Никотинамид получение. Никотиновая кислота (B-пиридинкарбоновая кислота, ниацин, провитамин PP) и её свойства

Витамин B 3 , или Ниацин (Niacin) – водорастворимый , участвующий во многих окислительных реакциях живых клеток организма, относящийся к группе, так званых .

Другие названия Ниацина (витамина B3): Витамин PP, Никотинамид (Nicotinamide) Никотиновая кислота (Nicotinic acid) .

На данный момент, Ниацин является единственным витамином, который традиционная медицина относит к лекарствам, называя его «витамином спокойствия». Кроме того, по медицинским и другим полезным свойствам, его многие врачи сравнивают с .

Впервые, никотиновая кислота была получена исследователем Хубером в 1867 г. при окислении никотина хромовой кислотой. Современное название «никотиновая кислота», это вещество получило уже в 1873 г., когда Вайдел (Weidel) получил это вещество, окисляя никотин азотной кислотой. Однако о витаминных свойствах никотиновой кислоты еще ничего не было известно.

В двадцатых годах XX в. американский врач Голдбергер (Goldberger) предположил существование витамина РР, который помогает вылечить . И только в 1937 г. группой ученых во главе с Конрадом Эльвеем (Conrad Arnold Elvehjem) было доказано, что никотиновая кислота и есть витамин РР. В 1938 г. в России уже успешно проводили лечение никотиновой кислотой пеллагру.

Стоит внести некоторое уточнение, по поводу Витамина PP: он существует в двух формах — никотиновой кислоты и никотиномида . Также, Витамин PP является амидом никотиновой кислоты. При лечении, используют в основном именно Никотинамид, т.к. он схож по строению и действию с никотиновой кислотой, но в тоже время имеет нейтральную реакцию с растворами, благодаря чему, он не вызывает местной реакции при инъекциях. Врачи также отмечают, что Никотинаид не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, а при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове, которые часто сопровождают при применении никотиновой кислоты. Показания же к применению Никотинамида, и его дозы, в основном такие же, как и для никотиновой кислоты.

Витамин B3 (Ниацин) — белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, и почти не растворим в эфире.

Фармакологическая группа: Витамины и витаминоподобные средства. Никотинаты. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.

МКБ-10: A04.9, B99, D68.8, E52, E72, E78.5, G43, G46, G51, I20, I63, I69, I70, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I77.1, I79.2, K52, L98.4, T14.1, T36, T37, T38, T39, T40, T41, T42, T43, T44, T45, T46, T47, T48, T49, T50, T65.9

CAS: 59-67-6

Никотиновую кислоту (Ниацин) иногда используют в пищевой промышленности, в качестве пищевой добавки , где он маркируется, как «E375» . На территории РФ с 2008 г. является запрещенной пищевой добавкой.

Эмпирическая формула Ниацина: C 6 H 5 NO 2

Химическая формула: 3-пиридинкарбоновая кислота

Усвоение никотиновой кислоты организмом тормозят следующие лекарственные препараты: «Изониазид», «Рифампин» и «Пеницилламин».

Безопасность при применении никотиновой кислоты

С осторожностью никотиновую кислоту нужно применять при: геморрагии, гиперурикемии, печеночной недостаточности, гиперацидном , язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения).

Также следует знать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые , или назначать метионин и другие липотропные средства.

Никотиновая кислота (витамин В3, витамин РР, ниацин) - описание и инструкция по применению (таблетки, уколы), в каких продуктах содержится, как применять для похудения, для роста и укрепления волос, отзывы и цена препаратов

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Дефицит никотиновой кислоты приводит к пеллагре – заболеванию, которое также носит образное название "три Д", поскольку его основными проявлениями являются дерматит , диарея и деменция .

Действие никотиновой кислоты

Однако помимо своей терапевтической активности, никотиновая кислота выполняет ряд очень важных биологических функций. Так, никотиновая кислота активирует ферменты, которые обеспечивают выработку энергии в клетках из жиров и углеводов. То есть, именно под действием витамина РР происходит превращение сахаров и жиров в энергию, необходимую для жизнедеятельности каждой клетки любого органа или ткани. Соответственно, при недостатке этого витамина нарушается процесс выработки энергии, вследствие чего клетки различных органов перестают работать нормально и выполнять свои функции. Именно поэтому никотиновая кислота поддерживает нормальное функционирование всех органов и тканей, а особенно важна для сердца и сосудов.

Кроме того, ниацин активирует ферменты, обеспечивающие образование половых гормонов у мужчин и женщин (эстрогенов , тестостерона , прогестерона), а также инсулина, кортизона и тироксина .

В качестве лекарственного средства витамин РР обладает следующими терапевтическими эффектами:

• Сосудорасширяющий;
• Гиполипидемический (снижает уровень атерогенных липидных фракций в крови);
• Гипохолестеринемический (снижает уровень холестерина в крови).

Именно поэтому в качестве лекарственного препарата ниацин является наиболее эффективным средством контроля уровня холестерина в крови. Так, у людей, перенесших инфаркт миокарда , регулярное применение никотиновой кислоты повышает процент и удлиняет срок выживаемости гораздо лучше любых других фармацевтических препаратов.

Кроме того, никотиновая кислота борется с основными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, такими как:

• Повышенный уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови;
• Низкий уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в крови;
• Высокая концентрация липопротеина в крови;
• Высокий уровень триглицеридов (ТГ, ТАГ) в крови.

