Лекарственный справочник гэотар. Золофт: инструкция по применению Золофт и половое бессилие

Я понимаю, что после этого отзыва от меня, возможно, отпишутся все, кто можно, остальные просто перестанут читать. Но я считаю, что я должна написать этот отзыв для тех, кто, возможно будет принимать данный препарат. Возможно, после прочтения, кто-то передумает, а кто-то сделает выводы.

Сегодня я расскажу о том, как я принимала Антидепрессант Золофт Zoloft.

В подробности углубляться не буду - скажу так - было мне ОЧЕНЬ плохо. Как жить и быть дальше я не знала, на работу ходила по инерции, да и уже думала бросить эту самую работу и сидеть ныть в уголке. Плакать сутками напролет я не умела никогда, а заливать горе алкоголем... ну, не пью я алкоголь - не нравится он мне.

А с течением времени становилось все хуже и хуже.

Единственное усилие, которое мне удалось сделать - это сгрести себя в кучку из последних сил и пойти к врачу. И все врачу рассказать. Врач, конечно, мог бы мне посоветовать психоаналитика хорошего, который бы расставил все в моей голове по полочкам, но он решил, что с меня и медикаментов хватит. И назначил мне Золофт.

Это уже потом я узнала, что Золофт этот вполне страшная штука. Но тогда у меня появилась хоть какая-то надежда на то, что мне станет лучше, и в моем мире появятся краски.

ЦЕНА ЗОЛОФТА

Сразу скажу - стоит он не дешево (фирма Pfizer это вам не Борщаговский комбинат), а отпускается только по рецепту. В 2010-2011 годах такая упаковка стоила 150 гривен... В 2018 году такая упаковка стоит уже 400 - 500 гривен...

ДОЗИРОВКА АНТИДЕПРЕССАНТОВ

Начинать следовало с четвертинки таблетки (таблетка овальная, продолговатая - так что порезать её не так и сложно). Через некоторое время по половинке. А потом уже можно и целую. Принимала я это все 1 раз в день, утром перед работой.

Продолжительность применения антидепрессанта вам должен будет назначить врач, и наблюдаться все это время у него тоже нужно.

НЮАНС

Слезать с Золофта тоже нужно постепенно - то есть если принимаете целую таблетку, то потом половинку, а потом четверть. И то - принимать это нужно неделю-две, не за день это происходит. Такие меры нужны, чтобы не стукнул вас по темечку синдром отмены (это когда все, с чем вы боролись, возвращается обратно, иногда в удвоенном количестве. Класс, да? Я ж говорю - страшная штука).

КУРС

Курс приема лично мне был назначен сначала 3 месяца. Последующий был 6 месяцев.

ДЕЙСТВИЕ .

Действующее вещество Золофта - сертралин .

Сертралин – действующий компонент препарата Золофт. Он останавливает реаптейк (обратный захват) серотонина, который совершают выделившие его нейроны. В результате концентрация нейромедиатора возрастает в синаптической щели и устраняется основная причина депрессивных состояний – дефицит серотонина.Влиянием на серотониновые рецепторы обуславливается значительная коррекция психического состояния пациентов с депрессией. Она проявляется в повышении настроения, устранения фобий, тревожных состояний, снижении чувства тоски, понижение аппетита

А серотонин - это, если что, то, что называют гормоном счастья. И ежели у вас этого гормона в достатке - вы можете пережить все. Не потому что вы сильные и головой понимаете, что это надо пережить, а вы просто не обратите внимание какое-либо горе или неприятность.

Я не буду врать - когда я принимала Золофт, я была... прекрасна, бесстрашна, радостна. Мне не то, что было любое горе по плечу - я стала идеальной версией себя Горести легко переносились и забывались, а радости искрились так, что казалось весь мир радуется со мной. Я даже ходила на курсы, на которые раньше ходить боялась из-за чужого мнения, я общалась с людьми, с которыми раньше бы и не заговорила да много чего было. Я могла просто идти по улице с плеером в ушах и чувствовать, что вот она, жизнь и не надо больше ничего

Вот так действует серотонин.

Но вы ведь понимаете, что это красивая обертка, блестящая сторона медали, а есть и кое-что еще...

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

О синдроме отмены я уже говорила. Мне с ним столкнуться не посчастливилось, но я его боялась.

Тут вот инструкция подсказывает, что

Употребление таблеток Золофт может сопровождаться:- диареей;- панкреатитом;- головокружением;- тремором конечностей;- тошнотой;- рвотой;- эпигастральной болью;- запором;- сухостью во рту;- изменением аппетита;- гипонатриемией;- комой;- головной болью;- ощущением эйфории;- потерей сознания;- мигренью;- парестезиями;- судорогами;- гипоестезией;- сонливостью;- гиперкинезией;- ажитацией;- гипергидрозом;- лихорадкой;- нарушением походки;- тахикардией;- бессонницей;- ночными кошмарами;- спазмами челюстных мышц;- непроизвольными мышечными контрактурами;- психическими нарушениями;- галлюцинациями;- снижением либидо;- галактореей;- задержкой эякуляции;- гинекомастией;- приапизмом;- алопецией;- крапивницей;- отеком лица;- ангионевротическим отеком;- фотосенсибилизацией;- периорбитальным отеком;- кожной сыпью;- гипертензией;- эпидермальным некролизом;- синдромом Стивенса-Джонсона;- лейкопенией;- тромбоцитопенией;- тахикардией;- пальпитацией;- кровотечениями из носа, ЖКТ;- гематурией;- приливами;- гиперпролактемией;- синдромом гипоальдостеронизма;- гипотиреоидизмом;- мидриазом;- нарушениями зрения;- гепатитом;- маниакальными настроениями;- печеночной недостаточностью;- повышением уровней АлАТ, AсАT;- повышением концентрации ХС;- артралгией;- энурезом;- бронхоспазмом

