Каптоприл таблетки: инструкция по применению. При каком давлении назначают Каптоприл? Инструкция по применению

Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Состав Каптоприл

Действующее вещество:

• каптоприл.

Производители

Биосинтез ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Валента Фармацевтика (Россия), Вектор-Медика (Россия), Вектор-Фарм (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Крка (Словения), Крка д.д. (Словения), Макиз-Фарма (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Озон ООО (Россия), Польфа, Эльфа СА (Польша), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Пранафарм (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Промед Экспортс Пвт.Лтд, упаковано Сотекс ФармФирма (Индия), Серена Фарма/Шрея Лайф Саенсиз (Индия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Сотекс ФармФирма (Россия)

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.

Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч.

Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется).

Оказывает кардиопротективное действие.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия.

Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 2-3 часов.

Экскретируется в основном почками.

Побочное действие Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• утомляемост,
• головокружени,
• головная бол,
• угнетение ЦН,
• сонливост,
• спутанность сознани,
• депресси,
• атакси,
• судорог,
• ощущение онемения или покалывания в конечностя,
• нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

• гипотензи,
• в т.ч. ортостатическа,
• стенокарди,
• инфаркт миокард,
• нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикарди,
• мерцательная аритмия,
• сердцебиени,
• острое нарушение мозгового кровообращени,
• периферические отек,
• лимфаденопати,
• анеми,
• боль в грудной клетк,
• тромбоэмболия легочной артери,
• нейтропени,
• агранулоцитоз (у больных с нарушением функции поче,
• на фоне коллагенозов,
• тромбоцитопени,
• эозинофилия.

Со стороны респираторной системы:

• бронхоспаз,
• одышк,
• интерстициальный пневмони,
• бронхи,
• непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ:

• анорекси,
• нарушение вкус,
• стомати,
• язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудк,
• ксеростоми,
• глосси,
• затруднение глотани,
• тошнот,
• рвот,
• диспепси,
• метеориз,
• боль в живот,
• запор или диаре,
• панкреати,
• поражение печени (холеста,
• холестатический гепати,
• гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы:

• нарушение функций поче,
• олигури,
• протеинури,
• импотенция.

Со стороны кожных покровов:

• покраснение кожи лиц,
• эксфолиативный дермати,
• токсический эпидермальный некроли,
• пемфигу,
• опоясывающий лиша,
• алопеци,
• фотодерматит.

Аллергические реакции:

• синдром Стивенса - Джонсон,
• крапивниц,
• отек Квинк,
• анафилактический шок и др.

Прочие:

• повышение температуры тел,
• озно,
• сепси,
• артралги,
• гиперкалиеми,
• гинекомасти,
• сывороточная болезн,
• повышение содержания в крови печеночных ферменто,
• азота мочевин,
• ацидо,
• положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1.

Противопоказания Каптоприл

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

• Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом;
• выраженные нарушения функции почек;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• наличие пересаженной почки;
• гиперкалиемия;
• детский возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 ч до еды.

При артериальной гипертензии:

• начальная доза - 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 2 раза в сутки с интервалами 2–4 нед;
• поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки;
• максимальная суточная доза - 150 мг.

При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде:

• начальная доза - по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде).

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Передозировка

Симптомы:

• острая артериальная гипотензи,
• нарушение мозгового кровообращени,
• инфаркт миокард,
• тромбоэмболи,
• ангионевротический отек.

Лечение:

• уменьшение дозы или полная отмена препарата;
• промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).

Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств.

Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками.

Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме.

Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды.

Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Особые указания

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем.

Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования.

Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают.

При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Каптоприл – лекарственное средство, которое входит в категорию ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этот препарат применяется для борьбы с артериальной гипертензией. Также он является частью комплексной терапии хронической недостаточности сердца. Если необходимо принимать Каптоприл, инструкция по применению должна быть изучена предельно внимательно.

Действующим веществом лекарства является каптоприл. К дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, относят лактозу, кукурузный крахмал, двуокись кремния и т.д.

Средство производят в форме таблеток. Дозировка бывает разной – все зависит от производителя. В продаже можно найти таблетки, которые содержат 12,5, 25, 50, 100 мг активного компонента.

