Верапамил инструкция по применению и для чего. Показания к применению верапамила, инструкция

Содержание

В нынешнее время продается огромное количество лекарственных средств от разных заболеваний, но простым людям без медицинского образования бывает очень сложно с ними разобраться. Многим специалисты назначают Верапамил – инструкция по применению которого разъясняет, для лечения чего назначают этот препарат, каким действием он обладает. Если вы собираетесь купить и использовать данное лекарство, читайте обо всех его особенностях.

Что такое Верапамил

Данное лекарство относится к группе антиаритмических, антиангинальных. Препарат Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Его действие направлено на замедление пульса и снижение нагрузки на сердце. Продают препарат по рецепту врача, что указано по его инструкции по применению. Лекарство назначают при разных патологиях сосудистой природы, некоторых типах аритмии.

Состав

Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

• 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
• крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

Одна таблетка препарата содержит:

• 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
• метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

• 5 мг верапамила гидрохлорида;
• моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

Форма выпуска

Вы можете купить такие виды препарата:

1. Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
2. Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
3. Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
4. Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.

Механизм действия

Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

• коронарные сосуды расширяются;
• артериальное давление снижается;
• сердечный ритм нормализуется.

Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.

Показания к применению

Согласно инструкции, препарат Верапамил может быть назначен в следующих случаях:

• стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия: синусовая, мерцательная, суправентрикулярная;
• гипертонический криз;
• первичная гипертензия;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• вазоспастическая стенокардия;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца;
• трепетание и мерцание предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• стабильная стенокардия напряжения;
• мерцательная тахиаритмия.

Инструкция по применению Верапамила

Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.

Таблетки

Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

В ампулах

Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

При беременности

По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

• риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
• ишемической болезни сердца;
• плацентарной недостаточности;
• лечении и профилактике аритмий;
• нефропатии беременных;
• гипертонии (в том числе кризе);
• разных видах стенокардии;
• идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).

Дозировка при беременности:

1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
2. Максимум 120-160 мг за один прием.

Особенности:

1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

Побочные эффекты

При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

Противопоказания

Применение Верапамила запрещено при:

• тяжелой артериальной гипотензии;
• повышенной чувствительности к веществам в составе;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• периоде лактации;
• кардиогенном шоке;
• тяжелом стенозе устья аорты;
• инфаркте миокарда;
• синдроме слабости синусного узла;
• дигиталисной интоксикации;
• синоатриальной блокаде;
• трепетании и фибрилляции предсердий;
• выраженной брадикардии;
• СССУ;
• выраженной дисфункции ЛЖ.

• почечной недостаточности;
• беременности;
• хронической сердечной недостаточности;
• нарушениях функции печени;
• желудочковой тахикардии;
• AV блокаде 1 степени;
• умеренной и легкой гипотензии;
• выраженной миопатии.

Взаимодействие

Если доктор назначил вам Верапамил - инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

• Празорином;
• Кетоконазолом и Итраконазолом;
• Аспирином;
• Атенолом;
• Тимололом;
• Метопролом;
• Анаприлином;
• Надололом;
• Карбамазепином;
• Циметидином;
• Кларитромицином;
• Циклоспорином;
• Дигоксином;
• Дизоправмидом;
• Индинавиром;
• Вирасептом;
• Ритонавиром;
• Хинидином;
• препаратами против повышения давления;
• диуретиками;
• Эритромицином;
• Флекаинидом;
• сердечными гликозидами;
• Нефазодоном;
• Фенобарбиталом;
• Теофиллином;
• Пиоглитазоном;
• Телитромицином;
• Рифампицином.

Аналоги

Препараты, которые содержат в составе такой же основной компонент, или оказывают на организм аналогичное действие:

• Верогалид;
• Вератард;
• Финоптин;
• Верапабене;
• Изоптин;
• Ацупамил;
• Лекоптин;
• Верамил;
• Лекоптин;
• Галлопамил;
• Нимодипин;
• Нифедипин;
• Риодипин;
• Амлодипин;
• Никардипин;
• Фламон;
• Каверил;
• Фаликард;
• Веракард.

