Помогает ли золофт. Золофт, таблетки покрытые оболочкой

Catad_tema Психические расстройства - статьи

Золофт (сертралин) в психиатрии и общей медицинской практике: данные последних лет

П.В.Морозов
Кафедра психиатрии, психофармакологии и психосоматики ФУВ РГМУ, Москва

Золофт (сертралина гидрохлорид) относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и достаточно хорошо известен отечественным психиатрам как высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия. Основу профиля психотропной активности препарата составляет отчетливое тимоаналептическое действие со слабым стимулирующим компонентом (С.Н.Мосолов, 1995).

За последние годы в зарубежной специализированной литературе появился целый ряд новых данных, проливающих дополнительный свет на показания к использованию золофта при различных видах психической патологии, а также при ряде психосоматических нарушений.

Депрессии
Хронические депрессии
Золофт является одним из основных антидепрессантов, применяемых при депрессивных состояниях, имеющих тенденцию к хронификации. Для достижения очевидного эффекта в этих случаях необходимо 3-4 нед, а иногда и более. Обычно эффект усиливается по мере продолжения терапии. Тем не менее в последние годы появились новые данные, подтверждающие высокую эффективность золофта при лечении хронических депрессий. Длительное исследование (76 нед) было выполнено группой американских ученых , изучавших двойным слепым методом 77 пациентов, которые получали золофт в сравнении с группой (n=66), использовавшей плацебо. После 3-месячного лечения острой фазы депрессии больные получали препараты еще в течение 4-месячного периода. Основной целью исследования была возможность предупреждения нового эпизода депрессии. Пациенты изучались в 12 медицинских исследовательских центрах США. Результаты работы подтвердили высокую эффективность сертралина как профилактического средства предупреждения экзацербации депрессии. Депрессивная симптоматика появилась на фоне лечения сертралином лишь у 20 (26%) из 77 больных против 42 (50%) из 84 больных, получавших плацебо. Авторы делают вывод о высокой эффективности сертралина в лечении хронической депрессии.

В другом мультицентровом исследовании сравнивали имипрамин и сертралин при лечении хронической депрессии с элементами тревоги . В работе принимали участие 8 научных центров США Всего было изучено 426 пациентов, получавших сертралин, и 209 больных, получавших имипрамин. У 36% пациентов наблюдали клинические признаки тревоги. Лечение в течение 12 нед продемонстрировало высокую эффективность обоих препаратов при подобных состояниях с незначительным преимуществом сертралина при редукции тревожного компонента депрессии (60% по сравнению с 58%). Лечение значительно улучшило качество жизни пациентов и их психосоциальный статус.

Сезонные депрессии
Хотя официально сезонные депрессии не являются показанием для назначения золофта, в работах последних лет обсуждается эта возможность . Moscovich и соавт. (1995) сравнивали эффективность сертралина/плацебо (93/94 больных) при терапии данного вида патологии в течение 8 нед. Дозы сертралина составили от 50 до 200 мг/сут. Результаты исследования продемонстрировали высокую эффективность сертралина при лечении сезонных депрессий. Авторы подчеркивают незначительность побочных эффектов, проявлявшихся в виде насморка, диареи, бессонницы и сухости во рту. Исследователи заключают, что сертралин эффективен и хорошо переносим при лечении данного вида психической патологии.

Blashko и соавт. оценивали действие сертралина при терапии зимних депрессий в условиях двойного слепого плацебо-контролируемого исследования длительностью 8 нед. У 93 пациентов применяли золофт, у 94 - плацебо. Средняя дневная доза препарата составила 111,3 мг. Препарат продемонстрировал статистически значимое преимущество перед плацебо по всем показателям используемых шкал (HAM-D, НАМ-А, CGI-I и др.). Не было отмечено различий в случаях прекращения терапии из-за побочных эффектов в обеих группах больных. Тем не менее было обнаружено, что в группе, лечившейся золофтом, средняя потеря массы тела составила 1,08 кг против 0,06 кг в группе плацебо. Авторы пришли к выводу, что сертралин является эффективным и хорошо переносимым препаратом для лечения амбулаторных пациентов с сезонными аффективными нарушениями.

Атипичные депрессии
Применение золофта при атипичных депрессиях обсуждалось весьма редко, и подобные рекомендации прежде никогда не докладывались официально. В отечественной литературе об этом в 1995 г. упоминал С.Н.Мосолов. К единичным исследованиям на эту тему следует отнести работу Beham и соавт. , которые изучали эффективность сертралина и кломипрамина у 40 больных, обнаруживших признаки атипичной депрессии по DSM-III-R. Курс лечения длился 8 нед, оценку состояния проводили каждые 2 нед, использовали шкалы Монтгомери-Асберг (MADRS) и CGI. Авторы сделали заключение, что золофт по крайней мере так же эффективен, как и кломипрамин, при лечении депрессивной симптоматики в структуре атипичной депрессии. В последние годы интерес к этой проблеме значительно увеличился. Mazo изучал эффективность СИОЗС в 8-недельном исследовании 45 пациентов, не отвечавших на лечение амитриптилином. Большинство пациентов имели атипичную депрессию с обсессивной и сенесто-ипохондрической симптоматикой. Суточные дозы антидепрессантов составляли 50-100 мг сертралина, 20 мг флуоксетина, 100-200 мг флувоксамина соответственно. Около половины пациентов (48,8%) оказались респондерами к СИОЗС. Авторы заключают, что препараты СИОЗС были эффективными в случаях, когда амитриптилин не вызывал улучшения.

Sogaard и соавт. сравнивали эффективность сертралина и моклобемида в 12-недельном исследовании, выполненном двойным слепым методом у пациентов, страдающих атипичной депрессией. Все больные отвечали критериям DSM-III-R для больших депрессий и имели оценку более 4 по колумбийским критериям для ADDS (Atypical Depression Diagnostic Scale). Препараты применяли в дозах: сертралин - 50 мг/сут (89 пациентов), моклобемид - 300 мг/сут (83 пациента). Дозы в процессе терапии увеличили до 100 мг/сут (сертралин) и 450 мг/сут (моклобемид).

В результате лечения оценки по HAM-D значительно уменьшились у пациентов, принимавших оба препарата, однако шкала CGI (общее клиническое улучшение) продемонстрировала статистически значимое улучшение в группе сертралина начиная с 6-й недели терапии (72,6% против 57%; р=0,012). Наиболее наглядно это проявлялось в редукции тревожной симптоматики, улучшении сна. В конце исследования лишь 13% пациентов, получавших золофт, отвечали критериям атипичной депрессии (25% в группе моклобемида). Качество жизни пациентов, получавших сертралин, объективно улучшилось. И хотя частота побочных эффектов не отличалась в обеих группах, авторы делают вывод о большей эффективности сертралина при лечении атипичных депрессий.

Дистимии
В последние 2-3 года появилось значительное количество публикаций, посвященных использованию золофта при лечении дистимий . Так, Ravindran и соавт. исследовали данную проблему в течение 5 лет в условиях рандомизированного многоцентрового исследования, проводившегося двойным слепым методом с контролем плацебо. Пациенты (n=158) получали сертралин или плацебо (n=152) в течение 12 нед в дозах 50 мг/сут (первое время) и 200 мг/сут (начиная со 2-й недели). Результаты показали, что пациенты, получавшие золофт, значительно быстрее и качественнее выходили из депрессии по показаниям всех использованных шкал и опросников (НАМ-А, HAM-D, MADRS, CGI и др.). Наиболее впечатляющими были улучшения в области качества жизни. Авторы делают вывод об эффективности золофта при лечении дистимий, в случаях, когда они не сопровождаются так называемыми большими депрессиями. Та же группа авторов сравнивала эффективность сертралина и групповой когнитивной поведенческой терапии при лечении первичной дистимии. Было изучено 97 пациентов, которые получали лечение в течение стандартных 12 нед (плацебо - 50 больных, сертралин -47 пациентов). Из этих групп 25 больных, лечившихся сертралином, и 24 - плацебо в свою очередь получали когнитивную терапию. Последняя не продемонстрировала видимой эффективности, хотя незначительно повышала результаты эффективного лечения сертралином. В целом показано, что золофт существенно улучшает состояние больных дистимией, снижает клиническую симптоматику в сравнении с плацебо. Хотя поведенческая терапия сама по себе неэффективна при данных состояниях, но она способствует повышению результатов лечения сертралином. Browne и соавт. исследовали эффективность сертралина в 2-фазном проспективном рандомизированном исследовании 707 пациентов с дистимическими расстройствами (по DSM-IV). В течение первых б мес все больные получали сертралин (50-200 мг/сут) и индивидуальную психотерапию (ИП). Во второй, 18-месячной, фазе пациенты продолжали лечиться сертралином или в случае необходимости получали другое лечение. Закончили лишь одну фазу 586 больных. 525 пациентов завершили все 2-летнее исследование. Через 6 мес на терапию сертралином положительно реагировали 59,7% больных, 57,5% ответили на лечение сертралином с ИП (46,6% при одной ИП). В конце исследования, через 2 года, было подтверждено, что лечение золофгом (с или без ИП) бьио более эффективно, чем изолированное использование индивидуальной психотерапии (р=0,002).

