Периферические вазодилататоры - миноксидил, винканор, тенситрал, натрия нитропруссид, димекарбин. Натрия нитропруссид (natrium nitroprussid) Нитропруссид натрия рецепт

Состав

В каждой ампуле с порошком содержится активное вещество натрия нитропруссид 30 мг.

В каждой ампуле с растворителем содержится вода для инъекций 5 мл.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, который содержит натрий. Общее содержание натрия в активном и вспомогательном веществе составляет 0,83 ммоль (19, 6 мг) в одной дозе.

Описание

Лиофилизированный порошок - лиофшизированная уплотненная масса или порошок оранжевого цвета.

Растворитель (вода для инъекций) - бесцветная прозрачная жидкость.

Раствор для инфузий - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Натрия нитропруссид является смешанным (артериовенозным) вазодилататором. Он расслабляет гладкие мышцы артерий, артериол и вен, и поэтому эффективно уменьшает преднагрузку и постнагрузку сердца. Эффект препарата выражается в следующем:

Снижает артериальное давление;

Непосредственно расширяет венозные сосуды, что уменьшает давление наполнения

желудочка, уменьшает объем и давление в левом желудочке, застой в легких;

Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает опорожнение левого желудочка, что редуцирует желудочковый объем и стресс стенки желудочка;

Улучшает минутный объем сердца;

Редуцирует легочное давление и этим уменьшает венозный застой в легких;

Уменьшает потребность в кислороде миокарда в результате чего улучшается перфузия

субэндокардного слоя при угрозе ишемии.

Действие препарата является коротким из-за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связывается как с активированием гуанилатциклазы и с повышением уровня внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением кальциевого и хлорного инфлюкса.

Фармакокинетика

Распределение: натрия нитропруссид применяется только внтаривенн о. причем эффект развивается еще на первой минуте.

Метаболизм: Метаболизируется полностью в течение нескольких минут в эритроцитах, где при контакте с гемоглобином распадается, образуя метгемоглобин, Fe 2+ и цианиды. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и, достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы.

Выведение: Тиоцианат выделяется до 80% через почки. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно одну неделю у пациентов с нормальной почечной функцией. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу; Симптоматическая артериальная гипертензия (при артериовенозном шунте или коарктации аорты);

Натрия нитропруссид не следует применять для снижения давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения во время хирургических вмешательств, а также у умирающих пациентов (A.S.A. Class 5Е), требующих экстренного хирургического вмешательства;

Повышенное внутричерепное давление;

Артериальная гипотензия;

Натрия нитропруссид не стоит использовать для лечения острой застойной сердечной недостаточности, связанной со снижением периферического сосудистого сопротивления, сердечной недостаточности, которую можно наблюдать при сепсисе;

Гиповолемия;

Гипотиреоидоз;

Выраженный дефицит цианокобаламина (витамин В п):

Пациенты с врожденной атрофией зрительного нерва или табачной амблиопией из-за чрезмерного накопления цианидов/тиоцианата. Эти редкие состояния возможно связаны с дефицитом или отсутствием роданазы. Следует избегать использования натрия нитропруссида у данной группы пациентов;

Печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Натрия нитропруссид не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием при исследовании на экспериментальных животных. Не проводились контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата у беременных женщин, его концентрации в крови матери после тщательной оценки показаний, в случаях, когда ожидаемый благоприятный результат для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Натрия нитропруссид не применяется во время грудного вскармливания, так как в результате метаболизма препарата образуются цианиды, которые могут оказать токсическое действие на новорожденного. При необходимости применения препарата у кормящих женщин, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно в виде инфузии, с инфузионным насосом.

Внутривенное болюсное введение натрия нитропруссида противопоказано!

Натрия нитропруссид в виде порошка следует использовать только для приготовления разбавленного инфузионного раствора.

Приготовление раствора

Порошок из ампулы темного стекла смешивается с приложенным в комплекте растворителем из бесцветной ампулы. Приготовленный раствор дополнительно добавляют в банку, содержащую 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствор! натрия хлорида. Банку покрывают непрозрачной материей (черный полиэтиленовый пакет из упаковки), чтобы защитить раствор от воздействия света. Приготовленный таким образом раствор используется сразу, не позже, чем через 4 часа. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле артериального давления.

Не смешивать инфузионный раствор с другими лекарствами!

Если цвет раствора будет отличным от светло-коричневого, раствор нельзя использовать. Неиспользованное количество раствора необходимо выбросить.

Дозировка : Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле артериального давления.