Также применение никотиновой кислоты позволяет существенно уменьшить дозировку инсулина у людей, страдающих сахарным диабетом I типа. Кроме того, при регулярном использовании витамин РР профилактирует развитие диабета, поскольку защищает клетки поджелудочной железы от повреждений. По данным исследования, проведенного в Новой Зеландии, профилактический прием никотиновой кислоты детьми в возрасте 5 – 7 лет сократил количество случаев развития сахарного диабета наполовину (на 50%).

При остеоартрите никотиновая кислота уменьшает выраженность болевого синдрома и улучшает подвижность пораженных суставов.

Витамин РР оказывает седативное (успокаивающее) действие. Кроме того, никотиновая кислота повышает эффективность лекарственных препаратов, использующихся для лечения депрессии , тревожности , сниженного внимания, алкоголизма и шизофрении . При указанных состояниях изолированное применение никотиновой кислоты дает положительный терапевтический эффект.

Никотиновая кислота обладает отличными детоксикационными свойствами, поэтому ее применяют для выведения токсических веществ из организма людей, какое-либо время подвергавшихся их воздействию.

Регулярный прием никотиновой кислоты позволяет профилактировать приступы мигрени и облегчить их течение.

Суточная потребность в никотиновой кислоте и продукты, ее содержащие

• Дети младше 1 года – 6 мг в сутки;
• Дети 1 – 1,5 лет – 9 мг в сутки;
• Дети 1,5 – 2 лет – 10 мг в сутки;
• Дети 3 – 4 лет – 12 мг в сутки;
• Дети 5 – 6 лет – 13 мг в сутки;
• Дети 7 – 10 лет – 15 мг в сутки;
• Дети 11 – 13 лет – 19 мг в сутки;
• Юноши 14 – 17 лет – 21 мг в сутки;
• Девушки 14 – 17 лет – 18 мг в сутки;
• Взрослые женщины и мужчины старше 18 лет – 20 мг в сутки;
• Взрослые женщины и мужчины, занятые тяжелым физическим трудом – 25 мг в сутки;
• Беременные женщины и кормящие матери – 20 – 25 мг в сутки.

• Работа, связанная с нервно-психическим напряжением (например, пилоты, хирурги, диспетчеры и т.д.);
• Проживание в условиях крайнего Севера;
• Работа в жарком климате;
• Работа в горячих цехах (например, доменное производство, обжимные и сталеплавильные цеха и т.д.);
• Периоды беременности и кормления грудью ;
• Тяжелая физическая работа;
• Питание с малым содержанием белков и преобладанием в рационе растительных жиров над животными.

• Белый гриб;
• Грецкий орех;
• Дрожжи;
• Картофель;
• Кайенский перец;
• Корень лопуха ;
• Куриное мясо;
• Курага;
• Листья малины ;
• Листья одуванчика ;
• Овсянка;
• Перечная мята ;
• Плоды шиповника ;
• Проростки пшеницы ;
• Продукты, изготовленные из цельных злаков;
• Печень говяжья;
• Рыба;
• Свинина;
• Семена подсолнечника ;
• Семена фенхеля ;
• Сердце;
• Фисташки;
• Фундук;
• Чернослив;
• Шампиньоны;
• Яйца;
• Ячневая крупа.

Никотиновая кислота (витамин В 3 , витамин РР, ниацин) – регулятор холестерина в крови - видео

Симптомы дефицита и передозировки никотиновой кислотой

Неполный дефицит никотиновой кислоты проявляется следующими симптомами:

• Вялость;
• Апатия;
• Сильная утомляемость ;
• Головокружение;
• Головная боль;
• Бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
• Снижение сопротивляемости организма к инфекционным заболеваниям.

• Хронические поносы (стул до 3 – 5 раз в день, имеющий жидкую водянистую консистенцию , но не содержащий примесей крови или слизи);
• Ощущение тяжести в области желудка;
• Изжога и отрыжка;
• Ощущение жжения во рту;
• Повышенная чувствительность десен;
• Слюнотечение;
• Покраснение слизистых оболочек;
• Отечность губ;
• Трещины на губах и коже;
• Многочисленные воспаления на коже;
• Выступающие в виде красных точек сосочки языка;
• Глубокие трещины на языке;
• Красные пятна на коже кистей рук, лица, шеи и локтей;
• Отек кожи (кожный покров болит, чешется и на нем появляются пузыри);
• Слабость в мышцах;
• Головные боли;
• Ощущение онемения и боли в конечностях;
• Ощущение ползания "мурашек";
• Шаткая походка;
• Повышенное артериальное давление;
• Деменция (слабоумие);
• Депрессия;
• Язвы.

При длительном поступлении очень больших количеств никотиновой кислоты в организм у человека могут появиться обмороки , зуд кожи, нарушения сердечного ритма и расстройства работы пищеварительного тракта. Иных симптомов интоксикации избыточное потребление витамина РР не вызывает, поскольку никотиновая кислота малотоксична.

Пеллагра (дефицит никотиновой кислоты) - симптомы и признаки, лечение (как восполнить дефицит витамина В 3) - видео

Препараты никотиновой кислоты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты никотиновой кислоты, содержащие никотинамид в качестве активного компонента:

• Ниацинамид таблетки и раствор для инъекций;
• Никонацид;
• Никотинамид таблетки и раствор для инъекций.

• Апелагрин;
• Ниацин;
• Никоверин (никотиновая кислота + папаверин);
• Никотиновая кислота;
• Никотиновая кислота буфус;
• Никотиновая кислота-Виал;
• Эндурацин.

