Лизиноприл или Эналаприл или Каптоприл - что лучше? Сравнительная характеристика ингибиторов апф Чем отличается эналаприл от лизиноприла.

При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Инструкция по применению Эналаприла подскажет, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

Основные сведения о препарате

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, которые используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.

Средство выпускают в форме таблеток, с дозой основного действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В составе присутствует активный компонент – эналаприл, а также вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращается развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращается развитие нефропатии у диабетиков.

Аналоги препарата:

Энам;
Инворил;
Миоприл;
Ренитек;
Энап.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Важно! Эналаприл – мощный препарат, который имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача.

Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

любые разновидности гипертонии и гипертензии;
хроническая сердечная недостаточность;
нефропатия у инсулиновых диабетиков;
патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Важно! Эналаприл действует медленно, поэтому использовать его при гипертоническом кризе нецелесообразно.

Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Побочные действия

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам. Изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
тошнота, отвращение к еде, язва;
боль в области сердца, брадикардия;
ухудшение четкости зрения;
мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер и при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять и вызвать скорую помощь.

Важно! Эналаприл и алкоголь совмещать категорически запрещается. Спиртные напитки усиливают действие лекарственного средства, что может стать причиной развития необратимых последствий, резкого снижения давления ниже допустимой нормы.

Как принимать

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Важно! На начальном этапе может возникнуть сильное головокружение, давление иногда резко падает. Поэтому после приема лекарства желательно оставаться дома, не заниматься работой, которая требует концентрации внимания.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от употребления пищи 1 раз в день. Лучше пить таблетки в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг. Если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Важно! Перед любым хирургическим вмешательством, даже стоматологическим, врача следует предупредить о лечении ингибиторами АПФ.

Сравнение с другими препаратами – аналогами и заменителями

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.

Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл – есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой. Максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе и имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия. Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым необратимым последствиям.

Catad_tema Сердечная недостаточность - статьи

Каптоприл - первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина
Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;
Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

Несмотря на появление новых ингибиторов АПФ, обладающих более длительным действием и большим сродством к АПФ, а также иными путями элиминации, первый ингибитор АПФ каптоприл (капотен) продолжает широко использоваться при лечении разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабетической нефропатии и с диагностическими целями.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Ингибиторы АПФ можно классифицировать по-разному. Разделение их на группы, в зависимости от того, как химическая группа в молекуле ингибитора АПФ взаимодействует с активными центрами АПФ, не имеет практического значения.

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонапрол) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь в результате гидролиза они превращаются в активные диациднгые метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, зофеноприл – в зофеноприлат. Следовательно, ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

Ингибиторы АПФ различаются не только химической структурой, но и особенностями фармакокинетики, которые послужили основанием для разделения их на три основные группы.

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I - липофильные лекарства:
Каптоприл
Алацеприл
Альтиоприл
Фентиаприл

Класс II - липофильные пролекарства

Подкласс IIА - препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):
Беназеприл
Делаприл
Зофеноприл
Квинаприл
Периндоприл
Цилазаприл
Эналаприл

Подкласс IIВ - препараты с двумя основными путями элиминации:
Моэксиприл
Рамиприл
Спираприл
Фозиноприл

Подкласс IIС - препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%):
Темокаприл
Трандолаприл

Класса II - гидрофильные препараты:
Лизиноприл
Либензаприл
Церонаприл

Клиническое значение физико-химических особенностей различных ингибиторов АПФ не вполне ясно. Так, например, предполагают, что липофильные ингибиторы АПФ легче, чем гидрофильные препараты, проникают в ткани и потому более эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем. Однако нет прямых доказательств в пользу такого предположения. Например, не обнаружено существенных различий в клинической эффективности липофильного ингибитора АПФ эналаприла и гидрофильного препарата лизиноприла. С другой стороны, у больных гипертонической болезнью липофильные ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл) по-видимому, вызывают более выраженное уменьшение массы гипертрофированного левого желудочка, чем гидрофильные препараты (эналаприл и др.)

Липофильные свойства пролекарственных форм ингибиторов АПФ в значительной степени изменяются после метаболической трансформации. Например, трандолаприл в 3 раза липофильнее эналаприла, трандолаприлат - в 4 раза липофильнее эналаприлата. С другой стороны, несмотря на свою высокую липофильность, трандолаприлат примерно вдвое менее липофилен, чем трандолаприл. Липофильность эналаприла примерно в 2,5 раза уменьшается в процессе его биотрансформации. Следовательно, требуются дальнейшие исследования для того, чтобы определить клиническое значение различий в физико-химических свойствах ингибиторов АПФ.

Клиническое значение имеет разделение ингибиторов АПФ в зависимости от наличия или отсутствия в их молекуле сульфгидрильной группе. Каптоприл, а также зофеноприл – два известных ингибитора АПФ, содержащих сульфгидрильную группу, в то время как большая часть доступных ингибиторов АПФ не содержат такой группы. Сульфгидрильные ингибиторы АПФ отличаются от несульфгидрильных препаратов, к которым относятся подавляющее большинство доступных ингибиторов АПФ, наличием (или большей выраженностью) некоторых особых свойств, например, антиоксидантной активностью. В многочисленных экспериментальных исследованиях показано, что кардиопротективные эффекты каптоприла и в особенности зофеноприла выражены значительно большей степени, чем у несульфгидрильных препаратов.

В клинических исследованиях не обнаружено существенных различий в кардиопротективной эффективности каптоприла и несульфгидрильных ингибиторов АПФ, хотя при сахарном диабете каптоприл, по-видимому, повышает чувствительность к инсулину в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ.
Каптоприл относится к ингибиторам АПФ I класса (см. табл. 1). Он оказывает действие без предварительной биотрансформации в печени. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется в течение 15-30 мин после приема препарата внутрь, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6-10 ч. При приеме каптоприла под язык его антигипертензивное действие наступает быстрее - в течение 5-15 мин. Благодаря быстрому наступлению антигипертензивного эффекта каптоприл может использоваться при лечении гипертонических кризов.

Биодоступность каптоприла после приема внутрь составляет 75-90%. Совместный прием с пищей уменьшает всасывание каптоприла примерно на 35%. Тем не менее антигипертензивный и другие эффекты каптоприла, по-видимому, не зависят от того, принимается ли он натощак или во время еды. После приема внутрь плазменные концентрации каптоприла достигают максимума в течение 0,7-1,4 ч. В крови каптоприл циркулирует в основном в несвязанном состоянии; с плазменными белками связано примерно 30% препарата.

Каптоприл частично метаболизируется в печени и кровяном русле с образованием дисульфидных и других метаболитов. Каптоприл и его метаболиты довольно быстро выводится из организма: Более 50% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой за 4 ч. Основной путь элиминации каптоприла - почечная экскреция, причем препарат выводится почками не только путам клубочковой фильтрации, но и путем активной секреции канальцами. Средние значения почечного клиренса каптоприла составляет от 313 до 371 мл/мин, что значительно выше, чем скорость клуюочковой фильтрации (СКФ). Небольшая часть (16%) каптоприла выводится с калом.

Период полужизни (Т 1/2) каптоприла в плазме крови колеблется от 1 до 6 ч, причем Т 1/2 свободного каптоприла значительно короче, чем Т 1/2 всего (т. е. свободного и связанного с белками) каптоприла, и составляет 1,0-1,5 ч.
Фармакокинетические параметры каптоприла у молодых и пожилых людей не различаются. Поэтому возраст больного сам по себе не может служить основанием, для уменьшения дозы каптоприла. При почечной недостаточности элиминация каптоприла замедляется. У больных с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозы каптоприла или кратность приема в соответствии со СКФ по клиренсу эндогенного креатинина.
Каптоприл отличается от большинства ингибиторов АПФ наличием сульфгидрильной группы. Благодаря наличию этой группы каптоприл, как полагают, способен связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротективный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, т. е. повышать чувствительность тканей к действию инсулина (табл. 2).