Взрослые

Для пациентов, которых не лечили другими антигипертензивными средствами, обычная доза составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0,3 - 1,5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0,5 мкг/кг/мин каждые 5 минут) до достижения нужного антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение артериального давления в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня из-за риска возникновения ишемии миокарда, мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин. С целью предотвращения повышения уровня тиоцианата и вызванной им интоксикации, редко используется скорость инфузии 10 мкг/кг/мин. В случае, если антигипертензивное действие не достигается в течение первых 10-15 минут при введении препарата в дозе 8-10 мкг/кг/мин, инфузия прекращается. Не превышать дозу, составляющую 500 мкг/мин.

Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу нужно повышать постепенно до достижения желаемого эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин. для избежания резкого повышения артериального давления.

Дети: Опыт лечения детей натрием нитропруссидом ограничен.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов лечение начинается низкими дозами, так как они более чувствительны к антигипертензивному действию лекарственного препарата.

Продолжительность лечения : При наличии ответа в идеальном случае введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение натрием нитропруссидом не должно продолжаться более 72 часов.

Альтернативное пероральное антигипертензивное лечение следует начать при первой возможности.

Если инфузии нитропруссида натрия продолжаются более 3 дней, следует контролировать уровни тиоцианата, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Концентрация тиоцианата не должна превышать 10 мг в 100 мл сыворотки крови.

В случае интоксикации тиоцианатом инфузии нитропруссида натрия должны быть прекращены, и если необходимо, тиоцианат следует устранить с помощью диализа.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота развития по MedDRA: очень частые - 1/10 назначений (>10%); частые - 1/100 назначений (>1% и <10%); нечастые - 1/1000 назначений (>0,1% и <1%); редкие - 1/10000 назначений (>0, 01% и <0,1%); очень редкие - менее 1/10000 назначений (<0,01%); с неизвестной частотой (из существующих данных невозможно сделать оценку).

Самые существенные нежелательные реакции препарата связаны с его способностью быстро и значительно понижать артериальное давление или с токсичностью его основных метаболитов - цианида и тиоцианата.

Нет достаточно данных для определения частоты всех побочных действий.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: метгемоглобинемия (при применении в дозе 10 мкг/кг/мин.), тромбоцитопения и нарушение функции тромбоцитов (в дозе 3 мкг/кг/мин).

Нарушения со стороны эндокринной системы Очень редкие: гипотиреоидизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редкие: глубокий метаболический ацидоз (может быть первым симптомом цианидной токсичности).

Нарушения психики

Редкие: делирий.

Боязнь, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, гиперрефлексия, атаксия, судороги, инсульт, потеря сознания, сонливость, кома, повышение внутричерепного давления (цианидная токсичность).

Нарушения со стороны органов зрения Миоз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редкие: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия, брадикардия, стенокардия, аритмия, изменения в ЭКГ.

Сосудистые нарушения

Гипотензия (артериальное давление нормализуется на 5 минуте после прекращения инфузии). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Затруднение дыхательной деятельности, выраженная гипоксия, острый легочный отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редкие: тошнота, рвота, боли в животе.

Очень редкие: илеус.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редкие: кожная сыпь, зуд, эритема (требует прекращения инфузии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие: мышечные спазмы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: острая почечная недостаточность, острая азотемия, повышение уровня сывороточного креатинина.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Усиленное потоотделение, покраснение, отек, боль в месте введения.

Редкие: острый флебит.

Нежелательные реакции исчезают при уменьшении скорости введения препарата или временном прекращении инфузии.

Передозировка

Первые симптомы передозировки связаны с выраженным снижением артериального давления. Иногда появление метаболического молочно-кислого ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. Передозировка натрием нитропруссидом может наступить при продолжительной терапии более высокими дозами, при лечении больных с поражением функции печени или с почечной недостаточностью. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Симптомы : тахипноэ, потоотделение, головная боль, рвота, тошнота, тяжелая гипотензия, головокружение, розовое окрашивание кожи, повышение молочной кислоты в плазме до ацидоза, поверхностное дыхание со слабым пульсом, нарушение рефлексов, расширенные зрачки с отсутствием рефлексов зрачков, метгемоглобинемия, потеря сознания.

Лечение: При появлении симптомов передозировки немедленно прекращается инфузия натрия нитропруссида и медленно внутривенно вводят натрия нитрит 1% 10-30 мл в сочетании с медленным внутривенным введением 20-50 мл натрия тиосульфата. Проводится дыхательная реанимация, кислородотерапия и симптоматические средства - аналептики, сердечно-сосудистые средства, водно­солевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, гидроксикобаламин 2,5 г в течение 15 минут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Основной риск применения натрия нитропруссида связан с чрезмерным снижением кровяного давления и накоплением цианидов.

