Применение диакарба для нормализации внутричерепного давления. От чего помогает «Диакарб»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диакарб . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диакарба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диакарба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и отечного синдрома у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Диакарб - диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетазоламид (действующее вещество препарата Диакарб) хорошо абсорбируется из ЖКТ. Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

  • отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
  • эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
  • острая высотная (горная) болезнь.

Формы выпуска

Таблетки 250 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес - 50 мг в сутки в 1-2 приема; детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг в сутки в 1-2 приема; детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет - по 125-250 мг 1 раз в сутки утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг в сутки.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие

  • судороги;
  • парестезии;
  • шум в ушах;
  • близорукость;
  • дезориентация;
  • нарушение осязания;
  • сонливость;
  • гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
  • гипокалиемия;
  • преходящая гематурия и глюкозурия;
  • анорексия;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • гиперемия кожи;
  • крапивница;
  • мышечная слабость;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • острая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • гипокалиемия;
  • ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • уремия;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Особые указания

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Аналоги лекарственного препарата Диакарб

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Диакарб не имеет.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Диакарб – синтетический препарат, усиливающий мочеотделение.

Действующее вещество

Ацетазоламид (Acetazolamide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде плоских круглых таблеток белого цвета. В каждой таблетке содержится 250 мг активного компонента.

Показания к применению

  • первичная и вторичная глаукома;
  • отечный синдром, который сопровождает недостаточность кровообращения, цирроз печени, почечную недостаточность, легочно-сосудистый синдром;
  • эпилепсия в составе комбинированного лечения;
  • болезнь Меньера;
  • подагра;
  • состояние предменструального напряжения;
  • эмфизема легких и бронхиальная астма;
  • острая высотная болезни.

Противопоказания

  • сахарный диабет;
  • острая почечная и печеночная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к действующему компоненту;
  • гипокалиемия;
  • ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • уремия;
  • болезнь Аддисона.

С особой осторожностью применяют при отеках почечного или печеночного происхождения, а также в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Препарат запрещен в период беременности и лактации.

Инструкция по применению Диакарб (способ и дозировка)

Препарат предназначен для перорального применения.

Отечный синдром

На начальном этапе лечения назначается в дозировке 250-375 мг в день, что равно 1-1,5 таб. Принимается в утреннее время. Таблетки принимаются через день или два дня подряд с перерывом в одни сутки.

Открытоугольная глаукома

Дозировка – 250 мг 1-4 раза в сутки. Прием более 4 таблеток не увеличивает эффективность лечения.

Вторичная глаукома

Таблетки принимаются по 250 мг каждые четыре часа. При острых приступах рекомендован прием в 250 мг 4 раза в день. В некоторых случаях мочегонный эффект достигается при приеме препарата по 250 мг дважды в сутки.

Дозировка для детей оставляет 10-15 мг на килограмм массы тела, которые делятся на 3-4 приема.

Эпилепсия

Суточная дозировка для взрослых составляет 250-500 мг, которые принимаются за один прием на протяжении 3 дней. Затем делается перерыв.

Дозировка для детей:

  • в возрасте 4-12 месяцев – 50 мг в день, которые принимаются в 1-2 приема;
  • детям 2-3 лет назначается по 50-125 мг в 1-2 приема;
  • в возрасте 4-18 лет прописывается по 125-250 мг один раз в день в утреннее время.

Максимальная суточная дозировка для детей не должна превышать 750 мг.

Для профилактики горной болезни назначается по 500-1000 мг, разделенных на равные дозы. При быстром восхождении рекомендуется прием 1000 мг. Принимать таблетки следует за 24-48 часа до подъема. При появлении симптомов лечение продолжается еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Данное средство является малотоксичным. Иногда его использование может вызвать следующие побочные действия: судороги, парестезии, шум в ушах и близорукость (очень редко). В случае длительного применения препарата могут возникать головокружение, дезориентация, сонливость, а также нарушение осязания.

При приеме лекарства свыше 5 дней подряд существенно возрастает угроза развития метаболического ацидоза (это особенно касается совместного применения Диакарба и Аспаркама). Поэтому продолжительное использование препарата предполагает тщательную оценку картины периферической крови, а также контроль характеристик кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При приеме Диакарба в некоторых случаях могут развиваться аллергические проявления, мышечная слабость и анорексия.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки либо острого отравления препаратом не описаны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ацетазоламид-Акри.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Данное лекарство широко применяется в качестве мочегонного средства при задержке в организме воды и натрия, а также в терапии и профилактике отеков различной этиологии. Также оно зарекомендовало высокую эффективность при болезни Меньера и эпилепсии. Продолжительность действия препарата – около 12 часов.