Фармакологическое действие и фармакокинетические свойства

Таблетки Каптоприл входят в категорию ингибиторов АПФ. Средства данной группы блокируют трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. За счет этого уменьшается синтез альдостерона. Такое действие приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов. За счет этого снижается артериальное давление и нагрузка на сердце.

Активность ренина плазмы не оказывает воздействия на гипотензивное действие. Уменьшение давления наблюдается при нормальном или сниженном содержании гормона. Это связано с влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

Продолжительное использование препарата провоцирует уменьшение гипертрофии миокарда и резистивных стенок артерий. Помимо этого, лекарство оказывает такие виды воздействий:

• снижает склеивание тромбоцитов;
• стимулирует коронарный и почечный кровоток;
• увеличивает кровоснабжение миокарда;
• снижает уровень ионов натрия у людей, страдающих недостаточностью сердца;
• уменьшает деградацию брадикинина и повышает выработку простагландина.

Снижение давления после применения Каптоприла не приводит к появлению симптомов рефлекторной тахикардии и вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде. При лечении сердечной недостаточности правильно подобранная дозировка лекарства не оказывает влияния на показатель артериального давления.

После приема вещества симптомы гипертонии проходят через 1-1,5 часа. Продолжительность эффекта зависит от дозировки. На достижение необходимых параметров может потребоваться несколько недель.

Препарат довольно быстро усваивается. Абсорбция находится на уровне 75%. Если принимать Каптоприл во время еды, данный показатель уменьшается до 35-45%. Биодоступность составляет 35-40%.

Приблизительно 25-30% препарата связывается с белковыми компонентами плазмы крови. При пероральном использовании предельное содержание препарата в крови составляет 114 нг/мл. Этот результат достигается спустя 0,5-1,5 часа.

Метаболизм средства осуществляется в печени. Примерно 95% лекарства покидает организм через почки. В исходном виде выводится 40-50%, остальное количество – в форме метаболитов. На полувыведение лекарства требуется 3 часа.

При хронической недостаточности почек лекарство может накапливаться. В этом случае период полувыведения может быть от 3,5 до 32 часов.

Показания к применению

Многие люди интересуются, от чего используют таблетки Каптоприл и каковы правила их применения. К ключевым показаниям к приему этого препарата относят следующее:

Противопоказания

Применение Каптоприла от высокого давления допустимо далеко не всегда. К основным противопоказаниям к использованию средства относят следующее:

1. Ангионевротический отек, включая наследственную форму. Средство нельзя применять при наличии в анамнезе данного нарушения, которое появилось после приема других ингибиторов АПФ.
2. Серьезные поражения почек. К противопоказаниям относят стеноз артерий почек, азотемию, первичную форму гиперальдостеронизма, состояние после пересадки почки.
3. Стеноз устья аорты, развитие митрального стеноза. Также средство запрещено применять при наличии других преград к выведению крови из зоны левого желудочка.
4. Серьезные поражения печени.
5. Кардиогенный шок.
6. Артериальная гипотония.
7. Беременность и лактация.
8. Возраст до 18 лет.
9. Высокая чувствительность к Каптоприлу и остальным препаратам из этой категории.

Крайне осторожно лекарство назначают при сложных аутоиммунных патологиях, включая системную красную волчанку и склеродермию. Также к ограничениям стоит отнести ишемию мозга, наличие сахарного диабета, угнетение кровообращения в костном мозге. Осторожность стоит соблюдать при ишемии сердца, в пожилом возрасте, при ограничении натрия в рационе.

Инструкция по применению

Препарат Каптоприл может прописывать только врач. Суточную дозировку подбирают индивидуально в зависимости от клинических показаний. Прием лекарства — за 1 час до еды.

При хронической недостаточности сердца Каптоприл должен входить в комбинированную терапию. Если нет результатов от использования мочегонных средств, вначале стоит принимать по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Постепенно (интервал 2 недели) объем увеличивают до среднего поддерживающего показателя – по 25 мг 2-3 раза в сутки. Если этого количества мало, дозировку увеличивают. Однако делать это нужно с промежутком в 2 недели.

При использовании Каптоприла для терапии артериальной гипертензии вначале применяют по 25 мг дважды в день. Если желаемый эффект не достигается, дозировку постепенно повышают. Это нужно делать каждые 2-4 недели.