Но лично в моем случае... я теряла вес. Просто адски и зверски. С 55 кг при росте 163 см я стала весить 42 кг. При этом я кушала, что хотела, но вес уходил и я ничего не могла поделать. Меня это пугало. Но больше этого меня пугало моё отражение в зеркале - я не буду показывать фото по той причине, что у меня их не осталось. На работе думали, что я чем-то смертельно больна (до меня слухи доходили). Мне нравились мои 55 кг. Я и с 50 кг выгляжу симпатично, но 42 делали из меня ходячий труп. Который выглядит счастливо и улыбается, но тем не менее. Мне это НЕ НРАВИЛОСЬ, меня это пугало. Я пожаловалась врачу - он сказал терпеть. Я и терпела. Потом у меня закончился курс препарата... И ВЕС ВЕРНУЛСЯ. При чем, с излишком. Я стала весить больше 60 кг. Я сидела на диетах, ходила на танцы - но мне ничего не помогало. Вес держался. ВИДИМО, НАРУШИЛСЯ ОБМЕН ВЕЩЕСТВ. Ходила я такой примерно с год... потом вес стал потихоньку, совсем незаметно уходить... И вот потом вернулся в норму. Ясное дело, что такие перегрузки для организма совсем не в радость. Я все еще с содроганием вспоминаю как я выглядела.

И еще одна побочка - ЗОЛОФТ очень бьет по почкам. После окончания приема, как раз было лето, у меня отекли ноги. Щиколотки. Это было не спрятать (летом-то!) - так что.... это было ужасно. Все эти мочегонные и прочие мне просто не помогали.

В общем, после этого я решила, что как бы мне сложно ни было - мозгоправ - это моё все. В крайнем случае - буду стараться выкарабкиваться сама. Больше никаких антидепрессантов. Да, с ними жить можно, но... для меня побочка того не стоит. Вес, отеки - это совсем не то, чем я готова расплатиться.

Я знаю, что много девочек идут на ухищрения, чтобы им выписали Золофт, потом что они мечтают сидеть на попе ровно и быть худыми - ДЕВОЧКИ, не нужно этого делать, есть много других способов, а этот он жесткий для здоровья, а ваш вес вам все равно вернется, не делайте этого!

Ставлю 4 балла потому что действительно Золофт действует, помогает.

Золофт – распространенный в медицинской практике антидепрессант третьего поколения, предотвращающий захват серотонина и тем самым увеличивающий его концентрацию и эффективность.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант, лекарственное средство, действующее преимущественно на центральную нервную систему.

В одной таблетке содержится 0,05 или 0,1 г действующего вещества сертралина в перерасчете на форму гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат крахмал, стеарат магния, диоксид титана, полисорбат, макрогол, кальция дигидрофосфат.

Выпускается в форме белых продолговатых таблеток с гравировкой на одной стороне и указанием концентрации на другой стороне. Таблетки с концентрацией 0,05 г по 14 штук в одном блистере, один или два блистера на картонную упаковку. Таблетки с концентрацией 0,1 г по 14 штук в блистере, в одной картонной упаковке один или два блистера.

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата Золофт – сертралин, который оказывает выраженное антидепрессивное действие. Предотвращает обратный захват серотонина нейронами, повышая количество серотонина. Таким образом, сертралин устраняет депрессивные состояния, вызванные дефицитом серотонина.

Аналогичное действие может проявлять также любой антидепрессант из группы трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы, но механизм действия отличается тем, что сертралин не влияет на уровень норадреналина, адреналина и дофамина в крови, не вызывает замедления психомоторных реакций.

Действие сертралина заключается в коррекции плохого настроения, устранении тоскливости, тревожности, фобий и страхов, повышенного аппетита, связанного с данными состояниями. Обладает незначительным анальгетическим и седативным эффектом. Из-за того, что препарат не оказывает адренергического и допаминергического эффектов, он хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

При длительном лечении в корректных дозировках Золофт не способен вызывать зависимости или влиять на увеличение массы тела.

При приеме во время еды повышается всасываемость препарата примерно на четверть, повышается скорость действия и достижение максимальной концентрации. Золофт начинает действовать через четыре-пять часов после приема таблетки. Усвояемость у подростков и пожилых людей существенно не отличается.

Показания к применению

Золофт назначают при депрессиях различного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, фобиях, панических расстройствах, обсессивно-компульсивном неврозе. Назначается для лечения и профилактики посттравматических психических и сенсорных расстройств, при выраженной социальной фобии.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости сертралина в анамнезе, не применяется в педиатрии, для лечения детей до шести лет. Противопоказан к применению у пациентов, проходящих терапию препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Золофт при органических поражениях головного мозга, при задержке умственного развития, эпилептических припадках, недостаточности печеночной и почечной функции, а также при сильно заниженной массе тела, в том числе, при анорексии.

