Какие связи расщепляет химотрипсин. Химотрипсин - официальная* инструкция по применению

Химотрипсин – это лекарственное средство, оказывающее иммуностимулирующее и противовоспалительное действия. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для наружного и местного применения.

Фармакологическое действие Химотрипсина

Активным действующим компонентом препарата является химотрипсин, который является производной поджелудочной железы рогатого скота. Вспомогательными веществами, входящими в состав лиофилизата, выступают серин, аспарагиновая кислота, ферменты животного происхождения.

Лекарство представляет собой протеолитическое белковое средство. При применении Химотрипсин способствует расщеплению некротизированных тканей и фиброзных образований, разжижению вязкого секрета, сгустков крови и экссудата.

Препарат активизирует процесс гидролизации белка и пептонов, в результате чего образуются низкомолекулярные пептиды и происходит расщепление связей, образованных остатками крови ароматических аминокислот, таких как метионин, фенилаланин, триптофан, тирозин.

Лекарственное средство обладает выраженным заживляющим, противовирусным и противовоспалительным эффектами.

Показания к применению Химотрипсина

В соответствии с инструкцией к Химотрипсину, препарат предназначен для профилактики и лечения:

• Тромбофлебита (воспаления стенки вен, сопровождающееся их закупоркой);
• Ожогов, гнойных нарывов, пролежней;
• Болезней дыхательной системы (в том числе абсцесса легких, пневмонии, ангины, трахеита, бронхита);
• Заболеваний органов чувств (отита, синусита, евстахиита, помутнений стекловидного тела глаза воспалительного и травматического характера, тромбоза сетчатки, катаракты);
• Остеомиелита (воспаления костного мозга и прилегающих костных тканей)

Эффективно применение Химотрипсина в качестве профилактики осложнений после хирургических операций на лёгких.

Способы применения и дозировки Химотрипсина

Согласно инструкции к Химотрипсину, доза препарата назначается и корректируется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

При воспалениях органов дыхательной системы лекарство вводят внутримышечно 1 раз в день в дозировке 5-10 мг. Продолжительность лечения – 12-14 дней. При необходимости назначают повторный курс, но не раньше чем через 2 недели.

С целью профилактики, а также в качестве антибактериального средства раствор вводят в суточной дозе 10-30 мг 1 раз в день внутриплеврально, разводя препарат в изотоническом растворе натрия хлорида (20-50 мл).

Для терапии воспалений органов чувств Химотрипсин вместе с 1% новокаином капают на слизистые оболочки по 1 мл дважды в день.

При тромбофлебите лекарство вводят внутримышечно в дозе 10 мг на протяжении 10 дней.

Местно к пораженным кожным покровам и гнойным ранам прикладывают стерильные салфетки, пропитанные 20-40 мг препарата с добавлением 10 мл раствора прокаина. Курс терапии – 10 дней.

Побочные действия Химотрипсина

В отзывах о Химотрипсине отмечено, что данное лекарственное средство может вызывать повышение температуры тела, гиперемию кожи, конъюнктивит, воспаления и отеки слизистых оболочек органов чувств, тахикардию.

При продолжительном применении Химотрипсина часто возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи, бронхоспазма, гипертермии, жжения и зуда, а также крапивницы.

Противопоказания к применению Химотрипсина

Противопоказаниями к Химотрипсину по инструкции являются:

• Повышенная чувствительность к веществам, входящим в его состав;
• Открытые раны;
• Злокачественные опухоли;
• Глубокие повреждения кожных покровов;
• Цирроз печени;
• Туберкулез;
• Почечная недостаточность;
• Эмфизема легких;
• Гепатит;
• Нефрит;
• Детский возраст младше 18 лет;
• Период беременности и лактации.

С осторожностью Химотрипсин следует применять людям в пожилом возрасте, с сердечной недостаточностью и тяжелыми заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта.

Нельзя наносить препарат на кровоточащие раны и кожу с аллергическими реакциями и отеками.