Таблица 2
Возможные механизмы органопротективных эффектов каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом

Эффект	Каптоприл	Эналаприл	Лизиноприл
↓ АД	+	+	+
Периферическая вазодилатация	++	+	+
Коронарный кровоток	++	+	+
Эффект нитратов на коронарный кровоток	++	+	+
Эндотелий-зависимая вазодилатация	++	+	+
↓ Реперфузионное повреждение миокарда	++	+	+
Связывание с сердечным АПФ	++	+	+
↓ Ангиотензин II	+	+	+
Парасимпатический эффект	+	+	+
Уровни кининов	+	+	+
Антиоксидантная активность	++	+	+
Связывание инсулина с мембранными рецепторами	++	0	0

Недостаток каптоприла - его сравнительно непродолжительное действие, из-за которого препарат приходится назначать 2 или 3 раза в сутки, в то время как многие другие ингибиторы АПФ обычно эффективны в течение 24 ч. Выраженность его антигипертензивного действие зависит от дозы. Более того, антигипертензивное действие каптоприла усиливается и удлиняется при его комбинировании с диуретиками. Для комбинирования с каптоприлом достаточно всего 12,5 мг гидрохлортиазида. Выпускается комбинированный препарат, содержащий 50 мг каптоприл и 25 мг гидрохлортиазида, - капозид-50.
Тем не менее в ряде клинических ситуаций непродолжительное действие каптоприла является его преимуществом перед длительнодействующими ингибиторами АПФ. Так, лишь каптоприл (25 мг внутрь) используется при лечении гипертонических кризов. Обычно при гипертонических кризах каптоприл назначают внутрь, однако его антигипертензивное действие наступает раньше, если препарат принять под язык. Только каптоприл применяется с диагностической целью при подозрении на реноваскулярную гипертензию – в сочетании с радиоизотопной ренографией или сцинтиграфией почек, а также с определением плазменной активности ренина.

Благодаря своему непродолжительному действию каптоприл более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ, у больных с нестабильной гемодинамикой, например, в остром периоде инфаркта миокарда. По той же причине каптоприл более предпочтителен, чем другие ингибиторы АПФ, при лечении хронической сердечной недостаточности (СН) у больных с нормальным или пониженным АД, по крайней мере в начале терапии ингибиторами АПФ.
Более того, по некоторым наблюдениям, у больных с хронической СН каптоприл реже вызывает нарушение функции почек, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ эналаприл и лизиноприл (M. Packer и соавт., 1986, 1987; E. Powers и соавт., 1987; T. Giles и соавт. 1989). Так, M. Packer и соавт. (1986) обнаружили, что у больных с тяжелой СН СКФ недостоверно повышается при лечении каптоприлом (в среднем с 49 до 55 мм/мин), однако достоверно снижается при лечении эналаприлом (с 54 до 44 мл/мин). E. Powers и соавт. (1987) сообщили, что у больных с хронической СН сывороточный креатинин значительно повысился у 10% получавших каптоприл и у 15% получавших лизиноприл. По данным T. Giles и соавт. (1989), у больных с ХСН, получавших ингибиторы АПФ, значительное повышение сывороточного креатинина при лечении каптоприлом наблюдалось реже, чем при лечении лизиноприлом (10% против 14%). Сывороточные уровни креатинина не изменились в группе больных, получавших каптоприл, и повысились в среднем на 0,1 мг/дл в группе больных, получавших лизиноприл.

Различия в частоте дисфункции почек при лечении ингибиторами с различной длительностью действия объясняют тем, что ингибиторы АПФ длительного действия вызывают более длительное и более полное торможение активности АПФ, а значит, образования ангиотензина II, который вызывает вазоконстрикцию эфферентных артериол почечных клубочков. Существуют и другие объяснения этим наблюдениям. Тем не менее из этих наблюдений следует, что у больных с нарушением функции почек (а это большая часть больных) для лечения ХСН лучше использовать каптоприл (в два приема), а не эналаприл, лизиноприл или другие ингибиторы АПФ длительного действия (в один прием). Нарушение функции почек часто встречается у пожилых больных с артериальной гипертензией. Поэтому можно предположить, что у пожилых больных с артериальной гипертензии каптоприл будет более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ. Прямых подтверждений этому предположению нет, поскольку длительные исследования по сравнительному изучению эффективности и безопасности коротко- и длительнодействующих ингибиторов АПФ никогда не проводились и такие исследования, насколько известно, не планируются.

II. Терапевтическое применение каптоприла

Благодаря своим разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости ингибиторы АПФ широко используются в клинической практике. Общепризнанными показаниями к назначению ингибиторов АПФ считаются: (1) лечение артериальной гипертензии; (2) лечение хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ); (3) вторичная профилактика у больных, перенесших острый инфаркт миокарда (главным образом при наличии систолической дисфункции ЛЖ); и (4) лечение диабетической нефропатии и некоторых других паренхиматозных заболеваний почек. Наиболее широко каптоприл используется при лечении различных форм артериальной гипертензии, а также хроническойСН. Каптоприл – единственный разрешенный в США ингибитор АПФ для профилактики прогрессирования диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа и один из пяти ингибиторов АПФ, рекомендуемых для длительного лечения ХСН.

Каптоприл при лечении артериальной гипертензии

Длительное лечение артериальной гипертензии - основное показание для назначения ингибиторов АПФ вообще и каптоприла (капотена) в частности.
В многочисленных сравнительных исследованиях показано, что при курсовом применении каптоприл (75-150 мг/сут в 2 или 3 приема) снижает АД в среднем на 15-30/10-20 мм рт. ст. и сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и другими ингибиторами АПФ. По данным амбулаторного мониторирования АД, каптоприл может эффективно контролировать АД на протяжении 24 часов при приеме 1 или 2 раза в день.

Каптоприл малоэффективен у негров, у которых артериальная гипертензия обычно протекает с низкой активностью ренина в плазме крови. С другой стороны, антигипертензивная эффективность каптоприла в качестве монотерапии у белых больных с артериальной гипертензией достаточно высокая, причем она не зависит от возраста больных. В контролируемых исследованиях показано, что монотерапия каптоприлом позволяет получить хороший клинический эффект у примерно 50% больных с мягкой и умеренной формами гипертонической болезни, в комбинации с небольшими дозами диуретиками – у 70-80% больных.
Высокая антигипертензивная эффективность и хорошая переносимость каптоприла при гипертонической болезни подтверждается многолетним опытом его применении у нескольких тысяч больных с артериальной гипертензии.

В 1-годичном проспективном сравнительном исследовании VACS (Veterans Administration Cooperative Study, 1993, 1997) показано, что у мужчин с артериальной гипертензией каптоприл в качестве монотерапии сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и антагонистами кальция. В то же время каптоприл вызывал большее уменьшение массы миокарда гипертрофированного ЛЖ, чем другие антигипертензивные препараты. По данным повторных эхокардиографических исследований достоверное уменьшение массы миокарда ЛЖ наблюдалось лишь в группе больных, леченных ингибитором АПФ каптоприлом, - в среднем на 14,9 г (р=0,05). Несколько меньшим, но недостоверным оказалось уменьшение массы миокарда ЛЖ при лечении при лечении гидрохлортиазидом – в среднем на 14,0 г (р=0,08). Масса миокарда ЛЖ при лечении атенололом уменьшилась в среднем на 4,1 г и не изменилась или увеличилась при лечении дилтиаземом, клонидином и празозином.

Таким образом, ингибитор АПФ каптоприл более предпочтителен для длительной терапии артериальной гипертензии у больных с гипертрофией ЛЖ, чем антигипертензивные препараты других классов.

Прямые доказательства способности ингибиторов АПФ предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией впервые были получены в крупном проспективном исследовании CAPPP, в котором оценивались эффективность и безопасность каптоприла. В исследовании САРРР (Captopril Prevention Project, 1998, 1999) открытым методом изучалось влияние ингибитора АПФ каптоприла на частоту фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых осложнений более чем у 11 тыс. больных гипертонической болезнью в возрасте от 25 до 66 лет (средний возраст – 53 года). В исследование включались больные с диастолическим АД не менее 100 мм рт. ст. при повторных измерениях. Больные основной группы получали ингибитор АПФ каптоприл в дозе 50-100 мг/сут в 1-2 приема. Больные контрольной группы получали β-адреноблокатор (преимущественно атенолол или метопролол в дозе 50-100 мг/сут) или тиазидный диуретик (гидрохлортиазид в дозе 25 мг/сут или бендрофлюазид в дозе 2,5 мг/сут), учитывая, что в рандомизированных исследованиях уже была доказана способность β-адреноблокаторов и тиазидных диуретиков предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни. В основной группе допускалось комбинирование каптоприла и диуретика, а в контрольной группе – комбинирование b-адреноблокатора и диуретика. При недостаточной эффективности сравниваемой терапии допускалось добавление антагонистов кальция. Исследование продолжалось в среднем 6,1 лет.