Особые указания

Длительное использование лекарства может стать причиной тошноты, рвоты, диареи, преходящей гематурии, нефролитиаза, глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза. А применение в комплексном лечении с противоэпилептическими препаратами существенно усиливает остеомаляцию.

При употреблении препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает проявление остеомаляции при комплексном его применении с противоэпилептическими препаратами.
  • В комплексе с теофиллином и другими диуретиками усиливается мочегонное действие. А кислотообразующие диуретики снижают его эффективность.
  • Повышает риск развития токсического эффекта при комплексном приеме с эфедрином, салицилатами, карбамазепином и недеполяризующими миорелаксантами.

Диакарб – лекарство группы ингибиторов карбоангидразы, имеющее противоглаукомное, диуретическое и противоэпилептическое действие. Вследствие блокировки зон головного мозга с патологической возбудимостью медикамент предупреждает приступы эпилепсии. Снижая концентрацию влаги в глазных тканях и в структурах ЦНС, Диакарб нормализует измененное внутричерепное и внутриглазное давление.

Основная информация о препарате

Препарат выпускается только в виде круглых белых таблеток. Они плохо растворяются в воде и спирте. Основной действующий компонент медикамента – ацетазоламид. Одна таблетка включает 250 мг вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства включаются: целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон.

Вспомогательными веществами могут быть также гликолят натрия крахмала, крахмал, тальк. Оба варианта дополнительных компонентов в таблетированной форме безопасны, оказывают одинаковый лечебный эффект и официально разрешены к использованию.

С 50-х годов 20 века изучение влияния сульфаниламидов привело к синтезированию ацетазоламида. Вещество стало с успехом использоваться в практике для терапии отечного синдрома, разных видов глаукомы, эпилепсии, внутричерепной гипертензии.

Диуретический эффект лекарства обуславливается угнетением активности карбоангидразы, что снижает выработку ликвора в структурах ЦНС, жидкости в тканях глаз. Происходит нормализация внутричерепного, внутриглазного давления. Способность средства угнетать активность карбоангидразы определяет его противоэпилептический эффект.

Время воздействия принятого препарата – около 12 часов. Диакарб стремительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Размещается преимущественно в почках, меньше – в ЦНС, печени, тканях глаз.

Самая большая концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа после употребления препарата, а выявляемый уровень активного вещества в плазме фиксируется около суток. Лекарство не скапливается. Проходит сквозь плацентарный барьер. Ацетазоламид не трансформируется в организме. Около 70% лекарства выводится почками в течение дня.

От чего помогает лекарство? Основными показаниями к применению Диакарба становятся:

  • высотная болезнь;
  • отечный синдром;
  • внутричерепная гипертензия;
  • глаукома;
  • сотрясение мозга;
  • апноэ;
  • эпилепсия;
  • падалекмиксия;
  • определенные виды головной боли;
  • тетания.

При беременности средство запрещено до 13-й гестационной недели. Клинические исследования относительно влияния препарата на развивающийся плод не проводились.

С 13-й недели беременности и до родов употребление медикамента допускается в том случае, если ожидаемая польза выше вероятных рисков. Ацетазоламид попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью является противопоказанием для назначения Диакарба.

С осторожностью средство выписывают при отеках печеночного и почечного происхождения, легочной тромбоэмболии и эмфиземе, сахарном диабете. Противопоказаны таблетки при:

  • протекающей в острой форме печеночной или почечной патологии;
  • недостаточности коры надпочечников;
  • аллергии на состав медикамента;
  • пониженной концентрации калия в крови.

Диакарб может вызвать дезориентацию, заторможенность, поэтому при приеме медикамента нужно отказаться на время лечения от деятельности, требующей высокоскоростной реакции и концентрации внимания.

Выбор дозировки

Таблетки принимают перорально, запивая водой (около 100 мл). Измельчать их необходимости нет. Способы применения и дозы Диакарба различаются в зависимости от недуга или патологического состояния, а также возраста пациента.