Гипотония. Небольшое кратковременное увеличение скорости инфузии натрия нитропруссида может привести к чрезмерному снижению кровяного давления что иногда может привести к нарушению кровоснабжения жизненно важных органов. Данные гемодинамические изменения могут привести к ряду побочных реакций, см. п. 4.8. Побочные действия. Гипотензия, вызванная натрием нитропруссидом, самокупируется в течение 1-10 минут после прекращения инфузии; в течение этих нескольких минут целесообразно придать больному положение Тренделенбурга для увеличения венозного притока. Если гипотония не проходит в течение нескольких минут после прекращения инфузии, это означает, что ее причиной не было введение натрия нитропруссида и следует установить истинную причину ее возникновения.

Интоксикация цианидами. При скорости инфузии более 2 мкг/кг/мин. ионы цианида (CNT) образуются быстрее, чем организм способен их вывести. (Способность организма к выведению CN значительно возрастает при введении натрия тиосульфата). Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг. Данное количество натрия нитропруссида вводится менее, чем в течение часа при скорости инфузии 10 мкг/кг/мин. (максимальная рекомендуемая скорость). При превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и даже смертельным.

Реальный риск возникновения клинически значимой интоксикации цианидами не может быть оценен на основании сообщений о спонтанных побочных эффектах или опубликованных данных. Большинство пациентов, у которых наблюдалась подобная интоксикация, получали относительно длительные инфузии натрия нитропруссида. Пациентам, чья смерть была однозначно вызвана отравлением цианидами вследствие применения натрия нитропруссида, препарат вводили со скоростью 30 - 120 мкг/кг/мин., что значительно превышает рекомендуемую скорость инфузии. Однако, повышенный уровень цианидов, метаболический ацидоз, клиническое ухудшение иногда наблюдались у пациентов, получавших препарат при рекомендуемой скорости инфузии в течение нескольких часов, а в одном случае в течение всего 35 минут. В некоторых из этих случаев инфузия натрия тиосульфата приводила к улучшению клинической картины.

Отравление цианидом может проявляться в виде венозной гипероксемии, сопровождающейся ярко-красной окраской венозной крови, поскольку клетки становятся не способны извлекать доставленный к ним кислород; метаболического ацидоза (лактоацидоза); кислородного голодания; спутанности сознания; смерти. Интоксикация цианидом, вызванная не натрием нитропруссидом, сопровождается стенокардией и инфарктом миокарда; атаксией, эпилептическим припадком и внезапным приступом; а также другими диффузными ишемическими нарушениями.

Пациенты, страдающие гипертонией или получающие другие гипотензивные средства, могут быть более чувствительны к действию натрия нитропруссида.

Как и другие вазодилататоры натрия нитропруссид может вызвать повышение внутричерепного давления. Поэтому применение натрия нитропруссида у пациентов с повышенным внутричерепным давлением возможно только с крайней осторожностью.

При применении натрия нитропруссида (или любого другого вазодилататора) для управляемой артериальной гипотензии во время анестезии, компенсаторные механизмы пациента при анемии и гиповолемии могут быть ослаблены. По возможности имеющуюся анемию и гиповолемию необходимо скорректировать до введения натрия нитропруссида.

Гипотензивная анестезия может вызвать нарушение легочной вентиляции/перфузии. Пациентам, не переносящим данные нарушения, возможно потребуется дополнительный кислород.

Комбинация натрия нитропруссида с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы, диуретики ведет к усилению его гипотензивного действия.

Натрия нитропруссид можно применять одновременно с кардиоинотропными средствами, такими как дофамин.

Ганглиоблокагоры, общие анестетики, ингаляционные анестетики и лекарственные препараты, подавляющие кровообращение, могут усилить гипотензивный эффект натрия нитропруссида.

Так как натрия нитропруссид является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с силденафилом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами

Лекарственный препарат применяется только в стационарных условиях.

Форма выпуска

Первичная упаковка (ампула)

Нанипрус 30 мг лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузии

Ампулы из темного стекла вместимостью 10 мл, с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).

Растворитель (вода для инъекций)

Ампулы из бесцветного стекла вместимостью 5 мл с маркировкой для вскрытия ампул (цветная точка/кольцо).

Вторичная упаковка

По 1 ампуле с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инфузий и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций) вместе с черным полиэтиленовым‘~Пакетом (для защиты препарата от света) и листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Срок годности

5 (пять) лет.

Готовый раствор для инфузии необходимо использовать в течение 4 часов после его приготовления.

