самое, там тоже платеж при получении. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды и обуви до техники и мебели.

Рита 10 дней назад

Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.

Елена (СПБ) 8 дней назад

Читала отзывы и поняла, что надо брать) Пойду оформлять заказ.

Dima () Неделю назад

Тоже заказал. Обещали в течение недели доставить (), что ж будем ждать

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

1. Гематошизотропные средства, разрушающие эритроцитарные формы плазмодия: хлорохин (хингамин ), пириметамин (хлоридин ),хинин , мепакрин (акрихин ), используются для лечения малярии.

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль );

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин ), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин , хиноцид , бигумаль и хлоридин , назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин , превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит , поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В целях удобства клинико-фармакологической характеристики противопротозойные препараты можно разделить на две группы: противомалярийные и применяемые при других протозойных инфекциях .

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Активностью в отношении различных видов малярийного плазмодия обладает ряд препаратов, которые в зависимости от химической структуры разделяются на несколько групп (). Сульфаниламиды, тетрациклины и клиндамицин, описанные выше в соответствующих главах, в этом разделе не рассматриваются.

Особенности клинического применения препаратов связаны с их действием на различные формы (стадии развития) плазмодия.

Шизонтоцидные препараты эффективны в отношении эритроцитарных форм, непосредственно ответственных за клинические симптомы малярии. Препараты, действующие на тканевые формы , способны предупреждать отдаленные рецидивы инфекции.

Гаметоцитоцидные средства (то есть активные по отношению к половым формам плазмодия) препятствуют заражению комаров от больных людей и, следовательно, предотвращают распространение малярии.

Споронтоциды , не оказывая прямого влияния на гаметоциты, приводят к нарушению цикла развития плазмодия в теле комара и тем самым также способствуют ограничению распространения заболевания.

Таблица 15. Классификация противомалярийных препаратов

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

ХИНОЛИНЫ

К хинолинам, которые являются старейшей группой противомалярийных препаратов, относятся хлорохин, , , , и .

ХЛОРОХИН

Делагил, Хингамин

Синтетический 4-аминохинолин. В течение многих лет имел наиболее широкое применение для лечения и профилактики малярии. В настоящее время используется более ограниченно в связи с развитием резистентности P.falciparum (возбудитель тропической малярии, характеризующейся наиболее тяжелым злокачественным течением) в большинстве эндемичных по малярии регионов земного шара: Африке, Юго-Восточной Азии, Индии и Южной Америке.

Кроме противомалярийной активности хлорохин обладает также противоамебным действием. Проявляет медленно развивающуюся противовоспалительную активность, поэтому применяется в качестве базисного противоревматического средства, а также при фотодерматитах.

Спектр активности

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 85-90%, существенно не зависит от пищи. Хорошо всасывается при внутримышечном и подкожном введении. Распределяется во многие органы и ткани, проявляет аффинитет к клеткам, содержащим меланин (ткани глаза, кожа). Накапливается в эритроцитах, причем концентрации хлорохина в эритроцитах, пораженных плазмодием, в 100-300 раз выше, чем в нормальных. Биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируется почками, на 50% в активном состоянии. Т 1/2 при кратковременном приеме - 4-9 дней. При длительном применении препарат обладает выраженной кумуляцией и может сохраняться в организме в течение нескольких месяцев и даже лет после отмены.

Нежелательные реакции

При лечении и профилактике малярии наблюдаются редко, чаще - при длительном применении у больных ревматоидным артритом.