В окончательный анализ были включены 10985 больных. Не было существенных различий в частоте основных сердечно-сосудистых осложнений между больными основной и контрольной групп, за исключением мозгового инсульта (табл. 3).

Таблица 3
Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью в исследовании CAPPP (1999)

Осложнение
Любая первичная точка	1,05 (0,90-1,22)
	0,77 (0,57-1,04)
	1,25 (1,01-1,55)
	0,96 (0,77-1,19)
Все фатальные события	0,93 (0,76-1,14)
Все сердечные события (включая сердечную недостаточность и мерцание предсердий)	0,94 (0,83-1,06)
Сахарный диабет	0,86 (0,74-0,99)

* - с поправкой на возраст, пол, сахарный диабет, уровень систолического АД и предшествующую терапию.

В основной группе достоверно больше была частота инсульта (в среднем на 25%), что можно объяснить тем, что достигнутые уровни АД у получавших во время исследования каптоприл были в среднем на 2-3 мм рт. ст. выше, чем в контрольной группе. В то же время обращала внимание достоверно меньшая частота новых случаев сахарного диабета в группе больных, получавших каптоприл.

Таким образом, в исследовании CAPPP было продемонстрировано, что ингибитор АПФ каптоприл столь же эффективно предупреждает развитие сердечно-сосудистые осложнений у больных с артериальной гипертензией, как и b-адреноблокаторы и диуретики. Одновременно было обнаружено, что каптоприл эффективно предупреждает развитие сахарного диабета и потому может считаться препаратом первого ряда для начальной терапии артериальной гипертензии у больных с высоким риском развития сахарного диабета (т. е. у больных с выраженным ожирением или метаболическим синдромом, также с отягощенной наследственностью по сахарному диабету).

Наиболее эффективным ингибитор АПФ каптоприл оказался в подгруппе больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа. Общее число сердечно-сосудистых осложнений среди больных, получавших каптоприл, было достоверно меньше, чем среди больных, получавших b-адреноблокаторы и (или) диуретики (табл. 4).

Таблица 4
Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа в исследовании CAPPP (1999)

Осложнение	Относительный риск (95% доверительный интервал)*
Любая первичная точка	0,59 (0,38-0,91)
Фатальное сердечно-сосудистое событие	0,48 (0,21-1,10)
Инсульт, фатальные и нефатальные случаи	1,02 (0,55-1,88)
Инфаркт миокарда, фатальные и нефатальные случаи	0,34 (0,17-0,67)
Все фатальные события	0,54 (0,31-0,96)
Все сердечные события	0,67 (0,46-0,96)

* - с поправкой на возраст, пол, сахарный диабет, уровень систолического АД и предществующую терапию.

Таблица 4 (ДРУГОЙ ВАРИАНТ ТАБЛИЦЫ)
Изменения относительного риска основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа в исследовании CAPPP (1999)

(↓↓) - достоверное снижение риска; (↓) - недостоверное снижение риска; () – недостоверное повышение риска.

Сравнение профилактических эффектов каптоприла в отношении мозгового инсульта (увеличение риска на 2%) и инфаркта миокарда (снижение риска на 66%) позволяет заключить, что у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом этот ингибитор АПФ, возможно, оказывает выраженное кардиопротективное действие, которое не зависит от его антигипертензивного эффекта.

Следовательно, что у больных гипертонической болезнью с сопутствующим сахарным диабетом ингибитор АПФ значительно превосходит b-адреноблокаторы и (или) диуретики по способности предупреждать развитие инфаркта миокарда и потому может считать антигипертензивным препаратом первого ряда у больных ИБС.

Каптоприл при лечении больных с сахарным диабетом 1 типа

Примерно 2/3 больных с сахарным диабетом 2 типа умирает от сердечно-сосудистых причин. Иное дело сахарный диабет 1 типа, основным осложнение которой является диабетическая нефропатия с исходом в хроническую почечную недостаточность, требующую либо программного гемодиализа, либо пересадки почек.
Ингибиторы АПФ и в частности каптоприл оказались полезными в предупреждении как сердечно-сосудистых осложнений у больных с сахарным диабетом 2 типа, так и почечных осложнений у больных с сахарным диабетом 1 типа.

В нескольких длительных рандомизированных исследованиях показано, что ингибиторы АПФ уменьшают повышенную экскрецию альбуминов с мочой, которая считается характерным проявлением скрытой диабетической нефропатии, и значительно уменьшают вероятность развития явной нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа. Из доступных ингибиторов АПФ больше всего доказательств в пользу их способности предупреждать возникновение и прогрессирование диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа было получено в плацебо-контролируемых исследованиях, в которых назначали каптоприл. Каптоприл оказывает ренопротективное действие не только при наличии артериальной гипертензии, но и на самых ранних стадиях диабетической нефропатии, когда АД еще находится в нормальных пределах. Так, по сводным данным трех длительных исследований, у больных с микроальбуминурией и нормальным АД ингибитор АПФ каптоприл тормозит нарастание экскреции альбуминов с мочой и предупреждает развитие явной нефропатии (табл. 5).

Таблица 5
Эффект ингибитора АПФ каптоприла на течение и исходы сахарного диабета 1 типа у больных с микроальбуминурией и нормальным АД

В группах больных, получавших плацебо, экскреции альбуминов с мочой увеличивалась в среднем на 13% в год, тогда как в группах больных, леченных каптоприлом, она уменьшалась на 19% в год. За время наблюдения явная нефропатия развилась у 23% больных, получавших плацебо, но лишь у 6% больных, леченных каптоприлом (р<0,001).

Таким образом, каптоприл является эффективным средством для профилактики нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа, причем при наличии персистирующей микроальбуминурии его следует назначать независимо от уровня АД.

Каптоприл при лечении хронической сердечной недостаточности

Как было сказано, каптоприл – один из пяти ингибиторов АПФ, рекомендуемых для длительного лечения хрорнической СН. Наиболее убедительные доказательства способности каптоприла улучшать отдаленный прогноз у больных с хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ, были получены в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании SAVE (1992). В исследовании SAVE (Survival and Ventricular Enlargement) участвовали 2231 больной, перенесших острый инфаркт миокарда, с фракцией выброса ЛЖ?40%. После рандомизации одна половина больных, получала каптоприл (до 150 мг/сут), а другая половина – плацебо. Наблюдение за больными продолжалось в среднем в течение 42 мес. За время наблюдения в группе больных, леченных каптоприлом, смертность от всех причин была на 19% ниже, чем в контрольной группе (р=0,019), сердечно-сосудистая смертность на 21% ниже (р=0,014), а смертность от прогрессирующей СН на 36% ниже (р=0,032). При лечении каптоприлом риск развития тяжелой СН снизился в среднем на 37% и риск повторного инфаркта миокарда – на 25%. Число госпитализаций в связи с декомпенсацией СН среди леченных каптоприлом было в среднем на 22% меньше, чем в контрольной группе.
В других плацебо-контролируемых исследованиях влияние каптоприла на течение и исходы хронической СН не изучалось. Однако новые доказательства его способности улучшать выживаемость больных с хронической СН неожиданно были получены в крупном сравнительном исследовании ELITE-II (2000).

Как известно, исследования ELITE-II было предпринято, чтобы подтвердить результаты 48-недельного исследования ELITE (Evaluation of Losartan in the Elderly, 1997), в котором была продемонстрирована способность блокатора АТ1-ангиотензиновых рецепторов улучшать выживаемость больных с хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ, в сравнении с ингибитором АПФ каптоприлом (B. Pitt и соавт., 1997).