Никотиновая кислота – показания к применению

• Профилактика пеллагры и дефицита витамина РР;
• Лечение пеллагры;
• Атеросклероз сосудов головного мозга и нижних конечностей;
• Хроническая артериальная недостаточность I – III степени;
• Гиперлипидемия (повышенный уровень в крови различных видов липидов, например, триглицеридов, холестерина и других);
• Спазм периферических сосудов различного генеза (например, при облитерирующем эндартериите , болезни Рейно , мигрени, нарушениях мозгового кровообращения, склеродермии и т.д.);
• Комплексная реабилитационная терапия после инсульта и инфаркта миокарда;
• Стенокардия стабильная и нестабильная;
• Атеросклеротический кардиосклероз ;
• Люди, имеющие факторы риска ИБС в сочетании с гиперлипидемией;
• Болезнь Хартнупа;
• Гиперкоагуляция (повышенная свертываемость крови со склонностью к тромбозам);
• Неврит лицевого нерва;
• Интоксикации;
• Длительно незаживающие раны ;
• Язвы на коже и слизистых;
• Частые или длительно текущие инфекционные заболевания ;
• Заболевания органов желудочно-кишечного тракта (особенно гастрит с пониженной кислотностью);
• Заболевания печени (цирроз, хронические гепатиты).

Никотиновая кислота – инструкция по применению

Уколы (ампулы)

Подкожные и внутримышечные инъекции можно производить в домашних условиях самостоятельно, однако необходимо помнить, что такие уколы очень болезненные. Для производства инъекции в первую очередь необходимо правильно выбрать место. Для внутримышечных инъекций оптимальными участками являются наружная верхняя треть плеча, передненаружная поверхность бедра, передняя брюшная стенка (для людей без избыточного веса) и верхний наружный квадрант ягодицы. Для подкожных инъекций оптимальными участками являются области предплечья и наружной передней стенки живота.

Выбрав место для инъекции, необходимо протереть его ватным тампоном, смоченным антисептиком (спиртом, хлоргексидином и др.). Затем набрать в шприц необходимое количество раствора, выпустить несколько капель, подняв его вверх иглой, и произвести инъекцию. После инъекции необходимо место укола вновь обработать ватным тампоном, смоченным антисептиком. Для каждой последующей инъекции необходимо выбирать новое место, отступая от прежнего вкола на 1 – 1,5 см.

Внутримышечная инъекция производится следующим образом: игла вводится глубоко в ткани, после чего при помощи медленного надавливания на поршень выпускается раствор. Внутрикожная инъекция производится следующим образом: двумя пальцами захватывается в складку небольшой участок кожи. Затем в эту складку вводят иглу, удерживая ее практически параллельно основной коже и одновременно перпендикулярно к боковой поверхности складки. Иглу вводят до тех пор, пока ощущается сопротивление тканей. Как только игла начинает идти свободно, введение останавливают. После этого, медленно надавливая на поршень шприца, выпускают раствор в ткани.

Выбор метода введения никотиновой кислоты производится врачом в зависимости от тяжести течения заболевания, общего состояния и необходимой скорости появления положительных эффектов. Для внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций используют 1%, 2,5% и 5% растворы никотиновой кислоты, которые вводят по 1 – 2 раза в сутки. Количество раствора, необходимого для введения, рассчитывают по количеству никотиновой кислоты, содержащейся в нем.

Дозировки и длительность терапии зависят от заболевания и являются следующими:

• Для лечения пеллагры и симптомов дефицита витамина РР – взрослым внутривенно вводят по 50 мг или внутримышечно по 100 мг по 1 – 2 раза в сутки в течение 10 – 15 дней;
• При ишемическом инсульте – раствор никотиновой кислоты вводят по 100 – 500 мг внутривенно.

Никотиновая кислота в таблетках

Дозировка и длительность применения никотиновой кислоты зависят от тяжести состояния и вида заболевания. В настоящее время рекомендованы следующие дозировки таблеток при различных состояниях для людей разного возраста:

• Для профилактики пеллагры и дефицита витамина РР – взрослым принимать по 12,5 – 25 мг в сутки, а детям – по 5 – 25 мг в день;
• Для лечения пеллагры – взрослым принимать по 100 мг по 3 – 4 раза в сутки в течение 15 – 20 дней. Детям принимать по 12,5 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки;
• При атеросклерозе принимать по 2 – 3 г (2000 – 3000 мг) в сутки, разделив на 2 – 4 приема;
• При гиперлипидемиях и нарушениях обмена жиров начинают прием с низкой дозировки и постепенно повышают ее до необходимой. В первую неделю принимать по 500 мг по 1 разу в сутки. При отсутствии побочных эффектов во вторую неделю принимать по 500 мг по два раза у сутки. На третью неделю довести дозировку до 500 мг по 3 раза в сутки и принимать таблетки в общей сложности в течение 2,5 – 3 месяцев. Затем необходимо сделать месячный перерыв и при необходимости вновь пройти курс терапии;
• Для повышения концентрации ЛПВП необходимо принимать по 1000 мг никотиновой кислоты в сутки;
• При наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний принимать по 500 – 1000 мг в сутки;
• При других заболеваниях взрослым принимать по 20 – 50 мг по 2 – 3 раза в сутки, а детям – по 12,5 – 25 мг по 2 – 3 раза в день.

Длительность одного курса лечения различных заболеваний никотиновой кислотой в среднем составляет 2 – 3 месяца. Такие курсы терапии можно при необходимости проводить повторно, выдерживая между ними интервалы длительностью минимум 1 месяц.

