Кардикет инструкция по применению при каком давлении. Кардикет: инструкция по применению

Лекарственный препарат Кардикет является мощным средством для терапии и предупреждения ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Медикамент применяется при лечении легочной гипертонии, хронической формы сердечной недостаточности, а также в качестве средства реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда и профилактики стенокардический приступов. Кардикет противопоказан к применению детям до 18 лет и пациентам при остром инфаркте миокарда, черепно-мозговых травмах, артериальной гипотензии, острой форме недостаточности кровообращения, закрытоугольной глаукоме.

Лекарственная форма

Средство Кардикет выпускается в форме круглых односторонне выпуклых таблеток белого цвета с пролонгированным действием. На плоской стороне нанесена разделительная риска и выбита маркировка, указывающая на дозировку медикамента. Препарат фасуется в блистеры по 10 единиц. Каждая картонная упаковка может содержать 2 или 5 блистеров.

Описание и состав

Активным веществом, обеспечивающим лекарственный эффект препарата Кардикет, выступает изосорбида динитрат. В 1 таблетке медикамента может содержаться 20, 40 или 60 мг действующего компонента, что отражается соответствующей гравировкой на плоской стороне таблетки.

Вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный;
• тальк;
• поливинилацетат;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Фармакологическая группа

Препарат Кардикет является вазодилататором периферических сосудов с преимущественным воздействием на вены. Средство обладает выраженным гипотензивным и антиангинальным действием.

Механизм терапевтического действия препарата определяется расширением крупных артерий и посткапиллярных сосудов, дилатация которых ведет к венозному депонированию крови и, как следствие, снижению венозного возврата определенного количества крови к сердцу. В результате уменьшения преднагрузки (снижения наполнения кровь левого желудочка), значительно снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Этот эффект увеличивает капиллярный кровоток и способствует открытию просветов внутристеночных корональных сосудов, которые ранее не были функциональными. Также улучшается обогащение кислородом субэндокардиальной области, подверженной ишемии.

Расширение прекапиллярных сосудов приводит к уменьшению степени систолического давления в аорте и общего периферического сосудистого сопротивления. Данный эффект способствует снижению количества выброса крови левым желудочком, что значительно уменьшает потребность миокарда в дополнительном снабжении кислородом.

Прямое расширение коронарных сосудов и незначительное снижение их сопротивления улучшают пропускание крови миокардом (перфузия) и обогащение его кислородом. При этом не наблюдается проявление синдрома обкрадывания.

Препарат Кардикет проявляет высокую степень всасываемости из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро (спустя 15 минут) и может сохраняться на протяжении длительного времени. Биологическая доступность составляет в среднем 25%. Способность связываться с белками сыворотки крови – 30%. Метаболизируется печенью. Период полувыведения может составлять от 1,5 до 6 часов. Выводится почками в виде продуктов метаболизма.

Показания к применению

Лекарственный препарат Кардикет применяется в качестве средства монотерапии или комплексного лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, непосредственно связанных с недостаточностью снабжения сердечной мышцы кислородом. В связи со специфичностью терапевтического эффекта средства перед началом лечения следует проконсультироваться со специалистом.

для взрослых

Показаниями к применению Кардикета для взрослых пациентов являются:

• хроническая форма сердечной недостаточности (в качестве компонента комплексного лечения);
• предупреждение стенокардических приступов;
• легочная гипертония;
• реабилитационная терапия после перенесенного инфаркта миокарда.

для детей

Детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, запрещается принимать препарат Кардикет как в целях терапии, так и профилактики.

При беременности и в период лактации использование медикамента Кардикет возможно исключительно в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата значительно превышает все возможные риски для и ребенка. В период ГВ следует обязательно отказаться от кормления грудным молоком.

Противопоказания

По причине специфичности действия активного компонента средства существует следующий перечень противопоказаний к применению Кардикета:

• черепно-мозговая травма;
• закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
• аортальный и/или митральный стенозы;
• гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• острая форма инфаркта миокарда;
• детский возраст до 18 лет;
• артериальная гипотония с показателем систолического давления <90 мм рт. ст.;
• острая недостаточность сердечно-сосудистого кровообращения, коллапс или шок;
• одновременное применение тадалафила, варненафрила и .

С осторожностью:

• беременность;
• токсический отек легких;
• кровоизлияние в мозг;
• тяжелая форма анемии;
• период грудного кормления;
• тампонада сердца;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивные формы перикардитов.