Беременным и кормящим женщинам

Не было проведено полноценных исследований влияния препарата Золофт на течение беременности и состояние плода, потому препарат назначается только при решении лечащего врача о неизбежности лечения сертралином.

При обнаружении беременности уже во время лечения препаратом, необходимо обратиться к лечащему врачу для постепенной отмены препарата и наблюдением за течением беременности.

Женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применение дополнительных контрацептивных средств во время лечения сертралином.

Препарат проникает в грудное молоко, потому во время лактации не назначается для предотвращения влияния на плод. При лечении препаратом во время беременности и кормления грудью действие препарата может отражаться на состоянии ребенка в виде абстинентного синдрома.

Побочные реакции

При лечении препаратом Золофт со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться такие побочные эффекты, как метеоризм, тошнота вплоть до рвоты, расстройства стула. Также возможны боли в кишечнике и желудке, ощущение сухости и неприятного привкуса во рту. В редких случаях развивался панкреатит.

Со стороны сосудов и сердца могут наблюдаться такие побочные реакции, как аритмия, тахикардия, гипертензия и тяжелое сердцебиение. Возможны спазмы и судороги мышц, артралгия.

Центральная нервная система может отвечать неуверенностью походки, скрежетом зубов по ночам, невольными сокращениями мышц. Возможно ощущение мурашек по коже спины и головы, сонливость, вялость, головные боли и мигрени, тремор конечностей, тревожность. Среди побочных эффектов отмечались также кошмарные сновидения, психозы, состояния эйфории, мании, тревожность, бессонница.

Со стороны мочеполовой системы отмечается нарушение оттока мочи, ее задержка или недержание, снижение либидо, нарушения потенции, задержка эякуляции, проблемы с менструальным циклом, гинекомастия.

Среди побочных эффектов со стороны эндокринной системы отмечается гипотиреоз, гиперпролактинемия. Возможно развитие недостаточности печеночной функции, желтуха, медикаментозный гепатит.

Прочие

Прочие побочные эффекты, отмечаемые при лечении препаратом Золофт, проявляются в частой зевоте, бронхоспазмах, нарушениях четкости зрения, слабости, вялости, приливах к лицу. Возможна отечность лица и конечностей, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, повышенная потливость. Иногда отмечается снижение аппетита, носовые кровотечения, периферическая отечность. Аллергические реакции могут сопровождаться кожными высыпаниями, бронхоспазмами, гиперемией кожи.

При отмене препарата

При резком сокращении дозировок или при резком прекращении лечения Золофтом существует риск развития медикаментозной абстиненции в редких случаях.

Синдром отмены Золофта проявляется депрессивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями, агрессивным поведением, бессонницей, возбужденными психомоторными реакциями. В том числе возможны психозы и беспокойство, тревожность, ощущение мурашек по коже.

Затруднительным такое положение является по той причине, что отличить его от основного заболевания достаточно сложно и проводить отмену препарата должен тот врач, который его назначил.

Инструкция по применению

Золофт принимают перорально, один раз в день. Прием не зависит от еды, но таблетка, принятая во время пищи, способна действовать быстрее. Начальная дозировка при обсессивно-компульсивном неврозе и депрессии минимальная, не более таблетки. При панических расстройствах и социальной фобии дозировка должна быть в два раза меньше. Увеличение дозировки проводят через неделю после начала приема при нормальной переносимости препарата.

Подобная схема подбора позволяет избежать побочных явлений, характерных для панических расстройств.

Если необходимый терапевтический эффект не достигается, дозировку увеличивают не чаще, чем раз в неделю. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,2 г в день.

Первые терапевтические эффекты достигаются в течение первой недели лечения. Полноценно оценить эффективность терапии можно в течение первого месяца лечения.

Поддерживающий прием

Для поддержания состояния пациента после лечения назначают минимальные эффективные дозировки, корректируя их раз в неделю в зависимости от того, насколько хорошо препарат переносится.

В детском возрасте

Золофт проявляет доказанную эффективность при лечении обсессивно-компульсивного невроза у детей от шести до семнадцати лет. Лечение начинают с минимальных дозировок, увеличивая их через неделю после начала приема.

Терапевтическая эффективность препарата при лечении депрессивных состояний и тревожности у подростков сходна с аналогичной у взрослых людей. Но следует учитывать, что подростки и дети имеют меньшую массу тела, чем взрослые пациенты, особенно, если дозировка составляет более 0,05 г сутки.

Другие группы пациентов

В пожилом возрасте коррекции дозировок не требуется. У пациентов, страдающих дисфункцией печени, применяют с осторожностью, небольшими дозами. При нарушении функционирования почек коррекции дозировки также не требуется, но необходимо периодически проверят клиренс креатинина.

Симптомы и лечение передозировки

Даже при назначении высоких дозировок, передозировки отмечались крайне редко. Но одновременный прием Золофта и алкоголя может привести к тяжелой интоксикации организма, коматозному состоянию и летальному исходу.

Симптомы передозировки проявляются в головокружении, тошноте, повышенной потливости, раздражительности, возбудимости, нарушении сознания, вялости.

Особенного антидота у препарата нет. Ни в коем случае нельзя вызывать рвоту, но принимают активированный уголь. У пациентов с тяжелой передозировкой необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и контроль жизненно важных функций.

Особенности применения

Не назначается одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При лечении данной группой препаратов необходимо выдержать период в две недели перед началом приема Золофта.