Цена

Стоимость Верапамила зависит от формы выпуска, производителя, фасовки. Препарат можно заказать в каталоге обыкновенной аптеки или купить в интернет-магазине, если верить отзывам, совсем недорого. С приблизительными ценами на него можете ознакомиться в таблице:

Видео: Лекарство Верапамил

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Верапамил относится к группе блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция). Препарат обладает противоаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием и используется с целью лечения и профилактики аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии. Аббревиатура «АК» в сознании любого фармаколога вербально резонирует не с самым популярным в мире огнестрельным оружием, а с гораздо более мирным объектом: так сокращенно именуется фармакологическая группа препаратов-антагонистов кальция. Эти лекарственные средства наделены уникальным свойством препятствовать току ионов кальция через т.н. медленные кальциевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток. Открытие антагонистов кальция, что является общепризнанным фактом, это одно из главных завоеваний фармацевтической науки конца 20 века. Само понятие “антагонисты кальция” было введено в обиход в конце 60-ых годов прошлого века для группового обозначения фармакологических свойств лекарственных средств, обладающих сочетанным коронарным сосудорасширяющим и отрицательным инотропным (уменьшающим силу сокращения миокарда) эффектом. Верапамил - «пионер» данной фармакологической группы: он был синтезирован в 1959 году - раньше всех. Антагонистам кальция понадобилось совсем немного времени, чтобы завоевать сердца кардиологов (в переносном смысле) и сердца пациентов (а здесь уже - в самом что ни на есть прямом), и с начала 70-х годов прочно застолбить за собой место в протоколах и стандартах лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Росту их популярности способствовал, в первую очередь, широчайший диапазон показаний к применению, во-вторых - относительная безопасность, особенно - в сравнении с бета-адреноблокаторами. Правда, последний тезис здорово пошатнулся, когда были опубликованы результаты крупного исследования Secondary Prevention Reinfarction Israeli Nifedipine Trial, продемонстрировавшие увеличение числа вторичных инфарктов при приеме нифедипина - препарата из числа антагонистов кальция.

В этой связи дискуссии в научных кругах о месте и роли антагонистов кальция в кардиологии не утихают и по сей день.

Но вернемся к верапамилу и его фармакологическим эффектам. Препарат делает потребность сердечной мышцы в кислороде менее острой за счет снижения ее сократимости и урежения частоты сердечных сокращений. Верапамил расширяет коронарные сосуды и интенсифицирует коронарный кровоток, расслабляет гладкомышечные стенки периферических артерий, снижая тем самым общую периферическую резистентность сосудов. Он является препаратом выбора для лечения стенокардии Принцметала (спонтанная вазоспастическая стенокардия). При остальных типах стенокардии верапамил, равно как и другие антагонисты кальция, уступает бета-адреноблокаторам и нитратам и используются лишь при непереносимости последних или в комбинации с ними при 4 функциональном классе (крайняя стадия) стенокардии напряжения. Антагонисты кальция предпочтительно использовать в тех случаях, когда стенокардия отягощается артериальной гипертензией (т.к. они снижают артериальное давление), некоторыми аритмиями (т.к. они снижают возбудимость и угнетают проводимость сердечной мышцы) и заболеваниях периферических кровеносных сосудов (т.к. они обладают вазодилатирующим действием). Отсутствие влияния на метаболизм углеводов делает возможным прием верапамила лицами, страдающими сахарным диабетом.

Верапамил выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Режим дозирования и длительность терапевтического курса устанавливаются персонально для каждого пациента в зависимости от его общего состояния здоровья, тяжести и особенностей развития патологического процесса и эффективности лечения.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЕРАПАМИЛ VERAPAMIL

Состав : в 1 драже или таблетке содержится 40 мг, в 1 ампуле (2 мл 0,25% раствора) - 5 мг верапамила гидрохлорида.

Синонимы : Isoptin (Словения «Lek» в сотрудн. с Герм. « КпоП»), Ipro-veratril, Falicard (Герм.), Dignover (Герм.), Finoptin (Фин. «Оп"оп», РФ), Cordilox (Индия).

Фармакодинамика : блокатор медленных кальциевых каналов, является синтетическим производным папаверина, оказывает антиан-гинальное, гипотензивное, противоаритмическое действие. Снижение содержания кальция в клетке приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры, расширению коронарных и периферических сосудов, увеличению коронарного кровотока и увеличению коллатерального кровотока в зоне ишемии миокарда, что наряду с умеренно выраженным снижением сократимости миокарда и обеспечивает антиангинальное действие.