Применения и дозы

Препарат Кардикет предназначен исключительно для перорального употребления. Запивать таблетки следует достаточным количеством чистой воды. Принимать средство можно в любое время, вне зависимости от приема пищи. Препарат не нужно разжевывать. Для разлома таблетки пополам необходимо положить средство на ровную поверхность выпуклой стороной вниз и надавить сверху пальцем. Таблетка разломится по разделительной линии.

Кардикет является пролонгированным медикаментом, предназначенным для длительной терапии, поэтому резкое прекращение приема лекарства крайне нежелательно.

для взрослых

Среднесуточное количество приемов и дозировки средства Кардикет определяются характером патологии и формой выпуска препарата:

• Прием таблеток по 20 мг назначается 2 раза в сутки по 1 единице. Кратность употребления может быть увеличена до 3 раз.
• Таблетки по 40 мг принимают 1 раз в день по 1 единице или 2 раза в день по половине таблетки. Также возможен вариант приема 1 таблетки 2 раза в день. Вторая таблетка должна быть принята в течение 8 часов после первого приема лекарства.
• Таблетки по 60 мг назначают по 1 единице 1 раз в сутки. В случае терапии тяжелых форм патологий разрешается увеличивать дозировку до 2 таблеток в сутки.

для детей

Детям в возрасте до 18 лет противопоказано применение препарата Кардикет по причине отсутствия информации о безопасности лекарственного использования.

для беременных и в период лактации

Во время беременности прием средства должен осуществляться только под строгим контролем лечащего врача. Дозировка также должна быть составлена специалистом. В период лактации применение Кардикета возможно лишь при условии отмены грудного вскармливания.

Побочные действия

В период применения средства Кардикет возможны следующие побочные проявления:

• тошнота;
• головная боль;
• тахикардия;
• головокружение;
• парадоксальное учащение приступов стенокардии на фоне артериальной гипотензии;
• нарушения зрения;
• боли в брюшной области;
• брадикардия;
• слабость и заторможенность реакции;
• сонливость;
• ишемия головного мозга;
• отрыжка и ;
• дерматит;
• кожные сыпи;
• сухость в ротовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симпатомиметики и блокаторы альфа-адренорецепторов провоцируют снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие вещества значительно снижают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Различные гипотензивные средств, вазодилататоры, ингибиторы фосфодиэстразы-5, нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидит способствуют усилению гипотензивного эффекта препарата Кардикет.

При сочетании Кардикета с наблюдается улучшение коронарного кровообращения.

Одновременное применение изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами увеличивает риск усиления внутриглазного давления.

Особые указания

В начале терапии препаратом Кардикет может возникнуть сильная головная боль, которая исчезает в процессе применения лекарства. В случае если боль со временем усилилась, необходимо обратиться к специалисту.

В период лечения следует исключить прием алкогольных напитков и лекарств, содержащих этиловый спирт.

Также при употреблении Кардикета необходимо воздерживаться от вождения транспорта и ведения деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• резкое и значительное снижение артериального давления;
• покраснение кожных покровов;
• потеря сознания;
• тошнота;
• нарушения зрительного восприятия;
• учащение или замедление ЧСС;
• диарея;
• паралич;
• черепно-мозговая гипотония;
• цианоз слизистых покровов и кожи;
• кома.

Антидотом является 1% раствор метиленового синего. Дозировка подбирается из расчета 1–2 мг на каждый кг веса пациента.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются следующие медикаменты:

1. Нитросорбид. Препарат является полным аналогом Кардикета. Он выпускается несколькими отечественными компаниями. Стоит он дешевле Кардикета, отличается от него составом индифферентных веществ, что следует учитывать пациентам склонным к аллергическим реакциям.
2. является заменителем Кардикета по терапевтической группе. Производится препарат в виде дозированного спрея, капсулах, сублингвальных таблетках, концентрата для изготовления раствора для инфузий. Препарат можно применять в тех же случаях, что и Кардикет у пациентов старше 18 лет, в том числе во время беременности и лактации.
3. . Выпускается медикамент в таблетках, активным веществом которых является пентаэритритила тетранитрат. Это антиангинальный препарат. Его рекомендуется применять пациентам старше 18 лет при ИБС, стенокардии, сердечной недостаточности. С осторожности его можно применять в период вынашивания плода и грудного вскармливания.
4. Оликард 60 ретард. Препарат является заменителем Кардикета по терапевтической группе. Его активным компонентом является изосорбид-5-мононитрат. Его выпускают в капсулах, которые можно применять 1 раз в сутки перед сном для лечения хронической сердечной недостаточности и профилактики стенокардии, в том числе у беременных и кормящих женщин.

