Лекарственные препараты габапентин. Условия хранения и срок годности

Канонфарма продакшн, ЗАО ПИК-ФАРМА ЛЕК, ООО Пик-фарма ПРО ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

противоэпилептическое средство

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные капсулы 300мг - 50 шт в уп. упак 50 капс

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-гамма-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Сmах) Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Особые условия

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков. При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования. Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Состав

  • габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; габапентин 300мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, макрогол /полиэтиленгликоль 6000/, магния стеарат

Габапентин показания к применению

  • Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Габапентин противопоказания

  • - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, - возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью: почечная недостаточность.

Габапентин дозировка

  • 300 мг

Габапентин побочные действия

  • При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперк

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компо

Передозировка

Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Парциальные судороги, нейропатическая боль - лечение Габапентин

Габапентин – это лекарственный препарат, который обладает противосудорожным воздействием. Необходимо рассмотреть инструкцию по применению медикамента наиболее подробно.

Какой у Габапентин состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в капсулах, они твердые, изготовлены их желатина, белого цвета, их содержимое представлено беловато-желтоватым порошком. Активное вещество - габапентин в количестве 300 мг. Среди вспомогательных компонентов можно отметить: кальция стеарат, добавлен карбоксиметилкрахмал натрия в дозировке 4,2 мг, а также есть целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственное средство помещено в ячейковые упаковки по 10, 15 штук, кроме этого капсулы выпускаются в полимерных банках в количестве по 50 и 100. Приобрести медикамент можно по рецептурному бланку. Лекарство хранят в сухом месте, при температуре не более 25 градусов. Годность его составляет дав года, по истечении чего его использовать нельзя.

Какое у Габапентин действие?

Габапентин сходен по своему биохимическому строению с так называемым нейротрансмиттером ГАМК - гамма-аминомасляной кислотой. Он не влияет на метаболизм ГАМК. Действующий компонент лекарства снижает поток ионов кальция, которые играют роль в появлении нейропатической боли.

Биодоступность активного вещества непропорциональна, при увеличении дозировки она снижается. Через три часа после внутреннего приема достигается максимальная концентрация. Препарат не связывается с белками. Выводится только почками, метаболизму не подвергается. У пациентов с нарушенной почечной функцией рекомендуется коррекция дозировки.

Какие у Габапентин показания к применению?

Среди показаний можно отметить наличие парциальных судорог у пациента, кроме этого медикаментозный препарат Габапентин применяют при нейропатической боли.

Какие у Габапентин противопоказания к применению?

Препарат показан при повышенной чувствительности к активному компоненту медикамента, кроме этого лекарство не используют до двенадцатилетнего возраста. С осторожностью его назначают при тяжелой патологии почек.

Какие у Габапентин применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь, его запивают обильным количеством воды. При наличии нейропатической боли обычно суточная дозировка соответствует 900 мг, ее рекомендуется делить на три приема в день, при необходимости доктор может повысить количество препарата до максимально возможного, равного 3600 мг в сутки.

При парциальных судорогах эффективная доза варьирует в пределах от 900 до 2400 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозировки в 300 мг трехкратно в день. Медикамент назначается специалистом в зависимости от тяжести симптомов.

Передозировка Габапентин

При передозировке препарата Габапентин инструкция по применению указывает на возможность что может появиться головокружение, больной ощущает двоение в глазах, кроме этого нарушается речь, присоединяется сонливость, которая может перерасти в летаргическое состояние, а также не исключена диарея.

Пациенту срочно промывают желудок, назначают активированный уголь, кроме этого проводят по показаниям симптоматическую терапию. Если требует ситуация, то пациента госпитализируют в стационар.

Какие у Габапентин побочные действия?

При проведении терапии нейропатической боли побочные действия препарата Габапентин будут следующими: астения, болезненность в области спины, присоединяется гриппоподобный синдром, может быть головная боль, возникает инфекция, периферические отеки, не исключено увеличение массы тела.

Кроме этого отмечается запор, диарея, пациент жалуется на сухость во рту, отмечается боль в животе, возможен метеоризм, тошнота, кроме этого рвота, нарушение походки, не исключена амнезия, атаксия, может быть спутанность сознания, гипестезия, нарушение мышления, а также тремор. Со стороны дыхательной системы развивается одышка, кроме этого присоединяется фарингит, возникает амблиопия, сыпь на коже.

При лечении больного от парциальных судорог побочные действия проявятся следующей симптоматикой: утомление, астения, лихорадка, отмечается головная боль, присоединяется вирусная инфекция, кроме этого периферические отеки, может быть увеличение массы тела, астения, развивается гипертензия.

Кроме этого отмечается гингивит, присоединяется запор или диарея, может быть повышение аппетита, анорексия, сухость во рту, возникает метеоризм, присоединяется лейкопения, пурпура, кроме этого миалгии, артралгии, спутанность сознания, депрессивное настроение, нарушение координации, дизартрия, не исключена эмоциональная лабильность.

Прочие проявления: беспокойство, бессонница, враждебность, нервозность, инфекция мочевой системы, возможно развитие нистагма, нарушение мышления, присоединение тремора, гиперкинезы, отсутствие рефлексов, кашель, фарингит, ссадины, ринит, пневмония, кожная сыпь, кроме этого амблиопия и диплопия.

