Золофт увеличение груди во время приема лекарств. Лечение всд - лечение вегетососудистой дистонии

Фармакодинамика. Сертралин — мощный и неспецифический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Очень слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не проявляет кардиотоксического эффекта в эксперименте.
В контролируемых испытаниях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторную активность. Соответственно своей селективности относительно угнетения обратного захвата (5-НТ), сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность.
Сертралин не проявляет сродство к мускариновым, серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМКергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности адренорецепторов головного мозга; подобный эффект проявляют другие антидепрессанты и антиобсессивные препараты.
Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не обладает стимулирующим и тревожным эффектами, характерными для d-амфетамина, или седативным действием и психомоторными нарушениями, характерными для алпразолама.
Фармакокинетика. В дозовом диапазоне 50-200 мг фармакокинетика сертралина дозозависима. При применении сертралина перорально в дозе 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме крови достигала максимального уровня через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетический профиль у подростков и лиц пожилого возраста существенно не отличается от такового у взрослых пациентов в возрасте 18-65 лет. Период полувыведения сертралина у мужчин и женщин молодого и пожилого возраста составляет 22-36 ч.
В соответствии с показателями конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная кумуляция при достижении равновесной концентрации, которая достигается через 1 нед лечения (применение 1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Исследования на животных продемонстрировали наличие большого кажущегося объема распределения сертралина.
Фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР) такая же, как и у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется несколько быстрее). Однако может быть целесообразным его применение у детей в более низких дозах, учитывая меньшую массу тела и необходимость предупреждения чрезмерных концентраций в плазме крови.
Сертралин подвергается биотрансформации при первичном прохождении через печень. Его основным метаболитом в плазме крови является Ν-дезметилсертралин, который обладает намного более низкой активностью (приблизительно в 20 раз), чем сертралин in vitro , и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo .
Период полувыведения Ν-дезметилсертралина — 62-104 ч. Сертралин и Ν-дезметилсертралин подвергаются интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только незначительная часть сертралина (≤0,2%) выводится с мочой в неизмененном виде. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина.

Показания к применению препарата Золофт

Депрессия (в том числе сопровождающаяся чувством тревоги) при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
ОКР у взрослых и детей.
Панические расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся агорафобией.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его развития в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Применение препарата Золофт

Внутрь 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.
Начало лечения
При депрессии и ОКР : лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия : начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 нед дозу препарата повышают до 50 мг/сут. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР : если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный, дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 нед лечения, титрационная доза — 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития необходим более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза
При проведении длительного лечения доза должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корригируют в зависимости от реакции на лечение (терапевтического эффекта).
Применение у детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей и подростков с ОКР в возрасте 13-18 лет. Опыт применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет, а также при другой патологии отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг/сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут, при необходимости, возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг/сут. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР фармакокинетическая характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако в педиатрии при повышении дозы 50 мг следует учитывать более низкую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Титрование дозы у детей
Период полувыведения сертралина — около суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у людей пожилого возраста
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) препарат применяют в тех же дозах, что и у лиц более молодого возраста (до 65 лет). Побочные эффекты и их частота были такими же, как у пациентов более молодого возраста.
Применение у больных с печеночной недостаточностью
У пациентов с заболеваниями печени сертралин применяют с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью доза или кратность приема должны быть снижены.
Применение у больных с почечной недостаточностью
Сертралин интенсивно метаболизируется в организме, поэтому в неизмененном состоянии с мочой выводится небольшое количество препарата. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина нет необходимости изменять дозу последнего у больных с почечной недостаточностью.

Противопоказания к применению препарата Золофт

Повышенная чувствительность к сертралину; одновременное применение с ингибиторами МАО и пимозидом.

Побочные эффекты препарата Золофт

Со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Нарушения метаболизма: анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение , сонливость и тремор, кома, судороги, головная боль , гипоэстезия, мигрень , двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, спазмы челюстных мышц или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезия и потеря сознания. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанного с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанности сознания, усиленного потовыделения, диареи, лихорадки, АГ (артериальная гипертензия), ригидности и тахикардии.
Психические нарушения: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психоз.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нарушение регулярности менструального цикла и приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные реакции фотосенсибилизации, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия, патологические кровотечения (например носовое кровотечение , желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и АГ (артериальная гипертензия).
Со стороны органов слуха/вестибулярного аппарата: звон в ушах .
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия , гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
Со стороны органов зрения : мидриаз и нарушение зрения .
Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ и AсАT).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов , повышение концентрации ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия и мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и зевота.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессией.
Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение , головная боль , тошнота и парестезии.

Особые указания по применению препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, применяющих сертралин сочетанно с МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с появлением таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненно важных функций. Психические нарушения при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения этим классом препаратов. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать ранее чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Сочетанное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно и по возможности — быть исключено (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность во время перехода с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других антидепрессантов и антиобсессивных препаратов, особенно длительного действия (например флуоксетина), на прием сертралина. Длительность перерыва при переходе с лечения одним препаратом на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Во время дорегистрационных испытаний сертралина усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечались приблизительно у 0,4% больных. Отдельные случаи активизации мании/гипомании были описаны у больных со значительно выраженным аффективным расстройством, которые получали другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами или антиобсессивными препаратами. Судороги отмечали приблизительно у 0,08% пациентов, получавших лечение сертралином в период участия в программе по изучению терапии депрессии . При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зарегистрировано. На протяжении лечения сертралином 1800 больных с ОКР только у 4 из них были зафиксированы судороги (около 0,2%). Трое из этих больных — дети, двое — с имеющейся судорожной патологией, а один — с семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку действие сертралина у пациентов с судорожным синдромом не изучали, его не следует применять у больных с неконтролируемой эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией следует наблюдать во время лечения. В случае развития судорог препарат необходимо отменить.
Суициды. Больные с депрессией имеют склонность к суицидальным попыткам, которая сохраняется до наступления ремиссии. По этой причине в начале лечения больные должны находиться под наблюдением.
Учитывая установленный факт повышенной частоты одновременного развития ОКР и депрессии , панических расстройств и депрессии , ПТСР и депрессии , аналогичные меры предосторожности следует принимать при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным мультидозового фармакокинетического исследования при многократном применении сертралина у больных с компенсированным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата, увеличение почти в 3 раза AUC и повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови по сравнению с этими же величинами у здоровых лиц. Существенного отличия в уровне связывания с белками плазмы крови у пациентов этих 2 групп не выявлено. Назначать сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При нарушении функции печени необходимо снизить дозу и уменьшить интервал между приемами препарата.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится незначительная часть препарата. В исследованиях больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс препарата 30-60 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс препарата 10-29 мл/мин) основные фармакокинетические параметры сертралина при его многократном приеме у пациентов этих групп достоверно не отличались.
Период полураспада был таким же и никаких отличий в связывании с белками плазмы крови у пациентов исследуемых групп не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата могут не корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек.
Дети: см. раздел .
Период беременности и кормления грудью. Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода и новорожденного.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Способность влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.