Передозировка Химотрипсином

В отзывах о Химотрипсине сообщений о случаях передозировки лекарством нет, что объясняется его низкой токсичностью.

Аналоги Химотрипсина

По действующему веществу и фармакологическим свойствам аналогами Химотрипсина являются Дальцекс-Трипсин, Катаферм 50 ПЕ, Коллализин, Коллитин, Лизоамидаза, Пакс-трипсин, Профезим, Стрептолавен, Террилитин, Химопсин.

Дополнительная информация

В инструкции к Химотрипсину указано, что хранить средство нужно в затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.

Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению:

Химотрипсин относится к группе протеолитических лекарственных средств, которые получают из поджелудочной железы рогатого скота. Препарат обладает противовоспалительным, противовирусным и заживляющим действием.

Широкое применение Химотрипсин получил как препарат для лечения воспалительно-дистрофических и инфекционных заболеваний дыхательных путей, сосудов, глаз и носоглотки.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – Химотрипсин 0,01 г.

Вспомогательные компоненты: ферменты животного происхождения, аспарагиновая кислота, серин.

Химотрипсин выпускается в виде сухого порошка по 0,01 г для приготовления раствора для внутримышечного введения и наружного применения.

Фармакологические свойства Химотрипсина

Химотрипсин расщепляет фибринозные образования, разжижает сгустки крови и вязкий секрет. В процессе действия основных компонентов препарата гидролизуются белки и расщепляются соединения, образованные аминокислотами.

Хорошие отзывы Химотрипсин имеет как активный и эффективный препарат для лечения заболеваний дыхательных путей с образованием вязкой мокроты.

При введении препарата пациентам с туберкулезом в тяжелой стадии необходимо соблюдать осторожность и начинать курс лечения с низких доз. А после лечения антигистаминными препаратами требуется проведение профилактического курса их полного выведения из организма.

Пациентам, управляющим транспортными средствами, во время курса лечения Химотрипсином следует соблюдать осторожность.

Показания к применению

Химотрипсин назначают для лечения и профилактики следующих заболеваний:

• дыхательной системы – бронхита, трахеита, ангины, пневмонии, абсцесса легких;
• пролежней, гнойных нарывов, ожогов;
• тромбофлебита;
• заболеваний органов чувств – синусита, отита различного типа, евстахиита, тромбоза сетчатки, помутнений стекловидного тела глаза травматического и воспалительного характера, катаракты.

Положительные отзывы Химотрипсин получил как препарат высокой эффективности для профилактики осложнений после операций на легких.

Инструкция по применению Химотрипсина

По предписанию инструкции Химотрипсина точная дозировка назначается лечащим врачом по показаниям пациента.

При заболеваниях дыхательной системы Химотрипсин необходимо вводить внутримышечно 1 раз в сутки по 5-10 мг. Курс лечения длится 12-14 дней. При необходимости может быть назначен повторный курс лечения через интервал в 14 дней.

По инструкции Химотрипсин в послеоперационный период назначают вводить 1 раз в сутки внутримышечно по 10 мг вместе с 3 мл новокаина.

Для профилактики и в целях антибактериальной терапии Химотрипсин вводят по 30 мг 1 раз в сутки плеврально.

При тромбофлебите препарат назначают вводить внутримышечно по 10 мг в течение 10 дней. Повторных курсов назначать не следует.

Для лечения воспалений и инфекций органов чувств Химотрипсин закапывают с добавлением 1% новокаина на слизистые оболочки по 1 мл 2 раза в сутки.

Местно препарат наносят на стерильные салфетки и прикладывают к гнойным ранам и пораженным кожным покровам по 20-40 мг с 10 мл раствора прокаина. Курс лечения составляет 10 дней.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Химотрипсина являются гиперчувствительность и непереносимость компонентов препарата, открытые раны и глубокие повреждения кожных покровов, злокачественные опухоли, туберкулез, цирроз печени, почечная недостаточность, гепатит, эмфизема легких, нефрит, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат назначают при сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях пищеварительной системы и в пожилом возрасте.