Markowitz и соавт. в рандомизированном контролированном 16-недельном исследовании сравнивали 4 вида лечения у больных с чистыми (без "большой депрессии") дистимическими расстройствами: ИП, поддерживающая психотерапия, сертралин, ИП+сертралин. Из 93 пациентов исследование закончил 71. Хотя статистически значимых различий между группами выявлено не было, авторы показали, что сертралин был более эффективен, чем другие виды лечения в плане быстроты темпов редукции симптоматики.

Thase и соавт. в многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании сравнивали эффективность сертралина и имипрамина у 416 пациентов, страдающих дистимией. Больные получали до 200 мг сертралина, 300 мг имипрамина или плацебо. Закончили 12-недельное исследование 310 пациентов. Полная ремиссия (по критериям DSM-III-R и шкалы HAM-D) была получена у 49,5% пациентов, лечившихся золофтом (43,5% в группе имипрамина и 27,8% - плацебо). В группе пациентов, получавших сертралин, число побочных эффектов бьио меньше, поэтому 84% больных закончили лечение (в группе имипрамина -67%). Авторы делают вывод, что хорошая переносимость золофта является важным фактором, поскольку хроническое течение дистимии диктует необходимость длительной фармакотерапии.

Kocsis и соавт. оценивали психосоциальные аспекты предыдущего исследования, используя ряд специальных шкал и опросников (GAFS, SAS, LIFE, Q-LES-Q). Выводы исследователей совпали в том плане, что сертралин оказался более эффективным средством для восстановления социальных функций пациентов. Hellerstein и соавт. , анализируя результаты, полученные Thase, присоединяется к заключениям о высокой эффективности сертралина при дистимиях. Однако Lee , изучавший лечение дистимии у 48 пациентов в течение 6 нед, не нашел значимых различий в эффективности сертралина и амитриптилина.

Определенное внимание было уделено возрастному аспекту лечения дистимий сертралином. Так, Bellino и соавт. сравнивали эффективность сертралина и амисульприда (50 мг/сут) у пожилых пациентов, страдающих дистимией, в открытом проспективном 6-месячном исследовании. Исследователи сделали вывод об эффективности обоих препаратов и предложили продолжить более углубленное изучение данного вопроса с использованием большего количества инструментов. Nixon и соавт. изучали эффективность золофта при длительном лечении подростковой дисгимии. В открытом 6-месячном исследовании сертралин в дозах 50-200 мг/сут получали 23 подростка в возрасте от 12 до 18 лет. Закончил 6-недельный курс лечения 21 пациент, 16 -12-недельный курс, и 9 больных прошли полный курс терапии. Наибольший эффект проявлялся к 6-й неделе терапии (p<0,05). Побочные эффекты (головная боль, насморк) были незначительны. Авторы делают вывод об эффективности применения сертралина у подростков, страдающих дистимией, особенно в остром периоде.

Таким образом, исследования последних лет подтвердили целесообразность использования золофта при лечении дистимии.

Послеродовые депрессии
Данное показание также официально незарегистрировано FDA, однако исследователи охотно прибегают к золофту при лечении данного вида психической патологии. Так, Epperson и соавт. представили результаты изучения лечения сертралином женщин, у которых наблюдалась депрессия по критериям DCM-IV в послеродовом периоде. Исследование было плацебо-контролируемым, выполнено двойным слепым методом в течение 6 нед. Из 13 женщин 6 прошли полный курс; 4 из 6 закончивших исследование были оценены респондерами, причем 3 из них получали сертралин.

В открытом проспективном исследовании Stowe и соавт. изучали эффект сертралина при послеродовых депрессиях у 26 пациенток. Оценки состояния по HAM-D происходили каждые 2 нед, доза золофта была стандартной (50-200 мг/сут). Прошла весь 8-недельный курс терапии 21 женщина, причем во всех случаях отмечено улучшение состояния начиная со 2-й недели лечения. У 14 пациенток после окончания курса была зафиксирована полная ремиссия. Сертралин хорошо переносился, побочные эффекты были незначительными и полностью редуцировались путем коррекции дозы. Кормление грудью во время лечения продолжали 6 женщин, что никак не отразилось на детях. Авторы делают выводы об высокой эффективности и хорошей переносимости золофта при послеродовых депрессиях, оговаривая, что после открытого исследования необходимы и более углубленные подходы.

Другие виды психической патологии
Обсессивно-компульсивные расстройства
Эффективность сертралина при лечении обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) хорошо известна психиатрам, достаточно сослаться на работы Chouinard и соавт. (1990), С.Н.Мосолова (1995). Тем не менее продолжаются исследования, углубляющие данную проблематику и расширяющие наши представления о возможностях препарата при лечении психической патологии круга ОКР.

Так, длительную эффективность золофта при ОКВ оценивали в условиях 80-недельного многоцентрового исследования, состоящего из 2 фаз .

В первой фазе (52 нед) бьли отобраны пациенты, явившиеся респондерами на лечение (227 больных). Во второй фазе (28 нед) сертралин сравнивхли с плацебо в условиях двойного слепого исследования. Дозы сертралина колебались от 50 мг/сут до 200 мг/день. В связи с незначительным ответом на терапию 9% больных, получавших сертрхлин, и 24% больных, получавших плацебо, прекратили участие в исследовании. Острую экзацербацию ОКР наблюдали в 12% случаев лечения сертралином и в 35% - при использовании плацебо. По данным нескольких шкал, включая CGI, сертралин был значительно эффективнее плацебо и в целом хорошо переносился при длительном приеме. Авторы приходят к выводу, что золофт является эффективным препаратом для длительного лечения ОКР, он предупреждает возникновение обострений и вызывает незначительные побочные эффекты.

Greist и соавт. оценивали пациентов с ОКР, которые отвечали на терапию сертралином или плацебо в течение 12 нед и в последующем в течение 40 нед, но уже в условиях двойного слепого исследования. Всего было отобрано 118 пациентов (96 получали золофт, 22 - плацебо). Все больные, получавшие сертралин (в отличие от получавших плацебо), отметили улучшение состояния. Из 87 больных, которые закончили 52 нед исследования, 59 (51 -сертралин и 8 - плацебо) продолжили лечение в условиях открытого изучения. По результатам 3-фазного длительного исследования был сделан вывод о значимой эффективности сертралина в сравнении с плацебо при длительном лечении ОКР. Выраженность побочных явлений (менее чем в 10% случаев), проявившихся в основном в виде головных болей, головокружений, бессонницы, усталости, диспепсических расстройств, тремора, сухости во рту, снижении либидо была незначительной.

Панические расстройства
Несмотря на незначительный седативный эффект, золофт оказывает положительное влияние на больных с тревожными состояниями и паническими расстройствами. При этом редукция тревоги происходит быстрее, чем на терапии прозаком и некоторыми другими антидепрессантами. Rapaport и соавт. изучали эффективность сертралина при лечении панических расстройств в условиях 80-недельного многоцентрового исследования. В течение 52 нед 398 пациентов получали сертралин, начиная с 25 мг/сут. Постепенно дозу повышали до 200 мг/сут в зависимости от переносимости и клинического ответа больных. Респондеры во 2-й фазе исследования были разбиты на 2 группы (сертралин - 92 пациента и плацебо - 89 больных). Примерно 70% в группе золофта и 50% в группе плацебо закончили исследование. Сертралин статистически значимо превзошел плацебо по эффективности лечения (р=0,04) и предупреждению возникновения новых эпизодов панической атаки (р=0,005). Золофт хорошо переносился больными, причем эта переносимость увеличивалась по мере длительности лечения. Среди побочных эффектов в группе сертралина преобладали головные боли, в группе, получавшей плацебо, - головные боли, бессонница. Лабораторные показатели в обеих группах существенно не различались. Авторы заключили, что сертралин является эффективным и безопасным средством для лечения панических расстройств.