Взаимодействия препарата Золофт

Ингибиторы МАО. Противопоказано сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО (см. ).
Другие серотонинергические средства (см. ).
Переход с приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов (см. ).
Пимозид. В исследовании сочетанного применения низкой дозы пимозида (2 мг однократно) и сертралина в дозе 200 мг/сут отмечено повышение уровня пимозида в плазме крови без каких-либо изменений на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не установлен, а также с учетом узкого терапевтического индекса пимозида одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Сочетанное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, тем не менее одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Сочетанный прием сертралина и лития достоверно не меняет фармакокинетику лития, однако при этом усиливался тремор, что может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и препаратов лития, оказывающего влияние на серотонинергическую нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому угнетению метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Имеются сообщения о единичных случаях развития общей слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, спутанности сознания, тревоги и ажитации, которые наблюдались после одновременного применения сертралина и суматриптана. При необходимости одновременного назначения сертралина и суматриптана больной должен находиться под медицинским наблюдением.
Средства, которые связываются с белками плазмы крови. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови. Однако при проведении 3 исследований существенного влияния сертралина на связывание диазепама, толбутамида и варфарина с белками плазмы крови не выявлено.
Варфарин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином наблюдалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое значение этого эффекта не известно. В связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Взаимодействие с другими средствами. В ряде исследований изучено взаимодействие сертралина с различными препаратами. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом и толбутамидом приводило к незначительному, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их одновременном применении. Клиническое значение этих изменений не известно. Сертралин не влиял на β-адреноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина (в дозе 200 мг/сут) с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Электрошоковая терапия . В клинических исследованиях безопасность и эффективность комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина не изучали.
Средства, метаболизурующиеся при участии цитохрома Р450 CYP 2D6. Препараты антидепрессантов имеют различную способность угнетать активность изофермента 2D6 цитохрома Р450 CYP 2D6. Клиническая значимость этого зависит от степени угнетения и терапевтического индекса препарата, который назначают. Субстраты CYP 2D6 с низким терапевтическим индексом включают трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты Iс класса, такие как пропафенон, флекаинид. В ходе исследований по изучению взаимодействия препарата при длительном применении сертралина в дозе 50 мг/сут выявлено повышение (в среднем на 23-37%) стабильных уровней дезипрамина в плазме крови (маркер активности CYP 2D6).
Препараты, метаболизирующиеся другими изоферментами CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2).
CYP 3А3/4: в исследованиях in vivo по изучению взаимодействия препаратов было выявлено, что продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не угнетает CYP 3А3/4 зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола, метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, продолжительное применение сертралина в дозе 50 мг/сут не угнетало CYP 3А3/4, участвующего в метаболизме алпразолама. Результаты этого исследования свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 3А3/4.
CYP 2C9: продолжительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрации в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C9.
CYP 2C19: применение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияло на концентрацию диазепама в плазме крови, что свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP 2C19.
CYP 1A2: исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин не влияет или незначительно влияет на активность CYP 1A2.

Передозировка препарата Золофт, симптомы и лечение

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные исходы при передозировке сертралина в основном отмечали при его сочетанном применении с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В случае передозировки необходимо проведение интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинобусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация и головокружение . Очень редко развивается кома.
Лечение: специфического антидота не существует, лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться в качестве слабительного средства, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендовано. Следует обеспечить мониторинг показателей сердечной деятельности и других жизненно важных показателей. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли будут эффективны.

Условия хранения препарата Золофт

При температуре не выше 30 °C.

Список аптек, где можно купить Золофт:

Санкт-Петербург

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (в форме гидрохлорида) (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны, с риской и выдавленной надписью "ZLT50" с другой стороны таблетки.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны и "ZLT100" с другой стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, C max увеличивается на 25% и T max уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. C max и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.

Препараты лития

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т 1/2 антипирина.

Атенолол

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Суматриптан

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т 1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C max препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T 1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Беременность и лактация

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет , страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

При нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Кафедра нервных болезней ФППОВ ММА им.И.М.Сеченова

В настоящее время одним из самых распространенных болезненных состояний является депрессия . При этом все чаще имеет место ситуация, когда первым врачом, курирующим больного с симптомами депрессии, является не психиатр, а участковый врач — терапевт, невролог или другие специалисты поликлиник или стационаров.

Особенно часто пациентов с депрессией можно встретить на приеме у невролога. У неврологических пациентов депрессии наиболее часто сочетаются с болезнью Паркинсона, рассеянным склерозом, внутричерепными опухолями, прежде всего в височной доле, атеросклерозом сосудов головного мозга (постинсультные депрессии) (Смулевич А.Б., 1998) . Более чем у двух третей больных депрессией выявляется боль разной интенсивности (Bair M.J., 2004) , причем тяжелая боль ассоциируется с более высокой степенью выраженности депрессивных симптомов (Katon W., 1994) .

Это привело к тому, что в арсенал средств, применяемых не только психиатрами, но и врачами — неврологами, терапевтами, хирургами, дерматологами и др., стали входить также препараты антидепрессанты . Вместе с тем недостаточная осведомленность о современных антидепрессантах приводит к преимущественному использованию врачами общей практики лишь давно применяемых препаратов типа амитриптилина, мелипрамина и т.п. Указанные препараты являются мощными антидепрессантами, до настоящего времени широко применяются в психиатрической клинике, при развернутых, глубоких депрессиях. В амбулаторных же условиях, где преимущественно идет речь об атипичных, стертых вариантах депрессий, протекающих на фоне сомато-вегетативных расстройств, действие этих препаратов, имеющих довольно выраженные побочные влияния, может оказать и отрицательные последствия.

Кроме того, традиционные антидепрессанты (амитриптилин и др.) в силу плохой переносимости побочных эффектов, могут дискредитировать смысл лечения депрессивных расстройств у пациентов общемедицинской практики. Ввиду сказанного приобретает особое значение информирование врачей общей практики об антидепрессантах, оказывающих более мягкое действие и не обладающих сколько-нибудь выраженными побочными действиями, которые могли бы препятствовать их использованию в амбулаторных условиях врачами поликлиник, а также в общесоматических стационарах.

Одним из современных препаратов который можно рекомендовать для применения в общемедицинской практике является Сертралин (МНН: Sertraline), который относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Этот препарат был разработан компанией Пфайзер и зарегистрирован в РФ под торговой маркой «Золофт». Сертралин (Золофт) обладает высокой эффективностью, сопоставимой с эффективностью лечения трициклическими антидепрессантами, но при этом отличается значительно лучшей переносимостью и более высоким профилем безопасности (Casey D.E., 1994) .

Механизм действия

Сертралин ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ) в нейронах центральной нервной системы и превосходит в этом отношении амитриптилин в 100-200 раз, флувоксамин в 9 раз, флуоксетин — в 5 раз и кломипрамин в 2 раза (Koe B.K., 1990) .

В результате увеличивается содержание серотонина в синапсах с чем связывают антидепрессивный и антитревожный эффект Сертралина. При этом Сертралин оказывает очень слабое действие на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Селективность Сертралина в отношении серотонина и низкая аффинность к адренергическим, холинергическим, ГАМК, дофаминовым, гистаминовым, серотониновым и бензодиазепиновым рецепторам обуславливает меньшую частоту сердечно-сосудистых, антихолинергических и седативных побочных явлений, таких как сухость во рту, туман перед глазами, увеличение массы тела, запор, ортостатическую гипотонию и седацию, часто возникающих при лечении трициклическими антидепрессантами.

Фармакокинетика

Некоторые положительные свойства Сертралина связаны с особенностями его фармакокинетики. Последние являются также ключевыми отличиями Сертралина от других СИОЗС. При 14-дневном применении Сертралина в дозе 50-200 мг один раз в день максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 4,5-8,5 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 26 часов, что является достаточным для приема однократной суточной дозы, при этом исключает риск кумуляции препарата и развития дозозависимых побочных эффектов (в отличие от флуоксетина где период полувыведения составляет 2-3 суток). При регулярном приеме в дозах 50-200 мг один раз в день равновесное состояние достигается в течение примерно 1 недели. В равновесном состоянии скорость всасывания Сертралина равна скорости его выведения, поэтому уровни препарата остаются практически постоянными.

Сертралин подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. После прекращения терапии Сертралин на 95% выводится из организма (отмывочный период) в течение 1 недели.