Общие правила

Расчет дозировки препарата для взрослых пациентов проводится следующим образом:


В детском возрасте

В педиатрии лекарство выписывается для терапии последствий травм головного мозга у детей, а также неврологических нарушений, спровоцированных чрезмерным производством жидкости структурами головного мозга (перинатальной энцефалопатии, гидроцефально-гипертензионного синдрома, внутричерепной гипертензии), разных видов глаукомы и эпилепсии.

Не назначается средство грудничкам и маленьким детям с:

  • печеночной недостаточностью в острой форме;
  • патологиями почек;
  • сахарным диабетом и аллергией на активный компонент Диакарба.

Как давать лекарство ребенку? Препарат Диакарб дают новорожденным вместе с Аспаркамом, который способствует восполнению калия, активно выводящегося при лечении Диакарбом. Как правильно давать препарат? Обычно до года ребенку назначается по 75 мг Диакарба и 3 таблетки Аспаркама в сутки по схемам:

  1. 2 дня приема 1 – перерыва.
  2. Сутки лечения, 24 часа – интервал.

Медикаменты тщательным образом измельчают и дают выпить разведенными в небольшом объеме жидкости в утреннее время. Длительность лечения – от 10 дней до месяца с учетом суточных перерывов.

При эпилепсии у малышей способ применения Диакарба – 3 дня с интервалом в сутки. Доза варьируется по возрасту:

  • у грудничков – по 50 мг 1 раз в сутки;
  • в 1-2 года – по 50-125 мг 1 раз в день;
  • в 4-18 лет – по 125-250 мг 1 раз в сутки.

Предельно допустимая доза лекарственного средства в день для детей от 3 лет – 3 таблетки. Превышение допустимой дозировки умножает возможность возникновения неприятных последствий.

При глаукоме младенцам до года рекомендуют давать 50 мг Диакарба 1 раз в день. Детям от 3 лет лекарственную дозу определяют по массе (10-15 мг в сутки на каждый кг веса). Принимать Диакарб нужно 2-4 раза в день через одинаковые промежутки времени.

Также следует учитывать такие моменты:


На что обратить внимание?

Лекарство Дакарб при неправильном назначении или применении может вызывать негативные последствия. Их проявления нужно знать, чтобы вовремя остановить прием средства. Также для безопасного лечения необходимо учитывать сочетаемость препарата с другими медикаментами.

Побочные эффекты

При употреблении Диакарба могут отмечаться побочные эффекты со стороны разных систем организма:


Побочные действия в виде аллергических реакций могут выражаться в форме высыпаний на кожных покровах по типу:

  • многоформной эритемы;
  • крапивницы;
  • злокачественной экссудативной эритемы;
  • токсического эпидермального некролиза;
  • анафилактического шока.

Вероятность возникновения тяжелых последствий высока у людей, обладающих повышенной восприимчивостью к сульфаниламидам.

Им назначение лекарства должно выполняться с осторожностью. Человеку, проходящему курс лечения Диакарбом, необходимо 2 раза в месяц сдавать периферический анализ крови, уточнять пропорции магния, калия, натрия, кальция.

Возможными признаками передозировки могут быть нарушения со стороны ЦНС, метаболический ацидоз. Ацетазоламид в таких случаях устраняется из организма применением процедуры гемодиализа. При метаболическом ацидозе назначается гидрокарбонат натрия. Если наблюдается ухудшение формулы крови, то терапия дополняется растворами, содержащими нужные вещества (калий, кальций).

Совместимость

Применение препарата, как правило, происходит совместно с другими препаратами. Их сочетаемость обязательно необходимо учитывать в процессе лечения:


Диакарб – препарат, эффективный в лечении болезней и состояний, обусловленных нарушением выработки жидкости некоторыми системами организма. Однако, несмотря на широкий спектр показаний, терапия должна происходить только под контролем специалиста, поскольку схема приема всегда индивидуальна.

Диакарб является синтетическим препаратом, активно усиливающим мочеотделение. Он широко используется при задержке в организме человека воды и натрия, при лечении, а также при предупреждении отеков различного происхождения. Основным действующим веществом этого лекарства является ацетазоламид. Он способствует усилению мочеотделения, улучшению водно-солевого обмена, не нарушая кислотно-щелочной баланс, Диакарб от чего используется при лечении множества заболеваний.

Таблетки Диакарб от чего назначаются?