Химотрипсин противопоказано наносить на кровоточащие полости и кожные покровы с отеками и аллергическими реакциями.

Побочные действия Химотрипсина

Химотрипсин может вызывать следующие побочные реакции: тахикардию, отеки и воспаления слизистых оболочек органов чувств, конъюнктивит, гиперемию кожи, повышение температуры тела.

При длительном курсе лечения могут появиться аллергические реакции – крапивница, зуд и жжение, гипертермия, бронхоспазм, кожная сыпь.

ХИМОТРИПСИН - протеолитический фермент, секретируемый поджелудочной железой. Относится к группе пептид-гидролаз (см.); расщепляет белки и пептиды. Вместе с трипсином (см.) участвует в расщеплении белков пищи в тонкой кишке (см. Пищеварение). Оптимум действия химотрипсина находится при pH 7,6-8,2.

Химотрипсин в качестве лекарственного препарата применяется при лечении ряда заболеваний. Применение химотрипсина в медицине основано на способности фермента избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, разжижать различные экссудаты, гнойные массы. Кроме того, химотрипсин оказывает противовоспалительное и противоотечное действие, ускоряет процессы регенерации в ранах. При остром и хроническом панкреатите в результате внутриорганной активации проферментов освобождается химотрипсин, который способствует аутолизу паренхимы поджелудочной железы. При попадании в кровяное русло и недостатке соответствующих ингибиторов химотрипсин может разрушать некоторые компоненты плазмы крови и тканей.

Химотрипсин синтезируется Ii-клетками поджелудочной железы (см.) в виде неактивного профермента химотрипсиногена. У человека и большинства млекопитающих продуцируются два вида химотрипсиногена (А и В), различающиеся по физико-химическим свойствам. У некоторых млекопитающих обнаружен также химотрипсиноген С. Образующийся при его активации химотрипсин С немного отличается по специфичности от химотрипсинов А и В.

Активация химотрипсиногенов происходит в двенадцатиперстной кишке под влиянием трипсина. В состав активного центра химотрипсина входят остатки гистидина, се-рина и аспарагиновой к-ты, занимающие соответственно 57-е, 95-е и 102-е положения. Активность химотрипсина угнетается дпизопропил-фторфосфатом, фенил метилеульфо-нилфторидом, хлорметилке-тоном N-тозил- L-фенилаланина, химостатииом рядом других ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы химотрипсина, предохраняющие белки от расщепления. Многие из них, например а2-макроглобулин, ряд ингибиторов трипсина (так называемые антитрипсины), являются поливалентными ингибиторами, угнетающими также активность других протеиназ; специфический ингибитор химо-тринсина плазмы крови - ai-анти-XII мотрипсин.

В процессе активации химотрип-сииогена А может образовываться несколько активных форм фермента [л, а, а, (А), Р, 7], различающихся по форме кристаллов, растворимости и величине удельной активности. Основной и наиболее хорошо изученной формой является химотрипсин А. Его мол. вес (масса) около 25 ООО, изоэлектрическая точка находится при pH 8,6, максимальная устойчивость при pH около 3, в слабощелочной среде подвергается аутолизу. Молекула химотрипсина А содержит 245 аминокислотных остатков и состоит из 3 полипептидных цепей, соединенных дисульфидными связями. Расшифрована трехмерная структура молекул фермента. Молекула химотрипсина А представляет собой компактную глобулу, в которой имеется гидрофобная полость, где расположен субстратсвязывающий участок активного центра.

Химотрипсин В, образующийся при активации химотрипсиногена В, гомологичен по структуре химотрипсину А, характеризуется той же активностью и специфичностью.

Для определения активности химотрипсина предложен ряд методов, основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров N-замещенного тирозина (метод Шверта-Такенаки).