Посттравматические стрессовые расстройства
Londborg и соавт. изучали эффективность сертралина в лечении посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) в условиях открытого многоцентрового 24-недельного исследования. Сертралин назначали в дозах начиная с 25 мг/сут, причем дозу увеличивали до 200 мг/сут в зависимости от переносимости и клинического ответа. Анализировали данные 128 пациентов, которые прошли лечение золофтом в острой фазе. Прогрессивное улучшение в процессе терапии отмечено с помощью двух специальных шкал, используемых для оценки состояния больных ПТСР. У 92% болъных-респондеров первоначальный клинический ответ подтвердился, и 54% нонреспондеров в 1-й фазе стали респондерами во 2-й фазе. Сертралин хорошо переносился, лишь 8,6% больных выбыли из исследования в связи с побочными эффектами. В целом побочные эффекты проявлялись в виде головных болей, бессонницы, сухости во рту, головокружений. Авторы полагают, что сертралин является высокоэффективным средством для лечения ПТСР как в острой, так и в хронической фазе заболевания.

В другом исследовании 96 пациентов с ПТСР, которые положительно реагировали на лечение сертралином (50-200 мг/сут), в течение 24 нед были разбиты впоследствии на 2 группы (сертралин и плацебо) для наблюдения возможных обострений; 2-я фаза исследования продолжалась до 28 нед. Пациенты, получавшие сертралин, обнаруживали более стабильное состояние, по сравнению с группой плацебо. Эти различия были статистически достоверны как для женщин, так и для мужчин.

Rapaport и соавт. оценивали таким образом эффект длительного лечения сертралином у 359 пациентов с ПТСР. Авторы делают вывод, что длительное лечение золофтом ведет к отчетливому и стабильному улучшению состояния лиц, страдающих ПТСР.

Алкоголизм и наркомании
В открытом 12-недельном исследовании Brady и соавт. оценивали эффективность сертралина (в дозе 110 мг/сут) при лечении ПТСР, осложненного алкоголизмом, у 9 пациентов. Было доказано, что прием золофта способствует уменьшению потребления алкоголя (P≤0,0005) и увеличивает число дней, свободных от употребления алкоголя (р≤0,001), после лечения сертралином. George и соавт. представили предварительные результаты открытой пилотной фазы длительного двухэтапного исследования, в котором оценивается влияние сертралина на уровень потребления алкоголя . В течение 6 мес у пациентов, получавших золофт в дозе 2,75 мг/кг в день, регулярно оценивали частоту употребления алкоголя, степень тяжести проявлений алкогольной зависимости, влечения к употреблению алкоголя. После окончания лечения больные, прошедшие курс терапии, обнаружили значительное (P≤0,01) уменьшение употребления алкоголя, тяжести алкогольных проявлений. Было отмечено, что в 61% случаев понизилось влечение к употреблению спиртных напитков вплоть до полного отказа от алкоголя. Авторы делают предварительные выводы о том, что лечение сертралином серьезно влияет на зависимость от алкоголя. Eggerth и соавт. изучали воздействие сертралина на психосоциальные проблемы лиц, страдающих алкоголизмом в той же группе пациентов. Использовали шкалу DIC (Drinker Inventory of Consequences). Через 6 мес лечения показатели по данной шкале уменьшились в среднем на 77,5 пунктов. Наибольшее улучшение было достигнуто в первые 2 мес терапии. Исследователи заключают, что лечение золофтом не только приводит к уменьшению потребления алкоголя, но и способствует значительным положительным сдвигам в психосоциальной сфере пациентов.

Pettinati и совт. оценивали эффективность сертралина (200 мг/сут) в 14-недельном плацебо-контролируемом исследовании, выполненном двойным слепым методом на 100 больных с алкогольной зависимостью (из них 53 с диагнозом "большой депрессии" по DSM-III-R). Изучали пациентов с высоким риском алкогольной зависимости (тип В) и низким риском (тип А). Сертралин, по сравнении с плацебо, значительно уменьшал число дней, когда пациенты употребляли алкоголь для типа А (0% против 22,4%; р=0,01), что не наблюдали у больных с высоким риском (тип В - 82% против 4,1%; р=0,4б). Авторы приходят к выводам, что золофт влияет на уменьшение потребления алкоголя, сертралин менее эффективен у пациентов с высоким риском алкогольной зависимости.

Детская психиатрия
Депрессии
Donnely и соавт. оценивали эффективность и безопасность сертралина при лечении амбулаторных пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с диагнозом "большое депрессивное расстройство". Авторы представили результаты 2 идентичных многоцентровых плацебо-контролируемых исследований, выполненных двойным слепым методом в течение 10 нед. 189 пациентов получали сертралин (начиная с 25 мг/сут, максимальная доза 200 мг/сут), 187 - плацебо. В группе золофта закончили исследование 143 больных (в группе плацебо - 156 пациентов). Средняя доза сертралина у закончивших исследование 131,1 мг/сут. Дети, получавшие золофт, показали значительное уменьшение симптоматики по шкале CDRS-R (Children"s Depression Rating Scale-Revised) по сравнению с получавшими плацебо начиная с 3-й недели лечения (р<0,05). Сертралин хорошо переносился: лишь 8% пациентов прервали лечение из-за побочных эффектов (2,1% - в группе плацебо). Среди побочных эффектов наблюдали диарею, анорексию и ажитацию. Авторы заключают, что золофт эффективен при лечении депрессий в детской клинике.

В проспективном открытом исследовании McConville и соавт. изучали эффективность сертралина у 13 подростков (12-18 лет), которые лечились в связи с большим депрессивным эпизодом. Пациентов наблюдали в условиях стационара в течение 9-38 дней с катамнестическим наблюдением дома длительностью до 12 нед. Доза сертралина составляла от 25 до 200 мг/сут в зависимости от клинического ответа пациента. Для оценки состояния использовали распространенные шкалы: HAM-D, MADRS, CGI-D и др. Лечение золофтом статистически значимо уменьшило показания по HAM-D (р=0,027) и MADRS (р=0,022). По другим шкалам улучшение было также отмечено, но с точки зрения статистики с минимальной значимой достоверностью. Побочные эффекты, выявленные в период 12-недельного наблюдения, бьии представлены бессонницей (69%), заторможенностью (61%), изменением массы тела (46%), ночными кошмарами (39%), напряженностью (31%), потерей аппетита (31%) и головной болью (31%). В течение этого же периода проявления побочных эффектов существенно уменьшаются параллельно с исчезновением депрессивной симптоматики. Авторы приходят к заключению, что сертралин может быть с успехом использован в детской психиатрии для лечения “больших” депрессий, однако следует учитывать, что побочные эффекты возможны.

Ambrosini и соавт. провели проспективное многоцентровое исследование по использованию сертралина при терапии больших депрессивных расстройств у подростков (12-19 лет). После 2-недельного оценочного периода пациенты получали золофт в течение 10 нед. Респондеры продолжили лечение еще на 12 нед. Стартовая доза составила 50 мг/сут, максимальные дозы достигались к концу 3-й (100 мг), 6-й (150 мг) и 9-й (200 мг/сут) недели. В случае появления побочных эффектов дозы снижали. Оценку клинического состояния осуществляли регулярно с помощью стандартных шкал (M-SADS, HAM-DLI, GGI и др.). Закончил 6-недельный курс лечения 41 пациент, и 34 больных прошли 10-недельный курс терапии золофтом. Из 47 у 26 (55,3%) пациентов отмечена редукция симптоматики по шкале HAM-D более чем на 50% к концу исследования. Улучшение состояния по всем параметрам было достигнуто к 10-й неделе (р=0,0001). Все оценки показали существенное уменьшение показателей депрессии по сравнению с началом исследования во все контрольные дни (р=0,0001). Сертралин хорошо переносился подростками, побочные явления оценивали как незначительные. Наиболее часто наблюдали (но менее чем у 10% пациентов) головные боли, бессонницу и головокружения. Авторы приходят к выводу, что сертралин показал себя эффективным и хорошо переносимым антидепрессантом для лечения подростков, страдающих большими депрессивными расстройствами.