Если применяется Каптоприл, при каких показателях давления нужно менять дозировку? Поддерживающий объем при умеренной гипертензии – по 25 мг дважды в сутки. Иногда требуется большая дозировка, но она не должна превышать 50 мг единоразово при двукратном приеме за сутки. В сложных случаях принимают по 50 мг лекарства трижды в сутки. Максимальный суточный объем – 150 мг.

В более сложных случаях начальная дозировка – 12,5-25 мг в день. При необходимости повышение дозировки осуществляют в течение длительного времени. Однако в любом случае препарат нужно применять в меньшей дозе, чем обычно.

Важно: Пациентам пожилого возраста количество препарата подбирают в индивидуальном порядке. Лечение следует начинать с 6,25 мг дважды в сутки. Врачи рекомендуют поддерживать дозировку на этом уровне.

Побочные действия

В отдельных случаях лекарство Каптоприл провоцирует нежелательные побочные эффекты. К ним относят следующее:

Важно: При появлении нежелательных реакций стоит прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Специалист скорректирует дозировку или подберет другое средство.

Передозировка

• внезапное снижение давления;
• шоковое состояние;
• брадикардия;
• ангионевротический отек;
• ступор;
• тромбоэмболия;
• недостаточность почек;
• изменение водно-электролитного баланса;
• нарушение кровообращения в головном мозге;
• инфаркт миокарда.

Чтобы справиться с симптомами передозировки, нужно полностью исключить применение лекарства и промыть желудок. После этого уложить больного на ровную поверхность и приступить к мероприятиям, направленным на пополнение объема крови и электролитов. Для этого показано внутривенное введение физраствора, заменителей плазмы и других веществ.

Также следует проводить симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание нормальной работы внутренних органов. Для этой цели применяется адреналин, который помогает увеличить артериальное давление, искусственный водитель ритма, антигистаминные препараты. При потребности возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Каптоприл не стоит комбинировать с лекарствами, которые увеличивают содержание калия в крови. К ним относят калийсберегающие диуретики – Верошпирон, Спиронолактон. Также в эту категорию входят соединения калия, такие как Панангин и Аспаркам, гепарин, заменители соли с содержанием калия.

Лекарство способно усиливать действие гипогликемических средств – Гликлазида, Метформина и т.д. Потому при подобных сочетаниях нужно следить за уровнем глюкозы в крови. Также Каптоприл усиливает эффект анальгетиков и средств для наркоза.

Диуретики, антидепрессанты, сосудорасширяющие препараты, нейролептики приводят к усилению гипотензивного эффекта Каптоприла. При сочетании подобных лекарств есть риск сильного падения артериального давления.

При комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами эффективность Каптоприла снижается. Это стоит учитывать при использовании Аспирина, Нимесулида, Ибупрофена и других аналогичных средств.

Каптоприл способен повышать уровень лития и дигоксина в крови. Потому комбинация средства с препаратами лития может приводить к появлению признаков интоксикации организма.

Сочетание Каптоприла с Прокаинамидом, Аллопуринолом и иммуносупрессорами повышает угрозу появления нейтропении, которая проявляется в виде уменьшения объема лейкоцитов в крови. Также данное сочетание увеличивает риск синдрома Стивенса-Джонсона.

Прием Каптоприла на фоне десенсибилизирующей терапии повышает угрозу анафилактических реакций. Аналогичный эффект наблюдается в комбинации с Эстрамустином и глиптинами.

Использование Каптоприла с препаратами золота провоцирует тошноту и рвоту. Также данная комбинация может стать причиной гиперемии кожи лица и снижения давления.

Прием Каптоприла в комбинации с гипогликемическими препаратами и инсулином повышает возможность развития гипогликемии.

Взаимодействие с алкоголем

В период приема Каптоприла следует исключить употребление спиртных напитков. Алкоголь приводит к повышению активности лекарства. Такое сочетание может вызвать серьезное снижение давления.

Применение в педиатрии

Лечить детей Каптоприлом не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность использования средства в педиатрической практике не изучены. Если обойтись без препарата нельзя, дозировку подбирают в зависимости от веса ребенка. Специалисты рекомендуют в сутки применять 1-2 мг средства на 1 кг массы тела.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл не стоит использовать при беременности и лактации. Средство способно провоцировать серьезные нарушения в развитии ребенка.