Особые указания

Стоит сказать, что резкое прекращение лечения препаратом Габапентин у пациентов с парциальными судорогами может спровоцировать вновь их появление. При совместном применении противоэпилептического препарат совместно морфином, скорее всего, может потребоваться увеличение дозировки Габапентин. При этом нужно наблюдать за состоянием больного, так как не исключено угнетение ЦНС.

Какие у Габапентин аналоги?

Габагамма, Гапентек, Катэна, Тебантин, Конвалис, Лепситин, Эплиронтин, Нейронтин.

Заключение

Мы говорили о том чем и как лечатся парциальные судороги и нейропатическая боль. Лечение должно проводиться после консультации с квалифицированным специалистом.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Состав и действующее вещество

В состав Габапентин входит: 1 капс. габапентин300 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с A2-&delta-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

От чего помогает Габапентин: показания

  • монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет
  • нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детейПротивопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Габапентин при беременности и грудном вскармливании

Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Габапентин: инструкция по применению

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатининаСуточная доза (мг/суг) >80900-2400 50-79600-1200 30-49300-600 15-29150*-300 150*

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор

Дыхательная система: одышка, фарингит

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме)

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

Лабораторные исследования

При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний , сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по окончании срока годности.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Габапентин выделяют:

Конвалис. Производитель: Лекко (Россия). Цена в аптеках от 519 руб.
Тебантин. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 898 руб.
Нейронтин. Производитель: Пфайзер (США). Цена в аптеках от 1044 руб.
Катэна. Производитель: Белупо (Хорватия). Цена в аптеках от 540 руб.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством анальгезирующего и противосудорожного действия является Габапентин. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, 300 мг и 400 мг снижают выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Форма выпуска и состав

Габапентин выпускается в форме капсул для приема внутрь. Препарат упакован в полимерные банки по 50 или 100 штук или в блистеры по 10 -15 штук в картонной упаковке.

В составе каждой капсулы содержится активное вещество – габапентин 300 мг, а также ряд вспомогательных компонентов

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Таблетки назначают:

  • уменьшение интенсивности приливов при климаксе;
  • монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
  • нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
  • дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
  • мигрень;
  • дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых.

Инструкция по применению

Габапентин назначают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет ряд серьезных противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться, прежде чем начинать курс лечения. К этим противопоказаниям относятся:

  • Панкреанекроз.
  • В педиатрической практике у детей младше 3 лет.
  • Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарат действующих компонентов.
  • Острые воспалительные процессы поджелудочной железы.
  • Период беременности и лактации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
  • органы чувств: амблиопия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
  • дыхательная система: фарингит, одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС. Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

  1. Катэна.
  2. Тебантин.
  3. Габантин.
  4. Нейронтин.
  5. Эплиронтин.
  6. Конвалис.
  7. Гапентек.
  8. Эгипентин.
  9. Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

  1. Иновелон.
  2. Депамид.
  3. Суксилеп.
  4. Пригабилон.
  5. Габитрил.
  6. Ламотриджин.
  7. Тегретол.
  8. Ацетазоламид.
  9. Эксалиеф.
  10. Вимпат.
  11. Клоназепам.
  12. Ламиктал.
  13. Зеницетам.
  14. Леветинол.
  15. Вальпроевая кислота.
  16. Сибазон.
  17. Топирамат.
  18. Ламитор.
  19. Зептол.
  20. Финлепсин ретард.
  21. Диазепам.
  22. Конвульсан.
  23. Реплика.
  24. Альгерика.
  25. Дифенин.
  26. Конвулекс.
  27. Карбалепсин ретард.
  28. Прегабалин.
  29. Фенобарбитал.
  30. Примидон.
  31. Энкорат.
  32. Леветирацетам.
  33. Депакин хроно.
  34. Релиум.
  35. Бензобарбитал.
  36. Топамакс.
  37. Гексамидин.
  38. Конвалис.
  39. Эплиронтин.
  40. Зонегран.
  41. Депакин.
  42. Тробальт.
  43. Эпимакс.
  44. Валопиксим.
  45. Загретол.
  46. Мисолин.
  47. Бензонал.
  48. Хлоракон.
  49. Лирика.
  50. Конвульсофин.
  51. Вальпарин.
  52. Паглюферал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Габапентин (капсулы 300 мг №50) в Москве составляет 350 рублей. Капсулы отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат следует в недоступном от детей месте при температуре не более 25 градусов. Срок годности Срок годности – 2 года. По его окончанию капсулы нужно выбросить.

Таблетки, капсулы.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

  • монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
  • дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
  • дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
  • нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
  • уменьшение интенсивности приливов при .

Противопоказания

  • острый ;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
  • возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;

Побочные действия

  • повышение , ;
  • , тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
  • миалгия , боль в спине;
  • , нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
  • , фарингит, кашель;
  • недержание мочи, нарушение потенции;
  • нарушение зрения, звон в ушах;
  • кожная сыпь , экссудативная эритема ;
  • увеличение веса, отек лица, .

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.



Похожие публикации