Сравнительные исследования СИОЗС и других антидепрессантов

Имеется большое количество мета-анализов, посвященных сравнению антидепрессантов. По данным этих исследований СИОЗС в целом не уступают по эффективности трициклическим антидепрессантам. При этом переносимость СИОЗС значительно лучше, чем переносимость трициклических антидепрессантов (Khouzam H.R. et al., 2003; Edwards J.G., Anderson I., 1999) .

Профиль побочных эффектов также существенно различается у СИОЗС. Применение СИОЗС сопровождается значительно меньшим количеством антимускариновых эффектов, при этом чаще встречаются желудочно-кишечные и психостимулирующие эффекты (Anderson, 2001; Geddes et al., 2001) .

При сравнении препаратов из группы СИОЗС между собой была показана их сопоставимая эффективность, при этом применение Сертралина характеризовалось лучшей переносимостью по сравнению с другими препаратами группы СИОЗС (Edwards and Anderson, 1999) .

При сравнении трициклических антидепрессантов и СИОЗС у пожилых пациентов была показана лучшая переносимость СИОЗС и более быстрое улучшение по показателям качества жизни (Mittmann et al., 1997) .

Показания к применению

Препарат Сертралин (Золофт) разрабатывался (предназначался) как лекарственное средство для психиатрической практики.

Поэтому в показаниях к применению указаны депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматическое стрессорное расстройство (ПТСР) и социальная фобия. Имеется большое количество исследований подтвердивших эффективность Сертралина (Золофта) при этих нарушениях.

Однако в настоящее время применение препарата вышло за рамки психиатрии. Это произошло во многом благодаря высокой распространенности депрессии в общемедицинской практике. Так, примерно 60-80% больных депрессией не попадают в поле зрения психиатров и лечатся врачами-интернистами, поскольку среди них преобладают пациенты с легкими атипичными формами депрессии. Большая доля этих пациентов встречается в практике неврологов. Более мягкий эффект Сертралина (Золофта) и благоприятный профиль безопасности позволяют применять его более широко врачами различных специальностей. Кроме того, в последнее время появились исследования показавшие высокую эффективность применения Сертралина (Золофта) и при различных хронических болевых синдромах (Gustaw K., 2000; Engel C.C., 1998; Goodnick P.J., 1997; Singh N.N., Misra S., 2002)

Применение Сертралина (Золофта) при депрессиях и тревоге

Накоплен большой опыт применения Сертралина (Золофта) при широком спектре депрессивных нарушений как эндогенной так и экзогенной природы. Сертралин (Золофт) может применяться для лечения большого депрессивного расстройства. Его эффективность при эпизоде большой депрессии была установлена в 6-8-недельных контролируемых исследованиях у амбулаторных больных (Khouzam H.R., et al., 2003) .

Отдельно следует упомянуть эффективность Сертралина (Золофта) в лечении маскированных депрессий , которые проявляются различными неврологическими и соматическими симптомами (в т.ч. хроническими болевыми синдромами). Такие пациенты обычно неохотно принимают и плохо переносят трициклические антидепрессанты. Месячный курс лечения Сертралином (Золофтом) успешно устраняет как собственно депрессивные проявления, так и тревожную и сомато-вегетативную симптоматику, способствуя нормализации сна и ликвидации болевого синдрома, причем независимо от преобладания в клинической картине тех или иных соматических проявлений (кардиальных, желудочно-кишечных, неврологических, эндокринных и т.д.) (Казакова С.Е., Линев А.Н., 1999) .

В последнее время исследуется эффективность Сертралина (Золофта) при депрессиях в рамках органических неврологических заболеваний . В неврологической практике весьма частым и неблагоприятным с прогностической точки зрения является развитие депрессии у пациентов страдающих болезнью Паркинсона. Эффективность Сертралина (Золофта) в этой ситуации не уступает амитриптилину. При этом применение Сертралина (Золофта), но не амитриптилина существенно улучшает качество жизни таких больных (Hauser R.A. et al., 1997) . Последними исследованиями была доказана высокая эффективность Сертралина (Золофта) в лечении депрессии при болезни Альцгеймера в сочетании с высокой переносимостью, что позволяет говорить о Сертралине (Золофте) как о препарате выбора в этой ситуации (Mayer L.S., 2006) .

Имеются работы, показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при послеродовых и постменопаузальных депрессиях . Epperson и соавт. (1997) представили результаты 6-недельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования эффективности Сертралина (Золофта) при этой патологии. Из 13 женщин 6 прошли полный курс; 4 из 6 закончивших исследование были оценены респондерами, причем 3 из них получали Сертралин (Золофт).

Авторы приходят к выводу об эффективности Сертралина (Золофта) при лечении послеродовых депрессий . Stowe и соавт. (1997) исследовали влияние Сертралина (Золофта) при послеродовых депрессиях у 26 пациенток. Доза препарата была стандартной (50-200 мг/сут). Весь 8-недельный курс терапии прошла 21 женщина, причем во всех случаях отмечено улучшение состояния начиная со 2-й недели лечения. У 14 пациенток после окончания курса была зафиксирована полная ремиссия. Сертралин (Золофт) хорошо переносился, побочные эффекты были незначительными и полностью редуцировались путем коррекции дозы.

Кормление грудью во время лечения продолжали 6 женщин, что никак не отразилось на детях. Однако неизвестно какое влияние может оказать кормление грудью матерями, принимающими препарат на новорожденных детей в долгосрочной перспективе. Поэтому решение о применении антидепрессантов для купирования послеродовой депрессии у кормящих матерей должно быть очень взвешенным.

Около 75% женщин испытывают неприятные ощущения во время менструального периода в виде головной боли, ухудшения настроения согласно эпидемиологическим исследованиям. При этом только у 3-8% женщин эти и некоторые нарушения чрезвычайно выражены и серьезно дезадаптируют женщин. В Классификацию DSM-IV был введен специальный термин для этого состояния — перименструальное дисфорическое расстройство . Этиология этого нарушения до конца не ясна. Предполагается, что физиологические колебания гормонов, а не нарушения соотношения гормонов, являются провокатором клинических проявлений перименструального дисфорического расстройства. Серотонинергическая система находится в тесных реципрокных взаимоотношениях с половыми гормонами и является самой обоснованной мишенью для интервенции. Из фармакологических средств для этой категории больных самыми эффективными оказались препараты группы СИОЗС. В нескольких рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что препараты СИОЗС продемонстрировали высокую эффективность и минимальные побочные явления. Недавно, в другом исследовании было показано, что эффективным является даже периодический (только во время перименструального периода) прием серотонинергического препарата (Halbreich U., 2002) .

Применение Сертралина (Золофта) при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

Сертралин (Золофт) применяют для лечения обсессий и компульсий у больных с ОКР. ОКР характеризуется навязчивыми идеями, мыслями, побуждениями или образами (обсессиями), которые являются дистоническими, и/или повторяющимися, целенаправленными и намеренными действиями (компульсиями), который человек рассматривает как чрезмерные или необоснованные. Эффективность Сертралина (Золофта) была установлена в 12-недельных и 52 недельных исследованиях у амбулаторных больных с диагнозом ОКР (Koran L.M., 2002) и в настоящее время применение «Золофта» при ОКР рекомендовано Американской психиатрической ассоциацией (2007) .

Применение Сертралина (Золофта) у детей и подростков

Применение Сертралина (Золофта) разрешено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) только при ОКР. Alderman J. и соавт. (2006) продемонстрировали эффективность и безопасность даже длительной терапии Сертралином (Золофтом) у детей с ОКР. Тем не менее лечение детей антидепрессантами следует проводить с осторожностью учитывая повышенный риск суицидальных попыток у детей и подростков принимающих антидепрессанты (Cheung A., 2007) . Поэтому при назначении Сертралина (Золофта) или любого другого антидепрессанта детям или подросткам следует тщательно взвешивать соотношения риска и клинической целесообразности (вреда и выгоды), а также внимательно следить за настроением и поведением пациентов которым принято решение назначить препарат.

