Лекарственный справочник гэотар. Цефосульбактам (cefosulbactam) инструкция по применению

(Ampicillin+Sulbactam)

Торговые названия

Сулациллин, Сультасин, Сульбацин, Уназин.
Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Описание действующего вещества (МНН)

Ампициллин+Сульбактам
Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приго
Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации. C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит. Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения. При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно. Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки. Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва"). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Инструкция

Ампициллин сульбактам — это комбинированное лекарственное средство, состоящее из пенициллинового антибиотика широкого спектра действия и стабильного ингибитора, усиливающего его активность. Может назначаться для внутримышечных или внутривенных инъекций. Методика использования зависит от тяжести заболевания и рекомендованной дозировки.

Наименование

Ампициллин сульбактам.

Торговое название

Сультасин.

Международное непатентованное название

Ампициллин+сульбактам.

Латинское название

Ampicillinum+Sulbactamum.

Фармакологическая группа

Формы выпуска и состав

Действующие вещества — натрия ампициллин и натрия сульбактам.

Выпускается в виде стерильного порошка, из которого готовится раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.

Флакон 500/250 мг. Содержит 500 мг ампициллина натрия и 250 мг сульбактама натрия.
Флакон 1000/500 мг. Содержит 1000 мг ампициллина натрия и 500 мг сульбактама натрия.

Механизм действия

Это бактерицидный антибиотик, оказывающий негативное воздействие на патогенные бактерии, чувствительные к ампициллину. Вещество препятствует синтезу пептидогликана клеточных стенок болезнетворных бактерий. Сульбактам усиливает действие ампициллина, расширяя диапазон его активности.

Антибактериальная составляющая средства — ампициллин, относящийся к группе полусинтетических пенициллинов.

Фармакодинамика

Антибактериальная составляющая средства — ампициллин, относящийся к группе полусинтетических пенициллинов. Действует губительно на восприимчивые к нему микроорганизмы во время их активного размножения, угнетая биосинтез муколептида клеточной стенки микроорганизма.

Для сульбактама высокая антибактериальная активность не характерна. Исключение составляют только некоторые виды бактерий. Это необратимый ингибитор многих бета-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, проявляющими устойчивость в отношении бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам обладает способностью связываться с некоторыми видами пенициллинсвязывающих белков. Благодаря этому некоторые штаммы проявляют более высокую чувствительность к сочетанию активных составляющих препарата, чем к каждому отдельно.

Фармакокинетика

Препарат обладает хорошей проницаемостью в ткани и жидкости организма. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер невысокая. Но при развитии воспаления мозговых оболочек степень проницаемости повышается. При инъекционном введении достигается высокое содержание в крови активных составляющих средства.

Период выведения — около 2 часов. Большую часть выводят почки в неизменном виде. Кроме того, некоторое количество выходит с желчью и грудным молоком. Только около 25% выходит в виде продуктов метаболизма. Сульбактам не участвует в обменных процессах, его выводят почки в неизменном виде.

При почечной недостаточности период выведения увеличивается. Требуется коррекция дозировки и режима введения.

Показания к применению Ампициллина сульбактам

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных патогенными бактериями, проявляющими чувствительность к ампициллину. Прием показан:

При инфекциях органов дыхания: бронхитах, пневмонии, абсцессе легкого.
При инфекционном поражении лор-органов: синусите, тонзиллите, среднем отите.
При инфекционном эндокардите, бактериальном менингите, сепсисе.
При инфекционных заболеваниях органов брюшной полости: холецистите, перитоните, абсцессе.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях системы мочевыведения и органов малого таза.
При гонококковой инфекции.
При инфекционном поражении кожных покровов и мягких тканей, костей и суставов.

Препарат назначают для профилактики осложнений в послеоперационный период у людей, перенесших операцию на брюшной полости. При проведении кесарева сечения или аборта средство применяют для уменьшения риска возникновения послеоперационного сепсиса.

Противопоказания

Запрещено использовать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, а также при аллергии на другие средства пенициллиновой группы.