Особые указания

При лечении Каптоприлом нужно соблюдать целый ряд рекомендаций:

1. Если прием лекарства был пропущен, в следующий раз стоит принять обычную дозу. Увеличивать объем препарата не следует.
2. Перед началом лечения нужно восстановить объем жидкости и содержание электролитов в крови. Данные показатели могут нарушаться вследствие применения диуретиков, сильной диареи или рвоты.
3. В период терапии нужно следить за работой почек. В 20% случаев на фоне применения лекарства возникает протеинурия, которая сопровождается появлением белковых примесей в моче. Обычно это состояние проходит самостоятельно. Если же содержание белка превышает 1000 мг в сутки, от лечения Каптоприом придется отказаться.
4. В течение 3 месяцев терапии нужно сдавать анализ крови. Это необходимо делать каждые 2 недели. Если объем лейкоцитов снижается до 1 Г/л, средство нужно отменить.

С появлением лекарственных препаратов-ингибиторов АПФ, к которым относится Каптоприл, лечение гипертонии и сердечной недостаточности перешло на новый уровень. Впечатляющие результаты исследований, проведенных для средств этой группы, позволяют назначать их в качестве неотложной помощи и для комплексного лечения заболевания. Как принимать Каптоприл при высоком давлении правильно?

Общая характеристика препарата

В аптечных сетях можно найти несколько разновидностей лекарственных средств со словом «Каптоприл» в названии. По сути, все эти препараты различаются только названием, потому что выпускаются разными производителями. Поэтому при необходимости покупки медикамента, приобрести можно любой из предоставленных в наличии.

Выпускается Каптоприл от давления в одной лекарственной форме – в виде таблеток для перорального применения. Основное действующее вещество – каптоприл, содержание которого может варьироваться в зависимости от дозировки от 6,25 мг до 100 мг. Вспомогательные вещества могут различаться. Для детального ознакомления с полным составом в каждом конкретном случае следует читать инструкцию.

Терапевтическое действие

Препарат Каптоприл понижает кровяное давление благодаря ингибирующим свойствам. Они заключаются в угнетении особого фермента, отвечающего за обращение ангиотензина I в ангиотензин II. Поэтому это вещество, обладающее сосудосуживающим действием, не может повышать давление – просвет сосудов не уменьшается и гипертония предотвращается.

Кроме того, средство снимает напряжение с сосудистой системы, тем самым уменьшая нагрузку на мышцу сердца. Это позволяет использовать его в комплексной терапии артериальной гипертонии, сердечных болезней (миокардиодистрофия, сердечная недостаточность) и диабетической нефропатии.

Важно! Препарат эффективен даже при незначительном увеличении показаний давления (до 125 на 80), но принимать его можно в минимальной дозировке.

Благодаря быстрому воздействию Каптоприл назначается как средство неотложной помощи при резком скачке давления. Но при его регулярном употреблении предупреждается появление гипертонического криза, а состояние сердца и сосудов нормализуется. Для достижения такого эффекта лекарство необходимо принимать каждый день не меньше пяти-шести недель.

Сколько раз в день можно принимать лекарство для действенного лечения без ущерба здоровью? Фармацевты предупреждают, что максимальная суточная дозировка препарата, которую нельзя превышать, составляет 300 мг. При ее увеличении эффективность средства не повышается, но появляется риск высокой выраженности побочных реакций. Поэтому употребление Каптоприла более 300 мг в сутки не только безрезультатно, но и опасно.

Инструкция

Часто пациенты интересуются вопросом: «Каптоприл нужно класть под язык или пить?» Для лучшего всасывания основного действующего вещества таблетки Каптоприл необходимо принимать за 50 минут до еды путем проглатывания. Запивать нужно достаточным количеством воды. Лекарство нельзя раскусывать или измельчать. Хотя медики иногда советуют растворять его рассасыванием, но эффективность такого способа приема не изучалась. Возможно, что индивидуальные особенности организма позволят средству действовать быстрее. Поэтому можно попробовать положить таблетку под язык или глотать через раз, после чего сравнить действие препарата в обоих случаях.

Индивидуальная дозировка лекарственного средства и сколько раз в день его можно принимать рассчитывается врачом, исходя из особенностей протекания болезни и характеристик организма больного. Лечение начинается с минимальной дозы, со временем переходя к наиболее эффективной порции. После употребления средства в первый раз, в течение следующих трех часов необходимо измерять давление каждые 30 минут, для проверки реагирования организма на действующее вещество.