Лечение Сертралином (Золофтом) панического расстройства

Паническое расстройство представляет собой хроническое состояние характеризуется неожиданным возникновением повторных панических атак. Паническая атака представляет собой эпизод резкого страха или дискомфорта, при котором внепзапно появляются сердцебиения или увеличение частоты сердечных сокращений, потливость, тремор или озноб, ощущение нехватки воздуха, удушье, боль или дискомфорт в груди, тошнота или диспепсия, головокружение, неустойчивость или обморочное состояние, дереализация (ощущение нереальности) или деперсонализация (потеря собственного я), чувство утраты контроля, страх смерти, парестезии, озноб или приливы. Паническое расстройство обычно сопровождаются дисстресом и дизадаптацией в связи с тревожным ожиданием новых атак, тревогой по поводу их последствий и/или значительными изменениями поведения, связанными с паническими атаками.

Такие пациенты отличаются высоким потреблением медицинских услуг и выраженным снижением качества жизни. Их часто можно встретить на приеме у врача в поликлинике. Они предъявляют многочисленные соматические жалобы, например, такие как боль в груди, тошнота, головокружение. ПР часто сочетается с депрессией, злоупотреблением алкоголем или другими веществами, а также другими тревожными нарушениями включая социальную фобию, генерализованное тревожное расстройство, ОКР и ПТСР.

Существует различные лекарственные и нелекарственные методы позволяющие успешно справиться с лечением панических расстройств. При этом СИОЗС являются препаратами выбора (первой линии) при фармакотерапии ПР. Среди СИОЗС Сертралин (Золофт) отличается тем, что он эффективен не только в отношении улучшения симптомов паники. Сертралин (Золофт) снижает тревожное ожидание новой атаки и существенно улучшает (различные аспекты) качество жизни пациента. В исследовании Pollack M.H., Marzol P.C. (2000) было показано, что Сертралин (Золофт) был эффективен даже у пациентов с плохим прогнозом исхода заболевания (наличие агарофобии, коморбидная депрессия, расстройство личности, высокая длительность заболевания, женский пол).

Паническое расстройство является хроническим заболеванием, поэтому у больного, отвечающего на лечение, терапию целесообразно продолжить. При этом следует подобрать минимальную эффективную дозу и периодически оценивать целесообразность продолжения поддерживающей терапии.

Лечение Сертралином (Золофтом) посттравматического стрессорного расстройства

В связи с участившимися чрезвычайными ситуациями в современном мире растет число нарушений именуемых «посттравматическое стрессовое расстройство» (ПТСР). ПТСР (в соответствии с критериями DSM-III-R/IV) развивается в ответ на травматизирующее событие, которое предполагает угрозу смерти или серьезную травму, угрозу физического повреждения самого человека или других людей и наличие ответной реакции в виде интенсивного страха, беспомощности или ужаса.

Симптомы, возникающие в результате травматизирующего события, включают в себя повторное переживание события в форме навязчивых мыслей, вспышек или снов, интенсивный физиологический дистресс и физиологическую реакцию на воспоминания о событии, избегание ситуаций, напоминающих о травматизирующем событии, неспособность вспомнить его детали и/или снижение общей реактивности в виде пониженного интереса к важным делам, отчуждение от других людей, ограниченный аффект или ощущение отсутствия будущего, симптомы вегетативного возбуждения, включая бессонницу, повышенную пугливость, нарушение концентрации внимания, раздражительность или вспышки гнева. Диагноз ПТСР предполагает сохранение симптомов в течение по крайней мере месяца и наличие значительного дистресса или нарушения социальной, профессиональной или другой активности.

Сертралин (Золофт) применяют для лечения ПТСР. Эффективность препарата при ПТСР была установлена в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях (Brady K. et al., 2000) . При поддерживающей терапии следует периодически оценивать целесообразность ее продолжения.

Применение Сертралина (Золофта) у пожилых и соматических больных

Фармакотерапия у пожилых людей представляет собой большие трудности в виду высокого риска развития осложнений от проводимого лечения. Применение антидепрессантов у этой категории больных требует особой осторожности. Более высокий профиль безопасности Сертралина (Золофта) делает его привлекательным для применения в геронтологии. Сравнительные исследования Сертралина (Золофта) с амитриптилином, нортриптилином и флуоксетином продемонстрировали его высокую эффективность и относительную безопасность у этой категории больных (Thompson C., 1992) .

В последние годы Сертралин (Золофт) стали применять при общесоматических расстройствах, в частности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Еще совсем недавно больных с сердечно-сосудистыми нарушениями исключали из любых исследований антидепрессантов из-за их кардиотоксичности и потенциального риска нежелательных взаимодействий антидепрессантов и кардиотропных препаратов. Сертралин (Золофт) оказался безопасен в этом отношении и хорошо переносился такими больными. Наиболее показательным в этом плане является исследование SADHART (Glassman A., 2002) , в котором изучали пациентов с тяжелой депрессией и инфарктом миокарда в остром периоде (30 дней) или перенесших приступ коронарной болезни. Исследование было многоцентровым плацебо-контролируемым, выполнено двойным слепым методом и длилось 24 недели.

Средний возраст пациентов составил 57 лет, дозы препарата — 50-200 мг/сут. Сертралин (Золофт) принимали 186 больных, плацебо — 183. Практически все больные получали обычный набор кардиотропных препаратов. Исследование показало, что Сертралин (Золофт) был достоверно более эффективнен, чем плацебо. При этом побочные эффекты в обеих группах практически не различались по частоте и тяжести проявлений. У пациентов, получавших Сертралин (Золофт) из побочных эффектов чаще была представлена диарея. Авторы делают вывод об эффективности и безопасности Сертралина (Золофта) для кардиологических больных, страдающих депрессией . В другом исследовании изучалась эффективность Сертралина (Золофта) у 38 депрессивных пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Больные получали 50 мг Золофта в сутки. Исследование закончили 27 пациентов, причем ни у одного из них не наблюдали какого-либо побочного эффекта. Авторы подтвердили предположение о том, что Сертралин (Золофт) способствует восстановлению функции сердца у депрессивных больных после инфаркта (Parissis, 2007) .

Эффективность и безопасность Сертралина (Золофта) была продемонстрирована в исследовании Rasmussen и др. (2003) , которая применяла Сертралин (Золофт) с целью предупреждения развития депрессии у больных, перенесших инсульт . Были изучены 138 пациентов в течение 12 месяцев. Сертралин (Золофт) продемонстрировал значимое преимущество перед плацебо в этом компоненте исследования, а также положительно повлиял на улучшение когнитивных функций пациентов. В группе пациентов получавших Сертралин (Золофт) были отмечены более низкие цифры артериального давления, снизилась тахикардия.

Применение Сертралина (Золофта) при хронической боли

Антидепрессанты являются достаточно эффективным средством купирования хронической боли самого различного происхождения и обладают не только собственно аналгезирующим действием, но и значительно уменьшают сопровождающую ее эмоциональную (аффективную) реакцию, т.е. облегчают переживание боли и страдания больного. Ведь вслед за уменьшением боли обычно появляется и отчетливое психотропное действие — улучшается настроение, повышается работоспособность, восстанавливаются интересы, исчезает фобическая симптоматика (тревожное ожидание боли). Меняется само восприятие боли и отношение к ней, оно становится более рациональным, устраняется ее аффективная насыщенность. Происходит постепенное дистанцирование личности от болевых ощущений, что позволяет активизировать ее защитные механизмы и адаптационные возможности. Антиноциптивные свойства у антидепрессантов были обнаружены почти сразу же после их введения в психиатрическую практику.