Если по каким-либо причинам лечение было прервано до завершения полного курса, то можно снова начать прием никотиновой кислоты через 5 – 7 дней, но в меньших дозировках и постепенно снова довести до нужной. В этом случае курс лечения удлиняется только на 5 – 7 дней перерыва.

Особые указания

При длительном применении никотиновой кислоты каждые три месяца необходимо контролировать функции печени , производя определение уровней липидов , глюкозы и мочевой кислоты , а также активности АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы в крови. При резком увеличении уровней указанных показателей выше нормы необходимо снизить дозировку. Для снижения возможного негативного воздействия никотиновой кислоты на печень необходимо включать в рацион питания продукты, содержащие метионин (например, творог), или принимать препараты с метионином.

На начальном этапе лечения необходимо контролировать уровень глюкозы крови и при необходимости начинать терапию с малых доз, постепенно повышая их до терапевтических.

К сожалению, высокие и эффективные дозы никотиновой кислоты могут принимать не все люди, поскольку они плохо переносятся, вызывая приливы жара, покраснения кожи и нарушения работы ЖКТ. В таких ситуациях индивидуально подбираются максимальные дозировки, которые хорошо переносятся человеком.

Кроме того, при длительном применении никотиновой кислоты из организма может вымываться аскорбиновая кислота. Поэтому для профилактики ее дефицита вместе с никотиновой кислотой необходимо принимать витамин С.

Также необходимо помнить, что применение никотиновой кислоты в лечебных дозировках может спровоцировать следующие негативные последствия:

• Повышение кислотности желудочного сока с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Повышение уровня глюкозы крови;
• Повышение уровня мочевой кислоты в крови вплоть до формирования подагры ;
• Увеличение частоты приступов аритмии ;
• Акантоз (коричневые пятна на коже);
• Отек сетчатки глаза, провоцирующий расплывчатость и затуманенность зрения .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Никотиновая кислота усиливает эффекты сердечных гликозидов (Строфантин, Коргликон и т.д.), спазмолитиков (Но-Шпа , Папаверин и др.), фибринолитиков (Стрептокиназа, Урокиназа и др.) и алкоголя.

При приеме с гиполипидемическими средствами может увеличиваться риск развития токсических эффектов на печень.

Кроме того, витамин РР уменьшает выраженность терапевтического эффекта противодиабетических препаратов.

Электрофорез с никотиновой кислотой

При применении электрофореза никотиновая кислота доставляется непосредственно в пораженный участок тканей, благодаря чему обеспечивается ее действие в том месте, где это необходимо. Кроме того, из-за поступления витамина РР непосредственно в пораженные ткани терапевтический эффект развивается быстро, и облегчение наступает буквально после первой процедуры. Также после электрофореза с никотиновой кислотой облегчается поступление других лекарственных препаратов (принимаемых внутрь или вводимых в виде инъекций), кислорода и питательных веществ в пораженные участки тканей, поскольку витамин РР улучшает микроциркуляцию крови. Именно благодаря указанным эффектам при применении электрофореза с никотиновой кислотой процесс заживления и купирования приступа остеохондроза проходит гораздо быстрее.

Для проведения электрофореза применяется 1% раствор никотиновой кислоты. Процедуры проводят по одному разу в сутки в течение 10 дней. При необходимости курс электрофореза с никотиновой кислотой можно проводить периодически для профилактики обострений и предотвращения прогрессирования остеохондроза.

Применение в различных сферах

Никотиновая кислота для волос

Однако необходимо помнить, что все указанные эффекты никотиновой кислоты обусловлены не ее свойствами, а тем, что витамин РР усиливает кровоток в области волосяных луковиц, вследствие чего волосы получают больше питательных веществ и витаминов. Соответственно, эффект от применения никотиновой кислоты для волос будет заметным только в том случае, если человек нормально и полноценно питается и в его организме имеется достаточное количество витаминов и минералов, которые кровоток может доставить к волосяным луковицам. Если же человек плохо питается или страдает от дефицита витаминов и минералов в организме, то эффекта от применения никотиновой кислоты для волос не будет, поскольку усиление микроциркуляции в области волосяных луковиц не увеличит количество питательных веществ и кислорода, поступающих к ним.

Никотиновую кислоту для волос можно применять следующими способами:

• Принимать внутрь в виде таблеток курсами;
• Добавлять в различные средства для ухода за волосами (маски, шампуни и т.д.) с целью их обогащения;
• Наносить раствор никотиновой кислоты на кожу головы в чистом виде.

Добавлять никотиновую кислоту в домашние и готовые средства по уходу за волосами необходимо в виде 2 – 2,5% раствора. На каждые 100 мл маски или шампуня добавляют по 5 – 10 капель раствора никотиновой кислоты и используют готовый состав сразу. Нельзя хранить обогащенные витамином РР косметические средства для волос, поскольку при доступе кислорода витамин РР быстро разрушается.

Наиболее простым и весьма эффективным способом применения никотиновой кислоты для волос является ее втирание в кожу головы. Для этого используют ампулы с 1% раствором. Ампулы вскрывают непосредственно перед применением, раствор выливают в небольшую емкость и аккуратно пальцами втирают в кожу головы мягкими массирующими движениями по проборам. Сначала обрабатывают макушку и лоб, затем затылок и височные области.