В отличие от бета-адреноблокаторов антагонисты кальция уменьшают тонус гладких мышц в коронарных и системных сосудах. Это приводит к коронарной вазодилатации, улучшению кровотока и снабжения миокарда кислородом. Снижение сопротивления в системных артериях при снижении артериального давления также косвенно вызывает уменьшение потребности сердца в кислороде за счет уменьшения посленагрузки.

На нормальное артериальное давление верапамил почти не влияет, при гипертензии оказывает гипотензивный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Снижение артериального давления наступает через 3-5 минут после внутривенного введения препарата. Эффект выражен тем сильнее, чем выше был исходный уровень артериального давления. Среднее артериальное давление при гипертоническом кризе снижается примерно на 45 мм рт.ст.

Верапамил уменьшает активность синусового узла, удлиняет рефрактерный период в атрио-вентрикулярном узле, снижает повышенный автоматизм и возбудимость предсердий; особенно высока эффективность препарата при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии по механизму re-entry. При желудочковых нарушениях ритма верапамил малоэффективен.

Толерантность к верапамилу не возникает. При приеме внутрь действие верапамила начинается через 1 час, достигает максимума через 2 часа и продолжается до 6 часов. При в/в болюсном введении препарат начинает действовать через 3-5 мин, однако уже через 10-20 минут действие заканчивается.

В эксперименте выявлено антиатеросклеротическое действие верапамила (угнетает отложение эфиров холестерина, агрегацию тромбоцитов, препятствует отложению кальция в атеросклеротических бляшках).

Препарат оказывает натрийуретическое и диуретическое действие, увеличивает почечный кровоток, что позволяет использовать его для лечения почечной гипертонии, в том числе на стадии хронической почечной недостаточности.

Препарат не вызывает повышения содержания мочевой кислоты, креатинина, глюкозы, липидов плазмы, не нарушает электролитный обмен.

Фармакокинетика : верапамил хорошо абсорбируется при приеме внутрь (на 90%), но при первом же прохождении через печень часть его превращается в значительно менее фармаколо-

гически активные метаболиты, в частности норверапамил (20% от активности верапамила). Биодоступность Состав ляет всего 10-25% от принятой дозы со значительными индивидуальными колебаниями. Около 90% верапамила находится в плазме в связанном с белком состоянии. Кажущийся объем распределения 315 л (6,5 л/кг), что свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Через 10 минут после внутривенного введения верапамила в крови обнаруживают менее 5% введенной дозы. Кривая концентрации верапамила имеет биэкспонен-циальный характер: начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин, а следующая за ней медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов. Период полувыведения метаболитов больше периода полувыведения верапамила, в результате через 8-10 часов после приема препарата концентрация метаболитов становится выше концентрации верапамила.

Клиренс 1,6-5 л/мин. Около 70% дозы верапамила, принятой внутрь или введенной внутривенно, элиминируются почками, 16% выделяются с желчью.

При длительном приеме верапамила период полувыведения удлиняется (до 12 часов) со снижением клиренса более чем в 2 раза, т.е. препарат способен кумулировать в организме. Накопление в организме основного препарата и его метаболитов приводит к усилению терапевтического эффекта при курсовом приеме верапамила.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа (средняя терапевтическая концентрация верапамила в плазме крови 100 нг/мл).

Показания : профилактика приступов стенокардии напряжения и покоя, вариантная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия после перенесенного инфаркта миокарда, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии; артериальная гипертония, в том числе у больных с почечной недостаточностью; гипертонический криз; суправентрикулярная парок-сизмальная тахикардия (за исключением синдрома Вольфа-Пар-кинсона-Уайта; см. «Побочные явления »); постоянная форма мерцательной аритмии (для снижения частоты сокращений желудочков); гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания : прогрессирующая сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости I-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, гликозидная интоксикация, кардиогенный шок, коллапс, беременность.

Побочные явления : тошнота, головная боль, головокружение, заторможенность, утомляемость, гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, уменьшение сократимости сердца, гипергликемия, атонические запоры (у 12-42%), отеки голеней, гингивит (через 1-2 месяца постоянного приема), изредка - гиперемия лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, видимо, как проявление аллергического гепатита.

У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

При синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта верапамил уменьшает рефрактерность дополнительного пучка, что может привести к повышению возбудимости желудочков с развитием желудочковой тахикардии и даже фибрилляции желудочков.