Tierney и соавт. ретроспективно оценили терапевтический и побочный эффект сертралина в дозах 25-200 мг/сут у 33 пациентов в возрасте от 8 до 18 лет с диагнозом “большое депрессивное расстройство". Состояние больных оценивали с помощью шкал CGI в течение 45 дней лечения. У 21 пациента, получавшего золофт, состояние заметно улучшилось (оценки с 5,8 до 3,4 по шкале CGI), побочные эффекты были отмечены у 16 больных, при этом 8 пациентов прекратили терапию из-за этих проявлений. У 7 больных наблюдали изменение поведения (у 2 пациентов развилась гипомания). Авторы заключают, что некоторые дети и подростки могут положительно реагировать на лечение золофтом, однако при этом следует учитывать возможность появления побочных эффектов.

Nixon и соавт. определяли эффективность, безопасность и переносимость сертралина при длительном лечении больших депрессивных расстройств и дистимии. Оценивали 21 амбулаторного пациента в возрасте от 12 до 18 лет в условиях открытого 6-месячного исследования. У 13 больных диагностировалось большое депрессивное расстройство, у 8 - дистимия. Использовались очные шкалы HAM-D, НАМ-А CGI. Сертралин назначали в течение 24 нед в дозах от 50 до 200 мг/сут. Прошли полный курс терапии 9 пациентов. Обе группы больных продемонстрировали значительное клиническое улучшение (наилучшие показатели по шкале HAM-D - 76,9% положительного ответа на терапию у депрессивных пациентов, 100% - у больных с дистимией). Побочные явления были незначительны и проявлялись лишь в виде головных болей. Авторы приходят к выводу, что золофт может быть эффективным при лечении депрессий и дистимий у детей и подростков.

ОКР
В свое время золофт получил официальное одобрение FDA для лечения ОКР у детей в возрасте от 6 до 17 лет. March и соавт. изучали эффективность сертралина при лечении ОКР (у 187 детей и подростков) в условиях двойного слепого плацебо-контролируемого многоцентрового исследования. Доза серталина 25-200 мг/сут.

После первой фазы исследования больные были разбиты на две группы: получавшие сертралин (п=92) и плацебо (п=95). Полный курс лечения составил 52 нед. Состояние пациентов оценивали с помощью шкал NINIH-OCS и CGI. Результаты показали существенное уменьшение симптоматики в группе, получавшей золофт (р=0,005), по сравнению с плацебо-группой начиная с 3-й недели исследования. В группе, получавшей сертралин, 13% пациентов закончили исследование раньше вследствие побочных эффектов (бессонница, возбуждение, тремор). Авторы подтвердили, что сертралин является эффективным и безопасным средством лечения ОКР у детей и подростков.

В двух открытых исследованиях Yohnston и Zombroso и соавт. также показали эффективность сертралина при лечении ОКР. резистентных к терапии другими препаратами. Длительные исследования, предпринятые Cook и соавт. , были направлены на изучение эффективности и безопасности сертралина у амбулаторных пациентов в возрасте от 6 до 12 лет (72 больных) и от 13 до 18 лет (65 больных). Эти больные закончили полностью исследование, проводившееся March и соавт. . Оценка эффективности лечения на 52-й неделе исследования показала статистически значимое улучшение по всем измерявшимся параметрам (р<0,001). Авторы пришли к заключению, что золофт в дозах 50-200 мг/сут является эффективным и безопасным средством для длительного лечения ОКР у пациентов 6-18 лет. Wibus и соавт. изучали возможные побочные кардиоваскулярные эффекты при лечении сертралином у пациентов, страдающих ОКР (та же вышеописанная выборка). Тщательно проведенное исследование позволило прийти к выводу, что золофт не только эффективен, но и не вызывает никаких побочных эффектов или осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Дисморфофобия
El-Khatib и соавт. сообщили о 17-летнем подростке, страдающем от дисморфофобии на фоне тяжелой депрессии, развившейся психогенно. Больной перестал посещать школу, потерял интерес к любимым занятиям, часто плакал. Каждый день по 2-3 ч он проводил перед зеркалом, будучи недовольным формой своего носа. В течение 3 мес больной получал сертралин в дозе от 50 до 200 мг/сут. Улучшение состояния наступило вскоре после начала терапии, полная ремиссия была достигнута через 4 мес. Побочных явлений не наблюдалось.

Таким образом, исследования последних лет значительно расширяют наши представления об эффективном использовании сертралина в детской психиатрии.

Психосоматика
Сердечно-сосудистые нарушения
Многие исследования показали высокую долю кардиоваскулярных расстройств у больных депрессиями. Еще совсем недавно больных с сердечно-сосудистыми нарушениями исключали из любых исследований антидепрессивных препаратов. Последние годы показали, что сертралин безопасен и хорошо переносится такими больными. Наиболее показателен в этом плане проект SADHART (Glassman и соавт. ) в котором изучались пациенты с тяжелой депрессией в остром периоде (≤30 дней) с инфарктом миокарда или перенесшие приступ коронарной болезни. Исследование было многоцентровым плацебо-контролируемым, выполнено двойным слепым методом и длилось 24 нед. Средний возраст пациентов 57 лет, дозы сертралина 50-200 мг/сут. Получали сертралин 186 больных, плацебо - 183. Практически все больные получали обычный набор кардиотропных препаратов. Исследование показало, что сертралин статистически значимо был эффективнее плацебо согласно оценкам шкал HAM-D и CGI. При этом побочные эффекты в обоих группах практически не различались по частоте и тяжести проявлений. У пациентов, получавших сертралин, чаще наблюдали лишь диарею. Авторы делают вывод об эффективности и безопасности сертралина для кардиологических больных, страдающих депрессией.

McFarlane и соавт. выполнили рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с целью изучить эффект сертралина у 38 депрессивных пациентов, перенесших инфаркт миокард Больные получали 50 мг сертралина в сутки. Исследование закончили 27 пациентов, причем ни у одного из них не наблюдали какого-либо побочного эффекта. Авторы подтвердили мнение о том, что сертралин способствует восстановлению функции сердца у депрессивных больных после инфаркта.

Krishnan и соавт. изучали эффективность золофта у пожилых пациентов с депрессией, а также с или без кардиоваскулярной патологии. Было изучено 220 амбулаторных пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми расстройствами, а также депрессивные пожилые больные без выраженной сердечной патологии. Как и в предыдущем исследовании, все больные хорошо переносили лечение сертралином, частота и выраженность побочных эффектов бьии незначительны во всех изученных группах. Отмечено, что для пациентов с кардиоваскулярной патологией более характерны рекуррентные депрессивные эпизоды (54>3б%, p<0,01). Сертралин одинаково эффективно влиял на депрессию в обеих исследуемых группах. Таким образом, действенность и безопасность золофта была вновь продемонстрирована, также подтвердил ее и Rasmussen , который с помощью этого препарата попытался предупредить развитие депрессии у больных, перенесших инсульт. Было изучено 138 пациентов в течение 12 мес. Сертралин продемонстрировал значимое преимущество перед плацебо в этом компоненте исследования, а также положительно повлиял на улучшение когнитивных функций пациентов. В группе получавших золофт были отмечены более низкие цифры артериального давления, снизилась тахикардия (7% против 22%).

Заболевания легких
Нами обнаружена одна работа (Smoller и соавт. ), в которой была предпринята попытка лечить заболевания легких с помощью сертралина (5 пациентов с диагнозом бронхиальная астма и 2 больных с хроническим обструктивным заболеванием легких). Из 7 пациентов 4 не страдали депрессией или тревогой. Все они получали основное лечение: стероиды, бронходилататоры, теофиллин. После того как сертралин был добавлен к основной терапии, отметили улучшение 6 пациентов. Это проявлялось прежде всего в уменьшении одышки. Авторы предположили, что субъективные ощущения улучшения связаны с возможным избавлением от симптомов тревоги или вследствие прямого воздействия на ЦНС. Предполагается дальнейшее изучение этого вопроса.

