Можно ли пирацетам ставить внутримышечно? Капсулы, таблетки и уколы Пирацетам: инструкция по применению Пирацетам уколы.

Регистрационный номер ЛП 002053-160413
Торговое название препарата Пирацетам
Международное непатентованное название Пирацетам
Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл
Активное вещество
Пирацетам 200,0 мг
Вспомогательные вещества
натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) 1 мг
уксусная кислота разведенная 30 % до рН 5,6-5,8
вода для инъекций до 1,0 мл

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа ноотропное средство.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синтетической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и познавательные способности, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

У взрослых
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

У детей
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Риск кровотечений, нарушение гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе, хирургические вмешательства (в том числе обширные стоматологические вмешательства), у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого и опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона, роды и постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
Декстрозы 5 %, 10 % или 20 %;
Фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;
Натрия хлорида 0,9 %;
Декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %);
Растворе Рингера;
Растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома 2,4-4,8 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2,4-4,8 г/сут,

Кортикальная миоклония Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Серповидно-клеточная анемия Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза - 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек
дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и психической сферы: двигательная расторможенность, нервозность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, гиперкинезы, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Другие: боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%,

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, но значительно снижает агрегацию тромбоцитов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация - время» у пациентов с эпилепсией, принимающих стабильные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама в дозе 2,4 г содержат 12 мг натрия.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "____" __________ 200__г

№ _________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20% - 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - пирацетам - 0,2 г,

вспомогательные вещества: натрий уксуснокислый трехводный, кислота уксусная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТС N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После введения пирацетам хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Максимальная концентрация в крови человека наблюдается через 1 час после внутримышечного введения. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; избирательно накапливается в коре головного мозга (в основном, в лобных, теменных долях, в мозжечке и базальных ганглиях) а также во внутренних органах. В мозговой ткани накапливается через 1 - 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. В организме пирацетам практически не подвергается биотрансформации и выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4,5 - 5 часов. Биодоступность независимо от лекарственной формы около 100 %. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным препаратом. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, оказывает защитное действие при различных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения. Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Показания к применению

В неврологической практике:

Сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, артериальная гипертензия, сосудистый паркинсонизм), с явлениями хронической цереброваскулярой недостаточности, проявляющиеся в нарушениях памяти, внимания, речи, в головокружении и головной боли)

Нарушения мозгового кровообращения

Посттравматические коматозные и субкоматозные состояния сосудистого, травматического и различного генеза

Нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте

В психиатрической практике:

Депрессивные состояния с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идиомоторной заторможенности

Вяло-апатические дефектные состояния

Сенильные и атрофические процессы

Психические заболевания (в составе комплексной терапии)

Эпилепсия

Кортикальная миоклония

В наркологической практике:

Купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях - острое отравление алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином и др.

Хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности.

В педиатрической практике:

Последствия перинатального поражения центральной нервной системы

Детский церебральный паралич

Низкая обучаемость при психоорганическом синдроме

Задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения

Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Пирацетам вводится внутримышечно и внутривенно, начиная с 2-4 г, быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки.

При острых состояниях внутривенно в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение.

При инсульте - 12 г в сутки в течение 2 недель, поддерживающая доза 4,8 г в сутки; при длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых пациентов - 4,8 г в сутки в течение нескольких недель, затем 1,2-2,4 г в день.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1,2 г каждые 2 дня. Резкая отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

При хроническом алкоголизме - 12 г в день в период манифестации абстинентного синдрома, поддерживающая доза 2,4 г.

При серповидно-клеточной анемии - 160 мг/кг/сутки в 4 приема.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/кг/сутки. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Длительность лечения составляет от 7-10 дней до 2 недель, затем целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

В период приема препарата рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек. При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, при клиренсе креатинина 20- 30 мл/мин -1/6 дозы однократно.