В сравнительном рандомизированном исследовании ELITE-II участвовали 3152 больных с хронической СН преимущественно II-III ФК (95%). В исследование включались больные 60 лет и старше (средний возраст 71,5 лет). 30% больных составляли женщины. После рандомизации больные наряду с терапией диуретиками, сердечными гликозидами и вазодилататорами получали либо блокатор АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартан (до 50 мг/сут), либо ингибитор АПФ каптоприл (до 150 мг/сут). Средние сроки (медиана) наблюдения составили 555 дней (B. Pitt и соавт., 2000).

В целом результаты исследования ELITE-II оказались разочаровывающими для блокатора АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартана. Лозартан не столь эффективно, как каптоприл, предотвращал фатальные и нефатальные осложнения у больных с хронической СН. В группе больных с СН, леченных лозартаном, смертность от любых причин была на 13%, а риск внезапной смерти – на 30% выше, чем среди получавших каптоприл (табл. 6).

Таблица 6
Частота случаев смерти и госпитализации (в %) в связи в сердечной недостаточностью среди больных, леченных лозартаном и каптоприлом, в исследовании ELITE-II (2000)

Исходы	Лозартан (n=1578)	Каптоприл (n=1574)	Относительный риск	Р
Смерть от любых причин В том числе:	280 (17,7%)	250 (15,9%)	1,13 (0,95-1,35)	0,16
От внезапной сердечной смерти	130 (8,2%)	101 (15,9%)	1,30 (1,00-1,69)
От прогрессирующей сердечной недостаточности	46 (2,9%)	53 (3,4%)	0,88 (0,59-1,30)
От инфаркта миокарда	31 (2,0%)	28 (1,8%)	1,11 (0,66-1,85)
От инсульта	18 (1,1%)	11 (0,7%)	1,65 (0,78-3,49)
От других сердечно-сосудистых причин	5 (0,3%)	6 (0,4%)	0,84 (0,26-2,76)
От несердечно-сосудистых причин	50 (3,2%)	51 (3,2%)	0,99 (0,67-1,47)
Общее число случаев внезапной смерти и успешной реанимации после остановки сердца	142 (9,0%)	115 (7,3%)	1,25 (0,98-1,60)	0,08
Общее число случаев смерти и (или) госпитализации	752 (47,7%)	707 (44,9%)	1,07 (0,97-1,19)	0,18
Госпитализация в связи с любой причиной	659 (41,8%)	638 (40,5%)	1,04 (0,94-1,16)	0,45
Госпитализация в связи с сердечной недостаточностью	270 (17,1%)	293 (18,6%)	0,92 (0,78-1,08)	0,32

Разочаровывающие для блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов, результаты исследования ELITE-II вместе с тем подтвердили мнение о том, что каптоприл и другие ингибиторы АПФ по-прежнему являются непревзойденными лекарственными препаратами для длительного лечения хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией ЛЖ.

Каптоприл при лечении больных, перенесших инфаркт миокарда

Каптоприл и другие ингибиторы АПФ улучшать прогноз жизни и уменьшают вероятность развития СН, если они назначаются в ранние сроки инфаркта миокарда больных с клиническими и рентгенологическими признаками острой СН или эхокардиографическими признаками систолической дисфункции ЛЖ. Это убедительно подтверждается результатами не только исследования SAVE (1992), но также исследований AIRE (1993) и TRACE (1995).

До недавнего времени предполагалось, что блокаторы АТ1-ангиотензиновых рецепторов, которые по механизмам фармакологических эффектов напоминают ингибиторы АПФ, но гораздо лучше переносятся, могут составить альтернативу ингибиторам АПФ у больных, перенесших острый инфаркт миокарда.

Чтобы подтвердить это предположение, было проведено, в частности, сравнительное исследование OPTIMAAL. В рандомизированном исследовании OPTIMAAL (Optimal Therapy in Myocardial Infarction with Angiotensin II Antagonist Losartan) двойным слепым методом сравнивались эффекты лозартана и каптоприла на течение и исходы острого инфаркта миокарда у 5477 больных в возрасте не моложе 50 лет. В исследование включались гемодинамически стабильные больные с признаками или симптомами СН (K. Dickstein и соавт., 2002). Целевые дозы лозартана составляли 50 мг/сут в один прием, а каптоприла – 150 мг/сут в три приема.

Продолжительность терапии составляла не менее 6 месяцев.

Анализ полученных данных показал, что между сравниваемыми группами больных не было достоверных различий в общей смертности, хотя отмечалась некоторая тенденция в пользу каптоприла (табл. 7).

Относительный риск смерти, связанный с применением лозартана, составил в сравнении с каптоприлом - 1,13 (0,99-1,28) (р=0,07). Иными словами, смертность у получавших лозартан, был в среднем на 13% выше, чем у получавших каптоприл. Не было также различий между группами в частоте случаев внезапной сердечной смерти/реанимации в связи остановкой сердца и случачаев инфаркта миокарда. Смертность от сердечно-сосудистых причин среди получавших лозартан была выше, чем среди получавших каптоприл (в среднем на 17%). Частота госпитализации в связи с декоменсацией СН у получавших лозартан также была недостоверно выше, чем у больных, леченных каптоприлом (на 16%).

Следовательно, в исследовании OPTIMAAL не удалось получить доказательств того, что у больных, перенесших острый инфаркт миокарда, блокатор АТ1-ангиотензиновых рецепторов лозартан сравним по эффективности с ингибитором АПФ каптоприлом.

Разочаровывающие для блокаторов АТ1-ангиотензиновых рецепторов, результаты исследования OPTIMAAL (как и результаты исследования ELITE-II) тем не менее служат косвенным подтверждением того, что каптоприл и, по-видимому, другие ингибиторы АПФ являются непревзойденными лекарственными средствами не только для лечения хронической СН, но и для профилактики ее развития после инфаркта миокарда.

Таблица 7
Частота основных исходов (в %) и относительные риски у больных, перенесших острый инфаркт миокарда и леченных лозартаном или каптоприлом, в исследовании OPTIMAAL (2002)

Исходы	Лозартан (n=2744)	Каптоприл (n=2733)	Относительный риск	Р
Смерть от любых причин	499 (18,2%)	447 (16,4%)	1,13 (0,99-1,28)	0,069
Внезапная сердечная смерть или успешная реанимация в связи с остановкой сердца	239 (8,7%)	203 (7,4%)	1,19 (0,99-1,43)	0,072
Повторный инфаркт миокарда (фатальный или нефатальный)	384 (14,0%)	379 (13,9%)	1,03 (0,89-1,18)	0,722
Мозговой инсульт (фатальный или нефатальный)	140 (5,1%)	132 (4,8%)	1,07 (0,84-1,36)	0,587
Смерть от сердечно-сосудистых причин	420 (15,3%)	363 (13,3%)	1,17 (1,01-1,34)	0,032
Первая госпитализация	1806 (65,8%)	1774 (64,9%)	1,03 (0,97-1,10)	0,362
Первая госпитализация в связи с сердечной недостаточностью	306 (11,2%)	265 (9,7%)	1,16 (0,98-1,37)	0,072
Госпитализация в связи с сердечно-сосудистыми причинами	1480 (53,9%)	1421 (52,0%)	1,06 (0,99-1,14)	0,108
Госпитализация в связи с несердечно-сосудистыми причинами	885 (32,3%)	905 (33,1%)	0,99 (0,67-1,47)	0,719

Итак, первый ингибитор АПФ каптоприл, со времени создания которого прошло более 40 лет, по-прежнему занимает важное место в лечении сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета. Несмотря на появление ингибиторов АПФ с большей длительностью действия и новыми свойствами, каптоприл остается одним из наиболее эффективных препаратов с весьма широким диапазоном клинического применения – от фармакологической пробы для диагностики реноваскулярной гипертензии и купирования гипертонического криза и до длительного лечения больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и хронической сердечной недостаточности. Каптоприл остается одним из немногих ингибиторов АПФ, о которых известно, что они способны предупреждать развитие сердечной недостаточности и улучшать выживаемость у больных, перенесших острый инфаркт миокарда.