Противопоказан прием при инфекционном мононуклеозе и лимфатической лейкемии из-за вероятности развития негативной реакции кожи.

Запрещено использовать Лидокаин или Прокаин для растворения лекарственного порошка при индивидуальной непереносимости местных анестетиков амидного типа, тяжелом шоке, сердечной недостаточности.

Схема лечения комбинацией Ампициллин сульбактам

Определением дозировки, частоты введения и длительности лечебного курса должен заниматься врач, учитывая тяжесть заболевания, общее состояние и массу тела пациента.

Препарат применяется в виде внутримышечных уколов или внутривенно: капельно или струйно. Перед процедурой порошок нужно развести. С этой целью можно использовать специальную воду для инъекций или другой совместимый растворитель, например раствор Лидокаина или Прокаина 0,5%. Подготовленную смесь следует медленно вводить в мышцу или вену. Время введения инъекции — 3-5 минут. Инфузионное введение осуществляется в течение не менее 30 минут.

Как приготовить раствор

После ввода растворяющего средства во флакон с лекарством необходимо подождать, пока полностью не исчезнет пена. Полноту растворения можно оценить визуально.

Для подготовки препарата в дозировке 750 мг нужно использовать не менее 2 мл воды или другого растворителя. Для растворения 1,5 г понадобится 4 мл воды.

При подготовке инфузионного состава для растворения 1,5-3 г лекарства используется 12 мл воды. Порошок растворяется во флаконе. Полученную смесь следует добавить к раствору натрия хлорида 0,9% или 5%-ному раствору глюкозы.

У взрослых

Лечение инфекционных заболеваний средней степени тяжести осуществляется путем введения каждые 6 часов по 1,5 г препарата. При тяжелой инфекции вводится 3 г с интервалом в 6 часов. Максимально в сутки можно использовать 12 г.

Лечение гонореи без осложнений требует однократного введения 1,5 г лекарственного средства.

Для предотвращения осложнений после оперативного вмешательства вводится 1,5-3 г при анестезии. Такое же количество назначается в первые послеоперационные сутки каждые 6-8 часов.

Лечебный курс — 5-14 дней. В тяжелых случаях его могут продлить. После того как исчезнут клинические симптомы болезни, нужно принимать препарат еще 2-3 дня.

При нарушениях функции почек

Больным с подобной патологией требуется откорректировать дозу и порядок ввода. Коррекция производятся на основании изменения значения клиренса креатинина.

При клиренсе креатинина 5-14 мл/мин требуется введение 1,5-3 г препарата 1 раз в сутки. При показателях 15-29 мл/мин 1,5-3 г вводятся каждые 12 часов, при клиренсе креатинина более 30 мл/мин доза в 1,5-3 г вводится каждые 6-8 часов.

Дети при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин получают лекарство в дозировке 50-75 мг на 1 кг массы тела. Временные промежутки соответствуют значениям у взрослых пациентов.

Применение у детей

Для терапии детей от 1 месяца до 12 лет, имеющих массу тела менее 40 кг, рекомендовано принимать не более 150 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Доза должна быть разделена на 3-4 приема. При тяжелом течении болезни может потребоваться увеличение суточной дозы до 300 мг. Лечебный курс — не более 14 дней.

Новорожденные дети должны получать препарат в количестве не более 75 мг на 1 кг массы тела в сутки. Вводить лекарство следует в 2 приема. Детям 7-28 дней жизни рекомендовано не более 150 мг на 1 кг в сутки. Доза вводится в 3 приема.

Побочные действия при приеме Ампициллина сульбактам

Прием препарата может вызывать побочные эффекты, которые со стороны кровеносной и лимфатической системы проявляются временными изменениями в составе крови: анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, лимфоцитозом, гемолитической анемией. Могут быть аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, крапивницей, аллергическим васкулитом, зудом, ринитом, конъюнктивитом, отеком Квинке.