Крайне редко после длительного приема может возникать гиперплазия десен, которая полностью исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов преклонного возраста в очень редких случаях при длительной терапии наблюдается обратимая гинекомастия.

Меры предосторожности : при длительном применении верапамила необходим регулярный контроль ЭКГ (удлинение интервала PR может свидетельствовать о чрезмерно высокой концентрации верапамила в крови). Контроль содержания печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы 1 раз в месяц.

С осторожностью назначают в остром периоде инфаркта миокарда, при беременности и в период грудного вскармливания, при атриовентрикулярной блокаде I степени.

При почечной недостаточности следует снизить дозу верапамила.

Особые отметки: больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение изоптина должно проводиться под контролем частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.

При приеме верапамила может быть ограничена способность управлять автомобилем (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие: усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с сосудорасширяющими и другими противогипертензивными препаратами.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками, противоаритмическими препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. Описаны отдельные случаи развития гипотонии и отека легких у больных с гипертрофической кардиомиопатией при сочетании верапамила с хинидином.

Нежелательна комбинация верапамила с бетаадреноблокаторами из-за опасности потенцирования отрицательного инотропного эффекта, увеличения риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных препаратов на фоне пероральной терапии другим препаратом противопоказано).

Верапамил повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции и усиливает отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов.

Верапамил может повышать концентрацию в плазме карбамазе-пина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и др.), теофиллина.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50%, в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Рифампицин, ускоряя биотрансформацию верапамила в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы.

Верапамил может усиливать действие миорелаксантов.

Никотин снижает биодоступность верапамила, уменьшает его ан-тиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение и дозировка : препарат назначают внутрь и внутривенно.

Внутрь по 40-80 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 120 мг 3 раза в день; при умеренной гипертонии назначают по 80-160 мг 3 раза в день (прием 200 мг 2 раза в день столь же эффективен, как и прием 120 мг трижды в день).

При пароксизмах суправентрикулярной тахикардии наилучший эффект отмечается при быстром (в течение 10-15 сек) внутривенном введении 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг) препарата. При пароксизмах мерцательной аритмии изоптин вводят до 10 мл 0,25% раствора в течение 10 мин. Повторный болюс можно ввести через 30 минут. Если приступ купирован, препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе по 80-120 мг 3 раза в день (максимальная доза до 720 мг/сутки).

При гипертоническом кризе внутривенно медленно вводят 5-10 мг верапамила.

Передозировка : бледность, головокружение, слабость, падение артериального давления вплоть до невозможности его определения, клиника шока, утрата сознания, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.

ЛЕЧЕНИЕ : промывание желудка (после достаточной атропиниза-ции), применение внутрь активированного угля, внутривенное введение глюконата кальция, атропина, изопреналина, орципреналина, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания верапамила с белками крови.

Форма выпуска : драже по 0,04 г по 100 штук в упаковке, ампулы по 2 мл 0,25% раствора по 50 штук в упаковке.

В Германии («КпоИ») верапамил выпускается в таблетках пролонгированного действия под названием «Изоптин ретард 240 мг» (в одной таблетке содержится 240 мг верапамила). Применяется при артериальной гипертонии. «Изоптин ретард 240 мг» обычно назначают по 1 таблетке утром (лечение больных, нуждающихся в особенно медленном снижении артериального давления, следует начинать с приема 1/2 таблетки утром). Принимают в неразжеванном виде, запивая небольшим количеством воды, лучше во время еды или после нее. При необходимости через 1-2 недели возможно увеличение дозы до 2 таблеток в сутки (утром и вечером, с интервалом 12 часов).

При длительной терапии доза не должна превышать 2 таблеток в сутки.

У больных со снижением функции печени действие верапамила проявляется сильнее и является более продолжительным, в связи с чем дозировку препарата подбирают особенно тщательно, начиная терапию с меньших доз, например больным циррозом печени следует сначала назначать по 1 драже (40 мг) верапамила 3 раза в день.

Хранение : список Б. В защищенном от света месте. Срок годности: 5 лет.