  1. Данный медикамент назначается при отечном синдроме умеренной или слабой выраженности.
  2. Таблетки Диакарб назначаются при глаукоме — хроническом заболевании глаза, при котором поражается зрительный нерв и значительно повышается внутриглазное давление.
  3. Это лекарственное средство применяется в составе комбинированной терапии для лечения эпилепсии – хронической болезни головного мозга, основным проявлением которой являются кратковременные, спонтанные, а также редко возникающие эпилептические приступы.
  4. Данный медицинский препарат помогает при горной болезни – при особом болезненном состоянии, возникающем при нахождении в высокогорных районах с разреженным воздухом.

Дозировка и правила приема

Правила приема и дозировка данного лекарственного средства зависит от характера заболевания, возраста пациента и индивидуальных особенностей его организма.

  • При отечном синдроме. Данный медикамент в начале лечения этого состояния назначается в дозировке 250-375 мг. один раз в день. Максимальный диуретический эффект от приема этого лекарства достигается при его приеме через один день или два дня подряд, а затем рекомендуется провести однодневный перерыв. Важно помнить, что при применении этого лекарства стоит проводить терапию недостаточности кровообращения, соблюдать диету с ограничением потребления соли, а также восполнять недостаток калия.
  • При открытоугольной глаукоме. При данном состоянии это лекарственное средство назначается в разовой дозировке 250 мг. несколько раз в сутки. Дозировка, превышающая 1 грамм, не усиливает терапевтический эффект.
  • При вторичной глаукоме. При этом заболевании лекарство назначается в разовой дозировке 250 мг. каждые четыре часа. В некоторых случаях терапевтический эффект появляется после кратковременного приема этого лекарственного средства.
  • При эпилепсии. Взрослым людям назначается по 250 – 500 мг. в сутки в течение трех дней. При лечении на четвертый день следует делать перерыв. При данном заболевании детям в возрасте от 4 до 12 месяцев нужно пить по 50 мг. в сутки. Детям, возраст которых колеблется в пределах от 2 до 3 лет, следует пить по 50 – 125 мг. препарата в сутки. Детям и подросткам старше 4 лет назначается по 125 – 500 мг. лекарственного средства в сутки.
  • При горной болезни. При данном состоянии врачи рекомендуют принимать этот препарат в дозе 500 – 1000 мг. в сутки. Это лекарство следует принимать перед восхождением, а в случае проявления симптомов болезни нужно продолжать лечение в течение последующих 48 часов.

Применение Диакарба противопоказано при следующих болезнях и состояниях:

  • при сахарном диабете;
  • в случае острой печеночной и почечной недостаточности;
  • при повышенной чувствительности к основному компоненту препарата;
  • при гипокалиемии;
  • в случае ацидоза — смещения кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности;
  • при гипокортицизме – при возникновении изменений, вызванных гипофункцией коры надпочечников;
  • при уремии и т.д.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

В начале применения Диакарба следует знать, что при совместном его применении с другими лекарственными средствами есть риск возникновения нежелательных побочных явлений. К примеру, при одновременном употреблении этого лекарства с противоэпилептическими препаратами усиливается проявление остеомаляции. В случае сочетания Диакарба с другими диуретиками и теофиллином значительно повышается диуретический эффект. При одновременном приеме Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект, наоборот, уменьшается.

Диакарб является малотоксичным препаратом, усиливающим выведение из организма лишней жидкости. И, тем не менее, при его применении может возникнуть шум в ушах, судороги, парестезии и другие болезненные состояния, лекарство Диакарб от чего следует принимать только в соответствии с инструкцией. Будьте здоровы!

таб. 250 мг: 24 шт.
Рег. №: 2104/96/01/06/11 от 03.06.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.

12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАКАРБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.


Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Механизм его действия основан на способности угнетать обмен ионов Na + на ионы Н + из угольной кислоты, поэтому торможение активности карбоангидразы ацетазоламидом приводит к уменьшению синтеза этой кислоты в проксимальных канальцах.

Недостаток угольной кислоты, являющейся источником ионов Н + , необходимых для обмена на ионы Na + , приводит к увеличению выделения натрия и воды. Ацетазоламид не только увеличивает выделение натрия, но и бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Уменьшение реабсорбции значительного количества ионов натрия под влиянием ацетазоламида приводит к появлению их в дистальных отделах нефрона и увеличению обмена ионов Na + на К + на этом участке нефрона, что увеличивает потерю калия, результатом чего является его недостаток и гипокалиемия.