В зависимости от длины и густоты волос на один раз необходимо 1 – 2 ампулы раствора никотиновой кислоты. Рекомендуется втирать никотиновую кислоты после мытья волос. Через некоторое время после нанесения никотиновой кислоты на кожу головы может появиться ощущение тепла и легкого покалывания, что является нормальным и свидетельствует об активации кровотока. После нанесения смывать раствор витамина не нужно, поскольку он всасывается в кожу и волосы, и оказывает свое положительное действие.

Для получения оптимального эффекта необходимо втирать никотиновую кислоту в кожу головы каждый день в течение месяца. После этого необходимо сделать перерыв минимум на 1 месяц, после чего курс применения витамина РР можно повторить.

Никотиновая кислота для лица

Пластические хирурги в США рекомендуют своим пациентам перед операцией пропить курс никотиновой кислоты, поскольку это сокращает сроки восстановления нормальной структуры кожи после хирургического вмешательства. Кроме того, косметологи активно рекомендуют принимать никотиновую кислоту людям, кожа которых тусклая, дряблая и уставшая. В принципе, любая девушка или женщина может периодически принимать никотиновую кислоту для улучшения состояния кожного покрова.

Делать это следует по определенной схеме. За 10 дней до предполагаемой очередной менструации необходимо начать прием таблеток никотиновой кислоты в дозировке 50 мг в сутки, и делать это до начала месячных. В первый день менструации прием никотиновой кислоты прекращают. Затем таким же образом пропивают никотиновую кислоту еще в течение двух менструальных циклов. Итоговая длительность терапии таблетками витамина РР составляет 3 менструальных цикла по 10 дней в каждом. Подобные курсы можно периодически повторять, выдерживая между ними интервалы длительностью не менее 2 месяцев. За один курс применения неровности на коже разглаживаются, а прыщи и постакне (даже старые) полностью проходят.

Через некоторое время после приема никотиновой кислоты может появиться легкое покраснение лица , которые является нормальной реакцией и обусловлено расширением кровеносных сосудов. Покраснение быстро пройдет. Однако именно из-за эффекта покраснения лица многие косметологи не рекомендуют применять никотиновую кислоту, опасаясь, что это разочарует и отпугнет клиентов.

Наносить раствор никотиновой кислоты на кожу наружно не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать ее сильное пересушивание и резкое покраснение с образованием телеангиэктазий (сосудистых звездочек). Однако если имеется желание провести эксперимент, то можно внести 3 – 5 капель 1% раствора никотиновой кислоты в 50 мл крема и нанести готовый состав на лицо.

Никотиновая кислота для похудения

Никотиновую кислоту с целью похудения необходимо принимать по 20 – 100 мг в сутки в течение 15 – 20 дней одновременно с соблюдением диеты. После этого следует прекратить прием никотиновой кислоты, но при необходимости курс ее применения можно повторить через 1 – 1,5 месяца.

Побочные эффекты

• Покраснение кожи лица и верхней половины туловища;
• Ощущение покалывания и жжения в области покрасневшей кожи;
• Ощущение прилива крови к голове;
• Снижение артериального давления ;
• Ортостатическая гипотензия при быстром внутривенном введении (падение давления при переходе из положения лежа в стоя или сидя);
• Снижение толерантности к глюкозе;
• Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови);
• Повышение активности АсАТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы;
• Раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Противопоказания к применению

• Повышенная индивидуальная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов;
• Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Тяжелые заболевания или нарушения функций печени;
• Подагра;
• Гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты в крови);
• Тяжелое течение гипертонической болезни;
• Тяжелый атеросклероз (противопоказано внутривенное введение растворов никотиновой кислоты).

• Гастрит с повышенной кислотностью;
• Стадия ремиссии язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет;
• Период беременности и грудного вскармливания ;
• Геморрагии;

Никотиновая и изоникотиновая кислота. Амид никотиновой кислоты (витамин РР), гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид), фтивазид.

Никоти́новая кислота́ (ниацин, витамин PP, витамин B3) - витамин, участвующий во многих окислительныхреакциях живых клеток, лекарственное средство.

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало - в эфире .

Содержится в ржаном хлебе, ананасе, свёкле, гречке, фасоли, мясе, грибах, печени, почках. В пищевой промышленности используется в качестве пищевой добавки E375 (на территории России с 1 августа 2008 года исключена из списка разрешённых добавок).

Гиповитаминоз РР приводит к пеллагре - заболеванию, симптомами которого являются дерматит, диарея,деменция.

Синтез и свойства

Современные как лабораторные, так и промышленные методы синтеза никотиновой кислоты основаны также на окислении производных пиридина. Так, никотиновая кислота может быть синтезирована окислением β-пиколина (3-метилпиридина):

либо окислением хинолина до пиридин-2,3-дикарбоновой кислоты с последующим ее декарбоксилированием:

Аналогично никотиновая кислота синтезируется декарбоксилированием пиридин-2,5-дикарбоновой кислоты, получаемой окислением 2-метил-5-этилпиридина. Сама никотиновая кислота декарбоксилируется при температурах выше 260 °С.

Никотиновая кислота образует соли с кислотами и основаниями, никотинаты серебра и меди (II) нерастворимы в воде, на осаждении никотината меди из раствора основан гравиметрический метод определения никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота легко алкилируется по пиридиновому атому азота, при этом образуются внутренние четверичные соли - бетаины, некоторые из которых встречаются в растениях. Так, тригонеллин - бетаин N-метилникотиновой кислоты - содержится в семенах пажитника, гороха, кофе и ряда других растений.