Формула: C27H38N2O4, химическое название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/селективные блокаторы кальциевых каналов 1 класса/производный дифенилалкиламина.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Верапамил оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы (воздействует с внутренней стороны мембраны клеток) и снижает чрезмембранный кальциевый ток. Степень взаимодействия с каналом определяется уровнем деполяризации мембраны: наиболее эффективно верапамил блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Меньше влияет на закрытые каналы при поляризованной мембране, препятствуя их активированию. Незначительно действует и на альфа-адренорецепторы, и натриевые каналы. Верапамил снижает сократимость, скорость проведения в AV узле, частоту водителя ритма в синусном узле, AV и синоатриальную проводимость, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку, вызывает периферическую вазодилатацию, расслабляет гладкие мышцы (в основном в артериолах, в венах меньше). Увеличивает перфузию миокарда, снижает разницу между снабжением и потребностью сердца в кислороде, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, снижает артериальное давление. Убирает спазмы коронарных артерий при стенокардии и предупреждает их развитие. У больных с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией делает лучше отток крови из желудочков. Снижает выраженность и частоту и головных болей сосудистого происхождения. Верапамил тормозит нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и делает больше период восстановления после использования векурония. Блокирует фермент Р170 in vitro и частично устраняет невосприимчивость раковых клеток к химиотерапевтическим препаратам. После употребления верапамила внутрь абсорбируется более 90% дозы препарата, но биодоступность составляет лишь 20–35% из-за метаболизма в печени при первом прохождении, биодоступность увеличивается при продолжительном использовании в больших дозах. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа для таблеток, через 5 – 7 часов для пролонгированных таблеток, через 7 – 9 часов для пролонгированных капсул. На 90 % связывается с белками плазмы. В печени верапамил метаболизируется с образованием норверапамила, который обладает 20% гипотензивной активностью верапамила, и других метаболитов (которые определяются в малых количествах). Время полувыведения при использовании однократной дозы внутрь составляет 2,8–7,4 часов, при повторных приемах - 4,5–12 часов (из-за насыщения печеночных ферментных систем). При введении внутривенно время полувыведения имеет две фазы: раннее - примерно 4 минуты, конечное - 2–5 часов. При употреблении внутрь начало появления эффектов отмечается через 1–2 часа. В условиях введения внутривенно антиаритмический эффект развивается в течение 1–5 минут (обычно меньше 2 минут), гемодинамические эффекты через 3–5 минут. Длительность эффектов равна 8–10 часов для таблеток или 24 часа для пролонгированных таблеток и капсул. При введении внутривенно антиаритмический эффект длится около 2 часов, гемодинамические - 10–20 минут. Выводится главным образов почками, около 16 % с фекалиями.
Верапамил проходит в грудное молоко и через плаценту, определяется в родах в крови пупочной вены. Быстрое введение внутривенно вызывает гипотензию у матери, которая приводит к дистрессу плода.
При продолжительном использовании снижается клиренс и увеличивается биодоступность. При тяжелых нарушениях работы печени плазменный клиренс снижается на 70% и время полувыведения увеличивается до 14–16 часов. По результатам, которые были получены в 2-летних опытах на крысах при использовании доз, которые в 12 раз превышают МРДЧ, и в бактериальных тестах Эймса, верапамил не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В опытах на крысах в дозах, которые в 6 раз превышают дозы, которые рекомендованы для человека, верапамил тормозит рост плода и повышает частоту внутриутробной гибели плодов.

Показания

Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (за исключением WPW-синдрома), предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, стенокардия (включая стенокардию напряжения, Принцметала, постинфарктную), артериальная гипертензия, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения верапамила и дозы