Основой средства является лизиноприла дигидрат, а разница бывает в дополнительных компонентах, что зависит от конкретного производителя. Например, производства отечественной фирмы АЛСИ Фарма препарат включает крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния коллоидный диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу. У производителя из Украины дополнительными компонентами выступают крахмал кукурузный, железа оксид, кальция гидрофосфат, магния стеарат, маннит. Лизиноприл Штада в качестве основного вещества имеет гидрат лизиноприла, а дополнительных — крахмал прежелатинизированный, маннит, кремния оксид безводный коллоидный, магния стеарат, кальция фосфат дигидрат двузамещенный, крахмал кукурузный. Стоимость на таблетки разных компаний варьируют от 60 до 200 рублей, рецепт на покупку не требуется.

От чего помогает, показания к применению

Благодаря таким эффектам, как снижение высокого давления, кардиопротекция, расширение сосудов, выведение избытка натрия с мочой, лечение лекарством назначается при следующих патологических состояниях:

1. Повышенное артериальное давление.
2. Острый инфаркт миокарда при отсутствии артериальной гипертензии.
3. Хроническая сердечная недостаточность.
4. Заболевания почек, вызванные сахарным диабетом I и II типов.

Лизиноприл (МНН) — аналоги, синонимы и замена

Оригинальный препарат на латинском языке пишется как Lisinoprilum и имеет более десятка отечественных и импортных аналогов, которые отличаются по составу дополнительных компонентов, производителем, дозировкой и видом упаковки, но функция у них одинаковая. Все это фармакологическая группа ингибиторов АПФ(Википедия), и в механизме действия определенную роль выполняет гормон ангиотензин, ангиотензинпревращающий фермент.

Наиболее востребованными в российских аптеках считается торговое название с приставкой на латыни Teva, Актавис, Ратиофарм, Штада, а также группа отдельных форм выпуска: Индапамид, Диротон, Ирумед, Даприл, Каптоприл, Синоприл, Периндоприл, Рамиприл, Лориста или Лозартан и Амлодипин. Наиболее эффективными считаются европейские препараты из Германии, мало же доверия вызывают индийские аналоги. Выбор конкретного производителя лучше доверить лечащему врачу. Заменить Лизиноприл на средство схожей направленности действия, но другого состава следует при непереносимости отдельных его компонентов. Иногда в качестве аналога для больных используют Престариум, но он стоит дороже.

Лизиноприл и Эналаприл — сравнение

Первый в отличие от Эналаприла дает побочный лекарственный эффект в виде импотенции. Последний может положительно влиять при ишемической болезни сердца. Также у Эналаприла максимальная суточная доза в 2 раза меньше, и большая связь с белками плазмы при приеме. Первый принимается однократно в течение дня, а Эналаприл — 2 раза. Последний организм выводит не только почками, но еще и печенью.

Лизиноприл Тева показания к применению

Основными показаниями тоже являются АГ, ХСН, ОИМ и диабетическая нефропатия.

Инструкция по применению Лизиноприл таблетки

Аннотация указывает, что лекарство принимают в утренние часы однократно вне зависимости от еды. Лучше это делать каждый раз в одинаковое время, запивая таблетку водой. Ежедневная дозировка может быть максимум 40 мг и зависит выбор дозы от приема других препаратов параллельно и от состояния почек. Дозировка и комбинация обязательно должны назначаться лечащим доктором, чтобы не нанести вред здоровью.

Лизиноприл инструкция по применению, при каком давлении пить?

При эссенциальной гипертензии выбирают дневную дозировку 10 мг, которую при необходимости постепенно доводят до 20 мг. Максимальная польза наблюдается спустя 2-4 недели. Если не появляется должный клинический эффект, препарат комбинируют с другими гипотензивными. Диуретики, например, гидрохлортиазид больной не принимает за 3 дня до начала использования лекарства. При реноваскулярной гипертензии препарат применяют под жестким контролем АД, уровня калия в крови и состояния почек. Начальный период дозировка составляет 2,5 мг в сутки.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Рецепт

Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50

D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
Застойная сердечная недостаточность;
Кардиомиопатия;
Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Каптоприл под язык

Применение при беременности и грудном вскармливании

Особые указания

Системный васкулит;
Диффузные заболевания соединительной ткани;
Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн, Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд, СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови. В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины, общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Применение Каптоприла иногда вызывает гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови). Особенно высок риск гиперкалиемии у людей, страдающих хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, а также у соблюдающих бессолевую диету. Поэтому на фоне применения Каптоприла необходимо отказаться от приема калийсберегающих мочегонных средств (Верошпирон, Спиронолактон и т. д.), препаратов калия (Аспаркам, Панангин и т. д.) и гепарина.

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
Ступор;
Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
Нарушение мозгового кровообращения;
Инфаркт миокарда;
Тромбоэмболия;
Ангионевротический отек;
Почечная недостаточность;
Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка, уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон, искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Побочные эффекты Каптоприла

Повышенная утомляемость;
Головокружение;
Головные боли;
Угнетение центральной нервной системы;
Сонливость;
Спутанность сознания;
Депрессия;
Атаксия (нарушение координации движений);
Судороги;
Парестезии (ощущение онемения, покалывания, «бегания мурашек» в конечностях);
Нарушение зрения или обоняния;
Нарушение вкуса;
Обмороки.

2.Сердечно-сосудистая система и кровь:

Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
Стенокардия;
Инфаркт миокарда;
Аритмия;
Сердцебиение;
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Периферические отеки;
Лимфаденопатия;
Анемия;
Боль в груди;
Синдром Рейно;
Приливы;
Бледность кожи;
Кардиогенный шок;
Тромбоэмболия легочной артерии;
Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3.Дыхательная система:

Нарушение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
Протеинурия (белок в моче);
Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
Импотенция.

6.Кожа и мягкие ткани:

Повышение температуры тела;
Озноб;
Сепсис (заражение крови);
Артралгия (боли в суставах);
Миалгия (боли в мышцах);
Гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови выше нормы);
Гипонатриемия (уменьшение уровня натрия в крови ниже нормы);
Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) у людей, одновременно принимающих инсулин или иные гипогликемические препараты;
Гинекомастия;
Сывороточная болезнь;
Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.);
Повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в крови, а также СОЭ;
Снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
Ацидоз;
Ложноположительная реакция теста на наличие ядерного антигена.

Противопоказания к применению

Гипотензия (низкое артериальное давление);
Тяжелые нарушения работы почек;
Печеночная недостаточность;
Азотемия;
Прогрессирующий стеноз (сужение) почечных артерий;
Состояние после перенесенной пересадки почки;
Стеноз (сужение) устья аорты;
Стеноз митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца;
Первичный гиперальдостеронизм;
Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
Кардиогенный шок;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст младше 18 лет;
Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата;
Наследственный ангионевротический отек.

Вышеперечисленные противопоказания являются абсолютными, то есть при их наличии человеку нельзя принимать Каптоприл ни при каких обстоятельствах. Помимо этого, существуют относительные противопоказания к применению, которые также называют ограничениями. При наличии у человека ограничений к применению Каптоприл можно пить, но с соблюдением осторожности, под контролем врача и после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Лейкопения (низкое общее количество лейкоцитов в крови);
Тромбоцитопения (низкое общее количество тромбоцитов в крови);
Угнетение кроветворения в костном мозгу;
Ишемия головного мозга;
Сахарный диабет;
Диета с ограничением натрия;
Нахождение на гемодиализе;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Нарушения работы почек;
Двусторонний стеноз почечных артерий;
Пересаженная почка;
Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

Каптоприл – аналоги

Аналогами Каптоприла из группы ингибиторов АПФ являются следующие препараты:

Аккупро таблетки;
Амприлан таблетки;
Арентопрес таблетки;
Багоприл таблетки;
Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
Вазолонг капсулы;
Гиперник таблетки;
Гоптен капсулы;
Даприл таблетки;
Дилапрел капсулы;
Диропресс таблетки;
Диротон таблетки;
Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
Зониксем таблетки;
Инхибейс таблетки;
Ирумед таблетки;
Квадроприл таблетки;
Квинафар таблетки;
Коверекс таблетки;
Корприл таблетки;
Лизакард таблетки;
Лизигамма таблетки;
Лизиноприл таблетки;
Лизинотон таблетки;
Лизипрекс таблетки;
Лизонорм таблетки;
Лизорил таблетки;
Листрил таблетки;
Литэн таблетки;
Метиаприл таблетки;
Моноприл таблетки;
Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
Парнавел таблетки и капсулы;
Периндоприл таблетки;
Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
Перинпресс таблетки;
Пирамил таблетки;
Пиристар таблетки;
Пренесса таблетки;
Престариум и Престариум А таблетки;
Рамигамма таблетки;
Рамикардия капсулы;
Рамиприл таблетки;
Рамепресс таблетки;
Рениприл таблетки;
Ренитек таблетки;
Рилейс-Сановель таблетки;
Синоприл таблетки;
Стопресс таблетки;
Тритаце таблетки;
Фозикард таблетки;
Фозинап таблетки;
Фозиноприл таблетки;
Фозинотек таблетки;
Хартил таблетки;
Хинаприл таблетки;
Эднит таблетки;
Эналаприл таблетки;
Энам таблетки;
Энап и Энап Р таблетки;
Энаренал таблетки;
Энафарм таблетки;
Энвас таблетки.