Условия хранения

Хранить в сухом месте без доступа света и детей. Температура хранения не должна быть выше 25˚C.

Срок годности – 5 лет.

Цена

Стоимость Кардикета составляет в среднем 125 рублей. Цены колеблются от 53 до 247 рублей.

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард - 15-40 мин, максимум действия - 8 ч, длительность действия - 18 ч.

Показания и дозировка:

Лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками)

Лечение инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии

Кардикет не применяют с целью купирования приступов стенокардии, он обеспечивает профилактическое действие.

Таблетки ретард 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки ретард 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате, дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки ретард 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Лечение следует начинать с наименьшей дозы и постепенно повышать ее до необходимого уровня.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения определяет врач.

Передозировка:

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего), 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД (в т.ч. при первом применении или повышении дозы препарата, особенно при переходе в вертикальное положение, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, головокружением, слабостью); редко - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: возможны скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Противопоказания:

Таблетки ретард:

Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией

Острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

С осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять при аортальном или митральном стенозе, склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца); констриктивном перикардите; тампонаде сердца; заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления; токсическом отеке легких; закрытоугольной глаукоме.

Капсулы пролонгированного действия:

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Повышенная чувствительность к органическим нитратам

С осторожностью назначают препарат при геморрагическом инсульте, выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД менее - 90 мм рт.ст., диастолическое АД - менее 60 мм рт.ст.), шоке, коллапсе, остром инфаркте миокарда с выраженной артериальной гипотензией, при повышенном внутричерепном давлении, при токсическом отеке легких, закрытоугольной глаукоме, черепно-мозговой травме, гипертрофической кардиомиопатии, констриктивном перикардите, при тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, выраженной печеночной недостаточности (из-за риска развития метгемоглобинемии), при выраженной почечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда (из-за риска снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), выраженной анемии, тиреотоксикозе, пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилым пациентам, при повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции.

Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с грудным молоком, поэтому в период лактации препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав и свойства:

Таблетки пролонгированного действия кардикет: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.

Капсулы пролонгированного действия: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.

Форма выпуска:

Таблетки с пролонгированным действием по 20 мг (белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).

Состав лекарственного препарата Кардикет

Капсулы пролонгированного действия:
Активное вещество: изосорбида динитрат.
Вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению Кардикет

Кардикет – это антиангинальный лекарственный препарат, который применяется для профилактики приступов стенокардии при длительной терапии ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток с гравировкой 20, 40, 60 и капсул пролонгированного действия (Кардикет Ретард).

Фармакологическое действие Кардикета

В инструкции к Кардикету указано, что активным действующим компонентом препарата является изосорбида динитрат (20, 40, 60 или 120 мг). Вспомогательными веществами таблеток выступают моногидрат лактозы, стеарат магния, ацетат поливинила, картофельный крахмал. Вспомогательные вещества капсул – сахарные шарики, лактоза, полуцеллюлоза, шеллак, тальк.

Кардикет Ретард является органическим нитратом.

При применении Кардикет оказывает расслабляющее воздействие на гладкомышечные стенки сосудов, за счет чего происходит индуцирование вазодилатации. Действие активного вещества препарата подобно периферическому вазодилататору и распространяется не только на артерии, но и на вены. Такое воздействие медикамента способствует депонированию крови в венах и снижению венозного возврата к сердцу. При этом происходит снижение конечного диастолического давления левого желудочка, уменьшается преднагрузка на него.

В отзывах о Кардикете отмечается, что действие препарата наступает быстро и продолжается длительное время. Преимуществом Кардикета является его способность быстро проникать в кровоток, в результате чего терапевтический эффект от препарата при лечении стенокардии наступает в течение малого промежутка времени и сохраняется надолго. В отзывах о Кардикете также указано, что начало действия препарата наблюдается уже через 20-30 минут после приема таблеток.

Капсулы и таблетки Кардикет после перорального приема быстро всасываются желудочно-кишечным трактом. Содержимое лекарственного препарата вместе с активным компонентом высвобождается из организма уже через несколько часов. Максимальной концентрации в плазме крови лекарство достигает через 1-2 часа. Обладает низкой способностью связываться с белками и средней биодоступностью.