Использование верапамила внутрь. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от состояния больного, особенности течения и степени тяжести болезни, эффективности лечения. Для профилактики аритмии, стенокардии и для лечения артериальной гипертензии взрослым назначают начальную дозу 40–80 мг 3–4 раза в сутки (для пролонгированных форм частота приема снижается), до еды запив небольшим количеством воды. Если необходимо, то разовую дозу можно увеличить до 120–160 мг. Максимальная суточная доза составляет 480 мг. У больных с выраженными нарушениями работы печени выведение верапамила замедленно, поэтому терапию лучше начинать с минимальных доз; суточная доза должна быть не более 120 мг. Использование верапамила внутривенно. Вводить медленно: начальная доза для взрослых 5–10 мг (вводить не меньше 2 минут) под контролем ЭКГ, частоты пульса, артериального давления, при недостаточной эффективности возможно повторить введение через полчаса в дозе 10 мг. Детям до 1 года в течение не менее 2 минут 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза 0,75–2 мг), детям 1–15 лет в течение не менее 2 минут 0,1–0,3 мг/кг (обычно однократная доза не больше 2–5 мг). При гипертоническом кризе внутривенно медленно 5–10 мг.
При пропуске очередного приема верапамила сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которая осложнена высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, обструкцией левого желудочка, ортопноэ или пароксизмальной ночной одышкой, нарушением работы синусно-предсердного узла. При использовании у пациентов с выраженным нарушением нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) и работы печени необходим постоянный контроль врачом и, возможно, снижение дозы препарата. С осторожностью использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания (так как верапамил понижается скорость реакции). Во время терапии верапамилом рекомендовано исключить прием алкоголя. Инъекционная форма верапамила может выпадать в осадок в растворе с pH более 6,0.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), AV блокада 3 и 2 степени, выраженная брадикардия (частота пульса меньше 50 уд./мин), инфаркт миокарда (недавно перенесенный или острый и осложненный брадикардией, гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), хроническая сердечная недостаточность 3 стадии, фибрилляция и трепетание предсердий и синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме пациентов с кардиостимулятором) или WPW-синдром, синдром слабости синусного узла (если нет электрокардиостимулятора), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, синоатриальная блокада, дигиталисная интоксикация, беременность, тяжелый стеноз устья аорты, кормление грудью.

Ограничения к применению верапамила

AV блокада 1 степени, легкая или умеренная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность 2 и 1 стадий, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), печеночная и/или почечная недостаточность, для введения внутривенно желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование верапамила во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия верапамила

Система пищеварения: тошнота, явления диспепсии, запор, редко - повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гиперплазия десен;
нервная система: головная боль, нервозность, головокружение, заторможенность, слабость, сонливость, парестезии, утомляемость; аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница, редко - синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек;
система кровообращения: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, АV блокада, при высоких дозах – появление симптомов сердечной недостаточности;
прочие: бронхоспазм (при введении внутривенно), периферические отеки, гиперемия кожи лица, очень редко - гинекомастия, повышение секреции пролактина (в отдельных случаях).

Взаимодействие верапамила с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, снижает - препаратов лития. Уменьшает антибактериальную активность рифампицина, депримирующие эффекты фенобарбитала, понижает клиренс пропранолола и метопролола, увеличивает эффекты миорелаксантов. Рифампицин, фенобарбитал, сульфинпиразон, витамин D, соли кальция - уменьшают действие верапамила. Гипотензивное свойство увеличивают антигипертензивные средства (вазодилататоры, диуретики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики; антиангинальный эффект увеличивают нитраты. Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антиаритмики IA класса, рентгеноконтрастные вещества, ингаляционные анестетики взаимно потенцируют угнетающее воздействие на AV проводимость, автоматизм синоатриального узла и сократимость миокарда. При совместном использовании верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается имеющееся кровотечение. Циметидин увеличивает уровень верапамила в плазме.

Передозировка

При передозировке верапамилом возникают артериальная гипотензия, AV блокада, брадикардия, кома, кардиогенный шок, асистолия. Необходимы введение кальция глюконата (10–20 мл 10% раствора внутривенно) как специфический антидот; при AV блокаде и брадикардии вводят атропин, орципреналин или изопреналин; при гипотензии - допамин, плазмозамещающие растворы, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть - в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

Пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

Покраснение лица

Выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

Выраженное снижение артериального давления

Развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

Тахикардия

Стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

Аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

Тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

Головокружение, головная боль

Обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

Увеличение массы тела

Агранулоцитоз

Гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

Парестезия, тремор

Вертиго

Гиперкалиемия

Миалгия, артралгия, мышечная слабость

Почечная недостаточность

Гипергидроз

Транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

Отек легких

Тромбоцитопения (без клинических проявлений)

Периферические отеки

Антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

Бронхоспазм, диспноэ

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Выраженная брадикардия

Хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

Выраженная артериальная гипотензия

Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

Острый инфаркт миокарда

Синдром слабости синусового узла

Стеноз устья аорты

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса

Выраженная дисфункция левого желудочка

Трепетание или фибрилляция предсердий

Острая сердечная недостаточность

Одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

Антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

Дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

Циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

Рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

Теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

Миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

Ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

Хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

Карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.