За 40-летнюю историю их применения было выполнено огромное количество открытых и контролированных исследований, подтверждающих их эффективность при хронических, органических болевых синдромах различной этиологии, в том числе и резистентных к применению обычных анальгизирующих средств. Теоретически антидепрессанты могут оказывать антиноциптивный эффект по трем основным механизмам: редуцируя депрессию, потенцируя действие экзогенных или эндогенных анальгизирующих веществ, в силу собственных анальгизирующих свойств. Последний факт подтверждается данными, полученными при экспериментальном изучении у животных и у человека, свидетельствующими, что антидепрессанты увеличивают порог болевой чувствительности и оказывают антиноцицептивный эффект, связанный с прямым воздействием на опиатные рецепторы. Вместе с тем, остается неясным, происходит ли стимуляция опиатных рецепторов первично или опосредованно, через активацию норадренергических и серотонинергических нейронов. Современные теории эндогенного контроля боли, предполагают вовлеченность в этот процесс обеих нейромедиаторных систем (норадренергической и серотонинергической). Поэтому, для терапии хронической боли используются главным образом трициклические антидепрессанты или СИОЗСН. Однако, в ряде случаев хорошего эффекта можно достичь при применении препаратов воздействующих главным образом на серотонинергическую систему.

Были проведены работы показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при лечении головной боли напряжения, при синдроме болевой дисфункции височно-нижнечелюстного сустава, при мышечно-фасциальном болевом синдроме, при боли у женщин в области малого таза и даже при диабетической полинейропатии (Gustaw K., 2000; Engel C.C. Jr., 1998; Goodnick P.J., 1997) .

Применение Сертралина (Золофта) может быть показано особенно в тех случаях, когда пациент плохо переносит прием амитриптилина или эффект предшествующей терапии (в том числе амитриптилином) оказался недостаточным.

Однако для рекомендации применения Золофта при болевых синдромах в широкой медицинской практике необходимы дополнительные более широкомасштабные исследования которые бы подтвердили обнаруженную эффективность Сертралина при хронической боли.

Другие области применения Сертралина (Золофта)

Нарушение эякуляции является одним из самых распространенных сексуальных нарушений у мужчин. Отсутствуют данные (контролируемые клинические исследования) которые могли бы доказать эффективность психотерапии в нормализации сексуальной функции у таких больных. Сейчас наблюдается повышенный интерес, как со стороны врачей, так и фармацевтических компаний к возможности фармакологического лечения данного нарушения. Известно, что одним из побочных явлений Сертралина (Золофта) является задержка эякуляции. В исследовании McMahon C.G., Samali R. (1999) было показано, что применение Сертралина (Золофта) у мужчин с преждевременной эякуляцией оказывало нормализующий эффект на сексуальную функцию. Имеется также описание успешного применения Сертралина (Золофта) у пациента с лобно-височной дисфункцией, что проявлялось в чрезвычайно выраженном сексуальном желании с грубыми, агрессивными сексуальными домогательствами к жене. Прием Сертралина (Золофта) нормализовал поведение и сексуальную функцию у данного пациента (Anneser J.M., 2007) .

Режим дозирования

Золофт выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Стандартная доза препарата 50 мг в сутки. Золофт назначают один раз в день — утром или вечером. В зависимости от индивидуальной чувствительности к препарату и других показании диапазон доз у взрослых и подростков может варьировать от 50 до 200 мг/сут, у детей от 6 до 12 лет — от 25 до 200 мг/сут. У больных с нарушением функции печени следует снизить дозу или кратность применения препарата. У пожилых людей рекомендуются те же дозы что и у взрослых. Однако, учитывая часто встречающуюся более высокую чувствительность пожилых людей к лекарствам вообще, целесообразно начинать лечение с более низких доз, чем у более молодых людей.

Безопасность. Нежелательные явления

Как было указано выше, селективность действия Золофта на обратный захват серотонина и отсутствие сродства к адренергическим, холинергическим, серотониновым и бензодиазепиновым постсинаптическим рецепторам определяют низкую частоту развития некоторых нежелательных явлений, которые могут опосредоваться этими нейромедиаторами. Тем не менее необходимо знать возможные осложнения которые могут возникать при применении Золофта для того, что бы предупредить о возможности их возникновения пациента и принять меры для их преодоления.

Нежелательные явления при применении Золофта могут включать в себя:

нарушения со стороны вегетативной нервной системы (расстройства эякуляции, сухость во рту, потливость);
нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы (сонливость, тремор);
общие (утомляемость);
желудочно-кишечные нарушения (анорексия, запор, диарея или неустойчивый стул, диспепсия, тошнота);
психиатрические расстройства (ажитация, тревога, бессонница, снижение либидо).

У детей, кроме того при применении Золофта могут возникать гиперкинезия, тик, лихорадка, недомогание, пурпура, снижение массы тела, нарушение концентрации внимания, манические реакции, эмоциональная лабильность, нарушение мышления и кровотечения из носа.

Что должен рассказать врач пациенту, принимающему Золофт?

Не следует ждать быстрого наступления эффекта от приема препарата. Симптомы депрессии и сниженный интерес к жизни обычно проходят в течении 4-6 недель после начала приема препарата. Уменьшение некоторых соматических симптомов и нормализация сна могут наступить раньше, через 1-2 недели после начала приема препарата, до того как появится ощутимое улучшение настроения или появится интерес к какой либо деятельности. Это может быть указанием на то, что терапия будет эффективной. Тем не менее после возникновения ощутимого улучшения терапию необходимо продолжать. Прежде чем судить об эффективности препарата в отношении депрессии следует принимать Золофт не менее 2 месяцев. Нельзя самостоятельно прекращать прием или изменять дозу препарата. Резкое прекращение приема препарата может привести к одному и/или нескольким из следующих симптомов отмены: раздражительность, тошнота, головокружение, рвота, ночные кошмары, головная боль и престезии.

Золофт обычно следует принимать 1 раз в день. Таблетку можно принимать во время еды. В начале приема препарата могут возникнуть некоторые побочные явления. Наиболее часто встречаются повышенная потливость, сонливость, тошнота, диарея, дрожание, сухость во рту, потеря силы, головная боль, снижение или набор веса, веса, головокружение и беспокойство. Эти побочные явления, как правило, легкие или умеренные и обычно проходят через 1-2 недели при продолжении приема препарата. Может иметь место ухудшение сексуальной функции при приеме Золофта.

Таким образом, с появлением нового класса антидепрессантов — СИОЗС появилась возможность более широкого применения антидепрессантов не только в психиатрической, но и общемедицинской практике. Одним из представителей этой группы является препарат Сертралин (Золофт), обладающий высокой эффективностью при широком спектре депрессивных нарушений, характерных для большого количества больных обращающихся к врачу по поводу соматических жалоб. Благодаря высокому профилю безопасности и простоте применения Сертралин (Золофт) является эффективным препаратом удобным для применения в общемедицинской практике.

Библиография

Смулевич А.Б. Клиника и систематика депрессий у соматических больных // Современная психиатрия, 1998, № 2.
Bair M.J., Robinson R.L., Eckert G.J., Stang P.E., Croghan T.W., Kroenke K. Impact of pain on depression treatment response in primary care. Psychosom Med, 2004 Jan-Feb; 66(1):17-22.
Katon W., Lin E., von Korff M. et al. The predictors of persistence of depression in primary care. J Affect Disord, 1994; 31:81-90.
Casey D.E. Striking a balance between safety and efficacy: experience with the SSRI sertraline. Int Clin Psychopharmacol, 1994 Jun; 9 Suppl 3:5-12.
Koe B.K. Preclinical pharmacology of sertraline: a potent and specific inhibitor of serotonin re-uptake // Journal of Clin Psychiatry, 1990, v.51, suppl.B, P.13-17.
Khouzam H.R., Emes R., Gill T., Raroque R. The antidepressant sertraline: a review of its uses in a range of psychiatric and medical conditions. Compr Ther, 2003 Spring; 29(1):47-53.
Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin reuptake inhibitors. Drugs, 1999 Apr; 57(4):507-33.
Anderson I. Meta-analytical studies on new antidepressants . British Medical Bulletin, 57:161-178 (2001).
Geddes J.R., Freemantle N., Mason J., Eccles M.P., Boynton J. SSRIs versus other antidepressants for depressive disorder (Cochrane Review). The Cochrane Library 1. Oxford, Update Publishers, 2001.
Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin re-uptake inhibitors. Drugs, 1999; 57:507-33.
Mittmann N., Herrmann N., Einarson T.R. et al. The efficacy, safety and tolerability of antidepressants in late life depression: a meta-analysis. J Affect Dis, 1997; 46:191-217.
Gustaw K. Myofascial pain syndrome in farmers — a comprehensive approach to treatment. Ann Agric Environ Med, 2000; 7(2):95-9.
Engel C.C. Jr., Walker E.A., Engel A.L., Bullis J., Armstrong A. A randomized, double-blind crossover trial of sertraline in women with chronic pelvic pain. J Psychosom Res, 1998 Feb; 44(2):203-7.
Goodnick P.J., Jimenez I., Kumar A. Sertraline in diabetic neuropathy: preliminary results. Ann Clin Psychiatry, 1997 Dec; 9(4):255-7.
Singh N.N., Misra S. Sertraline in chronic tension-type headache. J Assoc Physicians India, 2002 Jul; 50:873-8.
Казакова С.В., Линев А.Н., 1999. Золофт в лечении маскированных депрессий. Ликування та диагностика, 1999, № 1, с 77-74.
Hauser R.A., Zesiewicz T.A. Sertraline for the treatment of depression in Parkinson’s disease. Mov Disord, 1997; 12:756-759.
Mayer L.S., Bay R.C., Politis A. et al. Comparison of three rating scales as outcome measures for treatment trials of depression in Alzheimer disease: findings from DIADS. Int J Geriatr Psychiatry, 2006 Sep 5.
Epperson C.N., Anderson G.M., McDougle C.J. Sertraline in breast-feeding . N Engl J Med, 1997; 336:1189-90.
Stowe Z.N., Owens M.J., Landry J.C., Kilts C.D., Ely T., Llewellyn A. et al. Sertraline and desmethylsertraline in human breast milk and nursing infants. Am J Psychiatry, 1997;154:1255-60.
Uriel Halbreich M.D., Richard Bergeron M.D., Kimberly A., Yonkers M.D., Ellen Freeman Ph.D., Anna L., Stout Ph.D. and Lee Cohen M.D. Efficacy of Intermittent, Luteal Phase Sertraline Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder. Obstetrics & Gynecology, 2002; 100:1219-1229.
Koran L.M., Hackett E., Rubin A., Wolkow R., Robinson D. Efficacy of sertraline in the long-term treatment of obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, 2002; 159(1):88-95 (ISSN: 0002-953X).
American Psychiatric Association Work Group on Obsessive-Compulsive Disorder. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, July 2007; 164(suppl):1-56.
Alderman J., Wolkow R., Fogel I.M. Drug concentration monitoring with tolerability and efficacy assessments during open-label, long-term sertraline treatment of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol, 2006; 16(1-2):117-29 (ISSN: 1044-5463).
Cheung A. Review: antidepressant use increases the risk of suicidal behaviour and ideation in children. Evid Based Ment Health, 2007; 10(1):20 (ISSN: 1362-0347).
Pollack M.H., Marzol P.C. Panic: course, complications and treatment of panic disorder. J Psychopharmacol, 2000; 14(2 Suppl 1):S25-30.
Brady K., Pearlstein T., Asnis G.M., Baker D., Rothbaum B., Sikes C.R., Farfel G.M. Efficacy and safety of sertraline treatment of posttraumatic stress disorder: a randomized controlled trial. JAMA, 2000; 283(14):1837-44 (ISSN: 0098-7484).
Thompson C. Bridging the gap between psychiatric practice and primary care. Int Clin Psychopharmacol, 1992; 7 Suppl 2:31-6 (ISSN: 0268-1315).
Glassman A. Sertraline treatment of major depression in patients with acute MI or unstabl angina. JAMA, 2002 Aug 14; 288(6):701-9.
John Parissis, Katerina Fountoulaki, Ioannis Paraskevaidis, Dimitrios T Kremastinos. Sertraline for the treatment of depression in coronary artery disease and heart failure . Expert Opinion on Pharmacotherapy, Jul 2007, Vol.8, No.10, Pages 1529-1537.
Alice Rasmussen M.D., Ph.D. Marianne Lunde, Dorte Loldrup Poulsen M.D., Karen Sorensen, M.D., Susanne Qvitzau, M.D. and Per Bech M.D., D.M. Sc. A double-blind, placebo-controlled study of Sertraline in the prevention of depression in stroke patients. Psychosomatics, 44:216-221, June 2003.
McMahon C.G., Samali R. Pharmacological treatment of premature ejaculation. Curr Opin Urol, 1999 Nov; 9(6):553-61.
Anneser J.M., Jox R.J., Borasio G.D. Inappropriate sexual behaviour in a case of ALS and FTD: successful treatment with sertraline. Amyotroph Lateral Scler, 2007 Jun;8(3):189-90.

Золофт – распространенный в медицинской практике антидепрессант третьего поколения, предотвращающий захват серотонина и тем самым увеличивающий его концентрацию и эффективность.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант, лекарственное средство, действующее преимущественно на центральную нервную систему.

В одной таблетке содержится 0,05 или 0,1 г действующего вещества сертралина в перерасчете на форму гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат крахмал, стеарат магния, диоксид титана, полисорбат, макрогол, кальция дигидрофосфат.

Выпускается в форме белых продолговатых таблеток с гравировкой на одной стороне и указанием концентрации на другой стороне. Таблетки с концентрацией 0,05 г по 14 штук в одном блистере, один или два блистера на картонную упаковку. Таблетки с концентрацией 0,1 г по 14 штук в блистере, в одной картонной упаковке один или два блистера.

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата Золофт – сертралин, который оказывает выраженное антидепрессивное действие. Предотвращает обратный захват серотонина нейронами, повышая количество серотонина. Таким образом, сертралин устраняет депрессивные состояния, вызванные дефицитом серотонина.

Аналогичное действие может проявлять также любой антидепрессант из группы трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы, но механизм действия отличается тем, что сертралин не влияет на уровень норадреналина, адреналина и дофамина в крови, не вызывает замедления психомоторных реакций.

Действие сертралина заключается в коррекции плохого настроения, устранении тоскливости, тревожности, фобий и страхов, повышенного аппетита, связанного с данными состояниями. Обладает незначительным анальгетическим и седативным эффектом. Из-за того, что препарат не оказывает адренергического и допаминергического эффектов, он хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

При длительном лечении в корректных дозировках Золофт не способен вызывать зависимости или влиять на увеличение массы тела.

При приеме во время еды повышается всасываемость препарата примерно на четверть, повышается скорость действия и достижение максимальной концентрации. Золофт начинает действовать через четыре-пять часов после приема таблетки. Усвояемость у подростков и пожилых людей существенно не отличается.

Показания к применению

Золофт назначают при депрессиях различного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, фобиях, панических расстройствах, обсессивно-компульсивном неврозе. Назначается для лечения и профилактики посттравматических психических и сенсорных расстройств, при выраженной социальной фобии.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости сертралина в анамнезе, не применяется в педиатрии, для лечения детей до шести лет. Противопоказан к применению у пациентов, проходящих терапию препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Золофт при органических поражениях головного мозга, при задержке умственного развития, эпилептических припадках, недостаточности печеночной и почечной функции, а также при сильно заниженной массе тела, в том числе, при анорексии.