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: понос, тошнота, рвота, метеоризм, ухудшение аппетита.

Центральная нервная система может отреагировать на прием препарата головной болью, слабостью и сонливостью.

Возможно появление местных реакций. Внутримышечный укол может вызвать боль в месте инъекции. Внутривенное введение может спровоцировать появление флебита, тромбофлебита. Кроме того, прием препарата может вызвать появление боли в груди и горле, отек, дизурию, кровоточивость, а длительная терапия способна спровоцировать развитие суперинфекции.

Передозировка

Превышение дозы лекарства способно вызывать неврологические нарушения, могут появиться судороги, особенно при почечной недостаточности. Возможно появление тошноты, рвоты, диареи. В результате может нарушиться водно-электролитный баланс. Для устранения последствий передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. В тяжелых случаях может быть проведен гемодиализ.

Особые указания

Длительное применение средства требует постоянного контроля работы почек, печени. Перед тем как начать лечение, нужно убедиться в отсутствии аллергии на бета-лактамные антибиотики. В случае появления аллергии нужно прекратить прием.

У больных с сепсисом может появиться реакция бактериолиза.

У людей пожилого возраста при отсутствии патологии почек корректировка дозировки не проводится.

При беременности и лактации

Принимать препарат можно только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача. Активные компоненты средства способны в незначительном объеме проникать в грудное молоко. На время проведения терапии от грудного вскармливания необходимо отказаться.

В детском возрасте

При нарушениях функции печени

Корректировать суточную дозу препарата не нужно.

Дополнительные указания

Длительный прием требует контроля за показателями крови. Важно периодически делать общий и биохимический анализ. Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, показывающей наличие небезопасных антител.

Влияние на концентрацию внимания

Данных о негативном влиянии лекарства, используемого в допустимых дозах, на быстроту психомоторной реакции нет. Но, принимая во внимание наличие побочных действий со стороны ЦНС, необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих высокой концентрации внимания, и во время вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

По фармацевтическим показателям препарат несовместим с продуктами крови, аминогликозидами. В случае одновременного приема недопустимо их смешивание.

При одновременном приеме бактерицидных антибиотиков усиливается действие обоих препаратов. Одновременный прием бактериостатических антибиотиков способен ослабить действие лекарств.

С другими препаратами

Применение нестероидных противовоспалительных средств повышает период выведения Ампициллина. При приеме диуретиков снижается клиренс пенициллинов.

Применение ацетилсалициловой кислоты, Индометацина и Фенилбутазона задерживает выведение пенициллина. При приеме пероральных контрацептивов наблюдается снижение их эффективности.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии употребление алкоголя недопустимо. Это снижает эффективность лечения. Поскольку выведение препарата обеспечивается почками и печенью, сочетание его приема с алкоголем может вызвать поражение ЦНС как следствие интоксикации. Кроме того, возможны нарушения в работе почек и печени, развитие кишечного дисбактериоза и появление диареи.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25°С. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Продают ли без рецепта

Отпускается только по рецепту врача.

Сколько стоит

Средняя цена за 5 флаконов — 250 руб.

Аналоги

Похожим составом и терапевтическим действием обладают порошкообразные препараты Сультасин и Амписид.

Антибиотики. Правила применения.

Представлены аналоги лекарства ампициллин+сульбактам, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Ампициллин+Сульбактам - Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ампициллин+Сульбактам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амписид
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного применения флакон 1,5г в комплекте с растворителем (Мустафа Невзат Илач Санаи A.Ш. (Турция)	279
250 мг / 5 мл - 40 мл порошок для суспензии (Мустафа Невзат Илач Санаи A.Ш. (Турция)	279.90
Ампициллин + Сульбактам* (Ampicillin + Sulbactam*)
Ампициллин+Сульбактам
Комплисан
Либакцил
Пенсилина
Сультасин
Порошок для приготовления в / в в / м р - ра фл 1.5г (Синтез ОАО (Россия)	44.10
Уназин

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве ампициллин+сульбактам. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.