Торговое наименование:

Натрия нитропруссид

Нитропруссид натрия (Sodium nitroprusside)

Вазодилатирующее средство

Описание действующего вещества (МНН):

Нитропруссид натрия

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, порошок для приготовления раствора для инъекций

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом Fe. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает МОК, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Острая СН; гипертонический криз; сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей; управляемая гипотензия; ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B12. В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Снижение АД, синдром "рикошета" при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия.Передозировка. Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота. Лечение: прекращение инфузии, в/в - раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин).

Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза должна не превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.

Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном ЛЖ недостаточностью и расслаивающей аневризмой аорты. Необходим постоянный контроль АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение концентрации в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и pH.

В растворе несовместим с любыми ЛС. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой.

Описание препарата Натрия нитропруссид не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и

Существует множество лекарственных средств, оказывающих гипотензивное воздействие. Препараты, снижающие артериальное давление, обычно употребляются в комплексе и систематически (1-2 раза в день). Таким образом лечится гипертоническая болезнь. В некоторых случаях привычные не действуют. Тогда применяют более сильные медикаменты, такие как раствор «Нитропруссид натрия». Этот препарат не используется систематически и без серьёзной надобности. Он не является медикаментом выбора для лечения артериальной гипертензии, а также хронической сердечной недостаточности. Его применяют лишь в экстренных случаях, когда организм человека не реагирует на другие препараты, снижающие АД (диуретики, Раствор «Нитропруссид натрия» нельзя вводить самостоятельно, без назначения врача.

Какое действие препарат оказывает на организм?

Препарат «Нитропруссид натрия» (формула - C 5 FeN 6 Na 2 O) относится к группе периферических вазодилататоров. Он представлен веществом темно-красного цвета в виде кристаллов или порошка. Но при приготовлении его разводят с водой и используют лишь в жидкой форме. Благодаря тому что в составе вещества имеется нитрозогруппа, применение препарата вызывает вазодилатацию. Это происходит следующим образом: данное химическое соединение при попадании в организм превращается в оксид азота и активизирует фермент - гуанилатциклазу. Вследствие чего усиливается образование цГМФ, которая имеет свойство накапливаться в гладкой мускулатуре сосудов и вызывает ее расслабление. Исходя из этого, медикамент «Нитропруссид натрия» оказывает следующие эффекты: артерио- и венодилатирующий, а также гипотензивный. Благодаря этому работа сосудистой системы быстро налаживается. Помимо этого, раствор действует по типу сердечных гликозидов, то есть уменьшает потребность миокарда в кислороде. Этот эффект достигается благодаря уменьшению пред- и постнагрузки.

Показания к применению медикамента

Следует понимать, что препарат применяют лишь в экстренных случаях при серьезных заболеваниях и резистентности организма к другим группам лекарственных средств. Показаниями к применению медикамента называют:

1. Острую сердечную недостаточность. В частности имеется в виду развитие отека легкого (кардиальная астма). Препарат быстро предотвращает данное состояние при отсутствии эффекта от диуретиков.
2. Хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени. Крайние стадии ХСН (2 б, 3) не всегда поддаются лечению. Поэтому при резистентности к другим медикаментам и тяжелом состоянии больного назначают периферические вазодилататоры.
3. В некоторых случаях препарат применяют при инфаркте миокарда, чтобы ослабить давление в сосудах сердца, а также избежать развития кардиогенного шока.
4. Неподдающаяся традиционному лечению артериальная гипертензия. Вазодилататоры могут использовать при феохромоцитоме, пароксизмальных кризах, а также развитии тяжелых осложнений, вызванных резким повышением АД (инсульт, психогенные нарушения, инфаркт).
5. Отравление спорыньей. Это растение вызывает резкий спазм сосудов, ослабить который можно с помощью медикамента «Нитропруссид натрия». Инструкция по применению, вложенная в упаковку, должна быть хорошо изучена врачами "скорой помощи" и реаниматологами.

Противопоказания и побочные явления

Препарат нельзя применять при геморрагическом инсульте, а также после него. Он противопоказан людям, страдающим хронической почечной недостаточностью и гипотиреозом. Также его не рекомендуют лицам с повышенным внутричерепным давлением. Применение медикамента запрещено детям, беременным женщинам и людям в старческом возрасте. Еще одним противопоказанием является непереносимость действующего вещества с развитием аллергических реакций.

Среди побочных явлений от применения препарата «Нитропруссид натрия» стоит выделить резкое снижение артериального давления (в этом случае необходимо немедленно прекратить его введение), увеличение частоты сердечных сокращений, головокружение, общую слабость и тошноту.