Работы последних лет значительно обогатили клинический опыт психиатров в работе с сертралином. Многообразное действия золофта и безопасность его применения расширяют возможности клиницистов в борьбе с различными видами психической патологии. Сертралин стал активно и успешно использоваться в разных возрастных группах, соматическая патология не является препятствием при лечении золофтом психических нарушений. И наконец, сертралин остается высокоэффективным средством для лечения различных видов депрессий, причем крут этих назначений постоянно расширяется.

Содержание

Таблетки Золофт входят в группу антидепрессантов с активным веществом сертралином. Оно является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), подходит для длительного приема взрослыми и детьми старше шести лет. Из инструкции по применению медикамента можно узнать о его показаниях, побочных эффектах, способе использования, особых указаниях.

Антидепрессант Золофт

Препарат относится к антидепрессантам, способным избирательно подавлять обратный захват серотонина. Эффективность препарата подтверждена сравнительными клиническими испытаниями нескольких антидепрессантов нового поколения. Золофт способен быстро снимать симптоматику в виде фобий, тревожности, тоски и других отклонений от нормы психологической стабильности. Прием препарата на фоне когнитивно-поведенческой психотерапии дает очень хорошие результаты при терапии обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме продолговатых таблеток белого цвета. С одной стороны поверхности имеется выдавленная надпись, с другой указана дозировка действующего вещества. Помимо активного компонента, в составе присутствует ряд вспомогательных элементов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает свойством сильного подавления обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах, оказывая при этом невыраженное действие на обратный захват допамина и норадреналина. В терапевтически значимой дозировке препарат противодействует захвату серотонина в тромбоцитах. Преимущество Золофта в том, что он не имеет побочного действия в виде антихолинергического, седативного или стимулирующего действия. В связи с избирательным подавлением захвата серотониновых рецепторов, препарат не повышает адренергическую активность.

Действующее вещество препарата – сертралин не имеет сродства с серотонинергическими гистаминергическими, допаминергическими, мускариновыми (холинергическими), адренергическими, ГАМК- или бензодиазепиновыми рецепторами. Препарат не создает зависимости, не приводит к повышению индекса массы тела даже при продолжительном курсовом приеме, не влияет на секрецию гормонов.

Препарат обладает высокой степенью абсорбции (при медленных темпах). Биодоступность действующего вещества возрастает во время еды на 25%. Прием препарата дозировкой 50-200 мг раз в день на протяжении двух недель позволяет достигнуть максимальной концентрации в плазме через 4,5-8,5 часов после приема. Возраст пациента не оказывает существенного влияния на фармакологический профиль. Период полувыведения: от 22 до 36 часов.

С белками плазмы сертралин связывается на уровне 98%. В печени происходит активная биотрансформация сертралина, основной метаболит в плазме - N-десметилсертралин. Выведение происходит в равных пропорциях с мочой и калом. Сертралин в первоначальном виде выводится с мочой в очень малых количествах (меньше 0,2%). У пациентов с циррозом печени время полувыведения возрастает.

Показания к применению

Золофт назначается при депрессивных состояниях и с целью профилактики эпизодов депрессии. При тяжелых случаях препарат можно сочетать с антидепрессантами из других групп. Список основных показаний:

• депрессии разнообразного происхождения (как профилактика, так и лечение);
• панические состояния;
• посттравматические состояния стресса;
• различного рода социальные фобии.

Как принимать Золофт

Золофт употребляют внутрь один раз в день в утреннее или вечернее время, без строгой привязки к приему пищи. При лечении обсессивно-компульсивного расстройства или депрессии терапия начинается с дозы 50 мг в день. При панических расстройствах, социальных фобиях, психотравмирующих ситуациях дозировка начинается с 25 мг в день с постепенным увеличением через неделю до 50 мг. При отсутствии или слабом эффекте дозы 50 мг допустимо увеличение с интервалом не менее чем в одну неделю. Максимальная дозировка – 200 мг. Рекомендации действительны у молодых и пожилых больных.

Детям и подросткам от 13 до 17 лет, страдающим ОКР, назначается дозировка 50 мг в день. У детей с ОКР от 6 до 12 лет терапия начинается с 25 мг в день, с увеличением через неделю до 50 мг. В зависимости от клинического эффекта дозировка может увеличиваться до 200 мг (с учетом массы тела). Необходимо соблюдать осторожность пациентам с болезнями печени (меньшие дозы или увеличенные периоды между очередными приемами).

Когда начинает действовать­

Первый эффект начинает чувствоваться через неделю после начала приема. Значимый и предельный эффект, как правило, достигается через две-четыре недели после начала курса. При обсессивно-компульсивном расстройстве на достижение предельного эффекта иногда может потребоваться больше времени (многое зависит от одновременного психологического воздействия).

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, запрещено сочетать его с ингибиторами моноаминоксидазы. Другие пункты из раздела особых указаний инструкции по применению гласят:

1. На фоне лечения медикаментом возможно развитие серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического состояния, риск увеличивается при сочетании с триптанами, антипирином и антипсихотическими средствами. Признаками проявления данных отклонений служат тахикардия, колебания давления, гипертермия, гиперрефлексия.
2. У 0,4% пациентов развивается гипомания и мания.
3. При циррозе печени период выведения препарата увеличивается. Применять Золофт при заболеваниях печени нужно с осторожностью и с коррекцией интервала приема. При недостаточности почек дозировка и режим не меняются.
4. Во время терапии сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. При ее появлении лечение отменяется, назначается адекватная терапия. Признаками гипонатриемии служат головная боль, нарушение концентрации внимания и памяти, обмороки, галлюцинации, слабость.
5. Не рекомендуется во время приема лекарства управлять автомобилями или опасными механизмами, поскольку снижается скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Исследований по безопасности и эффективности применения сертралина у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось. Назначить лекарство можно, если потенциальная польза матери будет выше риска для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения Золофтом должны эффективно предохраняться. Сертралин проникает в грудное молоко, поэтому применять его во время лактации запрещено. У новорожденных, чьи матери получали Золофт, развиваются признаки синдрома отмены.

В детском возрасте

Лекарство Золофт противопоказано для применения в возрасте до шести лет. Детям и подросткам 13-17 лет с обсессивно-компульсивным расстройством назначают 50 мг/сутки, 6-12 лет – 25 мг/день. Через неделю дозировка увеличивается до 50 мг/сутки. Для получения эффекта доза постепенно повышается по 50 мг/сути до 200 мг. Смена дозировки происходит раз/неделю.

Золофт и алкоголь

Во время приема СИОЗС нельзя принимать алкоголь, потому что этанол сам пролонгирует действие внутримозгового серотонина. Плюс спирт является индуктором синтеза дофамина, поэтому это усиливает побочные эффекты Золофта и происходит конкуренция за субстрат (метаболизм в печени). В результате может произойти интоксикация, нарушение работы печени и экскреции вещества.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Золофта запрещено применение ингибиторов МАО. Другие лекарственные взаимодействия препарата:

• противопоказано сочетание с пимозидом, селегилином, моклобемидом, линезолидом, пропафеноном – возможны развитие серотонинового синдрома и изменения психического статуса, вплоть до делирия и крайне тяжелых последствий;
• у здоровых людей нет потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, фенитоина, галоперидола;
• увеличивает протромбиновое время антикоагулянтов непрямого действия, Варфарина;
• понижает эффективность диазепама, толбутамида, повышает концентрацию трициклических антидепрессантов, антиаритмических средств, флекаинида, уменьшает время выведения Аспирина, действует на ферменты цитохрома печени;
• циметидин снижает клиренс креатинина и сертралина, препараты лития вызывают тремор;
• запрещены комбинации с триптофаном, фенфлурамином;
• Суматриптан вызывает возникновение слабости, спутанность сознание, тревогу и повышение сухожильных рефлексов.