Ацетазоламид приводит к увеличению выделения с мочой фосфатов, магния и кальция, в связи с чем могут развиться метаболические нарушения.

Препарат оказывает слабое диуретическое действие. При применении в течение 3 дней ацетазоламид теряет свою активность. Через несколько дней перерыва в лечении диуретическая активность восстанавливается, поскольку восстанавливается нормальная активность карбоангидразы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что обуславливает применение Диакарба при лечении глаукомы.

Угнетение активности карбоангидразы в головном мозге замедляет передачу возбуждения в нейронах и обусловливает противосудорожную активность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется во многих тканях организма, в основном — в эритроцитах, плазме, почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС. Не кумулирует в тканях.

Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Показания к применению

  • глаукома, в т.ч. хроническая открытоугольная, вторичная, закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления);
  • отечный синдром, в т.ч. при сердечной недостаточности, при нарушении функции почек;
  • эпилепсия (в составе комбинированной терапии), в т.ч. при малых припадках (petit mal) у детей, при больших припадках (grand mal), при смешанных формах;
  • острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации и уменьшает симптомы этой болезни).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

При глаукоме дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления. При открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

При эпилепсии взрослым и детям препарат назначают по 8-30 мг/кг массы тела/сут в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1.5 - 4 таб.)/сут. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При отечном синдроме при сердечной недостаточности в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение 2 дней подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба следует продолжать терапию сердечной недостаточности, включая прием сердечных гликозидов, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

При острой высотной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, вялый паралич, нарушения слуха или шум в ушах;

  • редко - сонливость и дезориентация.
  • Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, расстройство вкуса, тошнота, рвота, диарея, печеночная колика, печеночная недостаточность.

    Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия, глюкозурия, почечная колика.

    Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: метаболический ацидоз, электролитные нарушения.

    Со стороны органа зрения: преходящая близорукость.

    Аллергические реакции: крапивница.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

    Ацетазоламид, являясь производным сульфаниламида, может вызвать характерные для них побочные эффекты:

    • повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению, апластическую анемию, угнетение функции костного мозга, панцитопению, кожные высыпания, многоморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Диакарб не следует применять при беременности, особенно в I триместре. В каждом случае следует оценить, насколько эффективность терапии превышает возможный риск повреждения плода.

    В экспериментальных исследованиях на мышах, крысах, хомяках и кроликах было показано тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида после применения его внутрь в дозе, в 10 раз превышающей рекомендуемую для детей.

    Соответствующих исследований у беременных женщин проведено не было, что исключает возможность сделать окончательные выводы, касающиеся тератогенности у людей.

    Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. На период применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

    Особые указания

    В случаях повышенной индивидуальной чувствительности к препарату могут развиться угрожающие жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При появлении кожных высыпаний или изменений картины крови препарат следует немедленно отменить.

    Диакарб следует с осторожностью применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах), поскольку возможно развитие анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы вплоть до летального исхода.

    Диакарб может усиливать степень ацидоза, поэтому следует с осторожностью применять его у пациентов с эмболией легких и эмфиземой легких.

    Препарат повышает щелочной резерв мочи.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже — усталость, головокружение и дезориентацию. Поэтому во время лечения пациенты не должны управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

    Передозировка

    Не описано симптомов передозировки препарата Диакарб и острого отравления у людей. В случае передозировки могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС.

    Лечение: специфический антидот при отравлении ацетазоламидом отсутствует. Следует проводить симптоматическую терапию, контролировать рН крови, уровень электролитов в сыворотке, особенно калия;

  • при ацидозе следует назначать бикарбонаты. Ацетазоламид удаляется из организма при гемодиализе.
  • Лекарственное взаимодействие

    Диакарб при одновременном применении может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

    Одновременное применение Диакарба с ацетилсалициловой кислотой может привести к выраженному ацидозу и усилить токсические проявления со стороны ЦНС.

    При одновременном применении Диакарба с сердечными гликозидами или гипертензивными средствами возможно усиление их побочного действия, что может потребовать изменения дозы Диакарба.

    Ацетазоламид угнетает метаболизм фенитоина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови. Отмечена тяжелая форма остеомаляции у некоторых пациентов, принимающих Диакарб в комбинации с противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон).

    Одновременное применение Диакарба с амфетамином, атропином, хинидином может усиливать их побочное действие.

    Контакты для обращений

    ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)



    Похожие публикации