При лечении препаратом может развиваться злокачественный нейролептический синдром, который проявляется в галлюцинациях, тахикардии, скачках артериального давления, нарушении двигательной координации. При лечении Золофтом необходимо постоянное наблюдение пациентов на предмет развития нейролептического синдрома.

Следует соблюдать особенную осторожность при переводе пациента с других препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, у также прилечении пациентов, страдающих судорожными синдромами или проходящими электросудорожную терапию, так как опыт исследования действия Золофта в таких случаях ограничен.

Пациенты, проходящие лечение депрессии, представляют группу риска на предмет суицидальных попыток.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих препараты с антиагрегационным действием. Сочетание с другими препаратами может вызывать головокружения и нарушения сознания, потому следует воздержаться от вождения автомобиля.

Стоимость и аналоги

Аналогами препарата являются:

• Пантогам;
• Велаксин;
• Каликста;
• Мелипрамин;
• Стимулотон;
• Флуоксетин;
• Паксил;
• Ципралекс;
• Прозак.

Цена упаковки Золофтаот 463 до 1158 рублей в зависимости от концентрации и количества таблеток в упаковке.

Флуоксетин

Препарат также является ингибитором обратного захвата серотонина, но кроме этого, проявляет стимулирующее действие, улучшая работоспособность. Имеет аналогичные противопоказания и побочные эффекты, потому принимать решение о том, что лучше – Золофт или Флуоксетин, должен исключительно лечащий врач.

Паксил

Близкий аналог Золофта, применяющийся при тех же патологиях и у аналогичной возрастной группы пациентов. Лучше ли Паксил, чем Золофт, следует обсудить с лечащим врачом, чтобы избежать серьезных побочных реакций.

Ципралекс

Назначается при аналогичных патологиях, но запрещен для применения в возрасте до восемнадцати лет. Также представляет группу ингибиторов обратного захвата серотонина. Применим, по большей части, при тревожных расстройствах, потому, что лучше при других патологиях между Золофтом и Ципралексом следует выбрать с лечащим врачом.

Препарат Золофт (Zoloft) является антидепрессивным средством, которое широко применяется на практике в психиатрии.

Его другое (непатентованное) название - сертралин . Выпускается средство фармакологическими предприятиями в США и Италии.

Состав

Действующее вещество этого лекарства - гидрохлорид сертралина , в количестве 50-100 мг. (в зависимости от формы выпуска).

Дополнительные компоненты для длительного хранения, формирования нужной формы таблеток и усиления действия препарата - это кальций (фосфорнокислый), целлюлоза (микрокристаллическая и гиброксипропилическая), полиэтиленгликоль, крахмал, стеарат магния, полисорбаты, двуокись титана .

Форма выпуска

Это овальные (продолговатые) таблетки, на которых имеется надписи о компании, запатентовавшей этот антидепрессант и о дозировке сертралина в пилюле.

Таким образом, на одной стороне Золофта выгравировано - «Pfizer», а с другой -«ZLT-50» или «ZLT-100».

Таблетки имеют белый цвет и разделительную риску, фасуются по одному или два блистера (где их 14 или 28 шт.) в картонной упаковке.

Цена

Стоимость лекарства зависит от его дозировки, количества блистеров и производителя.

Так таблетки (14 единиц) от Пфайзер Италия можно купить за 512-630 рублей , а цена на два блистера в коробке (28 единиц) от этой же фирмы - 1035-1070 рублей .

Упаковка 28 шт. по 100 мг будет стоить не менее 1300 рублей .

Купить Золофт без рецепта в России сложно, так как препарат относится к списку Б, то есть к сильнодействующим лекарствам, применяемым строго по назначению врача.

Свойства

Действие основано на его способности обратного захвата гормона-серотонина (отвечающего за положительный эмоциональный настрой человека) на уровне нервных клеток, в результате такой аккумуляции медиатора его положительное влияние становится более продолжительным.

Всасывается Золофт медленно, но практически полностью. Ускоряет его адсорбцию (примерно на 15%) прием пищи.

Самая высокая концентрация лекарства обнаруживается у пациентов спустя 4-8 часов после приема таблетки. Антидепрессант наполовину выводится из организма через мочу и кал в течение нескольких суток, а полностью через 4-5 дней.

Золофт не вызывает при его длительном приеме привыкания (зависимости) и увеличения веса, не обладает возбуждающим или успокаивающим действием.

Показания к применению

1. Профилактика и лечение состояний различного происхождения.
2. и обсессивно-компульсивные расстройства.
3. Нарушения настроения вследствие травматических расстройств.
4. , страхи, повышенная .

Противопоказания и ограничения

Нельзя применять антидепрессант людям с аллергией на его компоненты, детям вплоть до шестилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам.

Препарат не сочетается с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и пимозидом, так как может вызвать ряд побочных реакций (нарушения работы сердечно-сосудистой и нервной систем).

Важно! Для профилактики развития побочных явлений лечение Золофтом после курсового приема ИМАО рекомендовано только спустя две недели после его окончания и также назначение ингибиторов МАО после терапии сертралином требует перерыва сроком на 14 дней.

Очень аккуратно Золофт применяется для лечения больных с органическими поражениями головного мозга, с , при интеллектуальном недоразвитии, с нарушениями в работе печени или почек, с и низкой массой тела.