Химотрипсин как препарат. В качестве препарата в медицинской практике используется главным образом химотрипсин А, который в СССР выпускается под названием «химотрипсин кристаллический» (Chymotrypsinum crystal-lisatum). Его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота в виде химотрипсиногена, который после перекристаллизации подвергают активации трипсином. Он представляет собой блестящие чешуйки или белый порошок, растворим в воде и изотоническом растворе хлорида натрия; pH 0,2% водного раствора составляет 4,5-6,5. В сухом виде стоек; в водных растворах быстро инактивируется (особенно при высокой температуре).

В хирургической практике химотрипсин применяют для лечения гнойных и длительно не заживающих ран, трофических язв, пролежней, ожогов, хронического остеомиелита. С этой целью препарат назначают местно и внутримышечно. Местно используют 1-2,5% раствор препарата на изотоническом растворе хлорида натрия для смачивания тампонов, вводимых в рану. В рану (при наличии отделяемого) препарат можно вводить в виде порошка в дозах от 0,03 до 2 г. Внутримышечно препарат вводят взрослым по 0,005- 0,01 г 1-2 раза в день, детям - по 0,0025 г 1 раз в день, растворяя необходимое количество препарата непосредственно перед употреблением в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5-2% раствора новокаина. При остеомиелите растворами фермента промывают костные полости и свищи.

Способы применения и дозы химотрипсина при лечении трофических язв, пролежней и ожогов такие же, как при лечении гнойных ран.

При плевритах и эмпиеме плевры химотрипсин вводят внутриплеврально 1 раз в сутки в дозе 0,01-0,02 г, растворяя препарат перед введением в 20-50 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При гнойных заболеваниях легких растворы химотрипсина вводят ингаляционно (по 0,005-0,001 г препарата в 2-3 мл изотонического раствора хлорида натрия 1 раз в день), путем эндотрахеальных вливаний (по 0,025-0,05 г препарата в 2-5 мл изотонического раствора хлорида натрия) или внутримышечно.

В качестве отхаркивающего средства химотрипсин применяют при бронхитах, пневмониях и других заболеваниях легких, протекающих с образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты. С этой целью химотрипсин назначают ингаляционно или внутримышечно.

В офтальмологической практике химотрипсин применяют при иритах, иридоциклитах, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, послеоперационном и посттравматическом отеке окологлазных тканей, назначая препарат внутримышечно и местно в виде глазных капель или ванночек. В качестве глазных капель используют 0,25-1% раствор, а для ванночек - 0,2% раствор препарата. Капли и ванночки назначают по 3-4 раза в день в течение 2-3 дней. Кроме того, препарат фермента часто применяют при интракапсулярной экстракции катаракты для обработки передней и задней камер глаза. С этой целью используют растворы химотрипсина в концентрации 1:2500 или 1:5000. Через 2-3 минуты после применения химотрипсина переднюю и заднюю камеры глаза промывают растворами пантрипина (см.) для торможения избыточного действия химотрипсина.

Применение химотрипсина может сопровождаться такими же побочными эффектами, как применение трипсина. Например, при внутримышечном введении фермент способен вызвать гиперемию и болезненность в области инъекции, а при ингаляционном введении - охриплость голоса и другие признаки раздражения верхних дыхательных путей. При парентеральном введении могут наблюдаться аллергические реакции, лихорадка, тахикардия.

Химотрипсин противопоказан в тех же случаях, что и трипсин (при сердечной недостаточности, циррозе печени, декомпенсированном туберкулезе легких и эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, панкреатите, инфекционном гепатите, заболеваниях почек, геморрагическом диатезе). Химотрипсин нельзя вводить в вену и наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы, содержащие по 0,005 и 0,01 г препарата. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 10°.

Библиогр.: Антонов В. К. Химияпротеолиза, М., 1983; Богуш JI. К. и Шварцман JI. Я. Применение протеолитических ферментов при туберкулезе легких, М., 1970; Веремеенко К. Н. Ферменты протеолиза и их ингибиторы в медицинской практике, Киев, 1971; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 423, М., 1978;Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 50, М., 1984; М о-солов В. В. Протеолитические ферменты, М., 1971; Нортроп Д., К у-нитц М. и Херр и отт Р. Кристаллические ферменты, пер. с англ., М., 1950; Стручков В. И. и др. Протеолитические ферменты в гнойной хирургии, М., 1970.