Побочные действия

Во время приема Золофта могут отмечаться побочные действия. Пациенты указывают на данные факторы:

• диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота;
• панкреатит, гепатит, гипестезия;
• снижение или повышение аппетита, анорексия;
• учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия;
• мышечные судороги, артралгия, дискинезия, акатизия, гематурия;
• скрежет зубами, проблемы с походкой, парестезия;
• обморок, сонливость, мигрень, головокружение, тремор;
• ажитация, снижение либидо, бессонница, психоз, кома;
• бронхоспазм, зевота, энурез, импотенция, нарушения менструального цикла;
• приапизм, гинекомастия, нарушение зрения;
• гипотиреоз, гиперпролактинемия, покраснение кожи;
• алопеция, повышенное потоотделение, лейкопения;
• аллергические реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• кровотечения, депрессия, агрессивное поведение.

Синдром отмены­

Прекращение приема антидепрессанта всегда должно проводиться постепенно, снижая дозу, чтобы не проявился синдром отмены. Плавное завершение лечения длится несколько месяцев. Если завершить прием препарата быстро, возникнет «ломка» - организм не успеет приспособиться. Врачи советуют снижать дозу Золофта по графику – на 25 г за один раз с интервалом в две недели. Симптомы синдрома отмены:

• тошнота, спазмы, диарея, рвота;
• бессонница, кошмары, головокружение, обмороки;
• онемение конечностей, покалывание, дрожь;
• нарушение координации, беспокойства.

Передозировка

Даже высокие дозы сертралина не приводят к тяжелым симптомами передозировки. Но если принимать средство одновременно с алкоголем или прочими медикаментами, возможны кома и риск летального исхода. Типичными признаками передозировки служат рвота, тахикардия, сонливость, нервное возбуждение, диарея, гиперрефлексия. Специфического антидота нет, диализ, гемоперфузия или переливание крови неэффективны. Вызывать рвоту не рекомендуется, лучше дать пациенту активированный уголь и поддерживать проходимость дыхательных путей.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, задержке умственного развития, эпилепсии, почечной или печеночной недостаточности, выраженной потере массы тела. Противопоказаниями являются:

• беременность, лактация;
• детский возраст до шести лет;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• сочетание с ингибиторами МАО и пимозидом.

Условия продажи и хранения

Купить антидепрессант можно по рецепту. Его хранение предполагает защиту от детей и температуру не выше 30 градусов. Срок годности равен пяти годам.

Аналоги

Заменить препарат Золофт могут как его прямые аналоги, так и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. К аналогам медикамента относятся:

• Асентра – препарат на основе сертралина, таблетки 50 мг, используются для лечения депрессий и панических расстройств;
• Серлифт – таблетки 50 и 100 мг с тем же активным веществом, лечит депрессии у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами;
• Стимулотон – венгерский препарат в виде таблеток на основе сертралина.

Цена Золофта

Стоимость препаратов отличается в зависимости от концентрации активного вещества, количества таблеток в пачке, ценовой политики аптеки. В аптечных сетях Москвы и Санкт-Петербурга примерные цены на медикамент составят.

Препарат Золофт (Zoloft) является антидепрессивным средством, которое широко применяется на практике в психиатрии.

Его другое (непатентованное) название - сертралин . Выпускается средство фармакологическими предприятиями в США и Италии.

Состав

Действующее вещество этого лекарства - гидрохлорид сертралина , в количестве 50-100 мг. (в зависимости от формы выпуска).

Дополнительные компоненты для длительного хранения, формирования нужной формы таблеток и усиления действия препарата - это кальций (фосфорнокислый), целлюлоза (микрокристаллическая и гиброксипропилическая), полиэтиленгликоль, крахмал, стеарат магния, полисорбаты, двуокись титана .

Форма выпуска

Это овальные (продолговатые) таблетки, на которых имеется надписи о компании, запатентовавшей этот антидепрессант и о дозировке сертралина в пилюле.

Таким образом, на одной стороне Золофта выгравировано - «Pfizer», а с другой -«ZLT-50» или «ZLT-100».

Таблетки имеют белый цвет и разделительную риску, фасуются по одному или два блистера (где их 14 или 28 шт.) в картонной упаковке.

Цена

Стоимость лекарства зависит от его дозировки, количества блистеров и производителя.

Так таблетки (14 единиц) от Пфайзер Италия можно купить за 512-630 рублей , а цена на два блистера в коробке (28 единиц) от этой же фирмы - 1035-1070 рублей .

Упаковка 28 шт. по 100 мг будет стоить не менее 1300 рублей .

Купить Золофт без рецепта в России сложно, так как препарат относится к списку Б, то есть к сильнодействующим лекарствам, применяемым строго по назначению врача.

Свойства

Действие основано на его способности обратного захвата гормона-серотонина (отвечающего за положительный эмоциональный настрой человека) на уровне нервных клеток, в результате такой аккумуляции медиатора его положительное влияние становится более продолжительным.

Всасывается Золофт медленно, но практически полностью. Ускоряет его адсорбцию (примерно на 15%) прием пищи.

Самая высокая концентрация лекарства обнаруживается у пациентов спустя 4-8 часов после приема таблетки. Антидепрессант наполовину выводится из организма через мочу и кал в течение нескольких суток, а полностью через 4-5 дней.

Золофт не вызывает при его длительном приеме привыкания (зависимости) и увеличения веса, не обладает возбуждающим или успокаивающим действием.

Показания к применению

1. Профилактика и лечение состояний различного происхождения.
2. и обсессивно-компульсивные расстройства.
3. Нарушения настроения вследствие травматических расстройств.
4. , страхи, повышенная .

Противопоказания и ограничения

Нельзя применять антидепрессант людям с аллергией на его компоненты, детям вплоть до шестилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам.

Препарат не сочетается с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и пимозидом, так как может вызвать ряд побочных реакций (нарушения работы сердечно-сосудистой и нервной систем).

Важно! Для профилактики развития побочных явлений лечение Золофтом после курсового приема ИМАО рекомендовано только спустя две недели после его окончания и также назначение ингибиторов МАО после терапии сертралином требует перерыва сроком на 14 дней.

Очень аккуратно Золофт применяется для лечения больных с органическими поражениями головного мозга, с , при интеллектуальном недоразвитии, с нарушениями в работе печени или почек, с и низкой массой тела.

У пожилых людей длительная терапия сертралином может спровоцировать нарушения выработки антидиуретического гормона, а это чревато возникновением гипонатриемии (недостатка натрия в организме), которая характеризуется изменениями координации, памяти, восприятия, головными болями, слабостью.

Так как лечение Золофтом обычно входит в комплексную терапию и сочетается с приемом других препаратов, влияющих на психику или нервную деятельность пациентов, в период его приема не рекомендуется: вождение транспорта, работа на высоте, сложная профессиональная деятельность, требующая предельной концентрации внимания или физических сил.

Побочные эффекты

Передозировка лекарством не вызывает тяжелых для организма последствий, однако возможно развитие ряда нежелательных реакций:

• тошноты, приступов рвоты, повышенное газообразование и дискомфорт в животе, расстройства стула и пищеварения;
• учащения пульса и повышения давления;
• появления суставных и мышечных болей;
• нарушения процесса засыпания, возникновение или, напротив, постоянной и заторможенности;
• появления зуда, отека, покраснения кожи и сыпи на ней.

Золофт и алкоголь

Абсолютно недопустимое сочетание, чреватое развитием комы и гибели пациентов.

Одновременный прием этих веществ вызывает сильное отравление и интоксикацию организма , протекающую с тошнотой, рвотой, головокружением, спутанностью сознания, поносом, чрезмерной возбужденностью или впадением в ступор, возникновением патологически усиленных рефлексов, судорог.

Инструкция по применению

Золофт пьют один раз в сутки в любое время.

Его начинают принимать по 50 мг (при депрессиях и облессивно-компульсивных расстройствах).

• При страхах и фобиях в первую неделю назначают по 25 мг. лекарства, а во вторую уже 50 мг.

По показаниям психиатры могут увеличить дозу для своих пациентов от 100 до 200 мг.

Действует Золофт поступательно , поэтому первые результаты от медикаментозной терапии появляются не раньше 7-го дня от начала лечения. А выраженный антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели.

Фармакологический продукт под торговым названием «Золофт» инструкция позиционирует в качестве специфического ингибитора, ориентированного на обратный захват серотонина. Лекарство относится к группе антидепрессантов нейронного механизма действия и используется для подавления различных социальных фобий, посттравматических страхов и беспричинных панических настроений. По сути, речь идёт об инструменте поддержания природной концентрации «гормона счастья» в клетках головного мозга.