Реакции никотиновой кислоты по карбоксильной группе типичны для карбоновых кислот: она образует галогенангидриды, сложные эфиры, амиды и т. д. Амид никотиновой кислоты входит в состав кофактора кодегидрогеназ, ряд амидов никотиновой кислоты нашел применение в качестве лекарственных средств (никетамид, никодин).

ИЗОНИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

выберите первую букву в названии статьи: А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

Изоникотиновая кислота (4-пиридинкарбоновая кислота, g-пиридинкарбоновая кислота), мол. м. 123,11; бесцв. кристаллы. т. пл. 323-5 °С (с разл.) в запаянном капилляре, т. кип. 260°С/15 мм рт.ст. (с возг.); раств. в холодной (1:100) и кипящей (1:50) воде, не раств. в диэтиловом эфире. этаноле. ацетоне. рК а при 25 °С в воде 1,70 (присоединение протона) и 4,89 (отщепление протона).

Образует плохо растворимую в горячей воде медную соль. При взаимод. с алкилгалогенидами в щелочной среде образует бетаины. По карбоксильной группе изоникотиновая кислота дает ангидрид, галогенангидриды, сложные эфиры. амиды и т. п. Аналогично др. производным пиридина легко вступает в реакции нуклеоф. замещения. В промышленности изоникотиновую кислоту полумаютокислением с помощью HNO 3 метилольных производных g-пиколиновой фракции кам.-уг. смолы, содержащей g-пиколин. Лаб. методы синтеза: 1) декарбоксилирование пиридиндикарбоновых и пиридинтрикарбоновых кислот; 2) восстановление 2,6-дигалогенизоникотиновых кислот, получаемых из лимонной кислоты через 2,6-дигидроксиизоникотиновую кислоту. Для определения изоникотиновой кислоты используют методы алкалиметрич. водного титрования или осаждения медной соли изоникотиновой кислоты с иодометрич. определением избытка осаждающего реагента. Изоникотиновая кислота - промежут. продукт в синтезе ряда противотуберкулезных препаратов группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид, фтивазид. метазид и др.), антидепрессантов -ингибиторов моноаминооксидазы типа ниаламида, хинуклидиновых лек. ср-в (фенкарол, оксилидин, ацеклидин и др.)

Витамин РР (никотинамид, никотиновая кислота)

ХИМИЧЕСКИЕ И ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Никотиновая кислота C 6 H 5 NO 2 является β-пиридин-карбоновой кислотой. В химически чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы игольчатой формы, легко растворимые в воде и спирте. Никотиновая кислота термостабпльна и сохраняет свою биологическую активность при кипячении и автоклавировании. Устойчива к воздействию света, кислорода воздуха и щелочей. Амид никотиновой кислоты С 6 Н 6 N 2 О обладает теми же биологическими свойствами, что и никотиновая кислота. В организме человека и животных никотиновая кислота превращается в амид никотиновой кислоты и в таком виде входит в состав тканей организма.

Никотиновую кислоту можно получить из никотина, содержащегося в табаке, путем окисления его азотной кислотой или перманганатом калия.

В организме человека превращение никотина в никотиновую кислоту не происходит, никотин не обладает свойствами витамина.

Витамин РР назван двумя латинскими буквами Р по своему свойству предотвращать развитие пеллагры. Preventive pellagra означает "предотвращающий пеллагру". Слово "пеллагра" происходит от итальянских слов pelle agra, в переводе на русский язык - шершавая кожа, что характеризует один из симптомов этой болезни.

Изониазид (тубазид) - лекарственное средство, противотуберкулёзный препарат (ПТП), гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Показан для лечения туберкулёза всех форм локализации. Представляет опасность для собак, которые обладают повышенной чувствительностью к препарату.

Гидразид изоникотиновой кислоты C₆H₇N₃O

Получают п утём гидролиза 4-цианопиридина до изоникотиновой кислоты - предшественника гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид):

Фтивазид (4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид)- противотуберкулёзный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид). Светло-жёлтый или жёлтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало - в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей .

Фтивазид является гидразоном и его получают взаимодействием изониазида с ванилином. Изониазид может быть получен из 4-цианопиридина или изоникотиновой кислоты. Способ получения из изоникотиновой кислоты представлен на схеме:

Который является слабым основанием и дает соли с сильными минеральными кислотами, легко образует двойные соли и комплексные соединения.

Химическая формула : C 5 H 5 N.

Физические свойства .

Пиридин - бесцветная жидкость с резким неприятным запахом; смешивается с водой и органическими растворителями.

Молярная масса = 79,101 г/моль.

Плотность = 0,9819 г/см³.

Температура плавления = −41,6 °C.

Температура кипения = 115.2 °C.

Получение .

Основным источником для получения пиридина является каменноугольная смола, в которой содержится до 0 08 % пиридина. При перегонке смолы пиридин концентрируется во фракции, называемые легким маслом. Из легкого масла смесь пиридинов (пиридиновые основания) извлекается разбавленной серной кислотой, выделяется щелочами и перегоняется.

Химические свойства .

Пиридин проявляет свойства, характерные для третичных аминов : образует N-оксиды, соли N-алкилпиридиния, способен выступать в качестве сигма-донорного лиганда .

В то же время пиридин обладает явными ароматическими свойствами. Однако наличие в кольце сопряжения атома азота приводит к серьёзному перераспределению электронной плотности, что приводит к сильному снижению активности пиридина в реакциях электрофильного ароматического замещения по сравнению с бензолом. В таких реакциях реагируют преимущественно мета-положения кольца.