JI. А. Локшина; В. К. Муратов (фарм.).

Русское название

Латинское название вещества Химотрипсин

Фармакологическая группа вещества Химотрипсин

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Протеолитическое средство белковой природы. Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При в/м введении оказывает противовоспалительное действие; при местном применении расщепляет некротизированные ткани и фибринозные образования; разжижает вязкий секрет, экссудат, сгустки крови. Гидролизует белки и пептоны с образованием низкомолекулярных пептидов, расщепляет связи образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, троптофан, фенилаланин, метионин).

Показания. Тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, интракапсулярная экстракция катаракты, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после операций и травм; трахеит, бронхит; эмпиема плевры, экссудативный плеврит; ожоги, гнойные раны, пролежни (применяют местно).

Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, декомпенсированные формы туберкулеза легких, ХСН II-III ст., дистрофия и цирроз печени, инфекционный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью. Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

С осторожностью. Эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Дозирование. Местно. На гнойные раневые поверхности накладывают на 8 ч стерильные салфетки, смоченные раствором 25-50 мг химотрипсина в 10-50 мл 0,25% раствора прокаина.

В/м, взрослым — по 2,5 мг 1 раз в день; растворяют непосредственно перед применением 5 мг в 1-2 мл стерильного 0,9% раствора NaCl или 0,5-2% раствора прокаина. Курс лечения — 6-15 инъекций.

Побочное действие. Аллергические реакции, повышение температуры тела до субфебрильной, тахикардия.

После ингаляционного введения: раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, охриплость голоса.

При субконъюнктивальном введении: раздражение и отечность конъюнктивы (в этом случае рекомендуется уменьшить концентрацию применяемого раствора).

При в/м введении: болезненность и гиперемия в месте введения.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Эндопептидаза, гидролизующий пептиды и белки.

Химотрипсин (КФ 3.4.21.1) синтезируется в поджелудочной железе в виде проферментов химотрипсиногена А и химотрипсиногена В и, в таком виде, в составе панкреатического сока попадает в двенадцатиперстную кишку , где, под воздействием трипсина химотрипсиногены превращаются в α-, β- и π-химотрипсины.

Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и отличается более широкой специфичностью действия, чем трипсин. Химотрипсин, например, в отличие от трипсина, створаживает молоко.

Химотрипсин наиболее активен при рН от 7,5 до 8,2.

Исследование производят спустя три дня после отмены всех пероральных ферментных препаратов. Предпочтительным является взятие небольшого количества (1 г) из суточного объема кала. Принцип метода основан на расщеплении химотрипсином М-ацетил-тирозин-этилового эфира с образованием кислых продуктов, которые оттитровывают щелочью. При выраженных нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы тест обнаруживает значительное снижение содержания химотрипсина. Вместе с тем, при умеренных функциональных нарушениях отмечается довольно значительное количество ложноположительных и ложноотрицательных результатов. В связи с этим определение химотрипсина кала признается большинством авторов ориентировочным тестом выявления выраженных экзокринных нарушений функции поджелудочной железы различной природы (Саблин О.А. и др.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль химотрипсина в гастроэнтерологии

• Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Методы исследования экзокринной функции // В кн. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. СПб, 2002.


• Калинин А.В. Нарушение полостного пищеварения и его медикаментозная коррекция // Клинические перспективы в гастроэнтерологии, гепатологии. – 2001. – №3. – с. 21–25 .


• Саблин О.А., Бутенко Е.В. Ферментные препараты в гастроэнтерологии // Consilium-Medicum. – 2004. – Том 6. – № 1. Гастроэнтерология.

Химотрипсин - лекарственное средство

• «B06 Прочие гематологические препараты », где ему присвоен код «B06AA04 Химотрипсин»
• «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », код «S01KX01 Химотрипсин»