В обычных условиях синтез серотонина - это «зона ответственности» нервной ткани. Обладая модульной структурой, гормон играет роль проводника импульсных токов, но как только происходит снижение его выработки, передача информации от клетки к клетке тут же замедляется. В итоге возникает внутреннее напряжение, которое и провоцирует депрессивные состояния.

Беглый анализ тематических форумов указывает на востребованность препарата «Золофт». Отзывы однозначно свидетельствуют о том, что при лечении глубоких апатий и «сезонных» нервных срывов данный медикамент, в плане терапевтического действия, не уступает более дорогим аналогам.

Фармакологическая кинетика и механика

Активный компонент «Золофта» - сертралин - представляет собой многопрофильный антидепрессант. Он способен усиливать гормональные функции серотонина и блокировать захват последнего в тромбоцитах крови (при всём при этом его влияние на реакции, протекающие с участием норэпинефрина и дофамина, крайне мало). Описанный механизм ингибирования положительно сказывается на скорости импульсной передачи и ориентирован на понижение биохимической активности адреналина в так называемом «голубом пятне» головного мозга. К угнетению серотониновых нейронов «Золофт» (инструкция однозначно на это указывает) также имеет непосредственное отношение: главный реагент заметно уменьшает чувствительность бета-пресинаптических и альфа-2-адренорецепторов, что находит своё отражение в работе продолговатого мозга.

В ходе длительных лабораторных испытаний была выявлена интересная закономерность: сертралин не только лишён кардиотоксического и антихолинергического эффекта, он также не замечен и в стимулировании/релаксации центральной нервной системы. Фактически это означает, что медикамент полностью безопасен, а его ингредиенты «не имеют власти» над психомоторными реакциями. Поскольку активное вещество нельзя рассматривать в качестве провокатора эйфорических состояний, то автоматически снимаются все угрозы касательно намеренного злоупотребления данным лекарственным средством.

Клинически подтверждено, что систематическое применение ингибитора не вызывает зависимости, и в этом огромное преимущество препарата «Золофт». Аналоги, к примеру, подобными свойствами зачастую не обладают. Как следствие, их использование сопровождается повышенным контролем со стороны опытных специалистов.

Для описываемого лекарственного средства характерна высокая степень абсорбции на фоне замедленного метаболизма. Причём при приёме таблеток во время еды реальный рост биодоступности компонентов (в сравнении с нормой) достигает 25 %. Максимальная концентрация трансформировавшихся реагентов в плазме крови наблюдается по истечении 4,5-8,5 часов (правило актуально, если суточная дозировка колеблется в пределах 50-200 мг сертралина, а продолжительность курса - 14 дней и более). Период полувывода метаболитов - 24-36 часов.

И инструкция, и комментарии практикующих врачей указывают на идентичность алгоритмов фармакологической кинетики у пациентов всех возрастных категорий. Однако при лечении детей следует корректировать суточную дозировку в сторону понижения нормы.

Показания к применению

Лекарственное средство «Золофт» инструкция рекомендует к назначению, если:

• у пациента диагностирована депрессия либо её рецидив (независимо от этиологии);
• возникли подозрения на обсессивно-компульсивные нарушения (больной пребывает в зависимости от каких-то навязчивых мыслей/идей и постоянно выражает сомнения относительно реальности тех событий, что происходят в его жизни);
• имеют место панические расстройства;
• замечен существенный прогресс социальной фобии, а иные лекарства не дают нужного терапевтического эффекта;
• отмечается острая необходимость снятия посттравматического нервного напряжения.

Способ применения и оптимальная дозировка

Ранее уже было сказано о малой «психомоторной активности» компонентов лекарственного средства «Золофт» (отзывы медикамент имеет преимущественно положительные, в том числе и по этой причине). Однако столь выраженная «эйфорическая нейтральность» не должна рассматриваться как основание для произвольной трактовки рекомендаций касательно суточного дозирования, ведь речь, как-никак, идёт о препарате, воздействующем на мыслительные процессы. В то же время надо понимать, что оптимально сбалансированный режим употребления, как, впрочем, и дневная норма, это не константа: в зависимости от сценария болезни и формы её выраженности, могут вноситься поправки относительно количества принимаемого сертралина.

В классической ситуации больного ориентируют на однократный пероральный приём медикамента в утренние или вечерние часы на протяжении 2-4 недель.

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах стартовую дозу средства «Золофт» инструкция определяет на уровне 50 мг/сутки (рекомендуется наблюдать за реакцией пациента и модулировать лечебный процесс, исходя из симптоматики).

При нивелировании угроз посттравматических стрессовых состояний, а также при ликвидации панических настроений обычно назначают по 25 миллиграмм реагента в сутки. Спустя семь дней норму удваивают и придерживаются указанного графика до момента выздоровления. Переход на «увеличенную» дозу позволяет избежать чрезмерного нервного возбуждения, характерного для нестабильной психики.

В особо тяжёлых случаях может понадобиться многократное повышение медикаментозной порции - вплоть до предельной суточной нормы в 200 мг за один приём. Приближаться к этой отметке нужно постепенно: 1 «подъём» каждые 7 дней. То есть если начальная доза составила 25 мг, то на уровень 200 мг/сутки следует выходить не ранее, чем через три недели.

Несмотря на то что полное выздоровление порой наступает по прошествии заявленных в инструкции 30 дней (иногда курс длится 2 - 3 месяца), о препарате «Золофт» отзывы врачей всё же положительны. Причина тому - способность медикамента выполнять функции «регулятора настроения» без фактического оказания стимулирующего действия на сознание, что весьма востребовано при проведении долгосрочной поддерживающей терапии.

Для подростков в возрасте 13-17 лет справедливы те же правила суточного нормирования, что и для пациентов категории «18+». А вот детям младшей группы (6-12 лет) назначают по 25 мг/день, независимо от диагноза. К вопросу повышения дозы подходят взвешенно и оценивают вероятный результат с позиции передозировки: вес ребёнка значительно меньше массы тела взрослого человека, поэтому даже при соблюдении всех рекомендаций производителя нельзя исключать граничной концентрации реагентов в плазме крови.

Наличие у пациента почечной недостаточности не является условием для обязательной коррекции дневной порции сертралина.

Людям, страдающим функциональными расстройствами печени, назначают уменьшенные дозы. Также может быть принято решение об увеличении временного интервала между очередными повышениями суточной нормы с 7 до 10-14 дней.

Действия в случае передозировки

Чтобы «Золофт» помог как можно скорее, не следует:

a) применять его с несовместимыми препаратами;

b) ориентироваться исключительно на советы «опытных пациентов»;

c) увеличивать дозировку без предварительной консультации с врачом.

Соблюдение этих трёх пунктов - гарантия того, что терапия оправдает ожидания.

Стоит сказать, что о реальных эпизодах передозировки на текущий момент ничего не известно (при том, что многократное превышение рекомендованной нормы сертралина было документально зафиксировано, и не раз). Поэтому угроза исходит не от самого лекарства, а от тех соединений, которые могут быть образованы его ингредиентами в определённых условиях. К примеру, комбинация «Золофт» + спиртосодержащий медикамент нередко провоцирует угнетение нервной системы. А при чрезмерном «отравлении» нейронов этиловыми производными вероятность развития коматозного состояния весьма высока.

Среди наиболее выраженных симптомов передозировки:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• сердечная аритмия;
• сонливость или, наоборот, беспричинное возбуждение сознания;
• нарушение рефлекторной памяти;
• синдром повышенного потоотделения.

Столь нехарактерное действие «Золофта» нуждается в контрмерах, потому как неподконтрольные биохимические реакции способны вызывать системные сбои и существенно ухудшать общее состояние пациента. Каких-то специфических антидотов в продаже нет. Поэтому первое, что нужно сделать при обнаружении вышеописанной симптоматики - организовать непрерывное наблюдение за больным.

Понятно, что при передозировке органы и системы пациента нуждаются в интенсивной поддержке. Чем быстрее она будет оказана, тем меньшими усилиями удастся стабилизировать основные процессы жизнедеятельности.