Беременным и кормящим женщинам

Не было проведено полноценных исследований влияния препарата Золофт на течение беременности и состояние плода, потому препарат назначается только при решении лечащего врача о неизбежности лечения сертралином.

При обнаружении беременности уже во время лечения препаратом, необходимо обратиться к лечащему врачу для постепенной отмены препарата и наблюдением за течением беременности.

Женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применение дополнительных контрацептивных средств во время лечения сертралином.

Препарат проникает в грудное молоко, потому во время лактации не назначается для предотвращения влияния на плод. При лечении препаратом во время беременности и кормления грудью действие препарата может отражаться на состоянии ребенка в виде абстинентного синдрома.

Побочные реакции

При лечении препаратом Золофт со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться такие побочные эффекты, как метеоризм, тошнота вплоть до рвоты, расстройства стула. Также возможны боли в кишечнике и желудке, ощущение сухости и неприятного привкуса во рту. В редких случаях развивался панкреатит.

Со стороны сосудов и сердца могут наблюдаться такие побочные реакции, как аритмия, тахикардия, гипертензия и тяжелое сердцебиение. Возможны спазмы и судороги мышц, артралгия.

Центральная нервная система может отвечать неуверенностью походки, скрежетом зубов по ночам, невольными сокращениями мышц. Возможно ощущение мурашек по коже спины и головы, сонливость, вялость, головные боли и мигрени, тремор конечностей, тревожность. Среди побочных эффектов отмечались также кошмарные сновидения, психозы, состояния эйфории, мании, тревожность, бессонница.

Со стороны мочеполовой системы отмечается нарушение оттока мочи, ее задержка или недержание, снижение либидо, нарушения потенции, задержка эякуляции, проблемы с менструальным циклом, гинекомастия.

Среди побочных эффектов со стороны эндокринной системы отмечается гипотиреоз, гиперпролактинемия. Возможно развитие недостаточности печеночной функции, желтуха, медикаментозный гепатит.

Прочие

Прочие побочные эффекты, отмечаемые при лечении препаратом Золофт, проявляются в частой зевоте, бронхоспазмах, нарушениях четкости зрения, слабости, вялости, приливах к лицу. Возможна отечность лица и конечностей, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, повышенная потливость. Иногда отмечается снижение аппетита, носовые кровотечения, периферическая отечность. Аллергические реакции могут сопровождаться кожными высыпаниями, бронхоспазмами, гиперемией кожи.

При отмене препарата

При резком сокращении дозировок или при резком прекращении лечения Золофтом существует риск развития медикаментозной абстиненции в редких случаях.

Синдром отмены Золофта проявляется депрессивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями, агрессивным поведением, бессонницей, возбужденными психомоторными реакциями. В том числе возможны психозы и беспокойство, тревожность, ощущение мурашек по коже.

Затруднительным такое положение является по той причине, что отличить его от основного заболевания достаточно сложно и проводить отмену препарата должен тот врач, который его назначил.

Инструкция по применению

Золофт принимают перорально, один раз в день. Прием не зависит от еды, но таблетка, принятая во время пищи, способна действовать быстрее. Начальная дозировка при обсессивно-компульсивном неврозе и депрессии минимальная, не более таблетки. При панических расстройствах и социальной фобии дозировка должна быть в два раза меньше. Увеличение дозировки проводят через неделю после начала приема при нормальной переносимости препарата.

Подобная схема подбора позволяет избежать побочных явлений, характерных для панических расстройств.

Если необходимый терапевтический эффект не достигается, дозировку увеличивают не чаще, чем раз в неделю. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,2 г в день.

Первые терапевтические эффекты достигаются в течение первой недели лечения. Полноценно оценить эффективность терапии можно в течение первого месяца лечения.

Поддерживающий прием

Для поддержания состояния пациента после лечения назначают минимальные эффективные дозировки, корректируя их раз в неделю в зависимости от того, насколько хорошо препарат переносится.

В детском возрасте

Золофт проявляет доказанную эффективность при лечении обсессивно-компульсивного невроза у детей от шести до семнадцати лет. Лечение начинают с минимальных дозировок, увеличивая их через неделю после начала приема.

Терапевтическая эффективность препарата при лечении депрессивных состояний и тревожности у подростков сходна с аналогичной у взрослых людей. Но следует учитывать, что подростки и дети имеют меньшую массу тела, чем взрослые пациенты, особенно, если дозировка составляет более 0,05 г сутки.

Другие группы пациентов

В пожилом возрасте коррекции дозировок не требуется. У пациентов, страдающих дисфункцией печени, применяют с осторожностью, небольшими дозами. При нарушении функционирования почек коррекции дозировки также не требуется, но необходимо периодически проверят клиренс креатинина.

Симптомы и лечение передозировки

Даже при назначении высоких дозировок, передозировки отмечались крайне редко. Но одновременный прием Золофта и алкоголя может привести к тяжелой интоксикации организма, коматозному состоянию и летальному исходу.

Симптомы передозировки проявляются в головокружении, тошноте, повышенной потливости, раздражительности, возбудимости, нарушении сознания, вялости.

Особенного антидота у препарата нет. Ни в коем случае нельзя вызывать рвоту, но принимают активированный уголь. У пациентов с тяжелой передозировкой необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и контроль жизненно важных функций.

Особенности применения

Не назначается одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При лечении данной группой препаратов необходимо выдержать период в две недели перед началом приема Золофта.

При лечении препаратом может развиваться злокачественный нейролептический синдром, который проявляется в галлюцинациях, тахикардии, скачках артериального давления, нарушении двигательной координации. При лечении Золофтом необходимо постоянное наблюдение пациентов на предмет развития нейролептического синдрома.

Следует соблюдать особенную осторожность при переводе пациента с других препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, у также прилечении пациентов, страдающих судорожными синдромами или проходящими электросудорожную терапию, так как опыт исследования действия Золофта в таких случаях ограничен.

Пациенты, проходящие лечение депрессии, представляют группу риска на предмет суицидальных попыток.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих препараты с антиагрегационным действием. Сочетание с другими препаратами может вызывать головокружения и нарушения сознания, потому следует воздержаться от вождения автомобиля.

Стоимость и аналоги

Аналогами препарата являются:

Пантогам;
Велаксин;
Каликста;
Мелипрамин;
Стимулотон;
Флуоксетин;
Паксил;
Ципралекс;
Прозак.

Цена упаковки Золофтаот 463 до 1158 рублей в зависимости от концентрации и количества таблеток в упаковке.

Флуоксетин

Препарат также является ингибитором обратного захвата серотонина, но кроме этого, проявляет стимулирующее действие, улучшая работоспособность. Имеет аналогичные противопоказания и побочные эффекты, потому принимать решение о том, что лучше – Золофт или Флуоксетин, должен исключительно лечащий врач.

Паксил

Близкий аналог Золофта, применяющийся при тех же патологиях и у аналогичной возрастной группы пациентов. Лучше ли Паксил, чем Золофт, следует обсудить с лечащим врачом, чтобы избежать серьезных побочных реакций.

Ципралекс

Назначается при аналогичных патологиях, но запрещен для применения в возрасте до восемнадцати лет. Также представляет группу ингибиторов обратного захвата серотонина. Применим, по большей части, при тревожных расстройствах, потому, что лучше при других патологиях между Золофтом и Ципралексом следует выбрать с лечащим врачом.

Я понимаю, что после этого отзыва от меня, возможно, отпишутся все, кто можно, остальные просто перестанут читать. Но я считаю, что я должна написать этот отзыв для тех, кто, возможно будет принимать данный препарат. Возможно, после прочтения, кто-то передумает, а кто-то сделает выводы.