Для пиридина характерны реакции ароматического нуклеофильного замещения, протекающие преимущественно по мета- положениям кольца. Такая реакционная способность свидетельствует о электроннодефицитной природе пиридинового кольца, что может быть обобщено в следующем эмпирическом правиле: реакционная способность пиридина как ароматического соединения примерно соответствует реакционной способности нитробензола .

1. Основные свойства .

Пиридин - слабое основание.

Его водный раствор окрашивает лакмус в синий цвет:

При взаимодействии пиридина с сильными кислотами образуются соли пиридиния:

2. Ароматические свойства .

Подобно бензолу, пиридин вступает в реакции электрофильного замещения, однако его активность в этих реакциях ниже, чем бензола, из-за большой электроотрицательности атома азота.

Пиридин нитруется при 300 °С с низким выходом:

Атом азота в реакциях электрофильного замещения ведет себя как заместитель 2-го рода, поэтому электрофильное замещение происходит в мета-положение.

В отличие от бензола, пиридин способен вступать в реакции нуклеофильного замещения, поскольку атом азота оттягивает на себя электронную плотность из ароматической системы, и орто-пара-положения по отношению к атому азота обеднены электронами.

Так, пиридин может реагировать с амидом натрия, образуя смесь орто- и пара-аминопиридинов (реакция Чичибабина):

3. При гидрировании пиридина образуется пиперидин, который представляет собой циклический вторичный амин и является гораздо более сильным основанием, чем пиридин:

4. Гомологи пиридина по свойствам похожи на гомологи бензола .

Так, при окислении боковых цепей образуются соответствующие карбоновые кислоты :

Пиридин не применяется в медицине в силу своей высокой токсичности, хотя и обладает сильным бактерицидным действием. Однако введением в его молекулу различных функциональных групп можно снизить его токсичсность. Это послужило основой для синтеза его многочисленных производных, являющихся ценными лекарственными средствами различного терапевтического действия.

Кислоту никотиновую можно определить йодометрически после осаждения никотината меди:

Согласно ГФ РБ:

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

0,250 г испытуемого образца растворяют в 50 мл воды Р и титруют 0,1 М раствором натрия гидроксида до появления розового окрашивания, используя в качестве индикатора 0,25 мл раствора фенолфталеина Р.

Параллельно проводят контрольный опыт: 1 мл 0,1 М раствора натрия гидроксида соответствует 12,31 мг С 6 Н 5 NО 2 .

Хранение .

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте.

Никотинамид (Nicotinamidum)

Никотинамид является производным пиридина.

Химическая формула : C 6 H 6 N 2 O.

Физические свойства .

Никотинамид - белый или почти белый кристаллический порошок либо бесцветные кристаллы с очень слабым запахом, горьковатого вкуса. Легкорастворим в воде и в этаноле.

Молярная масса = 122,13 г/моль.

Получение .

Способ получения никотинамида гидролизом никотинонитрила в присутствии едкого натрая. Выход никотинамида 58%

Известен способ получения никотинамида из никотинонитрила нагреванием с разбавленным водным раствором аммиака под давлением. При этом, кроме никотинамида образуются соли никотиновой кислоты, что приводит к потерям продуктов реакции и необходимости их разделения (выход 75%).

Предложен способ получения никотинамида из никотинонитрила с помощью нерастворимого в воде катализатора - синтетической смолы AB-17. Пои кипячении никотинонитрила в водном растворе он превращается в никотинамид с высоким выходом (97%).

Качественный анализ .

Реакции разложения никотинамида происходят при нагревании с кристаллическим карбонатом натрия. Образуется пиридин, который легко обнаружить по характерному запаху:

К этой же группе относятся реакции разложения никотинамида, происходящие при их нагревании в растворах гидроксидов щелочных металлов. Никотинамид разлагается с образованием аммиака, который можно обнаружить по запаху или по посинению влажной красной лакмусовой бумаги:

Согласно ГФ РБ:

ПОДЛИННОСТЬ (ИДЕНТИФИКАЦИЯ)

Первая идентификация: А, В.

Вторая идентификация: А, С, D.

А. Температура плавления (2.2.14): от 128°С до 131°С.

В. Абсорбционная спектрофотометрия в инфракрасной области (2.2.24).

Сравнение: ФСО никотинамида # или спектр, представленный на рисунке.

С. 0,1 г испытуемого образца кипятят с 1 мл раствора натрия гидроксида разведенного Р. Выделяются пары аммиака.

D. 2 мл раствора S (2,5 г испытуемого образца растворяют в воде, свободной от углерода диоксида Р и доводят до объема 50 мл этим же растворителем) доводят водой Р до объема 100 мл. К 2 мл полученного раствора прибавляют 2 мл раствора цианобромида Р, 3 мл раствора 25 г/л анилина Р и встряхивают. Появляется желтое окрашивание.

Количественный анализ .

Никотинамид количественно определяют методом неводного титрования. Основные свойства усиливают, растворяя его в уксусном ангидриде, а затем титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый):

Реакция взаимодействия никотинамида с щёлочью может быть использована для количественного определения никотинамида в препарате. Выделяющийся аммиак отгоняют в приемник, содержащий определённый объём титрованного раствора кислоты.

Избыток кислоты оттитровывают щёлочью:

NH 3 + H 2 SO 4 → (NH 4) 2 SO 4

H 2 SO 4 + 2NaOH → Na 2 SO 4 + 2H 2 O

Согласно ГФ РБ:

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

0,250 г испытуемого образца растворяют 20 мл кислоты уксусной безводной Р, при необходимости подогревают, прибавляют 5 мл уксусного ангидрида Р и титруют 0,1 М раствором кислоты хлорной до изменения окраски на зеленовато-синюю, используя в качестве индикатора раствор кристаллического фиолетового Р.