Как принимать при повышенном давлении

Как правильно принимать препарат для комплексного лечения артериальной гипертонии? Стандартная методика заключается в следующем:

1. Первые две недели больной ограничивается употреблением 25 мг раз в сутки (по 12,5 мг за два приема).
2. Через этот промежуток времени проводится контрольное измерение тонометром. Если показания остались стабильно высокими, дозировка повышается до 30-50 мг дважды в сутки.
3. Если и при данной дозировке положительная динамика не наблюдается, назначаются дополнительное медикаментозное лечение. Оно состоит во включении лекарств из группы бета-адреноблокаторов.

При диагностировании гипертензии первой или второй степени препарат выписывается по 25 мг дважды в день. Как часто можно принимать лекарство, если заболевание перешло в третью степень? В этом случае доза повышается до порции от 50 до 100 мг, которая так же употребляется два раза в день. При стабильно высоком давлении эта дозировка увеличивается каждые две недели в два раза.

Если гипертензия развилась на фоне почечных заболеваний, Каптоприл прописывается от 6,25 до 12,5 мг трижды в сутки на начальной стадии лечения, которая составляет две недели. Если спустя это время показатели давления не опустились, препарат принимается по 25 мг до четырех раз в день.

Для предупреждения негативных последствий в виде осложнений различной этиологии при приеме препарата необходимо знать о его взаимодействии с другими лекарственными средствами похожего действия:

1. Каптоприл не назначается вместе с препаратами, повышающими концентрацию калия в кровеносной системе. К ним относятся мочегонные средства калий-сохраняющего действия (Триамтерен, Верошпирон, Спиронолактон), калийные соединения (Панангин), заменители соли с повышенным содержанием калия.
2. При одновременном приеме с гипогликемическими препаратами (Метформин, Гликлазид, Миглиол) Каптоприл усиливает их действие. Поэтому во время лечения нужно держать уровень глюкозы в крови под контролем.
3. Каптоприл усиливает эффективность анестетиков.
4. Препараты, имеющие мочегонный, сосудорасширяющий, нейролептический эффекты, к которым относятся Амлодипин, Миноксидил, Баклофен и другие, при употреблении с Каптоприлом усиливают его гипотензивные свойства. Такое взаимодействие может привести к резкому снижению давления на несколько пунктов, что чревато перегрузкой сосудистой системы.
5. Лекарственные средства, относящиеся к бета-адреноблокаторам (Бисопролол, Бисокард) тоже усиливают основное свойство Каптоприла, но менее выражено. Поэтому одновременный прием этих средств не приводит к резкому скачку давления вниз.
6. В сочетании Каптоприла с нитратосодержащими препаратами следует понижать их дозировку.
7. Медикаментозные средства категории НПВС, к которым относятся Индометацин, Тромбо Асс, Найз, Кетанов, Кардиомагнил, снижают эффективность Каптоприла. Поэтому их одновременный прием следует производить с поправкой на эту особенность.

В рамках комплексной терапии вместе с Каптоприлом могут назначаться блокаторы кальциевых каналов (Леркамен) и кардиоселективные блокаторы β 1 -адренорецепторов (Бетакор).

Особые указания

Препарат назначается детям до 18 лет только при острой необходимости. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, с учетом пропорции 2 мг на килограмм массы тела в сутки.

При прохождении курса лечения при помощи Каптоприла взрослыми должны соблюдаться такие рекомендации:

1. Если концентрация электролитов была нарушена в результате приема мочегонных препаратов, поноса или рвоты, прежде чем приступать к лечению Каптоприлом, нужно восстановить ее до прежнего объема.
2. Если прием очередной дозы по какой-либо причине был пропущен, на следующий день необходимо выпить порцию не в двойном объеме, а в том, который прописан.
3. На протяжении всей терапии необходимо контролировать функционирование почек.
4. В некоторых случаях на фоне приема Каптоприла развивается протеинурия (высокое содержание белка в моче). Это отклонение проходит само через некоторое время без дополнительного вмешательства. Но при повышении белка до 1000 мг в сутки препарат отменяется и вместо него назначается другой.