У пожилых людей длительная терапия сертралином может спровоцировать нарушения выработки антидиуретического гормона, а это чревато возникновением гипонатриемии (недостатка натрия в организме), которая характеризуется изменениями координации, памяти, восприятия, головными болями, слабостью.

Так как лечение Золофтом обычно входит в комплексную терапию и сочетается с приемом других препаратов, влияющих на психику или нервную деятельность пациентов, в период его приема не рекомендуется: вождение транспорта, работа на высоте, сложная профессиональная деятельность, требующая предельной концентрации внимания или физических сил.

Побочные эффекты

Передозировка лекарством не вызывает тяжелых для организма последствий, однако возможно развитие ряда нежелательных реакций:

• тошноты, приступов рвоты, повышенное газообразование и дискомфорт в животе, расстройства стула и пищеварения;
• учащения пульса и повышения давления;
• появления суставных и мышечных болей;
• нарушения процесса засыпания, возникновение или, напротив, постоянной и заторможенности;
• появления зуда, отека, покраснения кожи и сыпи на ней.

Золофт и алкоголь

Абсолютно недопустимое сочетание, чреватое развитием комы и гибели пациентов.

Одновременный прием этих веществ вызывает сильное отравление и интоксикацию организма , протекающую с тошнотой, рвотой, головокружением, спутанностью сознания, поносом, чрезмерной возбужденностью или впадением в ступор, возникновением патологически усиленных рефлексов, судорог.

Инструкция по применению

Золофт пьют один раз в сутки в любое время.

Его начинают принимать по 50 мг (при депрессиях и облессивно-компульсивных расстройствах).

• При страхах и фобиях в первую неделю назначают по 25 мг. лекарства, а во вторую уже 50 мг.

По показаниям психиатры могут увеличить дозу для своих пациентов от 100 до 200 мг.

Действует Золофт поступательно , поэтому первые результаты от медикаментозной терапии появляются не раньше 7-го дня от начала лечения. А выраженный антидепрессивный эффект появляется спустя 2-4 недели.

Фармакологический продукт под торговым названием «Золофт» инструкция позиционирует в качестве специфического ингибитора, ориентированного на обратный захват серотонина. Лекарство относится к группе антидепрессантов нейронного механизма действия и используется для подавления различных социальных фобий, посттравматических страхов и беспричинных панических настроений. По сути, речь идёт об инструменте поддержания природной концентрации «гормона счастья» в клетках головного мозга.

В обычных условиях синтез серотонина – это «зона ответственности» нервной ткани. Обладая модульной структурой, гормон играет роль проводника импульсных токов, но как только происходит снижение его выработки, передача информации от клетки к клетке тут же замедляется. В итоге возникает внутреннее напряжение, которое и провоцирует депрессивные состояния.

Беглый анализ тематических форумов указывает на востребованность препарата «Золофт». Отзывы однозначно свидетельствуют о том, что при лечении глубоких апатий и «сезонных» нервных срывов данный медикамент, в плане терапевтического действия, не уступает более дорогим аналогам.

Фармакологическая кинетика и механика

Активный компонент «Золофта» – сертралин – представляет собой многопрофильный антидепрессант. Он способен усиливать гормональные функции серотонина и блокировать захват последнего в тромбоцитах крови (при всём при этом его влияние на реакции, протекающие с участием норэпинефрина и дофамина, крайне мало). Описанный механизм ингибирования положительно сказывается на скорости импульсной передачи и ориентирован на понижение биохимической активности адреналина в так называемом «голубом пятне» головного мозга. К угнетению серотониновых нейронов «Золофт» (инструкция однозначно на это указывает) также имеет непосредственное отношение: главный реагент заметно уменьшает чувствительность бета-пресинаптических и альфа-2-адренорецепторов, что находит своё отражение в работе продолговатого мозга.

В ходе длительных лабораторных испытаний была выявлена интересная закономерность: сертралин не только лишён кардиотоксического и антихолинергического эффекта, он также не замечен и в стимулировании/релаксации центральной нервной системы. Фактически это означает, что медикамент полностью безопасен, а его ингредиенты «не имеют власти» над психомоторными реакциями. Поскольку активное вещество нельзя рассматривать в качестве провокатора эйфорических состояний, то автоматически снимаются все угрозы касательно намеренного злоупотребления данным лекарственным средством.

Клинически подтверждено, что систематическое применение ингибитора не вызывает зависимости, и в этом огромное преимущество препарата «Золофт». Аналоги, к примеру, подобными свойствами зачастую не обладают. Как следствие, их использование сопровождается повышенным контролем со стороны опытных специалистов.

Для описываемого лекарственного средства характерна высокая степень абсорбции на фоне замедленного метаболизма. Причём при приёме таблеток во время еды реальный рост биодоступности компонентов (в сравнении с нормой) достигает 25 %. Максимальная концентрация трансформировавшихся реагентов в плазме крови наблюдается по истечении 4,5-8,5 часов (правило актуально, если суточная дозировка колеблется в пределах 50-200 мг сертралина, а продолжительность курса – 14 дней и более). Период полувывода метаболитов - 24-36 часов.

И инструкция, и комментарии практикующих врачей указывают на идентичность алгоритмов фармакологической кинетики у пациентов всех возрастных категорий. Однако при лечении детей следует корректировать суточную дозировку в сторону понижения нормы.

Показания к применению

Лекарственное средство «Золофт» инструкция рекомендует к назначению, если:

• у пациента диагностирована депрессия либо её рецидив (независимо от этиологии);
• возникли подозрения на обсессивно-компульсивные нарушения (больной пребывает в зависимости от каких-то навязчивых мыслей/идей и постоянно выражает сомнения относительно реальности тех событий, что происходят в его жизни);
• имеют место панические расстройства;
• замечен существенный прогресс социальной фобии, а иные лекарства не дают нужного терапевтического эффекта;
• отмечается острая необходимость снятия посттравматического нервного напряжения.

Способ применения и оптимальная дозировка

Ранее уже было сказано о малой «психомоторной активности» компонентов лекарственного средства «Золофт» (отзывы медикамент имеет преимущественно положительные, в том числе и по этой причине). Однако столь выраженная «эйфорическая нейтральность» не должна рассматриваться как основание для произвольной трактовки рекомендаций касательно суточного дозирования, ведь речь, как-никак, идёт о препарате, воздействующем на мыслительные процессы. В то же время надо понимать, что оптимально сбалансированный режим употребления, как, впрочем, и дневная норма, это не константа: в зависимости от сценария болезни и формы её выраженности, могут вноситься поправки относительно количества принимаемого сертралина.

В классической ситуации больного ориентируют на однократный пероральный приём медикамента в утренние или вечерние часы на протяжении 2-4 недель.

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах стартовую дозу средства «Золофт» инструкция определяет на уровне 50 мг/сутки (рекомендуется наблюдать за реакцией пациента и модулировать лечебный процесс, исходя из симптоматики).

При нивелировании угроз посттравматических стрессовых состояний, а также при ликвидации панических настроений обычно назначают по 25 миллиграмм реагента в сутки. Спустя семь дней норму удваивают и придерживаются указанного графика до момента выздоровления. Переход на «увеличенную» дозу позволяет избежать чрезмерного нервного возбуждения, характерного для нестабильной психики.

В особо тяжёлых случаях может понадобиться многократное повышение медикаментозной порции – вплоть до предельной суточной нормы в 200 мг за один приём. Приближаться к этой отметке нужно постепенно: 1 «подъём» каждые 7 дней. То есть если начальная доза составила 25 мг, то на уровень 200 мг/сутки следует выходить не ранее, чем через три недели.

Несмотря на то что полное выздоровление порой наступает по прошествии заявленных в инструкции 30 дней (иногда курс длится 2 – 3 месяца), о препарате «Золофт» отзывы врачей всё же положительны. Причина тому – способность медикамента выполнять функции «регулятора настроения» без фактического оказания стимулирующего действия на сознание, что весьма востребовано при проведении долгосрочной поддерживающей терапии.

Для подростков в возрасте 13-17 лет справедливы те же правила суточного нормирования, что и для пациентов категории «18+». А вот детям младшей группы (6-12 лет) назначают по 25 мг/день, независимо от диагноза. К вопросу повышения дозы подходят взвешенно и оценивают вероятный результат с позиции передозировки: вес ребёнка значительно меньше массы тела взрослого человека, поэтому даже при соблюдении всех рекомендаций производителя нельзя исключать граничной концентрации реагентов в плазме крови.

Наличие у пациента почечной недостаточности не является условием для обязательной коррекции дневной порции сертралина.

Людям, страдающим функциональными расстройствами печени, назначают уменьшенные дозы. Также может быть принято решение об увеличении временного интервала между очередными повышениями суточной нормы с 7 до 10-14 дней.

Действия в случае передозировки

Чтобы «Золофт» помог как можно скорее, не следует:

a) применять его с несовместимыми препаратами;

b) ориентироваться исключительно на советы «опытных пациентов»;

c) увеличивать дозировку без предварительной консультации с врачом.

Соблюдение этих трёх пунктов – гарантия того, что терапия оправдает ожидания.

Стоит сказать, что о реальных эпизодах передозировки на текущий момент ничего не известно (при том, что многократное превышение рекомендованной нормы сертралина было документально зафиксировано, и не раз). Поэтому угроза исходит не от самого лекарства, а от тех соединений, которые могут быть образованы его ингредиентами в определённых условиях. К примеру, комбинация «Золофт» + спиртосодержащий медикамент нередко провоцирует угнетение нервной системы. А при чрезмерном «отравлении» нейронов этиловыми производными вероятность развития коматозного состояния весьма высока.

Среди наиболее выраженных симптомов передозировки:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• сердечная аритмия;
• сонливость или, наоборот, беспричинное возбуждение сознания;
• нарушение рефлекторной памяти;
• синдром повышенного потоотделения.

Столь нехарактерное действие «Золофта» нуждается в контрмерах, потому как неподконтрольные биохимические реакции способны вызывать системные сбои и существенно ухудшать общее состояние пациента. Каких-то специфических антидотов в продаже нет. Поэтому первое, что нужно сделать при обнаружении вышеописанной симптоматики – организовать непрерывное наблюдение за больным.

Понятно, что при передозировке органы и системы пациента нуждаются в интенсивной поддержке. Чем быстрее она будет оказана, тем меньшими усилиями удастся стабилизировать основные процессы жизнедеятельности.

Стимуляция рвотных процессов неактуальна, так как действующее вещество имеет достаточно большой объём распределения (то же самое касается диализа и переливания крови). В таких условиях обычный активированный уголь гораздо эффективнее промывания желудка и клизмы.

Противопоказания к назначению

Согласно официальной инструкции, препарат «Золофт» не следует использовать в ходе лечения:

• пациентов, у которых диагностирована сверхчувствительность к сертралину;
• больных, если в отношении их применяется терапия ингибиторами МАО;
• беременных.

Кроме того, отсутствие точных сведений касательно влияния главного компонента на молодой организм расценивается, как потенциальная угроза при грудном вскармливании ребёнка.

Также важно помнить о том, что отмена «Золофта» как составного элемента медикаментозной терапии может быть оправдана разными причинами. Например, в педиатрии, при лечении пациентов младшей возрастной категории (6-12 лет), сертралин не популярен ввиду его плохой «совместимости» с органическими патологиями головного мозга, прогрессирующими эпилепсиями и врождёнными задержками умственной активности.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, антидепрессант «Золофт» способен вызывать атипичные реакции организма. В долевом соотношении процент «негатива» ничтожен, однако вероятных сценариев побочного действия достаточно много:

• нервная система: затяжные мании, потеря сна, болевые ощущения в области висков и затылка, беспричинная тревога и ожидание «чего-то значимого», кратковременная потеря сознания, двигательные беспокойства (часто возникающее желание сменить позу, походку и т. п.), периферийные судороги, снижение тактильной чувствительности;
• пищеварительная система: безразличие к еде (вплоть до критической формы анорексии), вспучивание, жидкий стул, рвота, постоянная сухость во рту;
• половые функции: заметное уменьшение сексуального влечения, ослабление потенции, задержка эякуляции;
• сердечно-сосудистый блок: аритмия в работе желудочков, носовые кровотечения, частые «румяна» на лице;
• кожные покровы: крапивницы, сыпи, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона;
• другое: неожиданная (несимптоматическая) активизация трансаминаз, дисбаланс при электролитном обмене (предельное падение уровня натрия в крови), атипичное потоотделение, перманентная слабость.

Особые условия использования в первую очередь касаются уже упоминавшейся ранее комбинации с этиловыми производными: «Золофт» и алкоголь – вещи несовместимые. К рецептурному назначению лекарственного средства не прибегают и тогда, когда в медикаментозной карте больного присутствуют ингибиторы МАО (безопасный перерыв между приёмами – не менее 14 дней). Также следует помнить о том, что параллельное применение нескольких препаратов, ориентированных на ускорение нейронного обмена, требует принятия мер повышенной осторожности (речь идёт о «нежелательном союзе» сертралина с триптофаном и фенфлюрамином). Под наблюдением должны пребывать и те пациенты, которые употребляют реагенты, ответственные за угнетение ЦНС.

Идеальный сценарий «вынужденной смены» медикамента, то есть перевод больного с приёма иных антиобсессивных фармакологических продуктов на «Золофт», подразумевает наличие некой паузы. Однако ограниченный опыт клинических исследований не даёт ответа на вопрос об оптимальном временном отрезке. Поэтому коррекция терапевтического курса осуществляется по ходу лечения, с поправкой на самочувствие пациента. Возможные риски плохо изучены, а значит, теоретически сохраняется угроза неудачного последовательного комбинирования (особенно если одним из «звеньев цепи» является флуоксетин-содержащий препарат).

Поскольку среди побочных эффектов числятся судороги, то лекарство «Золофт» не назначают людям, страдающим нестабильной эпилепсией (из-за того, что периферийная мускулатура опорно-двигательного аппарата постоянно «вибрирует», возникают трудности с обнаружением атипичных реакций).

Надо учитывать, что у некоторых пациентов из контрольной группы регулярный приём сертралина вызывал усиление гипомании, а у подверженных депрессивным настроениям – провоцировал психозы. По истечении 7-10 дней ситуация менялась в лучшую сторону, но потенциальный «суицидальный фактор» сбрасывать со счетов нельзя.

Механизм лекарственного взаимодействия

Одновременное применение «Золофта» и пимозид-производного препарата сказывается на степени концентрации последнего в крови. Но увеличение уровня не находит никакого отражения в данных электрокардиограммы. Детали такого взаимодействия непонятны. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, прибегать к комбинированию/объединению реагентов не рекомендуется.

Параллельный прием «Золофта» и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) чреват тяжёлыми осложнениями. Картина векторной направленности негативных эффектов размыта. Допустима:

• гипертермия;
• быстрая смена эмоционального состояния;
• сердечная и/или дыхательная аритмия.

В редких случаях «союз» сертралина с ингибиторами МАО приводит к неадекватности мышления и обратимой коме.

Также лабораторным путём установлено, что таблетки «Золофт» в процессе «вынужденного содружества» с варфарином заметно увеличивают протромбированое время, то есть непосредственно влияют на показатели, используемые при оценке скорости свёртывания крови.

Приём препарата с «угнетателями» центральной нервной системы не рекомендован и возможен исключительно под контролем опытного специалиста.

Наиболее известные лекарства-синонимы

Огромную армию «дублёров» лекарственного средства «Золофт» (аналоги разнятся как по форме выпуска, так и по составу) целесообразно представить в таком виде:

• полные синонимы (совпадает код АТС – Anatomical Therapeutic Chemical, набор ингредиентов и производственная матрица): «Адьювин», «Асентра», «Серлифт», «Стимулотон»;
• неполные синонимы (идентичен код АТС и перечень компонентов): «Эматон», «Сералин», «Сертралин-АПО»;
• дженерики, имеющие схожий код АТС 4 уровня: «Ауропрам», «Депресан», «Паксил», «Ципралекс».