• Нейротоксичность - головная боль, головокружение, чувство усталости, заторможенность, нарушения сна, шум в ушах, нарушения слуха, психоз (редко).
• Кожа - сыпь, зуд (чаще у африканцев), обострение псориаза и экземы.
• Депигментация волос - появление седых прядей.
• Гематотоксичность - тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах.
• Кератопатии и ретинопатии - обусловлены отложением препарата в роговице и/или сетчатке глаза. Сопровождаются диплопией и другими нарушениями зрения. Кератопатия обычно обратима. Ретинопатия же является одной из наиболее тяжелых нежелательных реакций, вызываемых хлорохином (чаще при длительном приеме в качестве противоревматического средства). Возможна деструкция сетчатки, особенно под влиянием солнечных лучей, с необратимыми расстройствами зрительной функции.
  Меры профилактики: избегать прямой инсоляции, летом делать перерывы в лечении.
• Острая передозировка (при одномоментном приеме высокой дозы, иногда при внутривенном введении) - головная боль, головокружение, боли в животе, резкая слабость, гипотензия, вплоть до коллапса, аритмии, остановка сердца, внезапная потеря зрения, судороги, дыхательные расстройства. Доза 5,0 г является потенциально летальной.
  Меры профилактики: по возможности избегать внутривенного введения, при необходимости вводить медленно.
  Меры помощи: реанимационные мероприятия, введение адреналина, промывание желудка с использованием активированного угля, симптоматическая терапия (при судорогах - диазепам).

Показания

• Малярия - лечение и профилактика (следует помнить о широко распространенной резистентности P.falciparum ). Поскольку хлорохин не действует на тканевые формы плазмодия, он не приводит к полному излечению малярии, вызванной P.vivax и P.ovale .
• Внекишечный (печеночный) амебиаз - в сочетании с дегидроэметином.
• Ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка) - в качестве базисного препарата.
• Фотодерматиты.

Противопоказания

• Заболевания сетчатки.
• Псориаз.
• Порфирия.

Дозировка

Взрослые

Для лечения малярии - внутрь (во время или после еды): 1-я доза 1,0 г, через 6-8 ч 0,5 г, далее по 0,5 г/сут в течение 2 дней; внутривенно медленно (при тяжелом течении и невозможности перорального приёма) - общая доза 25 мг/кг в несколько введений с интервалами 30-32 ч.

Для профилактики малярии - 0,5 г один раз в неделю, начинать за 1-2 недели до поездки в эндемичный район и продолжать 4-6 недель после возвращения, внутрь.

При амебиазе - по 0,5 г каждые 12 ч в течение 2 дней, затем 0,5 г/сут в один прием в течение 2-3 недель, внутрь.

При ревматологических заболеваниях - 0,25 г/сут (продолжительность курса - от нескольких месяцев до нескольких лет, после достижения ремиссии дозу можно уменьшить), внутрь.

При фотодерматитах - 0,25-0,5 г/сут, внутрь.

Дети

При малярии - 1-я доза 10 мг/кг, через 6 ч 5 мг/кг, далее по 5 мг/кг/сут в течение 2-3 дней; для профилактики - 5 мг/кг/сут, внутрь.

При амебиазе - 16 мг/кг/сут (не более 0,5 г/сут) в один прием в течение 2-3 недель, внутрь.

При фотодерматитах - 3 мг/кг/сут, внутрь.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора.

ГИДРОКСИХЛОРОХИН

Плаквенил

По многим свойствам близок к хлорохину. У малярийных плазмодиев отмечается перекрестная резистентность к обоим препаратам.

Отличия от хлорохина:

• несколько ниже биодоступность (74%);
• согласно некоторым данным, лучше переносится.

Показания

• Малярия (однако опыт применения по сравнению с хлорохином значительно меньше).
• Ревматоидный артрит.
• Фотодерматиты.

Дозировка

Взрослые

Внутрь (во время или после еды).

При малярии - 1-я доза 0,8 г, через 6-8 ч 2-я доза 0,4 г, далее по 0,4 г/сут в течение 2 дней; для профилактики - 0,4 г один раз в неделю.

При ревматоидном артрите - начальная доза 0,4 г/сут, поддерживающая - 0,2 г/сут.

При фотодерматитах - 0,2-0,4 г/сут.

Дети

Внутрь - 6,5 мг/кг в день.