Важно! На время лечения с использованием Каптоприла потребление алкоголя необходимо свести к минимуму, а лучше вообще его не употреблять.

В большинстве случаев прием Каптоприла на начальной стадии вызывает резкое понижение давления. Чтобы снизить воздействие на сосуды, необходимо лечь, приподнять ноги вверх и провести в таком положении около часа. При выраженной гипотонии следует как можно скорее ввести внутривенно стерильный физраствор. Поэтому для предупреждения неблагоприятных последствий, сколько можно принимать в день препарата и как долго его принимать рассчитывает лечащий врач.

Несмотря на высокую эффективность, которую показывает Каптоприл при длительном лечении гипертонии, его назначение с этой целью осуществляется все реже. Связано это с тем, что препарат имеет достаточное количество побочных действий на различные органы и системы по сравнению со средствами нового поколения. Поэтому использовать Каптоприл для самостоятельного лечения нежелательно, поскольку неверно рассчитанная дозировка или не своевременно выявленное отклонение в работе организма может привести к тяжелым последствиям.

В последнее время люди все чаще мучаются от повышенного артериального давления. Кроме строгого соблюдения диеты и борьбы с лишним весом, врачи рекомендуют на постоянной основе принимать специальные гипотензивные лекарственные средства.

«Каптоприл» является замечательным ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, дающим возможность остановки функционирования ангиотензина первой формы. На протяжении периода своего воздействия препарат способствует уменьшению объёма ангиотензина в крови. Также он позволяет снизить периферическое сопротивление сосудов и появление альдостерона в надпочечниках. Отзывы о «Каптоприле» рассмотрим в данной статье.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 12.5, 25, 50 и 100 мг, в блистерах. Одна упаковка содержит от 20 до 30 таблеток.

Хранить препарат необходимо в защищённом от воздействия влаги и света месте.

Лекарственное средство содержит в себе непосредственно каптоприл, в качестве вспомогательных веществ выступают магний, целлюлоза, кукурузный крахмал и молочный сахар.

Применение препарата в форме таблеток

Согласно инструкции, «Каптоприл» в таблетках предназначен для применения пероральным путём, делать это необходимо за один час до еды, поскольку приём пищи влияет на снижение эффективности лекарственного средства. Дозировку нужно устанавливать для каждого пациента в индивидуальном порядке. В статье далее описывается такой объём, который содержится в инструкции по применению, при приёме таблеток по 12.5 мг. Многим интересно, при каком давлении принимать «Каптоприл»?

Он назначается при гипертонии два раза в день по 25 мг. Через две-четыре недели его дозу можно увеличить, если возникнет необходимость добиться более ощутимого эффекта. При гипертонии лёгкой формы поддерживающая доза равна 25 мг два раза в сутки, предельно допустимой является суточная дозировка в объёме 150 мг. Аналоги «Каптоприла» рассмотрим ниже.

Признаки передозировки

Вследствие передозировки «Каптоприлом» (отзывы об этом свидетельствуют) может резко упасть давление, гораздо реже существует вероятность возникновения коллапса, дефектов мозгового кровообращения острого характера, инфаркта миокарды. Если данные признаки наблюдаются у пациента, его нужно уложить и поднять ноги вверх, а затем провести симптоматическое лечение и влить физраствор. Чтобы вывести «Каптоприл», используют гемодиализ.

Особенности взаимодействия с другими средствами

Гипотензивное влияние препарата увеличивается при одновременном приёме «Миноксидила» и иных диуретиков. Уменьшение его наблюдается при использовании индометацина. Такой эффект способствует также снижению использования эстрогенов, поскольку они препятствуют выведению из организма натрия. Гипотензивное действие снижается и при приёме в одно время клонидина.

Одновременное употребление «Аллопуринола» повышает риск проявления нейтропении и синдрома Стивенса-Джонсона, а использование солей лития станет причиной чрезмерной концентрации его в кровяной сыворотке.

Патологии крови возникают у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, а совместный приём «Каптоприла» с препаратами золота и ингибиторами АТФ вызывает появление побочных эффектов.

Одновременное применение с инсулином может стать причиной развития гипогликемии.

«Каптоприл»: аналоги

Аналогами являются такие препараты, как:

• «Блокордил» - более дорогой, обладает идентичным влиянием.
• «Рилкаптон».
• «Ангиоприл».