Побочные действия

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, гиперкинез, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор

Гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита

Артериальная гипо- или гипертензия, ухудшение течения стенокардии

Дерматит, зуд, сыпь

Повышение сексуальной активности

Увеличение массы тела, астения.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при использовании доз выше 5 г/сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Геморрагический инсульт

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту)

Депрессия с беспокойством

Болезнь Гентингтона

Нарушения гемостаза

Латинское название

Форма выпуска

Раствор для инъекций

1 раствора содержит:
активное вещество: пирацетам - 200,0 г
вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная - до pH 5,0-5,8, вода для инъекций

Упаковка

10 ампул по 5 мл

Фармакологическое действие

Пирацетам активирует в центральной нервной системе ассоциативные процессы, улучшает настроение, память и ментальность у больных и здоровых людей. Стимулирует интеллектуальную активность и интегративную деятельность мозга, облегчает процессы обучения, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в коре, повышает умственную работоспособность, стабилизирует и восстанавливает нарушенные функции мозга (память, сознание, речь). Пирацетам нормализует соотношение АДФ и АТФ (ингибирует нуклеотидфосфатазу и активирует аденилатциклазу), повышает активность фосфолипазы А, стимулирует в нервной ткани биоэнергетические и пластические процессы, ускоряет обмен нейромедиаторов.

Пирацетам увеличивает устойчивость ткани мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, усиливает синтез фосфолипидов и ядерной РНК, усиливает гликолитические процессы и утилизацию глюкозы в головном мозге. Пирацетам блокирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оптимизирует способность эритроцитов к прохождению через микрососуды и конформационные свойства оболочки эритроцитов, в ишемизированных участках мозга увеличивает регионарный кровоток. Пирацетам усиливает на ЭЭГ бета - и альфа-активность и понижает дельта-активность. Уменьшает вестибулярный нистагм. Во время гипоксии, интоксикации, травмы, электросудорожном воздействии оказывает нейропротекторное действие.

В связи с антигипоксическим воздействием пирацетам эффективен в комплексном лечении инфаркта миокарда. Анксиолитическое и седативное действие у пирацетама отсутствуют.

Почти полностью и быстро пирацетам всасывается после приема внутрь. Биодоступность равна 100%. При приеме внутрь 2 г препарата максимальная концентрация в плазме составляет 40-60 мкг/мл через 30 минут. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Через 2-8 часов создается максимальная концентрация в ликворе. Пирацетам проникает во все ткани и органы, проникает и через плацентарный барьер. Почти не метаболизируется. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4-5 часам; из ликвора составляет 6-8 часов. Более 95% препарата выводится в неизмененном виде почками через 30 часов. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания

• Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением;
• ишемический инсульт и его последствия;
• психоорганические расстройства;
• деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция);
• черепно-мозговая травма;
• острая вирусная нейроинфекция;
• интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние);
• болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы;
• головокружение;
• вестибулярный нистагм;
• вяло-апатическое состояние;
• афазия;
• кортикальная миоклония;
• эпилепсия (как вспомогательное средство);
• сенильные и атрофические процессы;
• депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами;
• предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложнений лечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами;
• невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических и астенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности;
• психоорганический синдром при хроническом алкоголизме;
• купирование пре - и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме;
• острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами;
• у детей — детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервной системы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность;
• серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием пирацетама противопоказан во время беременности. При терапии пирацетамом необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно.

Применение пирацетама у взрослых:

При лечении цереброваскулярных нарушений в острой Фазе препарат следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г в сутки в течение 2 недель, а затем по 4.8-6 г в сутки.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг.

При алкоголизме - 12 г в сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г.

При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г в сутки, поддерживающая - 2,4 г, курс лечения - 3 недели.

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: гиперкинезия, сонливость, повышенная раздражительность, депрессия, возбуждение, астения, агрессивное поведение, головокружение, расстройство сна, головная боль, тремор, повышение сексуальности;

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе;

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 %

Состав

Одна ампула (5 мл) содержит

активное вещество : пирацетам - 1,0 г;

вспомогательные вещества : натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (C max) достигается через 0,5 - 1 ч. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T 1/2) - 4,5 ч (через 7,7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалографии, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую

проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение расстройств памяти или интеллектуальных

нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома)

Лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе

комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) назначают в суточной дозе 30 - 160 мг/кг (3 - 12 г/сут), кратность введения - 2 - 4 раза/сут.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 - 2,4 г/сут, а в течение первой недели - 4,8 г/сут.

При хронических психоорганических синдромах и кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 - 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени дозу корректируют в зависимости от КК, как указано выше.

Инъекционная форма пирацетама назначается, когда отсутствует возможность перорального приема лекарственного средства.

Побочные действия

Нервозность, сонливость, депрессия, астения

Гиперкинезия

Увеличения массы тела

Постмаркетинговый период

Гемморагические расстройства

Головокружение

Боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота

Анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность

Атаксия, нарушения равновесия, усугубление эпилепсии

Головная боль, бессонница

Возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации

Ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница

Боли при инъекции, тромбофлебит, гипертермия или гипотензия были

обнаружены после внутривенного введения

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата

Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата

Хорея Гентингтона

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

Конечная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе

креатинина менее 20 мл/мин)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушения сна.