Химическая реакция с нитропруссидом натрия

Помимо оказания лечебного эффекта, вещество натрия нитропруссид применяется в химических реакциях. Если его смешать с кетоновым телом (ацетоном) и поместить в щелочную среду, то можно увидеть удивительное изменение цвета данного соединения. Для таких превращений используют 4 пробирки. В каждую помещают только 1 вещество - натрия нитропруссид, ацетон, щелочь, уксусную кислоту. В первом случае полученный раствор приобретает яркий оранжево-красный оттенок. Далее это соединение разбавляют уксусной кислотой. Цвет снова изменяется, на этот раз жидкость становится темно-красной или фиолетовой.

Препарат «Нитропруссид натрия»: инструкция по применению

Чтобы ввести медикамент, необходимо получить внутривенный доступ. Непосредственно перед тем как начать вливание препарата, его нужно развести в 5% Для этого 1 ампулу лекарственного средства набирают в шприц и разбавляют в 5 мл жидкости. Полученную смесь вводят во флакон с 5% глюкозой, чтобы снова растворить. После этого подбирают необходимую дозировку. Она варьируется от 0,3 до 8 мкг на 1 кг массы тела. Вливание производится через систему. Начинать его следует с малой дозы, постепенно увеличивая её под контролем жизненно важных показателей (АД, ЧСС, пульс). Также необходимо установить приемлемую скорость инфузии, равную 2,5-3 мкг/кг в 1 минуту. Дозировка зависит от времени введения препарата. При длительном вливании необходимо следить за уровнем цианида, содержащего в медикаменте «Натрия нитропруссид». Инструкция по использованию препарата должна быть четко соблюдена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется использование препарата и других так как возможно развитие шокового состояния. Следует знать, что применение оральных контрацептивов снижает эффективность медикамента. При сочетании лекарственного средства с препаратом «Добутамин» необходимо тщательно следить за жизненными показателями больного (возможно сниженное давление, заклинивание в сосудах легких, а также увеличение минутного сердечного объема).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.

T 1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Дозировка

Устанавливают индивидуально и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания. Нитропруссид натрия вводят в/в капельно из расчета 1.0-1.5 мкг/кг/мин; при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дилтиаземом возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении усиливается антигипертензивное действие каптоприла .

Беременность и лактация

Нитропруссид натрия противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия.

Прочие: усиление потоотделения; при очень длительной инфузии (более 3 суток) и при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета" .

Показания

Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия, острая левожелудочковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, резистентная к лечению сердечными гликозидами, диуретиками, сосудистые спазмы, при отравлении препаратами спорыньи.

Противопоказания

Острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B 12 , повышенная чувствительность к нитропруссиду натрия. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Периферические вазодилататоры.

Состав Натрия нитропруссид

Активное вещество - натрия нитропруссид.

Производители

Фарминдустрия Госкорпорация (Россия)

Фармакологическое действие

Артериодилатирующее, венодилатирующее, антигипертензивное.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает общее периферическое сопротивление сосудов и венозный тонус, уменьшает артериальное давление, пост- и преднагрузку на миокард.

Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.

Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением частоты сердечных сокращений и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта.

Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона.

Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой.

Побочное действие Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• шум в уша,
• головокружени,
• нервозност,
• тревог,
• мышечные подергивани,
• гиперрефлекси,
• двигательное беспокойств,
• повышение внутричерепного давления. Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворени,
• гемостаз): чрезмерная гипотензи,
• феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузи,
• тахикарди,
• брадикарди,
• изменения на ЭК,
• метгемоглобинеми,
• уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ:

• боль в живот,
• в т.ч. в области желудк,
• непроходимость кишечника.

Прочие:

• гипотирео,
• головная бол,
• потливост,
• боль или покраснение в месте введени,
• гиперемия лиц,
• кожная сыпь.

Показания к применению

Острая и хроническая (IIБ - III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания Натрия нитропруссид

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением общего периферического сопротивления сосудов; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению:

• Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

• следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).

Передозировка

Симптомы:

• чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органо,
• необратимые ишемические повреждени,
• возможен летальный исход,
• метгемоглобинемия.

Лечение:

• при гипотензии - замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга;
• при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии - введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах.

Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать - другие антигипертензивные препараты.

Особые указания

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления, контроль КЩС, уровня метгемоглобина и тиоцианата в крови, мониторинг гемодинамики и диуреза.

Вводится только внутривенно инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса.

Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Раствор готовят непосредственно перед применением.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок.

В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.

У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.