Отзывы

Каптоприл или Эналаприл?

Капотен или Каптоприл?

Каптоприл 25 мг, 20 таблеток – 9 – 13 рублей;
Каптоприл 25 мг, 20 таблеток производства Sandoz – 85 – 106 рублей;
Каптоприл 25 мг, 40 таблеток – 12 – 29 рублей;
Каптоприл 25 мг, 40 таблеток производства Sandoz – 140 – 167 рублей;
Каптоприл 50 мг, 20 таблеток – 25 – 50 рублей;
Каптоприл 50 мг, 40 таблеток – 40 – 61 рубль.

Эналаприл и Лизиноприл

Есть огромное количество препаратов для лечения гипертонии, например «Лизиноприл» и «Эналаприл». Оба препарата относятся к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы замедляют действия фермента, берущего участие в биологической реакции, из-за которой наблюдается сосудосуживающий эффект, уменьшают разрушение брадикинина (вещества, отвечающего за способность сосудов расширяться).

Общие сведения: создание, форма выпуска, компоненты формулы

Первый в этой группе был создан «Каптоприл» и у него была большая разница по времени действия в сравнении с другими препаратами того времени. «Эналаприл» был создан в 80-х года ХХ века компанией Merck, как заменитель «Каптоприла», и относится ко II поколению препаратов. «Лизиноприл» был синтезирован в 1975 году, а выпускать стали позже в Венгрии. Большое отличие от «Эналаприла» он не имел. В таблице приведены общие и характеристики препаратов и их отличия, что позволяют сравнить препараты.

Назначения ингибиторов АПФ, дозировку и частоту приема может делать только врач.

Показания и противопоказания

Препараты применяются при таких состояниях, как:

гипертония;
в составе многокомпонентной терапии лечения острого инфаркта миокарда;
сердечная недостаточность II-IV стадии;
микроальбуминурия при диабете;
ишемическая болезнь сердца.

Лекарства не стоит употреблять, если:

возраст до 18-ти лет;
осуществляется кормление грудью или беременность;
диагностирован стеноз почечных артерий;
наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
проходит реабилитация после замены почек;
диагностирован стеноз клапанов;
определена печеночная недостаточность;
выявления гипертрофическая кардиомиопатия;
наблюдается отек Квинке;
имеется гиперкалиемия.

Вернуться к оглавлению

Способы применения

Таблетки применяют независимо от еды в один и тот же промежуток времени. «Лизиноприл» принимают единожды в течение 24-х часов, если провести сравнение то «Эналаприл» иногда принимают дважды. Начальная доза чаще состоит из 2,5 или 5 мг, ее назначают исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний. Врач может корректировать дозу. 20 мг - максимальная доза в сутки, реже - 40 мг (для «Эналаприла»). Передозировка характерна резким падением артериального давления или появление судорог. Если такие симптомы появились, то необходимо промыть желудок, а в тяжелых случаях поднять давление с помощью введения растворов солей, плазмозаменителей.

При приеме могут быть замечены такие побочные действия:

сухой кашель;
головокружение;
диарея;
боль в голове;
нарушения со стороны почек;
аллергические реакции;
возможно резкое снижение давления в первые приемы препаратов;
гиперкалиемия, если принимать вместе с лекарствами, содержащих калий.

Вернуться к оглавлению

Что лучше и в чем разница «Лизиноприла» и «Эналаприла»?

Невозможно сказать, что эффективнее ― «Лизиноприл» или «Эналаприл». Но отличия между ними есть. В 1992 году было приведено сравнение этих препаратов. Испытуемые делились на 3 группы - 2 получали по 10 мг одного из лекарств, а 3-я - пустышку. Анализ полученных данных показал, что у пациентов, принимавших ингибиторы, давление снижалось с хорошим показателем, но разница была незначительная. Тогда как у группы с плацебо, таких показателей не было. При этом «Лизиноприл» был более эффективен во второй половине дня, в отличии от «Эналаприла», за счет пролонгированного действия. При этом вывод «Эналаприла» из организма происходил не только почками, но и печенью, что не всегда уместно. Было выявлено, что у «Эналаприла» вероятность развития сухого кашля больше, чем при лечении «Лизиноприлом. Кашель развивался в основном при длительном употреблении, и для его прекращения требуется снижение дозировки или смены препарата.

Аналоги препаратов

К группе ингибиторов АПФ еще относятся такие вещества, как:

Препараты могут приниматься как сами по себе, так и в комбинации с другими антигипертизивными препаратами. Это помогает уменьшить риск осложнений и предотвратить развитие гипертонических кризов. Для этого используют антагонисты кальция («Амлодипин», «Верапамил») или мочегонные средства («Торасемид», «Фуросемид», «Спиронолактон», «Диакарб», «Гидрохлортиазид»).

Лизиноприл или Эналаприл: что лучше

Эналаприл

Первым препаратом, устраняющим повышенное давление путем подавления АПФ, был Каптоприл. От других лекарств, нормализующих АД, отличался более продолжительным сроком действия. В 80 гг. прошлого века появился его аналог – Эналаприл.

Помимо нормализации давления при артериальной гипертензии препарат назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, и эссенциальной гипертензии. Также его выписывают с целью предупреждения возникновения сердечной недостаточности у пациентов со скрытой дисфункцией левого желудочка и профилактики инфаркта миокарда, для поддержания нормального состояния пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.

Действующим веществом Эналоприла является одноименный компонент. Вещество является пролекарством: после проникновения внутрь организма трансформируется в активный метаболит – эналаприлат. Считается, что его способность оказывать антигипертензивное действие заключается в механизме подавления активности АПФ, из-за чего в свою очередь происходит замедление образования ангиотензина II, который способствует сильному сужению сосудов и одновременно стимулирует образование альдостерона.

Благодаря этому и целому ряду запускаемых эналаприлатом процессов происходит расширение сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, улучшается функционирование сердечной мышцы и повышается ее выносливость к нагрузкам.

Препарат производится в таблетках с разным содержанием эналаприла – 5, 10, 15 и 20 мг. Лечение начинают с разового приема 2,5-5 мг ЛС. Средней дозой считаетсямг/с, разделенной на два приема.

Лизиноприл

Препарат был разработан в середине 80 гг. ХХ века, но выпускаться стал позже. Действие лекарства обеспечивается лизиноприлом – веществом, также обладающим способностью подавлять активность ангиотензинпревращающего фермента, который влияет на процессы, регулирующие в организме кровяное давление.

Подобно эналаприлу, лизиноприл снижает скорость образования ангиотензина II, обладающего способностью сужать сосуды, уменьшает ОПСС и сопротивление в сосудах легких, улучшает устойчивость сердца к нагрузкам.

Лекарство выписывается для нормализации давления у больных с АГ (причем может применяться как основное средство или дополнительное вместе с иными ЛС), при ХСН. Достаточно эффективно помогает при ИМ, если было применено в первые сутки после инфаркта, и диабетической нефропатии.

Препарат тоже производится в таблетках с различным содержанием лизиноприла: по 2,5, 5, 10 и 20 мг в одной пилюле.

Суточная дозировка в начале терапии – 2,5 мг, которую принимают за один раз, при поддерживающем курсе – 5-20 мг (в зависимости от показаний).