В инструкции к Кардикету отмечено, что период полного выведения препарата из организма составляет 24 часа. Метаболизируется средство в печени с образованием двух метаболитов. Выводится из организма посредством почек.

Показания к применению Кардикета

В инструкции к Кардикету указано, что лекарственный препарат назначается для длительной терапии ишемической болезни сердца и для профилактики приступов стенокардии.

Эффективно применение Кардикета в составе комплексной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента при хронической сердечной недостаточности.

Лекарственный препарат назначается в составе комбинированной терапии при вторичной профилактике инфаркта миокарда и для лечения сохраняющейся стенокардии.

Способ применения и дозировка

Кардикет Ретард 20 мг назначают принимать по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости количество приемов препарата можно увеличить до 3 раз в день.

Таблетки Кардикет 40 мг и 60 мг следует принимать в начальной дозе – 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. Если терапевтический эффект недостаточный, дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов.

Капсулы Кардикет Ретард 120 мг следует принимать по одной в сутки.

Лечение препаратом необходимо начинать с минимальных доз, постепенно доводя дозировку до максимально эффективной. Длительность терапии определяется и корректируется лечащим врачом. Как правило, назначается длительная терапия.

Таблетки и капсулы следует принимать независимо от приема пищи целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Побочные действия Кардикета

В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

• Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
• Сердечно-сосудистая система: в начале терапии могут возникать нитратные головные боли, которые исчезают через несколько дней регулярного приема медикамента. Возможны учащения частоты сердечных сокращений, гипотензия, ортостатический коллапс, ощущение слабости, заторможенность, парадоксальная брадикардия и стенокардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения;
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.

В отзывах о Кардикете указано, что могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного дерматита. Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.

Противопоказания к применению Кардикета

Лекарственное средство Кардикет не назначают людям, у которых наблюдается:

• Острая сосудистая недостаточность;
• Инфаркт миокарда с выраженными симптомами артериальной гипотензии;
• Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
• Тяжелый митральный/аортальный стеноз;
• Черепно-мозговые травмы;
• Геморрагический инсульт;
• Гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и нитратам.

Не назначается Кардикет одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (так как они активизируют гипотензивное действие нитратов), а также при беременности и в период лактации.

Относительными противопоказаниями к Кардикету являются:

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Выраженная анемия;
• Кровоизлияния в головной мозг;
• Констриктивный перикардит;
• Токсический отек лёгких.

С осторожностью Кардикет назначают при наличии:

• Синдрома мальабсорбции;
• Заболеваний, сопровождающихся повышенным внутричерепным давлением;
• Тяжелой почечной недостаточности;
• Выраженной печеночной недостаточности;
• Ортостатических нарушений регуляции кровообращения;
• Гипертиреоза;
• Повышенной перистальтики ЖКТ.

Передозировка

Среди многочисленных отзывов о Кардикете есть сообщения о том, что при передозировке препаратом наблюдается снижение артериального давления, коллапс, головные боли, обмороки, головокружения, зрительные расстройства, учащение сердцебиения, гиперемия кожи, рвота, диарея, аноксия, диспноэ, гиперпноэ, перспирация, брадикардия, паралич, черепно-мозговая гипертензия.

Дополнительная информация

Во время терапии препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.

При появлении выраженных головных болей на фоне приема лекарства рекомендуется принимать ментолосодержащие препараты (например, валидол) и снизить дозировку Кардикета.

В соответствии с инструкцией Кардикет следует хранить в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 60 месяцев.

Из аптек лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.

Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».

Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.

фармакодинамический

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.

биодоступность

Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
• при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• при констриктивном перикардите;
• при тампонаде сердца;
• при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• при выраженной анемии
• при тяжелой гиповолемии.
• Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

• при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
• при аортальном и / или митральном стенозе;
• при ортостатической дисфункции
• при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

кормление грудью

Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.

фертильность

Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы

Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.

Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.

способ применения

Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.

Опыт применения препарата человеку:

симптомы:

• снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
• бледность;
• потоотделение;
• слабое наполнение пульса
• тахикардия
• головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);
• головная боль;
• астения
• слабость,
• головокружение
• тошнота
• рвота
• диарея
• относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
• чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие мероприятия:

• прекратить прием препарата
• общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
• предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
• провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия.