Атаканд — препарат выбора при артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Лекарственная форма, включенные в препарат компоненты

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Атаканд - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014373/01-250309

Торговое название:

Атаканд (Atacand)

Международное непатентованное название:

кандесартан

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество
Одна таблетка содержит активного вещества кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг.
Вспомогательные вещества
Кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) 5,6 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) 4,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,065 мг (для дозировки 8 мг), 0,26 мг (для дозировки 16 мг); лактозы моногидрат 89,4 мг (для дозировки 8 мг), 81,4 мг (для дозировки 16 мг), магния стеарат 0,4 мг, кукурузный крахмал 20,0 мг, макрогол 2,6 мг.

Описание

Атаканд 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 008 на другой стороне.
Атаканд 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой на одной стороне и 016 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II.

Код ATX : C09CA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).
Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД).
Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения.
Кандесартан цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE – исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости.
Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).
В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 – 1,06, p=0,19).
В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

* До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12,5 мг один раз в сутки.
Другое гипотензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо один раз в сутки), если систолическое АД оставалось ≥160 мм рт.ст и/или диастолическое АД ≥90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.


Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности – Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартан цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартан цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.
В другом исследовании CHARM-Alternative исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля – 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0,67 – 0,89, р В исследовании CHARM-Added (n = 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ≤40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно- сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,85, 95% доверительный интервал 0,75 – 0,96, р = 0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0,87, 95% доверительный интервал 0,78 – 0,98, р = 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана.
Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р=0,020).
В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ >40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0,89, 95% доверительный интервал 0,77 – 1,03, р = 0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.
При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0,91, 95% доверительный интервал 0,83 – 1,00, р = 0,055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1- рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%.
Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Метаболизм и выведение из организма
Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
У пожилых больных (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд ® не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата.
Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²).

С осторожностью : у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца (ИБС), гиперкалиемией, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Применение препарата Атаканд ® во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Атаканд ® , должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом.
В случае диагностирования беременности терапия препаратом Атаканд ® должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение.
Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во время беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако, кандесартан выделяется в молоко лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Атаканд ® не следует применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Атаканд ® следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Атаканд ® составляет 8 мг один раз в сутки.
Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Атаканд ® не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Атаканд ® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Атаканд ® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивный эффект препарата Атаканд ® .

Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Атаканд ® составляет 4 мг ("Л таблетки по 8 мг) один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Атаканд ® у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия
Атаканд ® можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. раздел «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Побочное действие

Артериальная гипертензия
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма препарата Атаканд ® не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при применении кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (> 1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/слабость, головная боль;
боль в спине;
Инфекции: респираторные инфекции;
Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Атаканд ® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия.
Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении препарата Атаканд ® в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении препарата Атаканд ® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность
Побочные эффекты, выявленные на фоне применения препарата Атаканд ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение препарата Атаканд ® в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796), 21% пациентов из группы кандесартана цилексетила, и 16,1% пациентов из группы плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД;
нарушение функции почек;
Лабораторные изменения: повышение концентрации креатинина и мочевины, повышение содержания калия.
Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.

О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось очень редко (<1/10000):
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия;
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит;
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд;
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;
Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Передозировка

Симптомы
Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение
При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента.
Уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови, например, путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы лекарственного взаимодействия

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение препарата Атаканд ® с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение препарата Атаканд ® с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Особые указания

Нарушение функции почек
На фоне терапии препаратом Атаканд ® , как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении препарата Атаканд ® у пациентов с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин). Таким пациентам следует осторожно титровать дозу препарата Атаканд ® под тщательным контролем АД.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Атаканд ® также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.
В клинические исследования препарата Атаканд ® при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с концентрацией креатинина > 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности
При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Подобные эффекты можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина П.

Пересадка почки
Клинический опыт применения препарата Атаканд ® у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен.

Артериальная гипотензия
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд ® может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен
Не рекомендуется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.
Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Общая анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При назначении препарата Атаканд ® , как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд ® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение препарата Атаканд ® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд ® может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Атаканд ® пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль содержания калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.

Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью.
Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует.
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.

Форма выпуска

Таблетки по 8 и 16 мг.
По 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия, по 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ОРТАТ», Россия):



Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и
выпускающий контроль качества

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183. 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany
3. ЗАО «ОРТАТ», 157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново


Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель,
Германия AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Кандесартана цилексетил производится по лицензии "Takeda Pharmaceutical Company Limited".

Ученые, занятые в фармацевтической отрасли, ищут и создают средства, укрощающие бич века – артериальную гипертензию. Среди эффективных, разработанных ими, препаратов обращает внимание на себя – атаканд.

В ряде случаев лекарство – лучший терапевтический выбор. Там, где средства с похожим действием неприменимы, атаканд сработает мягко и целенаправленно. Встроится в цепочку химических реакций организма естественно и удачно. Поможет усмирить процессы, пошедшие вразнос.

Атаканд: антигипертензивное лекарство, инструкция по применению

Фармакологическая группа

Препарат атаканд относится к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов сосудосуживающего гормона ангиотензина-II. Это наиболее активный, ведущий, гормон РААС – системы, отвечающей за функцию сужения сосудов. Кроме ангиотензина в систему входят альдестерон и ренин. Поэтому называют систему, регулирующую этот процесс: ренин-ангиотензин-альдостероновой.

Синонимы группы:

  • БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
  • Сартаны;
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина.

Группа относительно «молодая», синтезирована в 90-х прошлого столетия.

Лекарственная форма, включенные в препарат компоненты

Выпускается атаканд в таблетках. Состоят таблетки из проактивного вещества кандесартана цилексетила, плюс – дополнительных вспомогательных наполнителей (кальциевой соли карамеллозы, гидролозы, оксида железа – красителя наполнителей, лактозы, крахмала кукурузного, магниевой соли, слабительного – макрогола). Три вида дозировки по кандесартану цилексетилу: 8, 16 и, максимальная, – 32 мг.

Риска для разлома имеется. Предназначена она больше для плавного вхождения в лечение, чтобы принять сначала половинную дозу от планируемой. Впоследствии, убедившись в нормальной переносимости атаканда, таблетки принимают целиком.
Международное название: .

Фармакодинамика, механизм действия

Ненужных веществ здоровый организм не продуцирует. Поэтому и ангиотензин-II не бесполезен. Он контролирует постоянство водно-электролитного баланса и программу клеточного роста. Да и выработка альдестерона в разумных количествах тоже нужна.

Сужение сосудов (вазоконстрикция), стимулируемое ангиотензинном-II через активацию альдестерона – защитная реакция, необходимая для выживания при:

Организму нужно все, что природа в нем предусмотрела. Проблемы начинаются, когда происходит сбой, разбалансировка внутренних процессов. Если рецепторы ангиотензина-II (их называют AT1 рецепторы) чрезмерно активированы, они вынуждают альдестерон выделяться усиленно. В норме он нужен и важен, как регулятор обменных процессов. А вот чрезмерное количество альдестерона нарушает стройность химических реакций.

Патологические процессы изменяют нормальное течение этих реакций. Если подстегиваемый ангиотензинном-II альдестерон продуцирутеся без меры, сильно повышается и давление. Объем крови обычный, а сосуды сужены. Процесс необходимо уравновесить.

Группа атаканда, антагонисты рецепторов ангиотензина, относительно молодые лекарства. Для укрощения РААС использовали, и используют сейчас – ингибиторы АПФ. Но подходят они не всем, части пациентов – противопоказаны эти препараты. У атаканда много меньше побочных эффектов, он в такой ситуации – выручает.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II действуют селективно (избирательно). Действие их не затрагивает АПФ, направлено только на блокировку ангиотензина-II, снижение активности РААС. Это уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для других фармакологических групп.

Кашель, часто вынуждающий больных отказываться от приема ингибиторов АПФ, почти никогда не становится побочным эффектом приема атаканда и аналогов. Сартаны воздействуют на патологию прицельно, не нарушая физиологически оптимальных процессов.

Обходя рецепторы других гормонов, атаканд не мешает регуляции важных для жизнедеятельности химических процессов. Возникает почти парадоксальная внутренняя картина:

  • Ренин активируется, опосредованно запускает в работу сосудосуживающий ангиотензина-II;
  • Количество альдестернона, который подстегивается обычно ангиотензинном-II – снижается.

Но парадокса здесь нет: работает атаканд. Блокируя рецепторы ангиотензина-II, он не дает альдестерону увеличивать уровень содержания в крови. А чем больше ренина, тем надежнее блокировка рецепторов производимого под его влиянием сосудосуживающего гормона. Больше рецепторов – сильнее действие. Итог: давление понижается. Снимается перегрузка с миокарда.

Фармакокинетика

Вещество, из которого уже в организме синтезируется активный компонент кандесартан, в препарате присутствует проактивным соединением: кандесартан цилексетил. Попав в ЖКТ, он трансформируется в кандесартан. Всасывается быстро, находит нужные ему АТ1-рецепторы. Входит в соединение, связывается с ними. Происходит главное его действие: блокировка рецепторов АТ1. Связь получается прочная, распад – медленный.

Максимум кандесартана в крови – спустя 4 часа от попадания в организм. Действующее вещество проявляет некоторую «независимость»: пол, возраст, прием пищи – никак на него не влияют.

В печени атаканд почти не подвергается метаболизму, выводится кандесартан вместе с желчью (частично), а в основном – почками. Вывод в том же, неизмененном, виде. Не кумулируется. Часть выводится кишечником.

У нефрологически больных пациентов вывод замедлен в два раза. На функции почек прохождение кандесартана через них – не отражается.

Показания

Препарат атаканд предназначен для лечения:

Применение атаканда, дозировка

Пролонгированные препараты хороши длительностью действия. Действующее начало лекарства, кандесартан, работает с нужным эффектом – сутки. Раз в сутки и принимается. Время приема желательно не менять, чтобы концентрация лекарства в крови поддерживалась оптимальной.

Доза подбирается каждому пациенту – продуманно. Учитывать следует его состояние, сопутствующие возможные недуги, ответную реакцию организма. По-разному лечат и те болезни, против которых нацелено лекарство.

Лечение артериальной гипертензии

При каком давлении применять атаканд и в какой дозировке, врач решает, зная инструкцию по применению. Начинают обычно с малых доз. 8 мг или даже половину таблетки на первый прием. Опытным путем, постепенным повышением, врач и пациент находят нужную дозу.

Давление и количество (дозировка) принятого препарата связаны напрямую. Чем выше АД, тем большую дозировку потребует коррекция состояния.

Лекарство – пролонгированного (длительного) действия, защищает организм не меньше суток.

Кандесартан действует на периферические сосуды, снижает их общее сопротивление (ОПСС). Момент важный: это позволяет снизить АД надежно, но мягко, не влияя на ЧСС.

Испытания и практика лечения атакандом показали:

  1. Необходимость отмены или замены препарата не сопровождается синдромом отмены. Резкого подъема АД после прекращения приема не бывает.
  2. Даже первый прием еще не выверенной дозы атаканда безопасен в плане гипотензии: артериальное давление снижается медленно, постепенно и не чрезмерно.

АД значимо снижается за двухчасовой период. Сохраняя дозировку, лекарственное средство продолжают применять далее. Ежедневно, однократно в сутки. Через месяц понижение величины артериального давления достигает максимально возможного. По установившимся цифрам определяют: правильно ли выбрана доза кандесартана. При необходимости – корректируют ее.

Артериальная гипертензия легче поддается нормализации (особенно с высокими значениями АД) комбинацией кандесартана с диуретиком. Для этой цели создан атаканд плюс. В нем двойное действие: к кандесартану цилексетилу добавлен (окончание «тиазид» всегда указывает на диуретик в составе вещества).

Мочегонное, уменьшая величину жидкости в организме, уменьшает и показатели давления. Но надо ориентироваться на состояние почек и возраст: у пожилых или страдающих нарушением почечной функции людей гидрохлоротиазид выводится хуже, в крови возрастает его содержание.

Атаканд однозначно артериальное давление – понижает. Интересный факт: проводимое четыре года исследование двух групп пожилых людей при подведении итогов разницы между контрольной и лечащейся кандесартаном группой почти не выявило. АД снижалось одинаково от препарата и та же частота – от плацебо, количество сосудистых катастроф (инфаркта, инсульта) и летальность, – все шло параллельно, на одном уровне. Но госпитализировали лечащихся атакандом реже, чем получающих плацебо.

Сердечную недостаточность, принявшую хроническое течение, лечить начинают тоже с подбора доз. Начальную рекомендуется брать в половинной от минимальной величины: 4 мг. Таблетка 8 мг разламывается надвое, половинка принимается утром.

Так продолжать две недели, потом (при отсутствии ухудшений) продолжить приемом уже целой таблетки атаканда. Если все хорошо, пройдя на 8 мг еще две недели, опять удвоить дозу. Так дойти до максимума – 32 мг.

Не всем показана именно максимальная доза. Остановиться нужно на той, которая переносится хорошо. Если с повышением становится хуже, вернуться к предыдущей.

Ориентироваться при ХСН нужно не только на субъективные ощущения пациента. Каждое повышение дозы атаканда сопровождать обследованием. Биохимия крови, картина анализа мочи – покажут, в каком состоянии функционируют и находятся почки. Они испытывают наибольшую нагрузку при лечении: почки ответственны за вывод лекарственного вещества.

Сердечная недостаточность лечится комплексно, монотерапия помогает слабо. Обязательно сверять по инструкции совместимость лекарств. Наблюдать за ней и самостоятельно, по ходу лечения.

Противопоказания

Требуют применения с осторожностью:

Влияние на беременность, лактацию

Нельзя применять атаканд в период вынашивания плода. Женщин репродуктивного периода врач обязан предупредить до назначения препарата: кандесартан искажает формирование плода. Если он принимался, велик риск рождения ребенка с почечной недостаточностью, неправильно сформированными черепными костями, гиперкалиемией, артериальной гипотензией. Такого малыша выходить сложно, может случиться летальный исход. Выживший – здоровым не будет.

Учитывая это, забеременевшая, принимающая атаканд, женщина, должна прекратить прием сразу, узнав о факте беременности. После – находиться под наблюдением за протеканием беременности, формированием плода. И до рождения, и после: тогда уже обследуют малыша. У препарата – выраженный тетрагенный (повреждающий плод, вызывающий дефекты развития) эффект.

Нельзя кормить грудью, проходя лечение кандесартаном.


Побочные действия

Выгодное отличие атаканда и аналогов от других групп: малое число нежелательных эффектов. Но, как у всех веществ, иногда они – бывают.

Чаще других наблюдаются:


Передозировка атаканда может вызвать головокружение, сильное снижение АД.

Лечение симптоматическое. Если давление снижено критически, внутривенно вводят физраствор. Гемодиализ не применяют: кандесартан прочно связан с белками крови, выведению не подается.

Аналоги

Лекарства с действующим веществом кандесартан – полные аналоги атаканда. Производители – разные. Сам атаканд – продукт фармацевтов Великобритании. Есть и другие сартаны, аналогичные по действию.

Аналоги препарата:


Разница цен не обязательно – разница качества. Бренд, доставка, реклама – все входит в итоговую стоимость. Фармацевтический бизнес. У российских аналогов атаканда качество не хуже, а цена – привлекательней.

Если вам назначили атаканд – 16 мг, то цена упаковки его или полного аналога будет сильно зависеть от выбора производителя:

  • Ангиаканд, Россия – 160 руб. (аналог);
  • Атаканд, Великобритания – 1990 руб.

То же – с комбинированным препаратом (добавлен диуретик). Аналоги стоят иначе, чем атаканд плюс:


Аналоги атаканда, упакованные по 30 таблеток:

  1. Ксартен. Тот же атаканд, производство: Россия – 8 и 16 мг, имеется в аптеках, можно купить, нужен только рецепт.
  2. Ордисс. Израильское производство, таблетки всех трех дозировок. Цена немного выше российской.

Лекарственное взаимодействие

Хорошо переносится комбинация с , антиангинальным (снимающим ишемические симптомы) и легким гипотензивным средством.

Подходит и совместный прием с гидрохлоротиазидом – мочегонным. Создан даже препарат атаканд плюс, содержащий оба названных препарата, инструкцией по применению рекомендуется утренний, однократный в сутки, прием лекарства. АД снижается интенсивней.

Нельзя одновременно лечиться алискиреном, он ингибирует ренин, происходит нейтрализация обоих препаратов. Не исключается парадоксальное падение АД до чрезмерно малых величин. Наиболее выражено это у страдающих диабетом. То же случается, когда пациент страдает серьезной патологией нефрологического плана (почечной недостаточностью в тяжелой форме).

Атаканд без осложнений сочетается с препаратами:


Если принимаются средства с гипотензивным действием, сочетание их с кандесартаном усиливает понижающий артериальное давление эффект.

Любые лекарства, увеличивающие процент калия в крови и задерживающие этот элемент в организме, на фоне атаканда могут спровоцировать гиперкалиемию.

Препараты лития несовместимы с атакандом. При применении их во время лечения кандесартаном, соединения лития чрезмерно накапливаются в крови, вызывают интоксикацию организма. Реакция обратима, но лучше избегать такого сочетания.

Любой препарат группы антагонистов рецепторов ангиотензина становится менее эффективным (хуже снижает давление) в присутствии НПВП – противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Даже простой аспирин, знакомая давно ацетилсалициловая кислота, сильно угнетает возможность атаканда действовать антигипертензивно.

Есть негативное действие и серьезнее от этого сочетания. Пострадать могут почки – вплоть до острой почечной недостаточности. Если почки изначально нездоровы, то повысится до неприемлемых величин и процент калия в крови.

Когда ОЦК снижен, если еще и возраст пожилой, сочетания такие – опасны. Случается дегидратация (излишняя потеря жидкости, обезвоживание), дисфункция почек.

Особые указания

Действие препаратов, направленных на изменение активности РААС, угнетающих или стимулирующих гормонально-ферментативную систему, может негативно влиять на почки.

Чтобы функциональные параметры почек не нарушались, надо регулярно исследовать показатели крови, указывающие на состояние мочевыводящей системы. Проверять в анализах величину креатинина, процентное количество калия.

Если пациент уже получает ингибиторы АПФ, но для нормализации АД их недостаточно, назначать атаканд дополнительно – риск. Под угрозой почки, а, рикошетом, и сердце тоже. Когда выбрана именно эта комбинация, начинать прием лучше при стационарном наблюдении. Тогда риск минимален.

Особое внимание требуется находящимся на лечении атакандом и аналогами пациентам, если необходима экстренная операция. Введение анестетиков может резко снизить давление, потребуется срочная помощь в его нормализации. Перед плановыми операциями сартаны отменяют заранее.

Действие препарата на точную моторику и быстроту реакции не отмечено. Влиять на них кандесартан не должен. Когда есть головокружение (побочная реакция), это надо учитывать в конкретных ситуациях, выбирая тактику лечения и поведения.
Отпускается атаканд – по рецепту.

Германия Швейцария/Германия Швейцария/Россия Швеция Швеция/Германия Швеция/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Формы выпуска

  • 14 - блистеры (2) - пачки картонные 14 - блистеры (2) - пачки картонные. Таблетки 16мг - 28шт в уп. таблетки 28 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой и гравировкой в виде букв "CL" на одной стороне и "032" - на другой Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы "А" над чертой и буквами "CН" - под чертой на одной стороне таблетки и "016" - на другой стороне. Таблетки розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A/CS" на одной стороне. Таблетки розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A/CS" на одной стороне. Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы "А" над чертой и буквами "CG" - под чертой на одной стороне таблетки и "008" - на другой стороне.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT1. Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы). Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензиия При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз/, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/ исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4.937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3.7 лет (исследование SСОРЕ - исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было. В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26.7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30.0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (соотношение рисков = 0.89, 95% доверительный интервал 0.75-1.06, р=0.19). Сердечная недостаточность Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при сердечной недостаточности - Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4-8 мг/ с повышением дозы до 32 мг/ или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37.7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг. В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2.028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ? 40%), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля - 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.77, 95% доверительный интервал 0.67- 0.89, р

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Кандесартана цилексетил Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество - кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияние на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови - более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый Vd составляет примерно 0.8 л/кг. Метаболизм и выведение Кандесартана цилексетил Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается. Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. T1/2 составляет около 8 ч и не меняется при совместном приеме с кандесартаном. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией. Фармакокинетика в особых клинических случаях Кандесартана цилексе

Особые условия

Нарушение функции почек В данной ситуации применение "петлевых" диуретиков предпочтительнее тиазидоподобных. Для пациентов с почечной недостаточностью при терапии Атакандом Плюс рекомендуется постоянно контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты. Пересадка почки Данные о применении Атаканда Плюс у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют. Стеноз почечной артерии Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (например, ингибиторы АПФ), могут привести к повышению содержания мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Аналогичного эффекта следует ожидать и от антагонистов рецепторов ангиотензина II. Снижение ОЦК У пациентов с дефицитом интраваскулярного объема и/или натрия возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии: не рекомендуется применять Атаканд® Плюс до исчезновения данных симптомов. Общая анестезия и хирургическое вмешательство У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или сосудосуживающих средств. Печеночная недостаточность Пациентам с нарушениям функции печени или прогрессирующей болезнью печени следует применять тиазидоподобные диуретики с осторожностью: незначительные колебания объема жидкости и электролитного состава могут вызвать печеночную кому. Данные о применении Атаканд® Плюс пациентами с печеночной недостаточностью отсутствуют. Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) При назначении Атаканда Плюс пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим не рекомендуется назначать таким пациентам Атаканд® Плюс. Нарушение водно-солевого баланса Как и во всех случаях приема препаратов, обладающих мочегонным действием, следует контролировать электролиты в плазме крови. Препараты на основе тиазидов, обладающие мочегонным действием, способны уменьшить выделение ионов кальция с мочой и могут вызвать скачкообразные изменения и незначительное увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови. Тиазиды, в т.ч. и гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-солевого баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз). Выявленная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза.

Состав

  • кандесартана цилексетил 32 мг Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа оксид красный (E 172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол. кандесартана цилексетил 16 мг Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа оксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол. кандесартана цилексетил 16 мг Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа диоксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол кандесартана цилексетил 16 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. кандесартана цилексетил 32 мг Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа оксид красный (E 172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол. кандесартана цилексетил 8 мг Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа диоксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол.

Атаканд показания к применению

  • - артериальная гипертензия; - сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ более 40%) (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Атаканд противопоказания

  • - нарушения функции печени и/или холестаз; - нарушения функции почек (КК

Атаканд дозировка

  • 16 мг 16 мг + 12,5 мг 32 мг 8 мг

Атаканд побочные действия

  • Артериальная гипертензия Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема Атаканда не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3.1%) и плацебо (3.2%). В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. Co стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине. Со стороны лабораторных показателей: в целом при применении Атаканда не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или кальция и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда в сравнении с плацебо (1.3% вместо 0.5%). При применении Атаканда обычно не требуется рутинного контроля лабораторных показателей.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени при помощи изофермента CYР2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено. Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин

Передозировка

анализ фармакологических данных препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила)

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Атаканд: инструкция по применению и отзывы

Атаканд – комбинированный препарат, применяемый для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Атаканд выпускают в виде круглых светло-розовых таблеток (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: кандесартана цилексетил, в 1 таблетке – 8, 16 и 32 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, магния стеарат, гипролоза, краситель железа диоксид красный, лактозы моногидрат, макрогол, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Атаканд является антигипертензивным препаратом – антагонистом рецепторов ангиотензина II, избирательно действующим на рецепторы АТ 1 .

Фармакодинамика

Ангиотензин II представляет собой ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патогенезе сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. К его основным физиологическим эффектам относят вазоконстрикцию, стимуляцию роста клеток, нормализацию водно-электролитного гомеостаза и стимуляцию синтеза альдостерона. Все эти эффекты обусловлены взаимодействием ангиотензина II с АТ 1 рецепторами (ангиотензиновыми рецепторами 1 типа).

Кандесартан входит в группу селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ 1 рецепторы). Данное вещество не является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), отвечающего за преобразование ангиотензина I в ангиотензин II и осуществляющего деструкцию брадикинина, а также не воздействует на АПФ и не вызывает кумуляцию субстанции Р или брадикинина. Сравнение кандесартана с ингибиторами АПФ показало, что у больных, принимавших кандесартана цилексетил, кашель, являющийся побочной реакцией, встречался реже. Для кандесартана нехарактерно связывание с рецепторами других гормонов и блокировка ионных каналов, по которым осуществляется регулирование функций сердечно-сосудистой системы. Вследствие блокирования АТ 1 рецепторов ангиотензина II наблюдается повышение активности ренина, содержания ангиотензина I и ангиотензина II, а также снижение уровня альдостерона в плазме крови. Данные эффекты являются дозозависимыми.

У больных с артериальной гипертензией применение кандесартана приводит к дозозависимому снижению артериального давления, причем действие Атаканда длится достаточно долго. Антигипертензивный эффект связан со снижением общего и периферического сопротивления сосудов, в то время как частота сердечных сокращений остается неизменной. Сообщения о случаях выраженной артериальной гипотензии после введения в организм первой дозы Атаканда, а также развития синдрома отмены (синдрома «рикошета») после прекращения терапии препаратом отсутствуют. После приема первой дозы кандесартана его антигипертензивное действие обычно проявляется в течение 2 часов. При условии продолжающейся терапии Атакандом в строго определенной дозе максимальное снижение артериального давления, как правило, достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего курса лечения. При назначении кандесартана 1 раз в день обеспечивается постепенное и эффективное снижение артериального давления на протяжении 24 часов с незначительным варьированием величины артериального давления в интервалах между приемами очередных доз лекарственного средства. Сочетание кандесартана с гидрохлоротиазидом способствует усилению антигипертензивного действия. При совместном приеме отмечается хорошая переносимость кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина).

Эффективность Атаканда не определяется полом и возрастом больных.

Кандесартана цилексетил усиливает почечный кровоток, причем скорость клубочковой фильтрации увеличивается либо остается неизменной, в то время как фильтрационная фракция и почечное сосудистое сопротивление уменьшаются. Прием Атаканда в дозе 8‒16 мг на протяжении 12 недель не оказывает отрицательного воздействия на липидный профиль и содержание глюкозы у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией. Клиническое влияние действующего вещества Атаканда на показатели заболеваемости и смертности при приеме препарата в дозировке 8‒16 мг (в среднем 12 мг) 1 раз в день изучалось в рамках рандомизированного клинического исследования, в котором участвовали 4937 пациентов преклонного возраста (возраст 70‒89 лет, 21% участников находились в возрасте 80 лет и старше), страдающих от артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести и проходивших курс лечения кандесартаном в среднем на протяжении 3,7 лет [изучение проходило в рамках исследования SCOPE (SCOPE – исследование по изучению прогноза и когнитивных функций у пациентов пожилого возраста)]. Больные принимали плацебо или кандесартана цилексетил, при необходимости дополненные другими гипотензивными средствами. При обоих режимах терапии было обнаружено эффективное снижение диастолического и систолического артериального давления (с 167/90 до 149/82 мм рт. ст. в контрольной группе участников и с 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе больных, принимавших Атаканд), причем переносимость препарата была хорошей. Качество жизни и когнитивная функция сохранялись на должном уровне в обеих группах участников эксперимента. Между данными двумя группами не были выявлены статистически значимые различия частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (частота развития несмертельных инсульта и инфаркта миокарда, сердечно-сосудистая смертность).

В группе больных, принимавших кандесартан, было зарегистрировано 26,7 случаев развития сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в группе больных, получавших плацебо (р = 0,19, 95% доверительный интервал (ДИ) – 0,75‒1,06, относительный риск – 0,89).

Результаты оценки первичной конечной точки (осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы) и ее компонентов выглядят следующим образом:

  • появление сердечно-сосудистых осложнений: у 242 пациентов с первичным событием, получавших кандесартана цилексетил (N = 2477), и 268 пациентов из контрольной группы (N = 2460) относительный риск (95% ДИ) составил 0,89 (диапазон 0,75‒1,06), р = 0,19;
  • сердечно-сосудистая смертность: у 145 пациентов с первичным событием, получавших кандесартана цилексетил (N = 2477), и 152 пациентов из контрольной группы (N = 2460) относительный риск (95% ДИ) составил 0,95 (диапазон 0,75‒1,19), р = 0,63;
  • нефатальный инфаркт миокарда: у 54 пациентов с первичным событием, получавших кандесартана цилексетил (N = 2477), и 47 пациентов из контрольной группы (N = 2460) относительный риск (95% ДИ) составил 1,14 (диапазон 0,77‒1,68), р = 0,52;
  • нефатальный инсульт: у 68 пациентов с первичным событием, получавших кандесартана цилексетил (N = 2477), и 93 пациентов из контрольной группы (N = 2460) относительный риск (95% ДИ) составил 0,72 (диапазон 0,53‒0,99), р = 0,04.

До рандомизации любая предшествовавшая терапия антигипертензивными средствами стандартизировалась к гидрохлоротиазиду, принимаемому в дозировке 12,5 мг 1 раз в день. Другой гипотензивный препарат добавлялся к средству, исследуемому двойным слепым методом (плацебо или кандесартана цилексетил в дозировке 8‒16 мг 1 раз в день), если систолическое артериальное давление было равно или превышало 160 мм рт. ст. и/или диастолическое артериальное давление было равно или превышало 90 мм рт. ст. Подобное дополнительное лечение получали 66% и 49% больных, составлявших контрольную группу и группу приема кандесартана цилексетила соответственно.

Результаты исследования CHARM, в котором проводилась оценка снижения уровня смертности и заболеваемости при применении кандесартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, показали, что прием Атаканда приводил к снижению частоты летальных исходов и необходимости помещения в стационар, связанного с обострением хронической сердечной недостаточности, а также к нормализации систолической функции левого желудочка.

В качестве дополнения к основной терапии больные с хронической сердечной недостаточностью принимали кандесартана цилексетил в суточной дозе 4‒8 мг с увеличением дозы до 32 мг в день либо до максимально переносимой терапевтической дозы (в среднем доза препарата составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения была равна 37,7 месяца. Через полгода лечения 63% больных, продолжавших принимать Атаканд (89% от общего количества), получали терапевтическую дозу, равную 32 мг.

Участниками другого исследования CHARM-Alternative (n = 2028) были больные со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) на 40% или менее, которые не могли принимать ингибитор АПФ вследствие непереносимости (преимущественно из-за кашля – 72%). Параметры частоты первой госпитализации, связанной с хронической сердечной недостаточностью, и летальных исходов, обусловленных сердечно-сосудистыми заболеваниями, оказались существенно ниже в группе больных, принимавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (доверительный интервал составлял 0,67‒0,89, р не превышало 0,001, соотношение рисков равно 0,77). При этом относительный риск снижался на 23%. В данном исследовании согласно требованиям статистики для предотвращения 1 случая летального исхода, обусловленного сердечно-сосудистыми осложнениями, либо помещения в стационар по поводу хронической сердечной недостаточности требовалось проведение лечения 14 пациентов в течение всего периода исследования. В группе больных, принимавших кандесартан, комбинированный показатель, который включает показатель первой госпитализации, обусловленной хронической сердечной недостаточностью (ХСН), и частоту летальных исходов независимо от их причин, также оказался существенно ниже (95% доверительный интервал, составляющий от 0,7 до 0,92, соотношение рисков равно 0,8, р = 0,001). При этом наблюдалось положительное воздействие действующего вещества Атаканда на каждую из составляющих данного комбинированного критерия: заболеваемость (показатель частоты попадания в стационар, связанного с ХСН) и частоту летальных исходов. Результатом приема кандесартана цилексетила становилось улучшение функционального класса ХСН в соответствии с классификацией NYHA (р равно 0,008).

У пациентов со сниженной ФВЛЖ (равна или менее 40%), которые принимали ингибиторы АПФ, проводилось исследование CHARM-Added (n = 2548), в результате которого было обнаружено, что комбинированный критерий, включающий показатели первой госпитализации, связанной с ХСН, и летальности, обусловленной сердечно-сосудистыми заболеваниями, оказался существенно ниже в группе больных, получавших кандесартан, по сравнению с группой больных, получавших плацебо (95% доверительный интервал, составляющий от 0,75 до 0,96, соотношение рисков равно 0,85, р = 0,011), что соответствует уменьшению относительного риска на 15%. В данном эксперименте для предотвращения 1 случая госпитализации по поводу ХСН или летального исхода, вызванного сердечно-сосудистыми осложнениями, следовало проводить лечение 23 больных в течение всего периода исследования. Величина комбинированного показателя эффективности, который включает в себя оценку частоты первого помещения в стационар по поводу ХСН и частоты летальных исходов независимо от их причин, оказалась существенно ниже в группе пациентов, принимавших Атаканд (95% доверительный интервал, составляющий от 0,78 до 0,98, соотношение рисков равно 0,87, р = 0,021), что подтверждает положительный эффект от лечения кандесартаном. Применение препарата способствовало улучшению функционального класса ХСН согласно классификации NYHA (р равно 0,02).

У больных с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ превышает 40%) проводилось исследование CHARM-Preserve (n = 3023). В его ходе в группах больных, получавших плацебо и кандесартан, не были обнаружены статистически достоверные различия величины комбинированного показателя эффективности, включающего в себя частоту первой госпитализации, обусловленной ХСН, и частоту летальных исходов (95% доверительный интервал, составляющий от 0,77 до 1,03, соотношение рисков равно 0,89, р = 0,118). Небольшое численное уменьшение данного критерия объясняется уменьшением частоты попадания в стационар по поводу ХСН. В данном исследовании не изучалось воздействие Атаканда на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов трех исследований, проводившихся в рамках программы CHARM, не было получено статистически достоверных различий в частоте летальных исходов в группах пациентов, принимавших плацебо и кандесартан. Однако оценка данного показателя была произведена в объединенной популяции исследований CHARM-Added и CHARM-Alternative, а также во всех трех исследованиях (95% доверительный интервал, составляющий от 0,83 до 1, соотношение рисков равно 0,91, р = 0,055). Снижение частоты попадания в стационар по поводу ХСН и частоты летальных исходов на фоне приема кандесартана не определялось полом, возрастом и сопутствующим лечением. Также была доказана эффективность лекарственного средства у больных, принимавших ингибиторы АПФ в комбинации с бета-адреноблокаторами, причем она не зависела от того, принимает ли больной ингибитор АПФ в оптимальной дозе или нет.

У больных со сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ равна или менее 40%) и ХСН применение кандесартана обеспечивало снижение капиллярного давления в легких и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшение концентрации альдостерона, а также повышение содержания ангиотензина II в плазме крови и активности ренина.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил представляет собой пролекарство для перорального приема. После попадания внутрь происходит быстрая биотрансформация его в кандесартан путем эфирного гидролиза при всасывании из ЖКТ. Вещество не обладает свойствами агониста, медленно диссоциируется и надежно связывается с АТ 1 рецепторами. Расчетная абсолютная биодоступность равна 14%. Максимальное содержание кандесартана в сыворотке крови обычно регистрируется через 3–4 часа после приема таблеток. При увеличении дозы Атаканда в пределах диапазона рекомендуемых доз наблюдается линейное повышение концентрации действующего вещества. Фармакокинетические показатели кандесартана не определяются полом пациента. Прием пищи не оказывает клинически значимого воздействия на AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время»), поэтому при приеме препарата во время еды его биодоступность существенно не изменяется. Степень связывания кандесартана с белками плазмы крови достаточно высока и превышает 99%, а объем распределения равен 0,1 л/кг.

Препарат преимущественно выводится из организма с желчью и мочой в неизмененном виде и только в незначительной степени участвует в процессах печеночного метаболизма. Его период полувыведения составляет около 9 часов, а кумуляция в организме отсутствует.

Общий клиренс препарата составляет примерно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – примерно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана происходит путем активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При пероральном приеме кандесартана цилексетила, меченного радиоактивными изотопами, приблизительно 26% от принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде и 7% ‒ в виде фармакологически неактивного метаболита. В то же время 56% от принятой дозы выводится с фекалиями в виде неизмененного кандесартана, а 10% ‒ в виде неактивного метаболита.

У больных преклонного возраста (старше 65 лет) AUC и максимальная концентрация действующего вещества возрастают на 80% и 50% соответственно по сравнению с более молодыми больными. Однако частота развития побочных эффектов и гипотензивное действие при приеме Атаканда не определяются возрастом пациентов.

У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями почек AUC и максимальная концентрация кандесартана возрастали на 70% и 50% соответственно, но период полувыведения оставался неизменным по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек AUC и максимальная концентрация препарата возрастали на 110% и 50% соответственно, а период полувыведения увеличивался в 2 раза. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетические показатели кандесартана являются такими же, как у больных с тяжелыми дисфункциями почек.

У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями печени AUC кандесартана повышается на 23%.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (применяют как дополнительную терапию к ингибиторам АПФ, или в случаях их непереносимости).

Противопоказания

  • Нарушения функции печени или холестаз;
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам Атаканда;
  • Беременность и период лактации.

Данное лекарственное средство следует принимать с осторожностью:

  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Двухсторонний стеноз почечных артерий;
  • Цереброваскулярные заболевания и ишемическая болезнь сердца;
  • Пересадка почек в анамнезе;
  • Возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Атаканда: способ и дозировка

Таблетки Атаканд принимают независимо от приема пищи один раз в день.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживаемая доза, независимо от возраста, составляют 8 мг в день, в некоторых случаях – 16 мг. Если проводимая терапия не приводит к снижению артериального давления, рекомендуется совместное применение Атаканда с тиазидным диуретиком. Легкие и умеренные нарушения функций почек коррекции дозы не требуют. При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза не должна превышать 2 мг в день. Максимальный антигипертензивный эффект при лечении препаратом достигается в течение месяца с начала лечения.

При сердечной недостаточности Атаканд следует принимать по 4 мг в день в начале лечения, впоследствии дозу можно удваивать каждые две недели (до 32 мг в день). Атаканд эффективен при одновременном применении с другими препаратами от хронической сердечной недостаточности – бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами и диуретиками.

В пожилом возрасте и больным с нарушением функции почек не требуется коррекция начальной дозы лекарства.

Побочные действия

Атаканд обычно переносится хорошо.

Побочные эффекты, возникающие при приеме препарата, не зависят от возраста и принимаемой дозы.

При лечении артериальной гипертензии чаще всего развиваются слабость, головокружение, респираторные инфекции, головная боль, боль в спине.

При комплексном лечении хронической сердечной недостаточности Атаканд может вызывать: выраженное снижение артериального давления, лейкопению, нейтропению, агранулоцитоз, нарушение функции почек, ангионевротический отек, гиперкалиемию, гипонатриемию, артралгию, тошноту, слабость, головокружение, головную боль, миалгию, боль в спине, крапивницу, кожный зуд, сыпь.

Передозировка

Согласно результатам анализа фармакологических данных, касающихся Атаканда, основными симптомами передозировки предположительно являются головокружение и клинически выраженное снижение артериального давления. Встречаются сообщения об отдельных случаях передозировки препарата (доза не превышала 672 мг кандесартана цилексетила), которые закончились выздоровлением больных без тяжелых осложнений.

При клинически выраженном снижении артериального давления следует назначить симптоматическую терапию и постоянно осуществлять мониторинг состояния пациента, а также уложить его на спину, зафиксировав ноги в приподнятом положении. При необходимости рекомендуется увеличение объема циркулирующей плазмы крови, к примеру, посредством внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В некоторых случаях назначают симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана путем гемодиализа маловероятно.

Особые указания

Атаканд может негативно влиять на функцию почек. В случае почечной недостаточности следует регулярно контролировать показатели их работы. Такой контроль также необходим при лечении миокардиальной недостаточности.

Тарирование лечебных доз обязательно при ослабленной миокардиальной функции у пациентов с патологиями почек (при завышенном уровне в крови кальция, и в сочетании с ингибиторами АПФ), поскольку в таких случаях прием Атаканда способствует увеличению риска осложнений.

Применение Атаканда может вызвать стеноз артерии почки, гипотензию (в случае миокардиальной недостаточности), гиповолемию.

Если на фоне приема Атаканда планируется оперативное вмешательство и применение анестетиков, следует учесть риск проявления гипотензии.

Когда суточная доза в 32 мг не дает желаемого эффекта, решение о дальнейшей целесообразности применения препарата должен принять лечащий врач.

Пациентам с гиперальдостеронизмом таблетки не назначаются, поскольку результативность терапии данной группой средств у них отсутствует.

Атаканд следует отменить сразу после диагностирования беременности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами Атаканд не влияет, но следует помнить, что могут проявиться вероятные побочные эффекты в виде слабости, повышенной усталости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Атаканд беременным женщинам противопоказан. Пациентки, получающие данный препарат, должны быть проинформированы об этом до планирования беременности, что позволит им обсудить альтернативные варианты лечения со специалистом. В случае подтвержденного зачатия лекарственное средство сразу же отменяют и при необходимости назначают альтернативную терапию.

Препараты, непосредственно воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут провоцировать нарушения развития плода (замедленная оссификация костей черепа, олигогидрамнион, нарушения почечной функции) либо негативно влиять на новорожденного (развитие гиперкалиемии, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), вплоть до летального исхода, если прием Атаканда продолжался в течение беременности.

На сегодня остается неизвестным, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Вследствие возможного неблагоприятного действия на грудных детей Атаканд не рекомендуется применять в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Атаканда у детей и подростков младше 18 лет не доказаны, поэтому препарат у данной категории пациентов применяется с осторожностью, под контролем врача.

При нарушениях функции почек

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек [клиренс креатинина (КК) ≥ 30 мл/мин] нет необходимости в коррекции дозы.

Клинический опыт назначения Атаканда больным с тяжелыми дисфункциями почек либо терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) ограничен. В связи с этим рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг.

При нарушениях функции печени

У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени начальная дозировка обычно составляет 2 мг 1 раз в день, однако при необходимости допускается увеличение дозы. Клинический опыт применения Атаканда у больных с тяжелой дисфункцией печени ограничен, поэтому таким пациентам и пациентам с холестазом прием препарата противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать начальную дозу Атаканда нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Прием Атаканда в сочетании с препаратами, в состав которых входит алискирен, противопоказан больным с почечной недостаточностью умеренной либо тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл/мин/1,73 м 2) или сахарным диабетом 1 или 2 типа. Также он не рекомендуется другим пациентам.

Биодоступность кандесартана не определяется приемом пищи.

Сочетание Атаканда и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может повышать риск развития почечных дисфункций (включая увеличение концентрации калия в сыворотке крови и острую почечную недостаточность), особенно у больных со сниженной функцией почек. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении данных лекарственных средств, особенно у больных со сниженным объемом циркулирующей крови и больных преклонного возраста. Такие пациенты нуждаются в компенсации потери жидкости и регулярном мониторинге функции почек после начала комбинированного лечения и периодически на его фоне.

Комбинация НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II иногда приводит к ослабеванию гипотензивного эффекта.

В фармакокинетических исследованиях изучалось совместное применение Атаканда с эналаприлом, гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, глибенкламидом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), дигоксином – клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не было обнаружено.

Опыт применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, свидетельствует о том, что сопутствующее лечение заменителями соли, содержащими калий, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и другими средствами, способными повышать концентрацию калия в сыворотке крови (к примеру, гепарин), может провоцировать развитие гиперкалиемии.

Имеются сообщения о том, что совместное применение ингибиторов АПФ с препаратами лития приводит к обратимому повышению содержания лития в сыворотке крови и различным токсическим эффектам. Такие реакции могут наблюдаться и при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II, поэтому необходимо осуществлять постоянный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении данных лекарственных средств.

Кандесартан участвует в процессах метаболизма в печени, осуществляющихся при участии изофермента CYP2C9, в незначительной степени. В результате проведенных исследований по взаимодействию не было выявлено влияние препарата на изоферменты CYP3A4 и CYP2C9, а информация о взаимодействии с другими изоферментами системы цитохрома Р 450 практически отсутствует. Сочетание Атаканда с другими гипотензивными препаратами усиливает антигипертензивный эффект.

Аналоги

Аналогами Атаканда являются: Лозартан, Гипосарт, Вазотенз, Кантаб, Ангиаканд, Кандесар, Кандекор, Ксартен, Кандесартан-СЗ, Ордисс и др.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от света месте, недоступном для детей.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Атаканд . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Атаканда в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Атаканда при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Атаканд - антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина 2. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина 2 (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Состав

Кандесартана цилексетил + вспомогательные вещества (Атаканд).

Кандесартана цилексетил + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Атаканд Плюс).

Фармакокинетика

Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Показания

  • эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия (снижение повышенного давления).

Формы выпуска

Таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг (Атаканд).

Таблетки 16 мг + 12.5 мг (Атаканд Плюс).

Инструкция по применению и дозировка

Атаканд

Принимают внутрь 1 раз в сутки. Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

Атаканд Плюс

Атаканд Плюс следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд Плюс. Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.

У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными. До начала терапии препаратом Атаканд Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд), начиная с 4 мг.

Препарат Атаканд Плюс противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2).

Для пациентов с риском артериальной гипотензии (например, со сниженным ОЦК), рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд), начиная с 4 мг.

Побочное действие

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия и агранулоцитоз;
  • головокружение;
  • слабость;
  • чувство жара;
  • головная боль;
  • нарушение сна;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • парестезии;
  • ортостатическая артериальная гипотензия;
  • аритмия;
  • тошнота;
  • боль в спине;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у предрасположенных пациентов);
  • ангионевротический отек;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • некротический васкулит;
  • кожный васкулит.

Противопоказания

  • нарушения функции печени и/или холестаз;
  • нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2);
  • анурия;
  • рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • подагра;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Атаканд и Атаканд Плюс у беременных ограничен. Этих данных недостаточно, чтобы судить о возможной опасности для плода в 1 триместре беременности.

У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во 2 триместре беременности: риск для плода увеличивается при назначении Атаканда в последние 6 месяцев беременности.

Средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного (артериальная гипотензия, нарушение функции почек, олигурия и/или анурия, олигогидрамнион, гипоплазия костей черепа, задержка внутриутробного развития), вплоть до летального исхода, при применении препарата в последние шесть месяцев беременности. Были также описаны случаи гипоплазии легких, лицевые аномалии и контрактуры конечностей.

В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.

Гидрохлоротиазид способен уменьшить объем плазмы крови, маточно-плацентарный кровоток и стать причиной тромбоцитопении у новорожденного.

Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд Плюс во время беременности. Если беременность наступила в период лечения Атакандом Плюс, терапия должна быть прекращена.

В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид проникает в молоко матери. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Атаканд Плюс не должен применяться в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Атаканд противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Нарушение функции почек

В данной ситуации применение "петлевых" диуретиков предпочтительнее тиазидоподобных. Для пациентов с почечной недостаточностью при терапии Атакандом Плюс рекомендуется постоянно контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты.

Стеноз почечной артерии

Другие препараты, влияющие на РААС (например, ингибиторы АПФ), могут привести к повышению содержания мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Аналогичного эффекта следует ожидать и от антагонистов рецепторов ангиотензина 2.

Снижение ОЦК

У пациентов с дефицитом интраваскулярного объема и/или натрия возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии: не рекомендуется применять Атаканд Плюс до исчезновения данных симптомов.

Общая анестезия и хирургическое вмешательство

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина 2, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или сосудосуживающих средств.

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушениям функции печени или прогрессирующей болезнью печени следует применять тиазидоподобные диуретики с осторожностью: незначительные колебания объема жидкости и электролитного состава могут вызвать печеночную кому. Данные о применении Атаканд Плюс пациентами с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия)

При назначении Атаканда Плюс пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими на РААС. В связи с этим не рекомендуется назначать таким пациентам Атаканд Плюс.

Нарушение водно-солевого баланса

Как и во всех случаях приема препаратов, обладающих мочегонным действием, следует контролировать электролиты в плазме крови.

Препараты на основе тиазидов, обладающие мочегонным действием, способны уменьшить выделение ионов кальция с мочой и могут вызвать скачкообразные изменения и незначительное увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови.

Тиазиды, в т.ч. и гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-солевого баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз).

Выявленная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза. Применение тиазидоподобных диуретиков следует прекратить до получения результатов анализов исследования паращитовидной железы.

Гидрохлоротиазид дозозависимо увеличивает выделение калия, что может стать причиной гипокалиемии. Подобное действие гидрохлоротиазида проявляется меньше, если применять его в сочетании с кандесартан цилексетилом. Риск гипокалиемии оказывается повышенным у пациентов с циррозом печени, повышенным диурезом, принимающих жидкость с пониженным содержанием солей, проходящих параллельно курс лечения ГКС или АКТГ.

На основании опыта применения препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, параллельное применение Атаканд Плюс и увеличивающих выделение калия мочегонных средств можно компенсировать применением пищевых добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повысить содержание калия в плазме крови.

Применение Атаканд Плюс может вызвать гипокалиемию, особенно у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью (подобные случаи документально не зарегистрированы).

Тиазидоподобные диуретики увеличивают выделение магния, что может вызвать гипомагниемию.

Влияние на метаболизм и эндокринную систему

Применение тиазидоподобных диуретиков способно изменить уровень глюкозы в крови вплоть до проявления латентно протекающего сахарного диабета. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в т. ч. инсулина.

С применением тиазидоподобных диуретиков связывают увеличение уровня холестерина и триглицерида в плазме крови. Однако при использовании Атаканд Плюс в дозе 12.5 мг наблюдалось минимальное количество либо отсутствие подобных эффектов.

Тиазидоподобные диуретики увеличивают концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и могут способствовать возникновению подагры у предрасположенных пациентов.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина 2. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией, цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Проявление реакций повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятно у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями в анамнезе; что не исключает появления аллергической симптоматики у прочих пациентов.

При использовании тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи обострения или появления симптомов застойной себореи.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, проявляющимися в отсутствии толерантности к лактозе, дефиците лактозы или нарушении всасывания глюкозы и лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациентам следует быть острожными при управлении автотранспортом или работе с техникой, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная усталость.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда Плюс с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Совместное применение Атаканда Плюс с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект. Действие гидрохлоротиазида, приводящее к потере калия, может усиливаться другими средствами, приводящими к потере калия и гипокалиемии (например, диуретики, слабительные, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G натрий, производные салициловой кислоты).

Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

Индуцированные диуретическими средствами гипокалиемия и гипомагниемия предрасполагают к возможному кардиотоксическому действию гликозида наперстянки и антиаритмических средств. При приеме Атаканд Плюс параллельно с такими препаратами требуется контроль уровня калия в крови.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ возникает обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

Мочегонное, натрийуретическое и гипотензивное действия гидрохлоротиазида ослабляются нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Всасывание гидрохлоротиазида ослабляется при применении колестипола, колестирамина.

Действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) может быть усилено гидрохлоротиазидом.

Тиазидоподобные диуретики могут вызывать повышение уровня кальция в крови в связи с уменьшением его экскреции. При необходимости применения кальцийсодержащих пищевых добавок или витамина D, следует контролировать уровень кальция в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

Тиазидоподобные диуретики усиливают гипергликемическое действие бета-адреноблокаторов и диазоксида.

Антихолинергические средства (например, атропин, биперидин) могут увеличивать биодоступность тиазидоподобных мочегонных средств вследствие снижения моторики ЖКТ.

Тиазидоподобные диуретики могут увеличить риск неблагоприятного действия амантадина.

Тиазидоподобные диуретики способны замедлить выведение цитостатических средств (таких как циклофосфамид, метотрексат) из организма и усилить их миелоподавляющее действие.

Риск гипокалиемии может увеличиться при сопутствующем приеме ГКС или АКТГ.

На фоне применения препарата Атаканд Плюс может увеличиваться частота развития ортостатической артериальной гипотензии при приеме алкоголя, барбитуратов или общих анестетиков.

При лечении тиазидоподобными диуретиками возможно снижение толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться подбор дозы гипогликемических препаратов (в т. ч. инсулина).

Гидрохлоротиазид может уменьшить влияние сосудосуживающих аминов (например, эпинефрина).

Гидрохлоротиазид может увеличить риск развития острой почечной недостаточности, особенно в совокупности с большими дозами йодированного наполнителя.

Значительного взаимодействия гидрохлоротиазида с пищей не обнаружено.

Аналоги лекарственного препарата Атаканд

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ангиаканд;
  • Атаканд Плюс;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Кандесартан СЗ;
  • Кандесартана цилексетил;
  • Ордисс.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления):

  • Адельфан Эзидрекс;
  • Амлодипин;
  • Анаприлин;
  • Атенолол;
  • Берлиприл;
  • Беталок;
  • Бисопролол;
  • Вазотенз;
  • Вальсакор;
  • Верапамил;
  • Верошпирон;
  • Гипотиазид;
  • Дилтиазем;
  • Диротон;
  • Диувер;
  • Зокардис;
  • Индапамид;
  • Капотен;
  • Каптоприл;
  • Карведилол;
  • Кардура;
  • Клофелин;
  • Конкор;
  • Конкор;
  • Корвитол;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Коэнзим Q10 с Гинкго;
  • Кудесан;
  • Лазикс;
  • Лизиноприл;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Метопролол;
  • Микардис;
  • Небилет;
  • Нифедипин;
  • Нолипрел;
  • Обзидан;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Пропранолол;
  • Раунатин;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Спиронолактон;
  • Физиотенз;
  • Фуросемид;
  • Хартил;
  • Эгилок;
  • Экватор;
  • Эналаприл;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энзикс;
  • Эстекор.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.



Похожие публикации