Сегодня я расскажу о том, как я принимала Антидепрессант Золофт Zoloft.

В подробности углубляться не буду - скажу так - было мне ОЧЕНЬ плохо. Как жить и быть дальше я не знала, на работу ходила по инерции, да и уже думала бросить эту самую работу и сидеть ныть в уголке. Плакать сутками напролет я не умела никогда, а заливать горе алкоголем... ну, не пью я алкоголь - не нравится он мне.

А с течением времени становилось все хуже и хуже.

Единственное усилие, которое мне удалось сделать - это сгрести себя в кучку из последних сил и пойти к врачу. И все врачу рассказать. Врач, конечно, мог бы мне посоветовать психоаналитика хорошего, который бы расставил все в моей голове по полочкам, но он решил, что с меня и медикаментов хватит. И назначил мне Золофт.

Это уже потом я узнала, что Золофт этот вполне страшная штука. Но тогда у меня появилась хоть какая-то надежда на то, что мне станет лучше, и в моем мире появятся краски.

ЦЕНА ЗОЛОФТА

Сразу скажу - стоит он не дешево (фирма Pfizer это вам не Борщаговский комбинат), а отпускается только по рецепту. В 2010-2011 годах такая упаковка стоила 150 гривен... В 2018 году такая упаковка стоит уже 400 - 500 гривен...

ДОЗИРОВКА АНТИДЕПРЕССАНТОВ

Начинать следовало с четвертинки таблетки (таблетка овальная, продолговатая - так что порезать её не так и сложно). Через некоторое время по половинке. А потом уже можно и целую. Принимала я это все 1 раз в день, утром перед работой.

Продолжительность применения антидепрессанта вам должен будет назначить врач, и наблюдаться все это время у него тоже нужно.

НЮАНС

Слезать с Золофта тоже нужно постепенно - то есть если принимаете целую таблетку, то потом половинку, а потом четверть. И то - принимать это нужно неделю-две, не за день это происходит. Такие меры нужны, чтобы не стукнул вас по темечку синдром отмены (это когда все, с чем вы боролись, возвращается обратно, иногда в удвоенном количестве. Класс, да? Я ж говорю - страшная штука).

КУРС

Курс приема лично мне был назначен сначала 3 месяца. Последующий был 6 месяцев.

ДЕЙСТВИЕ .

Действующее вещество Золофта - сертралин .

Сертралин – действующий компонент препарата Золофт. Он останавливает реаптейк (обратный захват) серотонина, который совершают выделившие его нейроны. В результате концентрация нейромедиатора возрастает в синаптической щели и устраняется основная причина депрессивных состояний – дефицит серотонина.Влиянием на серотониновые рецепторы обуславливается значительная коррекция психического состояния пациентов с депрессией. Она проявляется в повышении настроения, устранения фобий, тревожных состояний, снижении чувства тоски, понижение аппетита

А серотонин - это, если что, то, что называют гормоном счастья. И ежели у вас этого гормона в достатке - вы можете пережить все. Не потому что вы сильные и головой понимаете, что это надо пережить, а вы просто не обратите внимание какое-либо горе или неприятность.

Я не буду врать - когда я принимала Золофт, я была... прекрасна, бесстрашна, радостна. Мне не то, что было любое горе по плечу - я стала идеальной версией себя Горести легко переносились и забывались, а радости искрились так, что казалось весь мир радуется со мной. Я даже ходила на курсы, на которые раньше ходить боялась из-за чужого мнения, я общалась с людьми, с которыми раньше бы и не заговорила да много чего было. Я могла просто идти по улице с плеером в ушах и чувствовать, что вот она, жизнь и не надо больше ничего

Вот так действует серотонин.

Но вы ведь понимаете, что это красивая обертка, блестящая сторона медали, а есть и кое-что еще...

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

О синдроме отмены я уже говорила. Мне с ним столкнуться не посчастливилось, но я его боялась.

Тут вот инструкция подсказывает, что

Употребление таблеток Золофт может сопровождаться:- диареей;- панкреатитом;- головокружением;- тремором конечностей;- тошнотой;- рвотой;- эпигастральной болью;- запором;- сухостью во рту;- изменением аппетита;- гипонатриемией;- комой;- головной болью;- ощущением эйфории;- потерей сознания;- мигренью;- парестезиями;- судорогами;- гипоестезией;- сонливостью;- гиперкинезией;- ажитацией;- гипергидрозом;- лихорадкой;- нарушением походки;- тахикардией;- бессонницей;- ночными кошмарами;- спазмами челюстных мышц;- непроизвольными мышечными контрактурами;- психическими нарушениями;- галлюцинациями;- снижением либидо;- галактореей;- задержкой эякуляции;- гинекомастией;- приапизмом;- алопецией;- крапивницей;- отеком лица;- ангионевротическим отеком;- фотосенсибилизацией;- периорбитальным отеком;- кожной сыпью;- гипертензией;- эпидермальным некролизом;- синдромом Стивенса-Джонсона;- лейкопенией;- тромбоцитопенией;- тахикардией;- пальпитацией;- кровотечениями из носа, ЖКТ;- гематурией;- приливами;- гиперпролактемией;- синдромом гипоальдостеронизма;- гипотиреоидизмом;- мидриазом;- нарушениями зрения;- гепатитом;- маниакальными настроениями;- печеночной недостаточностью;- повышением уровней АлАТ, AсАT;- повышением концентрации ХС;- артралгией;- энурезом;- бронхоспазмом

Но лично в моем случае... я теряла вес. Просто адски и зверски. С 55 кг при росте 163 см я стала весить 42 кг. При этом я кушала, что хотела, но вес уходил и я ничего не могла поделать. Меня это пугало. Но больше этого меня пугало моё отражение в зеркале - я не буду показывать фото по той причине, что у меня их не осталось. На работе думали, что я чем-то смертельно больна (до меня слухи доходили). Мне нравились мои 55 кг. Я и с 50 кг выгляжу симпатично, но 42 делали из меня ходячий труп. Который выглядит счастливо и улыбается, но тем не менее. Мне это НЕ НРАВИЛОСЬ, меня это пугало. Я пожаловалась врачу - он сказал терпеть. Я и терпела. Потом у меня закончился курс препарата... И ВЕС ВЕРНУЛСЯ. При чем, с излишком. Я стала весить больше 60 кг. Я сидела на диетах, ходила на танцы - но мне ничего не помогало. Вес держался. ВИДИМО, НАРУШИЛСЯ ОБМЕН ВЕЩЕСТВ. Ходила я такой примерно с год... потом вес стал потихоньку, совсем незаметно уходить... И вот потом вернулся в норму. Ясное дело, что такие перегрузки для организма совсем не в радость. Я все еще с содроганием вспоминаю как я выглядела.

И еще одна побочка - ЗОЛОФТ очень бьет по почкам. После окончания приема, как раз было лето, у меня отекли ноги. Щиколотки. Это было не спрятать (летом-то!) - так что.... это было ужасно. Все эти мочегонные и прочие мне просто не помогали.

В общем, после этого я решила, что как бы мне сложно ни было - мозгоправ - это моё все. В крайнем случае - буду стараться выкарабкиваться сама. Больше никаких антидепрессантов. Да, с ними жить можно, но... для меня побочка того не стоит. Вес, отеки - это совсем не то, чем я готова расплатиться.

Я знаю, что много девочек идут на ухищрения, чтобы им выписали Золофт, потом что они мечтают сидеть на попе ровно и быть худыми - ДЕВОЧКИ, не нужно этого делать, есть много других способов, а этот он жесткий для здоровья, а ваш вес вам все равно вернется, не делайте этого!

Ставлю 4 балла потому что действительно Золофт действует, помогает.