Форма выпуска

Спектр активности

Действует только на эритроцитарные формы всех типов малярийного плазмодия. Главное клиническое значение мефлохина заключается в активности против штаммов P.falciparum , резистентных к хлорохину и пириметамину/сульфадоксину.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 80-85%, причем пища улучшает всасывание. Хорошо распределяeтся, в высоких концентрациях накапливается в эритроцитах. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно со стулом. Часть препарата подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Т 1/2 - 2-4 недели, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейропсихические реакции (дозозависимые: чаще при применении лечебных доз, чем профилактических; преимущественно у женщин) - общая слабость, головокружение, нарушения равновесия, парестезии, полинейропатии; в тяжелых случаях судороги, неврозы, чувство страха, психозы с галлюцинациями, нарушение цикличности сна и бодрствования.
  Меры профилактики: не назначать пациентам с эпилепсией и психическими заболеваниями.
• Кардиотоксичность - аритмии, блокады.
  Меры профилактики: не назначать пациентам с нарушениями проводимости.
• Гематотоксичность - тромбоцитопения, лейкопения или лейкоцитоз.
• Гепатотоксичность - повышение активности трансаминаз.
• Прочие - артралгии, миалгии, алопеция, в редких случаях синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственные взаимодействия

Мефлохин нельзя сочетать с хинином или хинидином, а также назначать его менее чем через 12 ч после отмены этих препаратов, во избежание суммации токсических эффектов.

Очень опасно применять мефлохин у пациентов, которым назначены препараты, замедляющие проводимость в сердце (β-блокаторы и другие). Описаны случаи внезапной смерти пациентов, однократно принявших мефлохин на фоне лечения пропранололом.

Показания

Малярия - лечение и профилактика, особенно в регионах, где распространены полирезистентные штаммы плазмодиев.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 1-я доза 0,75 г, затем 0,5 г через 12 ч.

Для профилактики - 0,25 г один раз в неделю, начинать за 1 неделю до поездки в эндемичный район и продолжать в течение 4 недель после возвращения.

Дети

Внутрь - 1-я доза 15 мг/кг, затем 10 мг/кг через 8-12 ч.

Для профилактики: с массой до 15 кг - 5 мг/кг, 15-19 кг - 1/4 таблетки, 20-30 кг - 1/2 таблетки, 31-45 кг - 3/4 таблетки, более 45 кг - 1 таблетка один раз в неделю по той же схеме, как у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

ПРИМАХИН

Синтетический 8-аминохинолин.

Спектр активности

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 96%, не зависит от пищи. Распределяется во многие ткани и среды. Метаболизируется в печени. Около 60% препарата превращается в активный метаболит - карбоксипримахин, концентрация которого в организме может в 50 раз превышать уровень исходного вещества. Он усиливает и пролонгирует эффект примахина. Экскреция осуществляется почками. Т 1/2 примахина - 4-8 ч, активного метаболита - до 22-30 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства (чаще при приеме натощак).
• Гематотоксичность - гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, лейкоцитоз, реже лейкопения или агранулоцитоз.

Показания

• Радикальное излечивание малярии, вызванной P.vivax и P.ovale (в сочетании с хлорохином).
• Профилактика хлорохинорезистентной малярии.
• Профилактика рецидивов малярии, вызванной P.vivax и P.ovale , у лиц, вернувшихся из эндемичных зон.
• Пневмоцистная пневмония (в сочетании с клиндамицином).

Дозировка

Взрослые

При малярии - три дозы по 2,5 мг/кг каждые 48 ч; для профилактики малярии - 30 мг/сут по традиционной схеме; для профилактики рецидивов - 15 мг/сут в течение 2-3 недель или 30-45 мг один раз в неделю в течение 8 недель, внутрь (во время или после еды).

При пневмоцистной пневмонии - 30 мг/сут в течение 3 недель, внутрь.

Дети

Для профилактики малярии - 0,5 мг/кг/сут по традиционной схеме; для профилактики рецидивов - 0,3 мг/кг/сут (не более 15 мг) в течение 2-3 недель.