При одновременном применении с лекарственными средствами стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС) возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз аспирина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : усиление возможных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа (эффективность - 50-60 %).

Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Пирацетам – важнейший представитель группы синтетических ноотропных лекарственных средств. По своему химическому составу является производным пирролидона и относится к семейству «рацетамов». В России препарат широко используют в психиатрической, наркологической и неврологической практике. Пирацетам положительно влияет на мозговое кровообращение, улучшает обменные процессы в головном мозге.

Его применение благотворно сказывается на способности к обучению за счет улучшения концентрации внимания и памяти. Помимо этого, лекарственное средство защищает и восстанавливает функции головного мозга, пострадавшие от гипоксии (кислородного голодания) и интоксикации.

Пирацетам - эффективный и практически безвредный препарат. Для удобства применения его выпускают в различных лекарственных формах и используют для лечения пациентов разных возрастных групп. Рассмотрим подробнее, от чего помогает Пирацетам, в каких случаях назначается и как его правильно применять.

Пирацетам - действие препарата

Пирацетам – ноотропное средство, положительно влияющее на метаболизм и мозговое кровообращение. Активное вещество – пирацетам, воздействуя непосредственно на головной мозг, ускоряет течение обменных процессов, улучшает микроциркуляцию крови в ишемизированных зонах, способствует утилизации глюкозы. Защищает головной мозг от повреждающих факторов (гипоксии, электрошока, токсинов) и значительно улучшает его деятельность, способствуя повышению концентрации внимания, что облегчает процесс обучения.

Препарат не оказывает сосудорасширяющего действия, не вызывает седативного или психостимулирующего эффекта. За счет улучшения связей между полушариями головного мозга, Пирацетам восстанавливает и нормализует сознание, речь, память, способствует улучшению мозгового кровотока и повышению умственной работоспособности.

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ, быстро распределяется во всех тканях и органах, избирательно накапливаясь в коре головного мозга. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 30 минут после приема лекарственного средства, в мозговой ткани – в течение 1-4 часов. Из организма выводится почками в неизмененном виде.

Фото: Форма выпуска препарата Пирацетам

Пирацетам выпускают в нескольких формах:

1. Капсулы Пирацетам (400 мг)
2. Таблетки Пирацетам (200 мг и 400 мг)
3. Пирацетам в ампулах (раствор для инъекций 20%)

Одна капсула содержит 400 мг пирацетама + вспомогательные вещества. В контурные ячейковые упаковки помещают по 10 капсул и упаковывают в картонные пачки, каждая из которых содержит 6 контурных упаковок.

Таблетки Пирацетама, покрытые пленочной оболочкой, состоят из 200 мг или 400 мг активного компонента + вспомогательные вещества. В картонных упаковках с препаратом содержится 60 штук таблеток.

Раствор Пирацетама выпускают в ампулах по 5 мл. В 1 мл раствора содержится 200 мг активного вещества. В картонной пачке с препаратом находится контурная ячейковая упаковка, содержащая 10 ампул с раствором.

Аналоги

У Пирацетама довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. Перечислим самые популярные из них:

• Ноотропил
• Пирацетам Рихтер
• Мемотропил
• Луцетам
• Стамин
• Церебрил

В аптечной сети этот недорогой препарат отпускают по рецепту врача. Средние цены на Пирацетам составляют:

• Капсулы (400 мг) – от 26 рублей
• Таблетки (200 мг) – от 38 рублей
• Раствор 20% (10ампул по 5 мл) - от 45 рублей

Показания к применению

Пирацетам отличается обширной областью применения, данный медикамент назначают для терапии нарушений в неврологии, педиатрии, психиатрии и наркологии. Рассмотрим подробнее, для чего назначают Пирацетам при различных патологиях.

В неврологической практике Пирацетам используют при следующих состояниях:

• Заболевания головного мозга сосудистого характера (гипертония, атеросклеротические изменения), которые осложняются явлениями хронической сосудистой недостаточности (ухудшением памяти, рассеянным вниманием, речевыми затруднениями, головокружениями, нарушением координации движений, мигренями)
• Острые и хронические нарушения кровообращения в головном мозге
• Коматозные состояния, являющиеся следствием интоксикаций или травм головного мозга
• Нарушения в работе нервной системы, сопровождающиеся расстройством эмоциональной сферы и снижением интеллектуальных способностей
• Терапия пациентов с болезнью Альцгеймера

В психиатрии препарат применяют при различных патологических состояниях психики:

• Депрессии различного генеза с преобладанием ипохондрических и астенических нарушений, сопровождающихся явлениями заторможенности
• Эпилепсия
• Предотвращение психических, вегетативных и неврологических осложнений, связанных с плохой переносимостью психотропных средств и нейролептиков
• Апатические состояния при шизофрении
• Комплексная терапия психических отклонений и депрессивных состояний

В наркологии Пирацетам в составе комплексного лечения назначают:

• При хроническом алкоголизме, который сопровождается стойкими нарушениями психики
• При купировании алкогольной абстиненции и алкогольного делириума
• При остром отравлении алкоголем, наркотическими препаратами

В педиатрии препарат применяют при следующих состояниях:

• Задержка умственного развития
• ДЦП (детский церебральный паралич)
• Олигофрения
• Трудности в процессе обучения
• Дислексия (нарушение способности к чтению и письму) в комплексе с другими методами
• Перинатальные повреждения мозга
• В составе комбинированного лечения серповидно- клеточной анемии

Пирацетам применяют в составе комплексного лечения при болезни Паркинсона, тяжелых депрессиях, шизофрении, неврозах и других нарушениях психики. Лекарство подтвердило свою эффективность в терапии алкогольных и наркотических отравлений, его применяют при купировании приступов белой горячки и для восстановления мозговой деятельности у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Пирацетам должен назначать специалист. Врач в индивидуальном порядке подберет необходимую дозу и схему лечения с учетом тяжести симптомов, общего состояния пациента и возможных противопоказаний. Во избежание осложнений не следует заниматься самолечением и принимать препарат без врачебной консультации.

Рекомендуется принимать препарат в форме капсул или таблеток перед едой. При этом суточную дозу необходимо делить на 2-4 приема, это поможет избежать нарушений сна. Заключительный прием лекарства должен осуществляться не позднее 17 часов.

При острых состояниях начальная разовая доза составляет 800 мг, ее необходимо принимать три раза в день. При положительном эффекте дозу можно снизить до 400 мг. Максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела: для детей – 30-50 мг/кг; для взрослых – 30 -160 мг/кг. Полученные дозы принимают от 2-х до 3-х раз в сутки. Длительность лечения зависит от конкретной ситуации и может быть от 2-х до 8-и недель. Если существует необходимость, то после перерыва курс лечения продолжают.

Пирацетам для уколов внутримышечно или внутривенно назначается в начальной дозе 10 грамм в сутки. Пациентам в тяжелом состоянии эта доза может быть увеличена до 12 грамм. Как только начинают появляться улучшения в состоянии, дозу снижают и переходят на таблетированные формы.

У пожилых пациентов при длительной терапии психоорганических нарушений суточная доза Пирацетама может варьироваться в пределах 1,2 – 2,4 грамм, в начале терапии эта доза может быть увеличена вдвое. При этом препарат можно назначать в составе комплексного лечения одновременно с приемом других медикаментов (психотропных и сердечно - сосудистых лекарственных препаратов).

При терапии коматозных и посттравматических состояний начальная доза, принимаемая в сутки – от 9 до 12 г, поддерживающая доза при продолжении лечения – 2,4 г в сутки. Длительность терапии - 3 недели.

При лечении алкоголизма, осуществляется прием 12 г Пирацетама в сутки с целью купирования абстинентного синдрома. Что касается поддерживающей суточной дозы, то она составляет 2,4 грамма.

При серповидной анемии суточную дозу рассчитывают в соотношении 160 мг/кг массы тела и принимают в 4 приема. При лечении кортикальной миоклонии суточная начальная доза составляет 7,2 грамма, далее ее увеличивают каждые три дня на 4,8 г до тех пор, пока объем максимальной суточной дозы не достигнет 24 грамм. После этого дозу постепенно уменьшают каждые два дня на 1,2 г.

При лечении головокружений и связанных с ними нарушений равновесия, суточную дозу в 4,8 г делят на 2-3 приема.

Внутривенные инъекции осуществляют капельным способом или струйно. При струйном введении препарат необходимо вливать очень медленно на протяжении 4-6 минут. При серповидно – клеточном вазооклюзионном кризе у взрослых и детей суточная доза определяется из расчета 300мг/кг массы тела и вводится внутривенно в 4 приема. При комплексной терапии дислексии у детей старше восьми лет, суточную дозу препарата в 3,2 г делят на два приема.

В педиатрической практике Пирацетам применяют для лечения детей с различными отклонениями в умственном развитии и для устранения нарушений, связанных с повреждением головного мозга в перинатальном периоде. Повреждения головного мозга у ребенка могут развиться результате родовых травм, наследственных отклонений, травм в период новорожденности или стать следствием перенесенных в раннем детстве инфекционных заболеваний.

Подобные нарушения мозговой деятельности проявляются в неспособности к обучению, длительной концентрации внимания и усвоению информации. Маленькие пациенты отстают в умственном развитии, плохо разговаривают и выражают свои мысли, испытывают трудности при чтении и письме. Применение Пирацетама позволяет сделать таких детей более активными и помогает добиться лучшего усвоения и запоминания информации.

Но медики отмечают, что при лечении детей с умственной отсталостью препарат недостаточно эффективен, тогда как у детей с нормальным интеллектом, но сниженными функциями головного мозга, Пирацетам показывает отличные результаты. После курса лечения отмечалось, что малыши стали лучше воспринимать и усваивать информацию, могли быстрее сосредоточиться и выполнить поставленную задачу, стали меньше уставать.

В то же время длительное применение Пирацетама может спровоцировать у детей развитие побочных эффектов, проявляющихся в повышенной нервозности и гиперактивности. Поэтому очень важен индивидуальный подход к каждому маленькому пациенту, точный расчет необходимой дозы и продолжительности лечения. Сделать это может только специалист и на протяжении всего курса терапии ребенок должен находиться под контролем врача.

Пирацетам нельзя назначать в период беременности и грудного вскармливания, так как активное вещество препарата с легкость проникает через плацентарный барьер и может негативным образом отразиться на развитии плода.

В период лактации активное вещество выделяется с материнским молоком, поэтому при необходимости лечения Пирацетамом, грудное вскармливание на время прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.

Противопоказания

Пирацетам нельзя назначать при следующих состояниях:

• Гиперчувствительность и непереносимость компонентов препарата
• Беременность и лактация
• Детский возраст (до 12 месяцев)
• Острая стадия геморрагического инсульта
• Тяжелая почечная недостаточность
• Хорея Гентингтона
• Депрессии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением

С особой осторожностью следует назначать препарат при тяжелых кровотечениях, обширных хирургических вмешательствах, выраженных нарушениях гемостаза.

Побочные действия

Фото: Побочные реакции на применение Пирацетама

Побочные реакции на применение Пирацетама наиболее часто наблюдаются в тех случаях, когда доза препарата превышает 5 г в сутки.

• Со стороны ЖКТ отмечается возникновение тошноты, рвоты, болей в животе, диарея или запор.
• Со стороны центральной нервной системы наблюдаются такие нарушения, как головная боль, головокружения, нарушение координации движений, сонливость или бессонница. Прием препарата может обострить течение эпилепсии, спровоцировать симптомы астении, депрессии, вызвать психические нарушения, раздражительность, агрессию, спутанность сознания, галлюцинации.
• В некоторых случаях применение препарата вызывает аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, отеки, симптомы крапивницы или дерматита). В тяжелых случаях возможен ангеоневротический отек и анафилактические реакции.

Помимо вышеперечисленных симптомов, организм может отреагировать на прием Пирацетама лихорадочными состояниями, повышением массы тела, снижением артериального давления. При появлении неблагополучных реакций, лечение препаратом следует прекратить и обратиться к врачу для корректировки курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

Пирацетам при одновременном приеме с нейролептиками усиливает их действие, что может вызвать у пациента тремор и неоправданное беспокойство.

При совместном приеме с йодсодержащими гормонами щитовидной железы у пациента может возникнуть расстройство сна, спутанность сознания и раздражительность.

Особые указания

1. При лечении острых нарушений кровообращения, препарат назначают в составе комплексной восстановительной и дезинтоксикационной терапии, при лечении психических отклонений Пирацетам используют совместно с психотропными препаратами.
2. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкой отмены препарата, иначе значительно возрастает риск возобновления приступов.
3. При возникновении расстройств сна (бессоннице), следует отказаться от вечернего приема препарата и объединить эту дозу с дневным приемом.
4. При лечении пациентов с нарушениями функций печени и почек, необходим контроль за состоянием больных.
5. Во время терапии Пирацетамом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении опасных работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой реакций.