Проблема выбора: схожесть и различия препаратов

Как видно из характеристик, оба препарата, входящие в одну группу лекарств, обладают практически идентичными свойствами и потому действуют схожим образом. Поэтому вопрос выбора для терапии Лизиноприла или Эланоприла, и определение, что лучше поможет в каждом конкретном случае, бывает нелегким даже для специалиста.

Чтобы облегчить задачу и выяснить различие между лекарствами пару десятилетий назад были проведены исследования таблеток с участием нескольких групп добровольцев. Полученные данные показали, что эффективность обоих средств практически одинакова: Лизиноприл и Эналаприл хорошо снижали давление, и разница между ними была совсем незначительной. Так, например, было замечено, что Лизиноприл оказывает более продолжительное действие, поэтому он эффективнее контролирует давление во второй половине дня, в отличие от его конкурента.

Проявлялись различия в способе и скорости вывода таблеток из организма: Эналаприл – через почки и кишечник, второй препарат – почками.

Помимо этого, некоторые специалисты утверждают, что Лизиноприл быстрее оказывает действие в отличие от Эналаприла. Его можно пить для устранения последствий ИМ, если после приступа прошло не больше суток.

Эналаприл может провоцировать побочный эффект в виде сухого кашля. В основном это бывает при длительном курсе приема, и при его возникновении следует пересмотреть дозировку медикамента или заменить иным лекарством.

Рамиприл

Препарат на основе одноименного компонента. Вещество является пролекарством: после приема внутрь трансформируется в метаболит рамиприл с сильным действием. Подавляет АПФ, в результате чего устраняются факторы сужения сосудов и роста кровяного давления. Подобно Эналаприлу и Лизиноприлу, активное вещество уменьшает ОПСС, снижает давление в кровяных сосудах легких.

Благотворно влияет на состояние ССС: у больных с хронической формой сердечной недостаточности уменьшает вероятность внезапного летального исхода, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает количество состояний, при которых нужна госпитализация.

Рамиприл многократно снижает частоту ИМ, инсульта и частоту смертельных исходов у больных после ИБС, инсульта или с болезнями периферических сосудов.

Препарат производится в виде таблеток. Гипотензивное действие рамиприла проявляется через 1-2 часа, интенсифицируется на протяжении до 6 часов и длится не меньше суток.

Дозировка определяется после обследования пациента. Начальное количество, рекомендуемое производителями, – 1,25-2,5 мг один раз или дважды в сутки. Если организм нормально переносит действие рамиприла, то возможно увеличение дозы лекарства. Количество препарата при поддерживающем курсе также определяется индивидуально.

Сравнение Рамиприла с другими препаратами

В отличие от других препаратов от высокого давления, Рамиприл является пока одним из немногих средств, который не только эффективно справляется с артериальной гипертензией, но и одновременно предупреждает патологии сердца, развитие ИМ. По мнению некоторых специалистов, его можно считать золотым стандартом среди подобных ему лекарств. Особенно высокую эффективность препарат показывает в терапии больных с высоким риском ИМ, инсульта и смертности, в частности у диабетиков 2 типа. Препарат существенно снижал у них скорость наступления атеросклероза.

Рамиприл считается более эффективным вышеописанных лекарств или Каптоприла, так как отлично защищает мозг, систему кровообращения глазного дна, почки и периферические сосуды от последствий высокого давления. Пока это единственное средство, которое наряду с гипотензивным эффектом предотвращает и нарушения в ССС.

Рамиприл и Лизиноприл: в чем разница

При сравнении двух препаратов преимущество однозначно за первым лекарством. Лизиноприл не растворяется в жирах, поэтому не проникает глубоко и не оказывает такого сильного действия, как Рамиприл.

Периндоприл

Препарат для применения в монотерапии или зафиксированных комплексных схемах лечения, применяемых у пациентов с артериальной гипертензией. Также назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, для предотвращения рецидивов инсульта у пациентов, у которых он уже случался. Как профилактическое средство используется для уменьшения угрозы риска осложнений сердца и сосудов у пациентов с ИБС.

Активным веществом Периндоприла является одноименный компонент. Вещество входит в группу ЛС-ингибиторов АПФ. Механизм его действия подобен Эналаприлу, Лизиноприлу и Рамиприлу: предотвращает сужение сосудов, снижает ОПСС, увеличивает минутный объем сердца и устойчивость к нагрузкам.

Гипотензивное действие периндоприла развивается на протяжении часа после приема лекарства, достигает пика в течение 6-8 часов и длится сутки.

Лекарство выпускается в таблетках с содержанием периндоприла 2, 4, 8 мг.

Рекомендуемая дозировка ЛС в начале терапии – один раз в сутки по 1-2 мг. При поддерживающем курсе назначается 2-4 мг. При артериальной гипертензии показан ежедневный прием 4 мг (возможно увеличение до 8 мг) за один раз.

У пациентов с патологиями почек коррекция дозировки периндоприла проводится с учетом состояния органа.

Как и при любом виде терапии, лекарство от артериальной гипертензии должно подбираться с учетом всех нюансов здоровья пациента, функционирования органов. Только в этом случае возможен правильный выбор между Эналаприлом, Лизиноприлом и другими ингибиторами АПФ.

Каптоприл - первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина

Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;

Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I - липофильные лекарства:

Класс II - липофильные пролекарства

Подкласс IIА - препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):

Подкласс IIВ - препараты с двумя основными путями элиминации:

Подкласс IIС - препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%):

Класса II - гидрофильные препараты:

Каптоприл относится к ингибиторам АПФ I класса (см. табл. 1). Он оказывает действие без предварительной биотрансформации в печени. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется в течение 15-30 мин после приема препарата внутрь, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6-10 ч. При приеме каптоприла под язык его антигипертензивное действие наступает быстрее - в течение 5-15 мин. Благодаря быстрому наступлению антигипертензивного эффекта каптоприл может использоваться при лечении гипертонических кризов.

Фармакокинетические параметры каптоприла у молодых и пожилых людей не различаются. Поэтому возраст больного сам по себе не может служить основанием, для уменьшения дозы каптоприла. При почечной недостаточности элиминация каптоприла замедляется. У больных с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозы каптоприла или кратность приема в соответствии со СКФ по клиренсу эндогенного креатинина.

Каптоприл отличается от большинства ингибиторов АПФ наличием сульфгидрильной группы. Благодаря наличию этой группы каптоприл, как полагают, способен связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротективный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, т. е. повышать чувствительность тканей к действию инсулина (табл. 2).

Возможные механизмы органопротективных эффектов каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом

Тем не менее в ряде клинических ситуаций непродолжительное действие каптоприла является его преимуществом перед длительнодействующими ингибиторами АПФ. Так, лишь каптоприл (25 мг внутрь) используется при лечении гипертонических кризов. Обычно при гипертонических кризах каптоприл назначают внутрь, однако его антигипертензивное действие наступает раньше, если препарат принять под язык. Только каптоприл применяется с диагностической целью при подозрении на реноваскулярную гипертензию – в сочетании с радиоизотопной ренографией или сцинтиграфией почек, а также с определением плазменной активности ренина.

Более того, по некоторым наблюдениям, у больных с хронической СН каптоприл реже вызывает нарушение функции почек, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ эналаприл и лизиноприл (M. Packer и соавт., 1986, 1987; E. Powers и соавт., 1987; T. Giles и соавт. 1989). Так, M. Packer и соавт. (1986) обнаружили, что у больных с тяжелой СН СКФ недостоверно повышается при лечении каптоприлом (в среднем с 49 до 55 мм/мин), однако достоверно снижается при лечении эналаприлом (с 54 до 44 мл/мин). E. Powers и соавт. (1987) сообщили, что у больных с хронической СН сывороточный креатинин значительно повысился у 10% получавших каптоприл и у 15% получавших лизиноприл. По данным T. Giles и соавт. (1989), у больных с ХСН, получавших ингибиторы АПФ, значительное повышение сывороточного креатинина при лечении каптоприлом наблюдалось реже, чем при лечении лизиноприлом (10% против 14%). Сывороточные уровни креатинина не изменились в группе больных, получавших каптоприл, и повысились в среднем на 0,1 мг/дл в группе больных, получавших лизиноприл.