Стимуляция рвотных процессов неактуальна, так как действующее вещество имеет достаточно большой объём распределения (то же самое касается диализа и переливания крови). В таких условиях обычный активированный уголь гораздо эффективнее промывания желудка и клизмы.

Противопоказания к назначению

Согласно официальной инструкции, препарат «Золофт» не следует использовать в ходе лечения:

• пациентов, у которых диагностирована сверхчувствительность к сертралину;
• больных, если в отношении их применяется терапия ингибиторами МАО;
• беременных.

Кроме того, отсутствие точных сведений касательно влияния главного компонента на молодой организм расценивается, как потенциальная угроза при грудном вскармливании ребёнка.

Также важно помнить о том, что отмена «Золофта» как составного элемента медикаментозной терапии может быть оправдана разными причинами. Например, в педиатрии, при лечении пациентов младшей возрастной категории (6-12 лет), сертралин не популярен ввиду его плохой «совместимости» с органическими патологиями головного мозга, прогрессирующими эпилепсиями и врождёнными задержками умственной активности.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, антидепрессант «Золофт» способен вызывать атипичные реакции организма. В долевом соотношении процент «негатива» ничтожен, однако вероятных сценариев побочного действия достаточно много:

• нервная система: затяжные мании, потеря сна, болевые ощущения в области висков и затылка, беспричинная тревога и ожидание «чего-то значимого», кратковременная потеря сознания, двигательные беспокойства (часто возникающее желание сменить позу, походку и т. п.), периферийные судороги, снижение тактильной чувствительности;
• пищеварительная система: безразличие к еде (вплоть до критической формы анорексии), вспучивание, жидкий стул, рвота, постоянная сухость во рту ;
• половые функции: заметное уменьшение сексуального влечения, ослабление потенции, задержка эякуляции;
• сердечно-сосудистый блок: аритмия в работе желудочков, носовые кровотечения, частые «румяна» на лице;
• кожные покровы: крапивницы, сыпи, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона;
• другое: неожиданная (несимптоматическая) активизация трансаминаз, дисбаланс при электролитном обмене (предельное падение уровня натрия в крови), атипичное потоотделение, перманентная слабость.

Особые условия использования в первую очередь касаются уже упоминавшейся ранее комбинации с этиловыми производными: «Золофт» и алкоголь - вещи несовместимые. К рецептурному назначению лекарственного средства не прибегают и тогда, когда в медикаментозной карте больного присутствуют ингибиторы МАО (безопасный перерыв между приёмами - не менее 14 дней). Также следует помнить о том, что параллельное применение нескольких препаратов, ориентированных на ускорение нейронного обмена, требует принятия мер повышенной осторожности (речь идёт о «нежелательном союзе» сертралина с триптофаном и фенфлюрамином). Под наблюдением должны пребывать и те пациенты, которые употребляют реагенты, ответственные за угнетение ЦНС.

Идеальный сценарий «вынужденной смены» медикамента, то есть перевод больного с приёма иных антиобсессивных фармакологических продуктов на «Золофт», подразумевает наличие некой паузы. Однако ограниченный опыт клинических исследований не даёт ответа на вопрос об оптимальном временном отрезке. Поэтому коррекция терапевтического курса осуществляется по ходу лечения, с поправкой на самочувствие пациента. Возможные риски плохо изучены, а значит, теоретически сохраняется угроза неудачного последовательного комбинирования (особенно если одним из «звеньев цепи» является флуоксетин-содержащий препарат).

Поскольку среди побочных эффектов числятся судороги, то лекарство «Золофт» не назначают людям, страдающим нестабильной эпилепсией (из-за того, что периферийная мускулатура опорно-двигательного аппарата постоянно «вибрирует», возникают трудности с обнаружением атипичных реакций).

Надо учитывать, что у некоторых пациентов из контрольной группы регулярный приём сертралина вызывал усиление гипомании, а у подверженных депрессивным настроениям - провоцировал психозы. По истечении 7-10 дней ситуация менялась в лучшую сторону, но потенциальный «суицидальный фактор» сбрасывать со счетов нельзя.

Механизм лекарственного взаимодействия

Одновременное применение «Золофта» и пимозид-производного препарата сказывается на степени концентрации последнего в крови. Но увеличение уровня не находит никакого отражения в данных электрокардиограммы. Детали такого взаимодействия непонятны. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, прибегать к комбинированию/объединению реагентов не рекомендуется.

Параллельный прием «Золофта» и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) чреват тяжёлыми осложнениями. Картина векторной направленности негативных эффектов размыта. Допустима:

• гипертермия;
• быстрая смена эмоционального состояния;
• сердечная и/или дыхательная аритмия.

В редких случаях «союз» сертралина с ингибиторами МАО приводит к неадекватности мышления и обратимой коме.

Также лабораторным путём установлено, что таблетки «Золофт» в процессе «вынужденного содружества» с варфарином заметно увеличивают протромбированое время, то есть непосредственно влияют на показатели, используемые при оценке скорости свёртывания крови.

Приём препарата с «угнетателями» центральной нервной системы не рекомендован и возможен исключительно под контролем опытного специалиста.

Наиболее известные лекарства-синонимы

Огромную армию «дублёров» лекарственного средства «Золофт» (аналоги разнятся как по форме выпуска, так и по составу) целесообразно представить в таком виде:

• полные синонимы (совпадает код АТС - Anatomical Therapeutic Chemical, набор ингредиентов и производственная матрица): «Адьювин», «Асентра», «Серлифт», «Стимулотон»;
• неполные синонимы (идентичен код АТС и перечень компонентов): «Эматон», «Сералин», «Сертралин-АПО»;
• дженерики, имеющие схожий код АТС 4 уровня: «Ауропрам», «Депресан», «Паксил», «Ципралекс».

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

Скорое достижение позитивной динамики при лечении юных пациентов обусловлено несколькими причинами, но все они, в той или иной степени, отображают преимущества структурированной формулы «Золофт». Побочные эффекты, в среднем, дают о себе знать 1 раз на 250 независимых приёмов, что несоизмеримо меньше, чем при использовании того же «Адьювина» или «Серлифта». К тому же указанные аналоги рекомендованы к назначению только тем больным, которым на момент прохождения терапии исполнилось 12 лет («Золофт» применяется для оздоровления даже шестилетних детей).

Обсессивно-компульсивные расстройства, диагностированные в раннем возрасте, безусловно, поддаются корректировке лучше, нежели мании и психозы, прогрессировавшие на протяжении длительного периода. Однако надо учитывать тот факт, что «Золофт» (цена указанного фармакологический продукта составляет порядка 850-1100 рублей) - препарат на базе сертралина, вещества, влияние которого на подрастающий организм изучено не до конца. О роли массы тела при выборе оптимальной суточной дозы уже было сказано. Но отдельные специалисты склонны считать, что «ручное регулирование» нормы, как механизм влияния на самочувствие юного пациента, - это далеко не идеальный вариант для ингибитора. И, похоже, что профессиональные дебаты на эту тему лишь «набирают обороты»…

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Список эффективных антидепрессантов постоянно пополняется. И это не секрет. Но чем именно приглянулся «Золофт»? Как принимать лекарство, дабы не навредить здоровью, можно узнать из официальной инструкции; в свободной интерпретации данная информация представлена в соответствующем разделе статьи.

Составить более-менее объективное мнение о препарате помогут отзывы и комментарии, размещённые на тематических площадках и профильных сайтах. Анализ многочисленных точек зрения подтверждает тезис о том, что «Золофт» - это качественный инструмент для тонкой настройки психики. На форумах доминирует мысль о «достаточной эффективности» реагента; рассказы о нетипичной терапевтической картине встречаются редко. Иногда полемика ведётся вокруг конкретных вопросов, связанных с противопоказаниями. При назначении указанного фармацевтического продукта особенно часто всплывает тема функциональности почек и печени.

Полезно ознакомиться и с позицией «медицинской знати». Авторитетные специалисты отмечают, что «Золофт» принадлежит к тем средствам, положительное действие которых нельзя не заметить по истечении даже короткого промежутка времени, однако сам период лечения зачастую бывает отягощён необходимостью ведения строгого контроля дозировки (в противном случае вероятны не только точечные осложнения, но и комбинированные травмы психики).