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

Скорое достижение позитивной динамики при лечении юных пациентов обусловлено несколькими причинами, но все они, в той или иной степени, отображают преимущества структурированной формулы «Золофт». Побочные эффекты, в среднем, дают о себе знать 1 раз на 250 независимых приёмов, что несоизмеримо меньше, чем при использовании того же «Адьювина» или «Серлифта». К тому же указанные аналоги рекомендованы к назначению только тем больным, которым на момент прохождения терапии исполнилось 12 лет («Золофт» применяется для оздоровления даже шестилетних детей).

Обсессивно-компульсивные расстройства, диагностированные в раннем возрасте, безусловно, поддаются корректировке лучше, нежели мании и психозы, прогрессировавшие на протяжении длительного периода. Однако надо учитывать тот факт, что «Золофт» (цена указанного фармакологический продукта составляет порядка 850-1100 рублей) – препарат на базе сертралина, вещества, влияние которого на подрастающий организм изучено не до конца. О роли массы тела при выборе оптимальной суточной дозы уже было сказано. Но отдельные специалисты склонны считать, что «ручное регулирование» нормы, как механизм влияния на самочувствие юного пациента, - это далеко не идеальный вариант для ингибитора. И, похоже, что профессиональные дебаты на эту тему лишь «набирают обороты»…

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Список эффективных антидепрессантов постоянно пополняется. И это не секрет. Но чем именно приглянулся «Золофт»? Как принимать лекарство, дабы не навредить здоровью, можно узнать из официальной инструкции; в свободной интерпретации данная информация представлена в соответствующем разделе статьи.

Составить более-менее объективное мнение о препарате помогут отзывы и комментарии, размещённые на тематических площадках и профильных сайтах. Анализ многочисленных точек зрения подтверждает тезис о том, что «Золофт» – это качественный инструмент для тонкой настройки психики. На форумах доминирует мысль о «достаточной эффективности» реагента; рассказы о нетипичной терапевтической картине встречаются редко. Иногда полемика ведётся вокруг конкретных вопросов, связанных с противопоказаниями. При назначении указанного фармацевтического продукта особенно часто всплывает тема функциональности почек и печени.

Полезно ознакомиться и с позицией «медицинской знати». Авторитетные специалисты отмечают, что «Золофт» принадлежит к тем средствам, положительное действие которых нельзя не заметить по истечении даже короткого промежутка времени, однако сам период лечения зачастую бывает отягощён необходимостью ведения строгого контроля дозировки (в противном случае вероятны не только точечные осложнения, но и комбинированные травмы психики).

www.syl.ru

Золофт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Препарат: ЗОЛОФТ™

Активное вещество препарата: sertraline Кодировка АТХ: N06AB06 КФГ: Антидепрессант Рег. номер: П №013622/01-2002 Дата регистрации: 18.07.08

Владелец рег. удост.: PFIZER {Италия}

Форма выпуска Золофт, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны, с риской и выдавленной надписью «ZLT50» - с другой стороны таблетки. 1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью «Pfizer» с одной стороны и «ZLT100» - с другой стороны таблетки. 1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида)

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (E171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Золофт

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Абсорбируется полностью, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что

Фармакокинетика препарата.

сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.

У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

Панические расстройства;

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);

Социальная фобия.

Дозировка и способ применения препарата.

Золофт назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение Золофтом следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности не требуется.

Побочное действие Золофт:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, бессонница (редко - сонливость), тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизия), парестезии, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи развития синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Со стороны организма в целом: повышенное потоотделение, снижение или увеличение массы тела, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, сухость во рту, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе.

Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение либидо, снижение потенции, аноргазмия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение кожи или приливы крови к лицу, кровотечения (в т.ч. носовые), сердцебиение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко - синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторная гипонатриемия (чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ); редко (при длительном применении) - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов).

Противопоказания к препарату:

Одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к сертралину.

С осторожностью - при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Применение при беременности и лактации.

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение Золофта в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Золофт можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Ингибиторы МАО также можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены Золофта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин или 5-HT-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

С осторожностью следует применять Золофт с препаратами, угнетающими ЦНС. Употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол, во время лечения сертралином запрещено.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применять Золофт у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо провести коррекцию режима дозирования.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Передозировка препаратом:

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление.

Симптомы: проявления серотонинового синдрома: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие Золофт с другими препаратами.

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом и толбутамидом).

Одновременное применение с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства класса IC - пропафенон, флекаинид).

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментами CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Однако при одновременном приеме сертралин снижает клиренс толбутамида - необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика препарата.

лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина.

При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Золофт.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

• Распечатать

medistok.ru

Золофт: инструкция по применению, отзывы принимающих и врачей, аналоги

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Состав антидепрессанта

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг - основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Фармакологический профиль

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Показания и противопоказания к назначению

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью; недопустимо пить таблетки в период беременности.

Как нужно принимать лекарство

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Терапия детей

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет. Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

Симптомы передозировки

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Побочные явления

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем;
• возникновения нарушений в работе органов зрения;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Особые указания

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО. Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию. К этим средствам относятся - Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности.
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов. А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Золофт: инструкция по применению и отзывы