II. Терапевтическое применение каптоприла

Каптоприл при лечении артериальной гипертензии

Длительное лечение артериальной гипертензии - основное показание для назначения ингибиторов АПФ вообще и каптоприла (капотена) в частности.

В многочисленных сравнительных исследованиях показано, что при курсовом применении каптоприл (75-150 мг/сут в 2 или 3 приема) снижает АД в среднем на 15-30/10-20 мм рт. ст. и сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и другими ингибиторами АПФ. По данным амбулаторного мониторирования АД, каптоприл может эффективно контролировать АД на протяжении 24 часов при приеме 1 или 2 раза в день.

Каптоприл малоэффективен у негров, у которых артериальная гипертензия обычно протекает с низкой активностью ренина в плазме крови. С другой стороны, антигипертензивная эффективность каптоприла в качестве монотерапии у белых больных с артериальной гипертензией достаточно высокая, причем она не зависит от возраста больных. В контролируемых исследованиях показано, что монотерапия каптоприлом позволяет получить хороший клинический эффект у примерно 50% больных с мягкой и умеренной формами гипертонической болезни, в комбинации с небольшими дозами диуретиками – у 70-80% больных.

Высокая антигипертензивная эффективность и хорошая переносимость каптоприла при гипертонической болезни подтверждается многолетним опытом его применении у нескольких тысяч больных с артериальной гипертензии.

В окончательный анализ были включеныбольных. Не было существенных различий в частоте основных сердечно-сосудистых осложнений между больными основной и контрольной групп, за исключением мозгового инсульта (табл. 3).

Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью в исследовании CAPPP (1999)

💊💊Наиболее эффективные аналоги препарата Лизиноприл при гипертонии

Лизиноприл – относится к лекарствам группы ингибиторов АПФ. Эти препараты снижают в крови концентрацию веществ, расслабляющих стенки сосудов. Тем самым возвращают им тонус, и стабилизируют артериальное давление.

Характеристика лекарства Лизиноприл

Выпускается оно в виде разноцветных таблеток. Каждому цвету соответствует свой вес действующего вещества:

Действующими веществами может выступать: повидон, красители, хлорид метилена, моногридат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Работа лекарства основано на способности, предотвращать преобразование ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Также ведет к снижению изменений эндотелина 1. Оно не только понижает общее давление, но и уменьшает его в легочных капиллярах. Уменьшает нагрузку на миокард, что важно для пациентов страдающих сердечной недостаточностью.

Действие препарата направлено на артериальную часть системы. Эффект начинает проявляться через 6 часов после приема. Применяя препарат на начальных стадиях заболевания, двухмесячная терапия приводит к выравниванию давления. За это время организм не успевает привыкнуть к компонентам.

Аналоги и заменители Лизиноприла

Существуют множество аналогов препарата, которые отличаются лишь названием и производителем. В основу всех медикаментов заложены лечебные действия веществ. Одни и те же составляющие применены в разных лекарствах. Препарат синоним или дженерик – средство, обладающее теми же свойствами, что и подобные ему растворы. Такие вещества – синонимы, которые могут заменить Лизиноприл.

Аналоги лизиноприла, это идентичные вещества. Они одинаково воздействуют на человеческий организм.

Диротон

Производитель такого средства – Германия. По своим качествам наиболее схоже с Лизиноприлом. Имеет много положительных отзывов. Влияет на сердечный орган, что ведет к стабилизации давления. Таблетки имеют разную степень дозировки, от 2,5 до 20 мг.

Средство обладает способностью выводиться из организма через 12 часов. Процент биодоступности 30. В случае неправильного применения, возможны негативные последствия.

Диаприл

Также является хорошей заменой Лизиноприлу с множеством положительных отзывов. Изготовитель – Кипр. Выпускается в виде таблеток. Прописывается при наличии артериального давления, но имеет противопоказания. Препарат запрещен к приему детям, беременным и кормящим женщинам.

Первоначальная дозировка составляет 10 мг. В дальнейшем суточная норма может быть 80 мг и пьется за 1 раз. Длительность действия средства – 24 часа.

Синоприл

Очень эффективный препарат, для понижения артериального давления применяемый при сердечной недостаточности. Длительность приема может составлять несколько лет. В течение суток пьется 1 раз. Если давление снижается, то дозировка вещества постепенно уменьшается.

Производитель Турция. Часто прописывается врачом в качестве аналога Лизиноприлу, для того, чтобы организм не привыкал к одному препарату. От пациентов идут положительные отзывы об этом синониме.

Ирумед

Аналог производится в Хорватии. Является заменителем Лизиноприла. Имеет свойство накапливаться в организме. Обладает низкой биодоступностью.

Дозировка составляет интервал 2,5–20 мг. Эффективно работает при сердечной недостаточности, перешедшей в хроническую стадию. Применим при артериальной гипертензии. В сутки можно употреблять 1 раз. Минимальная доза 2,5–5 мг, а максимальная – 40 мг.

Группа препаратов, называемых ингибиторами АПФ, обычно используется для лечения повышенного кровяного давления. Она включает такие лекарственные средства, как каптоприл (Капотен) и эналаприл (Энап, Берлиприл), эффективность которых зависит от дозы.

Применяются только по назначению врача

Эналаприл является относительно более новым, вышедшем на фармацевтический рынок примерно на 15 лет позже оппонента. За два последних десятилетия на основе этих веществ создана масса дженерических препаратов (дешевых аналогов), что положительным образом сказалось на их стоимости. Поэтому в данном обзоре разница в цене учитываться не будет, так как оба средства абсолютно доступны для всех потребителей.

В чем разница?

Для лечения артериальной гипертензии Каптоприл или Эналаприл дозируются индивидуально, начиная с наименьшей и постепенно (в течении 2-4 недель) доза повышается до оптимальной в случае необходимости.

Для Эналаприла такая начальная доза обычно составляет 2,5-5 мг в сутки, что соответствует одной таблетке «Энап». У каптоприла первичная 12,5 мг 2 раза в день, что соответствует половине таблетки «Капотен». В пожилом возрасте и/или при заболеваниях почек начальные дозы ниже и подбираются в зависимости от состояния пациентов. В минимальных дозировках оба могут назначаться для профилактики других болезней сердечно-сосудистой системы.

20 табл. по 10 мг

В большинстве случаев выгодное отличие эналаприла от каптоприла заключается в меньшей кратности приема (1 раз в сутки). Это обулавливает не только удобство, но и меньшую вероятность пропусков, следовательно погрешностей в курсе лечения. Это особенно важно для случаев бессимптомной гипертонии, которые, тем не менее, требуют постоянной терапии.

В свою очередь каптоприл лучше сочетается с диуретиками, при лечении эналаприлом диуретики нужно отменять до начала приема или значительно снижать их дозу. При необходимости применения каптоприла или эналаприла вместе с Верошпироном или другими калийсберегающими диуретиками необходим систематический контроль уровня калия в крови.

Одним из распространенных побочных эффектов на фоне приема обоих лекарств является сухой кашель. До сих пор точно не установлены причины его возникновения, но отмечено, что у женщин тяжелый кашель, требующий отмены препарата, встречается гораздо чаще (80%), чем у мужчин (20%) и не зависит от дозы. Отдельные исследования показали, что при лечении эналаприлом кашель возникал немного чаще (в 7% случаев против 5% у каптоприла). Эту разницу можно считать незначительной, тем более что из-за схожих механизмов действия, нет гарантии что в случае замены ситуация не повторится с другим лекарством.

Что сильнее?

Анализ нескольких клинических исследований из разных стран показал, что как в краткосрочном (24 часа), так и при длительном применении существенной разницы в силе гипотензивного эффекта у препаратов нет. У пациентов с сердечной недостаточностью гемодинамические улучшения также были одинаковыми. По некоторым данным каптоприл оказывал незначительно более быстрый эффект только в 12-ти часовом периоде после однократного приема.

В долгосрочных наблюдениях за использованием этих ингибиторов АПФ у больных диабетом не было отмечено влияния на чувствительность к инсулину, однако в первый месяц лечения необходим контроль глюкозы в крови.