1 мл 0,1 М раствора кислоты хлорной соответствует 12,21 мг С 6 H 6 N 2 O.

Хранение .

Список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы - в защищённом от света месте.

Никотиновая кислота никакого отношения не имеет к никотину! Или, всё же имеет? Этот и другие секреты никотиновой кислоты раскрываем прямо сейчас!

Секрет № 1: маскируется под разными названиями

Никотиновая кислота (по латыни: Аcidum nicotinicum) известна как витамин РР или витамин В3, но она может скрываться и за более чем десятком других названий: пиридинкарбоновая-3 кислота, Induracin, Ареlagrin, Vitaplex N, Liplyt, Реviton, Niacin, Реlоnin, Nicodan, Реllagramin, Nicodon, Nicovit, Nicotene, Niconacid и т. д.

Секрет № 2: родом из природы

Никотиновая кислота в большом количестве содержится во многих пищевых продуктах. Особенно ею богаты: дрожжи, ржаной хлеб, гречка сырая, фасоль, печень, почки, молоко, ананасы, орехи, яйца, зелёные овощи.

Секрет № 3: синтезируется в организме

Никотиновая кислота может синтезироваться в организме человека как в кишечнике, так и в печени, но для этого необходимо чтобы было достаточно триптофана, рибофлавина и пиридоксина.

Секрет № 4: вода, вода...

Никотинка - водорастворимый витамин, и, согласно законам химии и физики, лучше всего растворяется в горячей воде. А вот в спиртах и жирах практически совсем не растворяется.

Секрет № 5: непищевая добавка

Никотиновая кислота известна в качестве пищевой добавки Е-375. Её используют в нескольких качествах:

Стабилизатора. Она сохраняет цвет мясных консервов, так как, образуя комплекс с железом миоглобинов и гемоглобинов, придаёт мясу красный цвет;
- альтернативы нитритам, так она не настолько вредна;
-витаминной добавки в мучные изделия, такие как хлеб, макароны и хлопья.

Несмотря на то, что Е-375 ещё в 2008 году была исключена из списка пищевых добавок для производства пищевых продуктов (СанПиН 2.3.4.2364), многие производители её до сих пор используют, но пишут не «Е-375», а «никотиновая кислота» или «Nicotinic Acid».

Секрет № 6: антипеллагрин

Если в организме человека недостаточно витамина РР (никотиновой кислоты), то развивается заболевание «пеллагра», характеризующееся триадой симптомов, начинающихся с буквы Д: диарея, дерматит, деменция. Если перевести на русский язык, то для пеллагры характерны: жидкий стул, поражение кожи и слабоумие.

Секрет № 7: никотиновая кислота и никотин

В 1873 году австриец Хьюго Вайдель, бывший химиком, методом окисления никотина азотной кислотой получил новую кислоту и назвал её никотиновой. Впоследствии оказалось, что получить никотиновую кислоту можно и из многих других веществ, но название уже закрепилось. Так что между никотиновой кислотой и никотином есть связь, но историческая, не более того. Чтобы ещё более разделить эти два вещества, Ассоциация американских врачей настоятельно рекомендует называть никотиновую кислоту ниацином.

Секрет № 8: странный липолитик

Никотиновая кислота обладает гиполипидэмическим действием, то есть, понижает уровень липидов в крови. На основании этого факта, указанного в инструкции к синтетическому витамину РР, многие пытаются принимать его как средство для похудения. Однако ещё 3 года назад в статье, опубликованной в «World Journal of Gastroenterology», было констатирован тот факт, что никотиновая кислота тормозит сжигание жиров и приводит к усилению аппетита, а потому вес может не только не уменьшиться, но и увеличиться.

Секрет № 9: расширяет сосуды

Никотиновая кислота расширяет капилляры, улучшая циркуляцию крови во всех органах и тканях. Это свойство используют врачи, обеспечивая приток крови и стимулируя обмен веществ в определенном участке тела. На этом построен метод лечения остеохондроза путём электрофореза с никотиновой кислотой. Это же свойство ниацина нравится трихологам, с его помощью они борются с облысением. А косметологи, улучшая при помощи витамина РР микроциркуляцию в коже лица и шеи, возвращают молодой вид своим пациентам.

Секрет № 10: не накапливается

Ниацин не накапливается в организме. Взрослому человеку достаточно 15 мг никотиновой кислоты в сутки. Если же поступает больше, то избыток выводится с мочой, однако накопление избытка метаболитов никотинки в крови приводят к тому, что у человека могут развиться:

Покраснение кожи лица, рук, плечей и груди;
- головокружение;
- аритмия;
- понижение давления;
- сухость во рту;
- тошнота;
- выраженный кожный зуд.

Если же принимать сверхдозы никотиновой кислоты длительно, можно обзавестись жировой дистрофией печени, нарушением обмена глюкозы, головной болью и нервным истощением.
Поэтому при длительном применении витамина В3 обязательно нужно контролировать функции печени и употреблять больше продуктов, богатых метионином.

Секрет № 11: дёшево, но много

Производство препаратов, содержащих никотиновую кислоту приносит фармацевтической промышленности неплохие доходы. Стоят они недорого, но выпускаются в большом количестве. Так только из 3-метилпиридина синтезируются миллионы килограммов ниацина.